ФАЙКОМПА табл. 6 мг №28

Информация носит справочный характер и не является руководством к применению. Обязательна консультация врача.

Состав Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, с дозировкой 2 мг содержит: Действующее вещество: перампанел 2,0 мг (в пересчете на безводное вещество). Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 78,5 мг, гипролоза низкозамещенная 14.0 мг, повидон 5,0 мг, магния стеарат 0,5 мг. Оболочка пленочная: опадрай оранжевый 5 мг (гипромеллоза 2910 56,0 %, тальк 28,0 %, макрогол-8000 10,0 %, титана диоксид 4,0 %, краситель железа оксид желтый 1,8 %, краситель железа оксид красный 0,2 %). Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, с дозировкой 4 мг содержит: Действующее вещество: перампанел 4,0 мг (в пересчете на безводное вещество). Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 157,0 мг, гипролоза низкозамещенная 28.0 мг, повидон 10,0 мг, магния стеарат 1,0 мг. Оболочка пленочная: опадрай красный 10 мг (гипромеллоза 2910 56,0 %, тальк 28,0 %, макрогол-8000 10,0 %, титана диоксид 4,0 %, краситель железа оксид красный 2,0 %). Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, с дозировкой 6 мг содержит: Действующее вещество: перампанел 6,0 мг (в пересчете на безводное вещество). Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 151,0 мг, гипролоза низкозамегценная 18.0 мг, повидон 10,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 14,0 мг, магния стеарат 1,0 мг. Оболочка пленочная: опадрай розовый 10,0 мг (гипромеллоза 2910 56,0 %, тальк 25,0 %, макрогол-8000 10,0%, титана диоксид 8,6 %, краситель железа оксид красный 0,4 %). Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, с дозировкой 8 мг содержит: Действующее вещество: перампанел 8,0 мг (в пересчете на безводное вещество). Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 149,0 мг, гипролоза низкозамещенная 18.0 мг, повидон 10,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 14,0 мг, магния стеарат 1,0 мг. Оболочка пленочная: опадрай пурпурный 10,0 мг (гипромеллоза 2910 56,0 %, тальк 29,4 %, макрогол-8000 10,0%, титана диоксид 4,0 %, краситель железа оксид красный 0,4 %, краситель железа оксид черный 0,2%). Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, с дозировкой 10 мг содержит: Действующее вещество: перампанел 10,0 мг(в пересчете на безводное вещество). Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 147,0 мг, гипролоза низкозамещенная 18.0 мг, повидон 10,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 14,0 мг, магния стеарат 1,0 мг. Оболочка пленочная: опадрай зеленый 10,0 мг (гипромеллоза 2910 50,9 %, тальк 24,0 %, макрогол-8000 9,1 %, титана диоксид 8,0 %, краситель железа оксид желтый 1,5 %, индигокармин 6,5 %). Лекарственная форма таблетки покрытые пленочной оболочкой Описание Дозировка 2 мг: оранжевые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой 275 на одной стороне и 2 на другой стороне. Дозировка 4 мг: красно-оранжевые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой 277 на одной стороне и 4 на другой стороне. Дозировка 6 мг: розовые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой 294 на одной стороне и 6 на другой стороне. Дозировка 8 мг: серо-розовые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой 295 на одной стороне и 8 на другой стороне. Дозировка 10 мг: серо-зеленые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой 296 на одной стороне и 10 на другой стороне. Дозировка 12 мг: голубые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой 297 на одной стороне и 12 на другой стороне. Фармакодинамика Механизм действия Перампанел является первым в своем классе селективным неконкурентным антагонистом ионотропных -амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионат- (АМРА) глутаматных рецепторов на постсинаптических нейронах. Глутамат - главный возбуждающий нейромедиатор в центральной нервной системе (ЦНС), играющий важную роль в патогенезе ряда неврологических заболеваний, вызванных перевозбуждением нейронов. Предполагается, что активация АМРА-рецепторов глутаматом отвечает за наиболее быструю возбуждающую синаптическую передачу в головном мозге. В исследованиях in vitro, перампанел не конкурировал с АМРА за связывание с рецептором АМРА, однако он вытеснялся из связывания неконкурентными антагонистами АМРА рецепторов. Эго указывает на то, что перампанел является неконкурентным антагонистом АМРА рецепторов. В исследованиях in vitro перампанел ингибировал АМРА-индуцированное (но не М-метил-Э-аспартат (NMDA) индуцированное) повышение внутриклеточной концентрации кальция. In vivo перампанел значительно увеличивал латентный период в АМРА- индуцированной модели эпилептического приступа. нерампанела на основе данных исследования эффективности при первично- генерализованных тонико-клонических приступах. Согласно результатам двух анализов, величина воздействия нерампанела коррелировала с выраженностью снижения частоты приступов. Воздействие на психомоторные функции. В дозах 8 и 12 мг перампанел при однократном и многократном приеме дозозависимо ухудшал психомоторные функции у здоровых добровольцев. Эффект, оказываемый перампанелом на сложные психомоторные функции, такие как управление автомобилем, усиливался приемом алкоголя. Характеристики психомоторных функций возвращались к исходным значениям в течение 2 недель после прекращения приема нерампанела. Воздействие на когнитивную функцию. При оценке в серии стандартных тестов воздействия перампанела на внимательность и память у здоровых добровольцев какого-либо влияния, как при однократном, так и при многократном приеме препарата в дозах до 12 мг/сутки отмечено не было. Многократный прием перампанела в суточной дозе 12 мг усиливал ухудшающий эффект алкоголя на бдительность и скорость реакции на внешнее воздействие и повышал в ыражен ность раздраженности, спутанности сознания и депрессии по результатам 5-ти балльной шкалы оценки Профиля Эмоционального состояния. Влияние на электрофизиологические параметры сердца. Перампанел в суточных дозах до 12 мг не удлинял интервал QTc и нс оказывал какого-либо дозозависимого или клинически значимого воздействия на длительность комплексов QRS. Клиническая эффективность и безопасность Парциальные эпилептические приступы Эффективность препарата Файкомпа при парциальных приступах была установлена в ходе трех 19-недельных рандомизированных двойных-слепых плацебо-контролируемых многоцентровых исследований у взрослых и подростков с парциальными приступами при наличии или отсутствии вторичной генерализации, адекватно нс контролируемых другими (от одного до комбинации из трех) нротивоэиилептическими препаратами (ПЭП). В течение 6-недельного базового периода пациенты должны были иметь более 5 приступов, период без приступов, не должен был превышать 25 дней. В трех данных исследованиях пациенты имели среднюю продолжительность заболевания 21,06 лег. От 85,3 до 89,1 % пациентов принимали 2 или 3 ПЭП с или без сопутствующей стимуляции блуждающего нерва. В первых двух исследованиях препарат Файкомпа в суточных дозах 8 и 12 мг, а в третьем - в суточных дозах 2, 4 и 8 мг сравнивали с плацебо. Во всех трех исследованиях, после 6-неделыюго базового периода, проводившегося до рандомизации и необходимого для установления базовой частоты эпилептических приступов, пациенты были рандомизированы и получали титрованные до рандомизированных значений дозы. Во время периода титрования во всех трех исследованиях лечение начиналось с дозы 2 мг/сутки, которая увеличивалась еженедельно на 2 мг/сутки до достижения целевой дозы. Пациенты с непереносимыми побочными эффектами могли оставаться на той же дозе или их доза снижалась до ранее хорошо переносимой дозы. Во всех трех исследованиях за периодом титрования следовал поддерживающий период, который длился 13 недель и в течение которого пациенты должны были получать постоянную дозу препарата Файкомпа. Согласно объединенным результатам трех исследований доля 50 % ответа составила соответственно 19 % для группы плацебо, 29 % для дозировки 4 мг, 35 % для 8 мг и 35 % для 12 мг. Статистически значимое снижение частоты приступов за 28 дней в сравнении с плацебо было показано для дозировок от 4 до 12 мг в сутки при однократном приеме. Эти результаты показывают, что прием перампанела в дозах от 4 до 12 мг 1 раз в сутки в качестве дополнительной терапии в данной группе пациентов значительно более эффективен по сравнению с плацебо. Клинически значимое снижение частоты приступов относительно плацебо достигалось уже на второй неделе после достижения суточной дозы 4 мг. 97 % (1186) пациентов, завершивших рандомизированные исследования, были набраны для участия в открытом расширенном долгосрочном исследовании, в котором они принимали перампанел не менее 1 года в средней суточной дозе 10.05 мг. В этих трех базовых двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях III фазы принимало участие 143 подростка в возрасте от 12 до 18 лет. Результаты, полученные у подростков, были схожи с результатами взрослых пациентов. Первично-генерстизоваиные тонико- клонические приступы Эффективность препарата Файкомпа в качестве дополнительной терапии первично-генерализованных тонико- клонических приступов у 164 пациентов в возрасте 12 лет и старше с идиопатической генерализованной эпилепсией была установлена в ходе многоцентрового рандомизированного двойного слепого плацебо-контрол и руем ого исследования. В исследование включались пациенты, принимавшие стабильные дозы от 1 до 3 ПЭН и имевшие, по крайней мере, 3 первично-генерализованных тонико- клонических приступа на протяжении 8-недельного базового периода. Подбор дозы до целевого значения 8 мг/сутки или до наивысшей переносимой дозы проходил на протяжении 4 недель. Поддерживающий период составлял 13 недель на уровне последней достигнутой дозы в конце периода титрования. Общий период лечения составил 17 недель. Исследуемый препарат принимался один раз в сутки. Доля 50 %-ного ответа при первично- генерализованных тонико-клонических приступах составила 64,2 % в группе перампанела и 39.5 % в группе плацебо. Снижение медианы частоты первично- генерализованных тонико-клонических приступов за 28 дней составило 76,47 % в группе перампанела и 38,38 % в группе плацебо. Расчетное различие эффективности лечения в группе перампанела и плацебо составило 30.81 %, что указывает на значительное улучшение в снижении частоты развития первично- генерализованных тонико-клонических приступов в группе перампанела по сравнению с группой плацебо. В исследовании участвовали 22 подростка в возрасте от 12 до 18 лет. Результаты, полученные у подростков, были сходными с результатами, полученными во взрослой популяции. Фармакокинетика Фармакокинетику перампанела изучали у здоровых добровольцев в возрасте от 18 до 79 лег, у взрослых и подростков с парциальными эпилептическими приступами и первично-генерализованными тонико-клоническими приступами, у взрослых с болезнью Паркинсона, диабетической нефропатией и рассеянным склерозом, а также у пациентов с печеночной недостаточностью. Всасывание Данные исследований in vitro указывают па то, что перампанел примерно на 95 % связывается с белками плазмы. In vitro было показано, что перампанел не является пи субстратом, ни значимым ингибитором транспортных пептидов органических анионов (ОАТР) 1В1 и 1ВЗ, переносчиков органических анионов (OAT) 1, 2. 3 и 4. переносчиков органических катионов (ОСТ) 1, 2 и 3, а также Р-гликопротеина и белка резистентности рака молочной железы (BCRP). Метаболизм Перампанел в значительной степени метаболизируется путем первичного окисления и последующего глюкуронирования. Согласно результатам исследований in vitro с рекомбинантным цитохромом Р450 в микросомах печени человека первичный окислительный метаболизм опосредуется изоферментами CYP3A. Однако метаболизм перампанела еще не до конца изучен, и другие его пути не могут быть исключены. Выведение Применение в особых группах пациентов Пациенты с печеночной недостаточностью Пациенты с почечной недостаточностью Фармакокинетику перампанела у пациентов с почечной недостаточностью отдельно не изучали. Элиминация перампанела осуществляется почти исключительно путем образования метаболитов с последующей их быстрой экскрецией. В плазме обнаруживают только следовые количества метаболитов перампанела. В популяционном фармакокинетическом анализе у пациентов с парциальными приступами и клиренсе креатинина 39-160 мл/мин, получавших в ходе плацебоконтролируемых исследований перампанел в дозах до 12 мг в сутки, зависимости между клиренсом перампанела и клиренсом креатинина отмечено не было. Влияние пола В популяционном фармакокинетическом анализе у пациентов с парциальными приступами, получавших перампанел в дозах до 12 мг/сутки и у пациентов с первично-генерализованными тонико- клоническими приступами, получавших перампанел в дозах до 8 мг/сутки, в ходе плацебо-контролируемых исследований клиренс перампанела у женщин (0,54 л/ч) был на 18 % ниже, чем у мужчин (0,66 л/ч). Исследования лекарственного взаимодействия Оценка лекарственного взаимодействия in vitro Ингибирование ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств В микросомах печени человека перампанел (в концентрации 30 мкмоль/л) оказывал слабое ингибирующее воздействие на CYP2C8 и UGT1A9 среди прочих печеночных ферментов и УДФ- глюкуронилрансфераз (УГТ). Показания к применению В составе дополнительной терапии для лечения парциальных приступов у пациентов с эпилепсией в возрасте от 12 лет и старше при наличии или отсутствии вторично-генерализованных приступов. В составе дополнительной терапии для лечения первично-генерализованных тонико-клонических приступов у пациентов с эпилепсией в возрасте от 12 лет и старше. Противопоказания Гиперчувствительность к перампанелу или любому из вспомогательных веществ препарата. Беременность и период лактации. Тяжелая почечная или печеночная недостаточность, пациенты, находящиеся на гемодиализе. Дети младше 12 лет (данные по эффективности и безопасности отсутствуют). Непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. Применение при беременности и кормлении грудью Беременность Данные по применению перампанела у беременных существенно ограничены (менее 300 случаев). В исследованиях репродуктивной токсичности у животных прямых или непрямых токсических эффектов не обнаружено. В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать применения препарата Файкомпа при беременности. Период грудного вскармливания В исследованиях на животных было показано, что перампанел и/или его метаболиты выделяется с грудным молоком. Неизвестно, выделяется ли перампанел с грудным молоком у человека, поэтому риск для ребенка нельзя исключить. Учитывая преимущества как грудного вскармливания для ребенка, так и терапии для женщины, необходимо либо прекратить грудное вскармливание, либо воздержаться от приема/прекратить прием препарата Файкомпа в период грудного вскармливания. Побочные действия Среди 1639 пациентов с парциальными приступами, получавших перампанел во всех проведенных клинических исследованиях, 1147 принимали препарат в течение 6 мес. и 703 - более 12 мес. В контролируемых и неконтролируемых исследованиях с участием пациентов с первично-генерализованными тонико- клоническими приступами 68 пациентов принимали перампанел в течение 6 месяцев и 36 пациентов на протяжении более 12 месяцев. Парциальны с приступ ы Нежелательные реакции, приводившие к выходу пациентов с парциальными приступами из контролируемых исследований 111 фазы, отмечались в 1,7 %, 4,2 % и 13,7% у пациентов, получавших перампанел. соответственно, в дозах 4 мг, 8 мг и 12 мг в сутки, и в 1,4% - у пациентов, получавших плацебо. Чаще всего причинами выхода из исследований являлись головокружение и сонливость. Псрвичпо-геператповаиныс тонико-клонические приступы В контролируемом клиническом исследовании III фазы с участием пациентов с первично-генерализованными тонико-клоническими приступами нежелательные реакции, приводившие к выходу пациентов из исследования, отмечались у 4,9 % пациентов в группе перампанела. и у 1,2 % в группе плацебо. Нежелательно реакцией, наиболее часто приводившей к выходу из исследования, было головокружение. Ниже перечислены нежелательные явления (НЯ), отмечавшиеся при применении перампанела, согласно системно-органным классам и частоте их встречаемости. Для оценки частоты возникновения нежелательных явлений применяется следующая классификация: очень часто (>,1/10), часто (>,1/100, <,1/10). Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - снижение аппетита, повышение аппетита. Нарушения психики: часто - агрессия, гнев, беспокойство, спутанность сознания. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - головокружение, сонливость, часто - атаксия, дизартрия, нарушение равновесия, повышенная раздражительность. Нарушения со стороны органа зрения: часто - диплопия, нечеткость зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - центральное головокружение. Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта: часто - тошнота. Нарушения со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани: часто - боль в спине. Общие нарушения: часто - нарушение походки, утомляемость. Лабораторные и инструментальные данные: часто - повышение массы тела. Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: часто - падения. Подростки На основании данных клинических исследований на 165 подростках можно ожидать, что частота, характер и выраженность нежелательных реакций у них те же, что и у взрослых. Извещение о нежелательных реакциях Крайне важно извещать о нежелательных реакциях, возникших во время пострегистрационного применения лекарственного препарата. Это позволит контролировать соотношение пользы и риска при его применении. Просьба медицинским работникам извещать о возникновении любых нежелательных реакций по адресу, указанному в данной инструкции. Взаимодействие Препарат Файкомпа не является мощным индуктором или ингибитором цитохрома Р450или УГТ. mах mах Взаимодействие с другими ПЭП Совместно применяемый ПЭП Влияние НЭП на концентрацию препарата Файкомна Влияние препарата Файкомпа на концентрацию ПЭП Карбамазснин Снижение в 2,75 рази Снижение менее чем на 10 % Клобазам 11с влияет Снижение менее чем на 10 % Клоназепам Не влияет Не влияет Ламотрилжин Не влияет Снижение менее чем на 10 % Леветирацетам Не влияет 11е влияет Окскарбазепии Снижение в 1,9 раза Увеличение на 35 % Фенобарбитал Не влияет Не влияет Фенитоин Снижение в 1,7 раза Не влияет Топирамат Снижение на 19 % Не влияет Вальпроевая кислота Не влияет Снижение менее чем на 10 % Зонисамид Не влияет Не влияет * Без учета активного метаболита моногидроксикарбазепина. В исследовании с участием здоровых добровольцев, карбамазепин, известный мощный индуктор ферментов, снижал концентрацию перампанела на 2/3. Сходный результат был получен в популяционном фармакокинетическом анализе у пациентов с парциальными приступами, получавших препарат Файкомпа в дозах до 12 мг и у пациентов с первично-генерализованными тонико- клоническими приступами, получавших препарат Файкомпа в дозах до 8 мг в сутки в ходе плацебо-кон гролируемых клинических исследований. Клиренс препарата Файкомпа повышался при одновременном приеме с карбамазепином (в 2.75 раза), фенитоином (в 1.7 раза) и окскарбазенином (в 1,9 раза), которые являются индукторами метаболизма ферментов печени. Данный эффект следует принимать во внимание при назначении или отмене данных НЭП.

Информация о товаре может содержать неточности, перед покупкой проверяйте информацию на сайте производителя. Если нашли ошибку, сообщите нам.