ДЕКСОНАЛ р-р д/инъекц. в/в, в/м 25 мг/мл амп. 2 мл №5

Состав Состав на ампулу (2 мл): действующее вещество: декскетопрофен трометамол — 73,8 мг, в пересчёте на декскетопрофен 50 мг; вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый) 95 %, натрия хлорид , натрия гидроксида раствор 1 М, вода для инъекций . Лекарственная форма раствор Описание Прозрачный бесцветный раствор с характерным запахом спирта. Фармакодинамика Декскетопрофена трометамол, трометаминовая соль S-(+) энантиомера пропионовой кислоты, относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) и обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия декскетопрофена связан с уменьшением синтеза простагландинов за счёт подавления активности циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Препарат ингибирует превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, которые продуцируют простагландины PGE1, PGE2, PGF2? и PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны (ТхА2 и ТхВ2). Кроме того, ингибирование синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, обеспечивая не только прямое, но и опосредованное действие. Ингибируюшее действие декскетопрофена в отношении активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2 продемонстрировано у лабораторных животных и у людей. В клинических исследованиях на разных моделях боли доказана выраженная анальгетическая активность декскетопрофена. Эффективность обезболивающего действия декскетопрофена для лечения умеренной и сильной боли при внутримышечном и внутривенном введении изучалась на нескольких моделях: для послеоперационной боли (при ортопедических, гинекологических, абдоминальных операциях), для мышечно-скелетной боли (острая боль в пояснице) и боли при почечной колике. В исследованиях продемонстрировано быстрое наступление обезболивающего действия с достижением пика анальгетической активности в течение первых 45 мин. Длительность обезболивающего действия после применения 50 мг декскетопрофена, как правило, составляет 8 ч. По данным исследований комбинированное применение декскетопрофена с опиоидными анальгетиками с целью купирования послеоперационной боли позволяет существенно снизить дозу опиатов. В клинических исследованиях у пациентов с послеоперационной болью потребность в введении морфина с помощью контролируемого пациентом устройства в группе получавших декскетопрофен, достоверно снижалась на 30–45 % по сравнению с группой плацебо. Фармакокинетика Всасывание max Площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) после однократного введения в дозе 25–50 мг пропорциональна дозе как при внутримышечном, так и при внутривенном введении. Распределение Для декскетопрофена трометамола характерен высокий уровень связывания с белками плазмы крови (99 %). Среднее значение объёма распределения составляет менее 0,25 л/кг, период полураспределения составляет около 0,35 ч. max Метаболизм и выведение ? Пациенты пожилого возраста После однократного и многократных приёмов внутрь разовой дозы препарата длительность системной экспозиции препарата у здоровых добровольцев пожилого возраста (65 лет и старше) была значительно выше (до 55 %), чем у молодых добровольцев, однако статистически значимых различий в значениях максимальной концентрации и времени её достижения не наблюдалось. Отмечалось удлинение периода полувыведения (как после однократного, так и после многократных применений), в среднем до 48 %, и снижение общего клиренса препарата. Показания к применению Симптоматическое лечение острой боли сильной и средней интенсивности (например, при послеоперационной боли, боли в пояснице и почечной колике) при нецелесообразности пероральной терапии. Противопоказания Применение при беременности и кормлении грудью ® Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на беременность и/или развитие эмбриона и плода. Результаты эпидемиологических исследований свидетельствуют, что препараты, подавляющие синтез простагландинов, применяемые на ранних стадиях беременности, способны увеличивать риск самопроизвольного аборта, а также развития у плода порока сердца и незаращения передней брюшной стенки, так, абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы возрастал приблизительно с менее чем 1 % до 1,5 %. Считается, что риск возрастает с увеличением дозы и длительности применения. У животных применение ингибитора синтеза простагландина способствовало повышению риска пре- и постимплантационных потерь и повышению эмбриофетальной смертности. Кроме того, у животных, получавших ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, возрастала частота появления пороков развития плода, в том числе аномалий сердечно-сосудистой системы. Тем не менее исследования декскетопрофена на животных признаков репродуктивной токсичности не выявили. В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут приводить к развитию у плода сердечно-лёгочной патологии (преждевременное закрытие артериального протока и гипертензия в системе лёгочной артерии) и нарушению функции почек, которое может прогрессировать и приводить к почечной недостаточности с развитием олигогидрамниона. Кроме того, даже при применении в низких дозах у матери в конце беременности и у новорождённого возможно увеличение времени кровотечения, связанное с антиагрегантным действием, а также подавление сократительной активности матки, приводящее к запаздыванию родовой деятельности или затяжным родам у матери. Сведений о проникновении декскетопрофена в материнское молоко нет. ® Побочные действия Взаимодействие Нижеследующие взаимодействия характерны для всех НПВП. Нежелательные комбинации С другими НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2) и салицилатами в высоких дозах (более 3 г/сут): одновременное применение нескольких НПВП вследствие синергического эффекта повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язвы. антикоагулянтами: гепарином: глюкокортикостероидами: препаратами лития: метотрексатом в высоких дозах (15 мг/нед и более): С гидантоинами и сульфаниламидными препаратами: риск увеличения токсического действия этих препаратов. Комбинации, требующие осторожности С диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антибиотиками из группы аминогликозидов, антагонистами рецепторов ангиотензина II: декскетопрофен может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, при обезвоживании или у пожилых пациентов с нарушением функции почек) применение средств, оказывающих ингибирующее действие на ЦОГ, совместно с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II или антибиотиками-аминогликозидами может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, что, как правило, носит обратимый характер. При назначении декскетопрофена одновременно с диуретиком необходимо убедиться, что пациент получает достаточно жидкости, а также контролировать функцию почек в начале лечения. метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг/нед): пентоксифиллином: зидовудином: гипогликемическими препаратами для приёма внутрь: Комбинации, которые необходимо принимать во внимание С ?-адреноблокаторами: НПВП могут уменьшать антигипертензивный эффект ?-адреноблокаторов в связи с ингибированием синтеза простагландинов. С циклоспорином и такролимусом: НПВП могут увеличивать нефротоксичность, что опосредовано действием ренальных простагландинов. Во время проведения одновременной терапии необходимо контролировать функцию почек. тромболитиками: С антиагрегантами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина: с ингибиторами обратного захвата серотонина антиагрегантами пробенецидом: сердечными гликозидами: мифепристоном: хинолонами: тенофовиром: деферасироксом: при одновременном применении с НПВП может повышаться риск токсического воздействия на ЖКТ. При применении декскетопрофена совместно с деферасироксом необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациента. пеметрекседом: 2 Способ применения и дозы ® Рекомендуемая доза для взрослых: 50 мг каждые 8–12 ч. При необходимости возможно повторное введение препарата с 6-часовым интервалом. Максимальная суточная доза составляет 150 мг. ® ® Побочные эффекты препарата могут быть минимизированы при применении наименьшей эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для купирования симптомов. Пожилые пациенты (65 лет и старше) Как правило, пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Однако, ввиду физиологического снижения функции почек у пациентов пожилого возраста, при почечной недостаточности лёгкой степени тяжести рекомендуется снижение максимальной суточной дозы до 50 мг. Пациенты с печёночной недостаточностью ® ® Пациенты с почечной недостаточностью 2 ® ® 2 Дети и подростки Данные по эффективности и безопасности применения декскетопрофена в возрасте до 18 лет отсутствуют. Метод применения Внутримышечное введение Содержимое одной ампулы (2 мл) медленно вводят глубоко в мышцу. Внутривенное введение Внутривенное струйное введение ® Внутривенная инфузия Содержимое одной ампулы (2 мл) разводят в 30–100 мл физиологического раствора, раствора глюкозы или раствора Рингера (лактата). Раствор следует готовить в асептических условиях и защищать от воздействия дневного света. Разбавленный раствор (должен быть прозрачным) вводят путём медленной внутривенной инфузии продолжительностью 10–30 мин. ® ® ® ® Препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, кроме указанных. ® ® Передозировка Симптомы: симптомы передозировки неизвестны. Аналогичные лекарственные препараты вызывают нарушения со стороны ЖКТ (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль). Лечение: при случайном применении препарата или при применении препарата в избыточных дозах следует незамедлительно начать симптоматическое лечение, соответствующее состоянию пациента. Декскетопрофен может выводиться из организма с помощью диализа. Особые указания Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Декскетопрофен может вызывать побочные действия, такие как ощущение оглушённости, нарушение зрения или сонливость. В таких случаях возможно ухудшение способности к быстрому реагированию, ориентированию в дорожной ситуации и способности к управлению механизмами. Форма выпуска Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 25 мг/мл. По 2 мл в ампулы стеклянные шприцевого наполнения из светозащитного стекла 1-го гидролитического типа, с номинальной вместимостью 2 мл, с цветным кольцом излома или с цветной точкой и насечкой. На ампулах может быть одно, два или три цветных кольца или без дополнительных цветных колец. На каждую ампулу наклеивают самоклеящуюся этикетку. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Условия отпуска из аптек Условия хранения Срок годности Производитель и организация, принимающие претензии потребителей Производитель Биннофарм, ЗАО , Российская Федерация