АМОКСИЦИЛЛИН ЭКСПРЕСС табл. дисперг. 125 мг №20

Состав Лекарственная форма Описание Действие Фармакодинамика Механизм действия Амоксициллин представляет собой полусинтетический пенициллин (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или более ферментов (известные как пенициллинсвязывающие белки – ПСБ), которые играют роль в биосинтезе пептидогликана. Пептидогликан является структурным элементом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению клеточной стенки, после чего обычно следует лизис и гибель бактериальной клетки. Время, превышающее минимальную подавляющую концентрацию (Т > МПК), считается основным определяющим фактором эффективности амоксициллина. Механизмы резистентности Основными механизмами резистентности к амоксициллину являются: ферментативная инактивация бета-лактамазами; мутация ПСБ, в результате чего уменьшается сродство антибиотика к мишени. Непроницаемость бактериальной клеточной стенки или активное выведение антибиотика из клетки (эффлюкс) могут вызвать бактериальную резистентность или способствовать этому у грамотрицательных бактерий. Распространенность резистентности может варьировать в зависимости от географического расположения и с течением времени для определенных видов. Желательно ориентироваться на локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за квалифицированным советом, если местная распространенность такова, что эффективность лекарственного средства при лечении конкретных типов инфекций вызывает сомнения. Пограничные значения МПК Пограничные значения минимальных подавляющих концентраций (МПК) для амоксициллина согласно критериям Европейского Комитета по определению чувствительности к антибиотикам ( EUCAST ), версия 5.0: Микроорганизмы Пограничное значение МПК (мг/л) Чувствительный ? Резистентный Enterobacteriaceae 1 8 Staphylococcus spp. 2 2 Enterococcus spp.3 4 8 Стрептококки группы А, В, С и G 4 4 Streptococcus рnеumоniае 5 5 n 0,5 2 f luenzae 6 6 Moraxella catarrhalis 7 7 Neisseria meningitidis 0,1 25 1 Clostridi u 8 4 8 8 0,5 2 Hel icobacter pylori 9 9 Pasteurella multocida 1 1 10 2 8 1 Е. coli Р. m ira b ilis дикого типа относятся к умеренно-резистентным. В этом случае используется пограничное значение МПК S? 0,5 мг/л. 2 Большинство стафилококков вырабатывают пенициллиназы и являются устойчивыми к амоксициллину. Метициллин-резистентные штаммы стафилококов, за редким исключением, устойчивы ко всем бета-лактамным антибиотикам. 3 Чувствительность к амоксициллину оценивается по ампициллину. 4 Чувствительность стрептококков групп А, В, С и G к пенициллинам оценивается на основании их чувствительности к бензилпенициллину. 5 Пограничные значения относятся к изолятам, выделенным при всех типах инфекции, кроме менингита. Если изолят оценивается как умеренно-резистентный к ампициллину, не следует назначать амоксициллин перорально. Чувствительность оценивается по МПК ампициллина. 6 Пограничные значения основаны на внутривенном введении. Штаммы, вырабатывающие бета-лактамазы, относятся к резистентным. 7 Микроорганизмы, вырабатывающие бета-лактамазы, относятся к резистентным. 8 Чувствительность к амоксициллину оценивается по чувствительности к бензилпенициллину. 9 Пограничные значения установлены на уровне значения эпидемиологической точки отсечения (ECOFF), которое разграничивает изоляты дикого типа от изолятов со сниженной чувствительностью. 10 Невидоспецифические пограничные значения основаны на дозах от 0,5 г 3 или 4 раза в сутки (от 1,5 до 2 г/сутки). Чувствительность микроорганизмов к амоксициллину in vitro Грамположительные аэробы: г у g enes Микроорганизмы, которые могут иметь механизмы приобретенной резистентности к амоксициллину Грамотрицательные аэробы: Haemophilus injluenzae H o t e l Sal m Paste u rella m u ltocida Грамположительные аэробы Staphylococc u s a u reus ? p р n е um о ni ае Группа n Грамположительные аэробы : Clostridium spp . Грамотрицательные аэробы: F u sobacterium spp. Другие : u rgdorferi о г t Грамположительные аэробы : Enterococcus f аесium t Грамотрицательные аэробы : Acinetobacter spp. Enterobacter spp. Klebsiella spp. Pseudomonas spp. Грамотрицательные аэробы: Bacteroides spp. Bacteroides fragilis Другие: Chlamydia spp Mycoplasma spp. Legionella spp. t м т и . ? е е в и амоксициллину. Фармакокинетика Всасывание maх max maх * ( 0 -24 ч ) Т 1/2 (мкг/мл) (ч) (мкг х ч/мл) (ч) 3,3±1,12 1,5 (1,0-2,0) 26,7±4,56 1,36±0,56 *Значение медианы (диапазона) max Для выведения амоксициллина из циркуляции может использоваться гемодиализ. Распределение Амоксициллин, как большинство пенициллинов, может обнаруживаться в грудном молоке. Амоксициллин проникает через плацентарный барьер. Биотрансформация Выведение В основном амоксициллин выводится через почки. Период полувыведения составляет в среднем 1 ч, а среднее значение общего клиренса составляет примерно 25 л/ч у здоровых лиц, принимавших участие в исследовании. Примерно 60-70 % амоксициллина выводится в неизмененном виде с мочой в течение первых 6 ч после приема однократной дозы 250 мг или 500 мг. Во многих исследованиях период выведения 50- 85 % амоксициллина с мочой составил 24 часа. Одновременный прием пробенецида замедляет выведение амоксициллина. Возраст Пол После приема внутрь амоксициллина лицами мужского и женского пола, принимавшими участие в исследованиях, не было выявлено существенного влияния пола на фармакокинетику амоксициллина. Нарушение функции почек Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов с печеночной недостаточностью, также нужно производить периодический контроль за состоянием функции печени. Показания к применению Противопоказания Применение при беременности и кормлении грудью Применение у детей Дети с массой тела менее 40 кг Детям с массой тела более 40 кг следует принимать дозу, рекомендованную для взрослых. Побочные действия Наиболее распространенными побочными эффектами являются диарея, тошнота и кожная сыпь. Частота побочных эффектов определяется следующим образом: очень часто (?1/10), часто (? 1/100, < 1/10), нечасто (? 1/1000, < 1/100), редко (? 1/10000, < 1/ 1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (не может быть оценено на основе имеющихся данных). нфекционные и паразитарные заболевания очень редко кандидоз кожи и слизистых оболочек Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы очень редко обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению или агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения, гемолитическая анемия; продление времени кровотечения и протромбинового времени Нарушения со стороны иммунной системы очень редко тяжелые аллергические реакции, такие как ангионевротический отек, анафилаксия, сывороточная болезнь и аллергический васкулит неизвестно реакция Яриша-Герксгеймера, острый коронарный синдром, связанный с гиперчувствительностью (синдром Коуниса) Нарушения со стороны нервной системы очень редко гиперкинезия, головокружение, судороги неизвестно асептический менингит Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Данные клинических исследования * часто диарея и тошнота *редко рвота Пострегистрационные данные очень редко колит, связанный с приемом антибиотиков (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит), черный "волосатый" язык; поверхностное обесцвечивание зубов** Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей очень редко гепатит, холестатическая желтуха, умеренное повышение активности аспартатаминотрансферазы и/или аланинаминотрансферазы в плазме крови Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Данные клинических исследований *часто кожная сыпь *редко крапивница, зуд Пострегистрационные данные очень редко кожные реакции, такие как многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром). Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы очень редко Интерстициальный нефрит, кристаллурия * частота указанных побочных реакций была получена на основании клинических исследований, которые в общей сложности охватили около 6000 взрослых и детей, принимавших амоксициллин . ** поверхностное обесцвечивания зубов было зарегистрировано у детей. Хорошая гигиена полости рта помогает предотвратить обесцвечивание зубов, которое устраняется Взаимодействие Способ применения и дозы Препарат Амоксициллин ЭКСПРЕСС применяют внутрь независимо от приема пищи. Непосредственно перед применением таблетку следует развести в воде (не менее чем в 50 мл) и тщательно перемешать. Полученную смесь, имеющую легкий фруктовый вкус, необходимо принять сразу после приготовления. Дозы При выборе дозы препарата Амоксициллин ЭКСПРЕСС для лечения определенных инфекций следует учитывать следующие факторы: предполагаемые патогены и их вероятная чувствительность к антибактериальным препаратам; тяжесть и локализация инфекции; возраст, массу тела и функцию почек у пациента, как описано ниже. Продолжительность лечения зависит от типа инфекции и клинического ответа пациента и должна быть как можно более короткой. Некоторые инфекции подлежат более длительному лечению. Взрослые и дети ?40 кг Показание к применению * Доза Острый бактериальный синусит 250 мг-500 мг каждые 8 часов или 750 мг -1 г каждые 12 часов Бессимптомная бактериурия во время беременности Острый пиелонефрит При тяжелых инфекциях 750 мг-1 г каждые 8 часов Дентальный абсцесс с воспалением подкожной клетчатки Острый цистит Для лечения острого цистита возможен прием по 3 г два раза в сутки Острый средний отит 500 мг каждые 8 часов или 750 мг-1 г каждые 12 часов Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит Обострение хронического бронхита При тяжелых инфекциях 750 мг-1 г каждые 8 часов в течение 10 дней Внебольничная пневмония 500 мг-1 г каждые 8 часов Тиф и паратиф 500 мг-2 г каждые 8 часов Инфекции протезированных суставов 500 мг-1 г каждые 8 часов Профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях 2 г перорально, однократная доза за 30-60 минут до хирургической процедуры в ротовой полости и верхних дыхательных путях Helicobacter pylori 750 мг-1 г два раза в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразол ) и другим антибиотиком (например, кларитромицин , метронидазол ) в течение 7 дней Болезнь Лайма Ранняя стадия: 500 мг- 1 г каждые 8 часов, максимальная суточная доза 4 г, разделенная на несколько приемов, в течение 14 дней (от 10 до 21 дня). Поздняя стадия (системная инфекция): 500 мг- 2 г каждые 8 часов, максимальная суточная доза 6 г, разделенная на несколько приемов, в течение 10-30 дней *Следует принимать во внимание официальные клинические руководства для каждого из показаний. Дети с массой тела ?40 кг Детям с массой тела более 40 кг следует принимать дозу, рекомендованную для взрослых. Дети с массой тела < 40 кг: Показание к применению Доза* Острый бактериальный синусит 20-90 мг/кг/сутки, разделенная на 2-3 приема** Острый средний отит Внебольничная пневмония Острый цистит Острый пиелонефрит Дентальный абсцесс с воспалением подкожной клетчатки Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит 40-90 мг/кг/сутки, разделенная на 2-3 приема** Тиф и паратиф 100 мг/кг/сутки, разделенная на 3 приема Профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях 50 мг/кг перорально, однократная доза за 30-60 минут до хирургической процедуры в ротовой полости и верхних дыхательных путях Болезнь Лайма Ранняя стадия: 25-50 мг/кг/сутки, разделенная на 3 приема, в течение 10- 21 дней. Поздняя стадия (системная инфекция): 100 мг/кг/сутки, разделенная на 3 приема, в течение 10- 30 дней * Следует принимать во внимание официальные руководства для каждого из показаний. ** Только в случае назначения амоксициллина в верхнем диапазоне доз следует рассматривать возможность применения два раза в сутки. Режим дозирования у отдельных категорий пациентов Пациенты пожилого возраста Корректировка доз не требуется. Пациенты с почечной недостаточностью Скорость клубочковой фильтрации (мл/мин.) Взрослые и дети ? 40 кг Дети ? 40 кг* Более 30 Необходимость в корректировке отсутствует Необходимость в корректировке отсутствует 10-30 Максимум 500 мг два раза в сутки 15 мг/кг два раза в сутки (максимум 500 мг два раза в сутки) Менее 10 Максимум 500 мг в сутки 15 мг/кг один раз в сутки (максимум 500 мг в сутки) *В большинстве случаев предпочтение отдается парентеральному лечению. Пациенты, получающие гемодиализ Амоксициллин может быть выведен из крови в процессе гемодиализа. Гемодиализ Взрослые и дети >40 кг 15 мг/кг/сутки однократно Перед гемодиализом необходимо введение одной дополнительной дозы из расчета 15 мг/кг. Для восстановления уровня циркуляции лекарственного средства после гемодиализа необходимо вводить дополнительную дозу из расчета 15 мг/кг. Пациенты, получающие перитонеальный диализ Максимальная доза амоксициллина - 500 мг в сутки. Пациенты с нарушениями функции печени Следует проявлять осторожность и регулярно контролировать функцию печени. Передозировка Особые указания Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Форма выпуска Условия отпуска из аптек По рецепту Условия хранения Срок годности Производитель и организация, принимающие претензии потребителей