Пропафенон 150 мг таблетки 50 шт

Показания Лечение и профилактика наджелудочковых и желудочковых экстрасистол, пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковая тахикардия, в т.ч. при синдроме WPW; желудочковая тахикардия). Фармакокинетика Фармакокинетика пропафенона характеризуется значительными индивидуальными различиями.После приема внутрь всасывание быстрое и практически полное - более 90%, Cmax в плазме крови достигается через 1-3.5 ч. Связывание с белками 97%. Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень с образованием 2 активных метаболитов - 5-гидроксипропафенона и N-деспропилпропафенона, которые обладают антиаритмической активностью, сравнимой с активностью пропафенона, но присутствуют в концентрациях, составляющих 20% от концентраций пропафенона. T1/2 у пациентов с интенсивным метаболизмом (более 90% случаев) - 2-10 ч, с замедленным метаболизмом (менее 10% случаев) - 10-32 ч. Выводится почками - 38% в виде метаболитов, 1% - в неизмененном виде; через кишечник - 53% в виде метаболитов. Фармакологическое действие Антиаритмическое средство класса IC, блокатор натриевых каналов. Уменьшает максимальную скорость деполяризации фазы 0 потенциала действия и его амплитуду преимущественно в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, понижает автоматизм. Высокоэффективен при желудочковых аритмиях; при наджелудочковых нарушениях ритма эффективность несколько ниже. Пропафенон оказывает слабо выраженное бета-адреноблокирующее действие. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергического действия.При одновременном применении с антихолинэстеразными средствами (в т.ч. с пиридостигмином) уменьшается эффективность пиридостигмина при миастении.При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, местными анестетиками возможно усиление антиаритмического действия пропафенона при желудочковых аритмиях.При одновременном применении пропафенон может потенцировать действие непрямых антикоагулянтов.При одновременном применении с фенобарбиталом повышается выведение пропафенона из организма и уменьшается его концентрация в плазме крови. Полагают, что другие барбитураты взаимодействуют с пропафеноном таким же образом.При одновременном применении с кетоконазолом описан случай развития судорог.При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови пропранолола, метопролола, циклоспорина, дигоксина.При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация пропафенона в плазме крови и значительно уменьшается его терапевтическая эффективность. Это обусловлено тем, что рифампицин индуцирует изоферменты CYP3A4/1A2 и фазу II глюкуронизации пропафенона. Рифампицин не влияет на метаболизм пропафенона, обусловленный активностью изофермента CYP2D6.При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации теофиллина в плазме крови и развития токсических реакций.Хинидин ингибирует метаболизм пропафенона в печени у лиц с высоким уровнем метаболизма, что приводит к значительному повышению его концентрации в плазме крови. При этом эффективность пропафенона не меняется, т.к. продукция его активного метаболита (5-гидроксипропафенона) одновременно уменьшается в 2 раза.Хинидин повышает бета-блокирующие эффекты пропафенона у лиц с высоким уровнем метаболизма в печени, т.к. только исходное активное вещество, а не метаболиты, обладает бета-блокирующей активностью.При одновременном применении с циметидином возможно небольшое повышение концентрации пропафенона в плазме крови и расширение комплекса QRS на ЭКГ.При одновременном применении эритромицин может ингибировать метаболизм пропафенона. Режим дозирования При приеме внутрь начальная доза - 450-600 мг/сут, при необходимости дозу увеличивают до 900 мг/сут.При в/в капельном введении начальная доза - 500 мкг/кг, при необходимости дозу увеличивают до 1-2 мг/кг. Противопоказания к применению Тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок, выраженная брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени, нарушения электролитного баланса, миастения, тяжелые обструктивные заболевания легких, печеночный холестаз, детский возраст, повышенная чувствительность к пропафенону. Применение у детей Противопоказан в детском возрасте. Применение у пожилых пациентов У пожилых пациентов применяют пропафенон в более низких дозах. Применение при нарушениях функции печени С осторожностью применяют при нарушениях функции печени. Применение при беременности и кормлении грудью Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Применение при нарушениях функции почек С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек. Особые указания С осторожностью применяют при нарушениях функции печени, выраженных нарушениях функции почек, а также в комбинации с другими антиаритмическими средствами со сходными электрофизиологическими параметрами.Лечение следует начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением пропафенона. Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения пропафеноном в сроки, равные 2-5 T1/2. Пропафенон характеризуется выраженными индивидуальными различиями значений концентрации активного вещества в плазме крови, поэтому рекомендуется тщательный подбор доз для каждого пациента.В/в введение следует проводить под постоянным контролем АД, ЧСС и ЭКГ. Если во время курсового лечения или на фоне в/в введения отмечается уширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20%, по сравнению с исходными значениями, следует уменьшить дозу или временно отменить пропафенон. У пожилых пациентов, больных с массой тела менее 70 кг применяют пропафенон в более низких дозах.Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиС осторожностью применяют у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Побочное действие Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, замедление синоатриальной, AV и внутрижелудочковой проводимости, снижение сократительной способности миокарда (у предрасположенных пациентов), аритмогенное действие; при приеме в высоких дозах - ортостатическая гипотензия.Со стороны пищеварительной системы: при приеме в высоких дозах возможны тошнота, анорексия, чувство тяжести в эпигастрии, запор; редко - нарушения функции печени.Со стороны ЦНС: при приеме в высоких дозах - головная боль, головокружение; редко - нарушение зрения.Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.Со стороны репродуктивной системы: олигоспермия.Аллергические реакции: редко - кожная сыпь. Нозологии I47.2 - Желудочковая тахикардияI47.1 - Наджелудочковая тахикардияI45.6 - Синдром преждевременного возбужденияI49.4 - Другая и неуточненная преждевременная деполяризация Состав Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб. пропафенона гидрохлорид 150 мг 40 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.