ЛАМОЛЕП табл. 25 мг №30

Состав На 1 таблетку: Действующее вещество: Вспомогательные вещества: Лекарственная форма таблетки Описание Таблетки 25 мг Белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки с гравировкой L25 на одной стороне. Таблетки 50 мг Белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки с гравировкой L50 на одной стороне. Таблетки 100 мг Белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки с гравировкой L100 на одной стороне. Фармакодинамика Стабилизирует клеточную мембрану, воздействуя на потенциалзависимые натриевые каналы, и блокирует выброс нейротрансмиттеров, главным образом глутамата. Являясь активирующей аминокислотой, глутамат играет ключевую роль в возникновении эпилептических приступов. Эффективность ламотриджина в профилактике нарушений настроения у больных, страдающих биполярными расстройствами, была доказана в двух клинических исследованиях. При анализе результатов этих исследований было установлено, что ламотриджин увеличивает продолжительность ремиссии при биполярных расстройствах, оказывая более выраженное действие в отношении депрессии. Фармакокинетика Всасывание: mах Распределение: Метаболизм: Выведение: У больных с синдромом Жильбера средний клиренс ламотриджина оказался на 32% ниже, чем в контрольной группе, однако, эти показатели не отличались от наблюдаемых в общей популяции. Лекарственные препараты, принимаемые одновременно, значительно изменяют период полувыведения ламотриджина. Период полувыведения уменьшается до 14 ч, если одновременно больной принимает индуктор ферментов микросомального окисления в печени, например, карбамазепин или фенитоин - и увеличивается до 70 часов, если больной принимает вальпроевую кислоту (см. Способ применения и дозы). Детский возраст Клиренс, пересчитанный на кг массы тела, у детей выше, чем у взрослых. Период полувыведения, обычно, короче, чем у взрослых, при одновременном приме индуктора ферментов микросомального окисления в печени равен 7 ч, и 45-50 ч - при приме с вальпроевой кислотой (см. Способ применения и дозы) Пожилой возраст По данным фармакокинетического анализа клиренс ламотриджина у молодых и пожилых больных эпилепсией не отличаются друг от друга в клинически значимой степени. Почечная недостаточность В этой группе больных начальную дозу ламотриджина следует рассчитывать по стандартной схеме дозирования противоэпилептических средств. Уменьшение дозы может потребоваться только при значительном снижении функции почек. Печночная недостаточность Начальную, возрастающую и поддерживающую дозы следует снизить на 50% для больных со средней степенью тяжести печночной недостаточности и на 75% - для больных с тяжлой степенью печночной недостаточности. Увеличение дозы и поддерживающую дозу подбирают исходя из клинического эффекта. Показания к применению Эпилепсия Для взрослых и детей старше 12 лет Биполярные расстройства Больным старше 18 лет: Противопоказания Сообщалось об однократном приме доз, в 10-20 раз превышавших максимальные терапевтические. Симптомы передозировки: Лечение: Применение при беременности и кормлении грудью Фертильность Исследования по влиянию ламотриджина на фертильность у человека не проводились. Беременность Клинических данных о безопасности применения ламотриджина при беременности недостаточно. Имеются сообщения об увеличении риска развития врожденных аномалий ротовой полости. Ламотриджин должен назначаться при беременности только в том случае, если ожидаемая терапевтическая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Физиологические изменения при беременности могут оказать влияние на концентрацию ламотриджина и/или его терапевтический эффект. Имеются сообщения о снижении концентрации ламотриджина во время беременности. Назначение ламотриджина беременным должно быть обеспечено соответствующей состоянию тактикой ведения больных. Лактация Ламотриджин в различной степени проникает в грудное молоко, концентрация ламотриджина у младенцев может достигать примерно 50% от концентрации, зарегистрированной у матери. Таким образом, у некоторых детей, находящихся на грудном вскармливании, сывороточные концентрации препарата могут достигать значений, при которых проявляются фармакологические эффекты. Следует тщательно соотносить потенциальную пользу грудного вскармливания и возможный риск развития побочных эффектов у младенцев. Побочные действия Побочные реакции представлены для каждого заболевания отдельно, для оценки побочных эффектов препарата следует принять во внимание обе группы. Побочные эффекты классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: очень частые (>, 1/10), частые (>, 1/100 - <,1/10), нечастые (>, 1/1 000 - <, 1/100), редкие (>, 1/10 000 - <, 1/1 000), очень редкие (<, 1/10 000). Эпилепсия Со стороны кожных покровов монотерапия (в ходе клинических исследований): комбинированная терапия: Со стороны системы кроветворения Со стороны иммунной системы Очень редко: синдром повышенной чувствительности (включая такие синдромы, как лихорадка, лимфаденопатия, отечность лица, нарушения со стороны крови и печени, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС), полиорганная недостаточность). Важно отметить, что ранние проявления повышенной чувствительности (лихорадка, лимфаденопатия) могут иметь место даже при отсутствии явных признаков сыпи. При развитии подобных симптомов больной должен быть немедленно осмотрен врачом и, если не будет установлена другая причина развития симптомов, ламотриджин должен быть отменен. Психические расстройства Со стороны центральной нервной системы монотерапия в клинических исследованиях: Комбинированная терапия Со стороны органов чувств при монотерапии: комбинированная терапия: Со стороны сердечно-сосудистой системы Со стороны пищеварительной системы монотерапия в клинических исследованиях: комбинированная терапия: Со стороны гепатобилиарной системы Со стороны эндокринной системы Со стороны опорно-двигательного аппарата Прочие, дозозависимые Биполярные расстройства Нижеперечисленные побочные эффекты следует оценивать вместе с вышеперечисленными побочными реакциями, обнаруженными при эпилепсии. Со стороны кожных покровов Со стороны центральной нервной системы Со стороны опорно-двигательного аппарата Со стороны пищеварительной системы Прочие, дозозависимые Взаимодействие УДФ-глюкуронилтрансфераза является основным ферментом, метаболизирующим ламотриджин. Нет данных о способности ламотриджина вызывать клинически значимую индукцию или ингибирование микросомальных ферментов печени. В этой связи взаимодействия между ламотриджином и препаратами, метаболизирующимися изоферментами цитохрома Р450, маловероятно. Ламотриджин может индуцировать собственный метаболизм, но этот эффект выражен умеренно и не имеет клинически значимых последствий. Влияние других препаратов на глюкуронирование ламотриджина Мощные ингибиторы глюкуронирования ламотриджина Мощные индукторы глюкуронирования ламотриджина Средства, мало влияющие на глюкуронирование ламотриджина Вальпроевая кислота Карбамазепин Фенитоин Примидон Фенобарбитал Рифампицин Лопинавир/ритонавир Атазанавир/ритонавир Комбинированный препарат: этинилэстрадиол/левоноргестрел Препараты лития Бупропион Оланзапин Окскарбазепин Фелбамат Габапентин Леветирацетам Прегабалин Топирамат Зонизамид Вальпроевая кислота фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал примидон . Фенобарбитал Рифампицин . . mах комбинированных пероральных контрацептивов этинилэстрадиола левоноргестрела mах mах Препараты лития. Бупропион. Оланзапин mах Окскарбазепин. Фелбамат. Габапентин. Леветирацетам. Прегабалин. Топирамат. Зонизамид. in vitro Рисперидон. амитриптилином, бупропионом, клоназепамом, флуоксетином, галоперидолом и лоразепамом Буфуралол. in vitro клозапин, фенелзин, рисперидон, сертралин и тразодон Передозировка Сообщалось об однократном приме доз, в 10-20 раз превышавших максимальные терапевтические. Симптомы передозировки: Лечение: Особые указания В первые 8 недель лечения возможны кожные реакции как побочные эффекты ламотриджина. Кожные высыпания, как правило, выражены в лгкой форме, спонтанно исчезают, однако, возможны и тяжлые формы, требующие госпитализации и прекращения терапии ламотриджином, например, потенциально представляющие угрозу для жизни синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) (см. Побочное действие). Среди взрослых, страдающих эпилепсией и получавших в клинических испытаниях рекомендуемые дозы препарата, частота тяжлых форм кожных реакций составляла 1:500. Среди них синдром Стивенса-Джонсона наблюдали в половине случаев (1:1000). Дети более предрасположены к развитию тяжлых форм кожных реакций. По данным многочисленных клинических наблюдений частота случаев кожных реакций, требующих госпитализации детей, составляла 1:300-1:100. Раннюю сыпь у детей легко спутать с сыпью при инфекционных заболеваниях, поэтому, если высокая температура и сыпь возникают в первые 8 недель лечения, следует предположить лекарственную реакцию. Вероятно, общий риск развития кожных реакций у взрослых находится в тесной взаимосвязи с высокими начальными дозами и ускорением предписанных темпов увеличения дозы ламотриджина (см. Способ применения и дозы), а так же с одновременным примом вальпроевой кислоты (см. Способ применения и дозы). Осторожность необходима при назначении ламотриджина пациентам, имеющим в анамнезе аллергические реакции или сыпь в ответ на прием других противоэпилептических препаратов, поскольку частота развития сыпи (не классифицировавшейся как серьезная) у пациентов с таким анамнезом наблюдалась в три раза чаще при назначении ламотриджина, чем у пациентов с неотягощенным анамнезом. При появлении сыпи каждого больного, независимо от возраста, следует немедленно подвергнуть тщательному обследованию и прекратить лечение ламотриджином, за исключением случаев, когда сыпь однозначно не связана с примом препарата. Появление сыпи может сопровождаться различными системными проявлениями повышенной чувствительности (высокая температура, лимфаденопатия, отк лица, реакции со стороны печени и системы кроветворения) (см. Побочное действие). Степень тяжести реакций повышенной чувствительности может быть различной, в редких случаях возможно диссеминированное внутрисосудистое свертывание (ДВС) с полиорганной недостаточностью. Следует иметь в виду, что ранние признаки повышенной чувствительности (например, высокая температура, лимфаденопатия) не всегда сопровождаются кожной сыпью. Если их появление нельзя объяснить другой причиной, лечение ламотриджином следует немедленно прекратить. Комбинированный препарат этинилэстрадиол/левоноргестрел (30 мкг/150 мкг) приблизительно в 2 раза повышает клиренс ламотриджина в плазме (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами). Если на фоне применения препарата Ламолеп пациентки начинают или прекращают принимать гормональные контрацептивы, может потребоваться коррекция дозы ламотриджина (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами). Длительное лечение ламотриджином может изменить метаболизм фолиевой кислоты, т.к. ламотриджин является слабым ингибитором дигидрофолатредуктазы. Вместе с тем длительное, 12-месячное, лечение ламотриджином существенно не влияло на показатель гемоглобина, средний объм эритроцитов, концентрацию фолиевой кислоты в плазме и эритроцитах, после 5 лет лечения - на концентрацию фолиевой кислоты в эритроцитах. Нарушения функции печени обычно являются частью синдрома повышенной чувствительности, однако не всегда сопровождаются другими симптомами повышенной чувствительности. В клинических исследованиях концентрация ламотриджина в крови больных, находящихся в терминальной стадии почечной недостаточности, существенно не изменилась после однократного прима препарата. При лечении больных с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, следует иметь в виду, что в среднем во время 4-часового гемодиализа из организма выводится 20% ламотриджина. Нельзя назначать ламотриджин больным, уже получающим какие-либо другие препараты, содержащие ламотриджин, без консультации врача. Эпилепсия Объективным критерием эффективности является способность уменьшать частоту спайков на ЭЭГ на 78-98%. Подобно другим противоэпилептическим препаратам, резкое прекращение лечения ламотриджином провоцирует эпилептические приступы (явление рикошета). За исключением особых случаев, например, появление кожной сыпи, требующих немедленного прекращения лечения, отмена препарата должна проводиться постепенно, с плавным, в течение 2 недель, снижением дозы. На основании литературных данных, тяжлые судорожные приступы, включая эпилептический статус, могут привести к развитию рабдомиолиза, нарушению функции многочисленных органов, а также ДВС-синдрома, иногда со смертельным исходом. Подобные случаи имели место и в связи с применением ламотриджина. Симптомы депрессии и/или биполярного расстройства могут отмечаться у пациентов с эпилепсией. Пациенты с эпилепсией и сопутствующими биполярными расстройствами находятся в группе высокого риска суицидов, поэтому лечение пациентов с повышенной склонностью к самоубийству должно сопровождаться тщательным наблюдением за больными. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В начальном периоде лечения управлять автомобилем и рабочими механизмами запрещается, в последующем продолжительность и степень ограничения определяется врачом в индивидуальном порядке. Форма выпуска Таблетки, 25 мг, 50 мг и 100 мг. Условия отпуска из аптек По рецепту Условия хранения При температуре не выше 30С. Срок годности 5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Производитель и организация, принимающие претензии потребителей ГЕДЕОН РИХТЕР