Фемостон конти 5 мг+1 мг таблетки 28 шт

Информация носит справочный характер и не является руководством к применению. Обязательна консультация врача.

Состав Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжево-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "379" на одной стороне таблетки; вид таблеток на поперечном разрезе: белая, шероховатая поверхность. 1 таб. дидрогестерон 5 мг эстрадиола гемигидрат (в пересчете на эстрадиол) 1.03 мг (1 мг) Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипромеллоза (HPMC 2910), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат; пленочная оболочка: смесь для покрытия пленочной оболочкой Orange I* [гипромеллоза (HPMC 2910), макрогол 400, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (E172), краситель железа оксид красный (E172)]. * может быть использовано готовое пленочное покрытие идентичного состава, например, Opadry OY-8734. 28 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.28 шт. - блистеры (3) - пачки картонные. Показания менопаузальная гормональная терапия (МГТ) расстройств, обусловленных дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузе (не ранее чем через 12 мес после последней менструации);профилактика остеопороза у женщин в постменопаузе с высоким риском переломов при непереносимости или противопоказаниях к применению других лекарственных препаратов для профилактики остеопороза. Фармакокинетика ЭстрадиолВсасываниеВсасывание эстрадиола зависит от размера частиц, микронизированный эстрадиол быстро всасывается из ЖКТ. Ниже приведена таблица со средними значениями фармакокинетических параметров стабильного состояния эстрадиола (Е2), эстрона (Е1) и эстрона сульфата (E1S) для дозы эстрадиола 1 мг:Эстрадиол 1 мгЕ2Е1E1SCmax 71 (36) (пг/мл)310 (99) (пг/мл)9.3 (3.9) (нг/мл)Сmin18.6 (9.4) (пг/мл)114 (50) (пг/мл)2.099 (1.340) (нг/мл)Cav 30.1 (11.0) (пг/мл)194 (72) (пг/мл)4.695 (2.350) (нг/мл)AUC0-24725 (270) (пг×ч/мл)4767 (1857) (пг×ч/мл)112.7 (55.1) (пг×ч/мл)РаспределениеЭстроген можно обнаружить как в связанном, так и в свободном состоянии. Около 98-99% дозы эстрадиола связывается с белками плазмы, из которых 30-52% связываются с альбумином и около 46-69% - с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).МетаболизмПосле приема внутрь эстрадиол быстро метаболизируется. Основные неконъюгированный и конъюгированный метаболиты - эстрон и эстрона сульфат. Эти метаболиты могут проявлять эстрогенную активность как сами, так и после превращения в эстрадиол. Эстрона сульфат может подвергаться внутрипеченочному метаболизму. Эстрона сульфат может подвергаться внутрипеченочному метаболизму.ВыведениеЭстрон и эстрадиол выводятся с мочой, преимущественно в форме глюкуронидов. Т1/2 составляет 10-16 ч. Эстрогены выделяются с молоком кормящих матерей.Зависимость концентрации эстрадиола от времени и дозыПри ежедневном приеме таблеток препарата в дозировке 1 мг + 5 мг внутрь, стабильная концентрация эстрадиола достигается после 5 дней приема, чаще всего к 8-11 дням.ДидрогестеронВсасываниеПосле приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Tmax от 0.5 до 1.5 ч. Абсолютная биодоступность дидрогестерона при дозе 20 мг внутрь (при сравнении с 7.8 мг в/в) составляет 28%.В таблице приведены средние значения фармакокинетических параметров стабильного состояния дидрогестерона и дигидродидрогестерона (ДГД) для дидрогестерона в дозе 5 мг.Дидрогестерон 5 мгДидрогестерон (Д) Дигидродидрогестерон (ДГД)Cmax (нг/мл)0.90 (0.59)24.68 (10.89)AUC0-t (нг×ч/мл)1.55 (1.08)98.37 (43.21)AUC inf (нг×ч/мл)-121.36 (63.63)После однократного приема пища задерживает Cmax дидрогестерона в плазме примерно на 1 ч, что приводит к снижению Cmax дидрогестерона в плазме примерно на 20%, не влияя на степень экспозиции дидрогестерона и ДГД. РаспределениеПосле перорального приема дидрогестерона видимый Vd является значительным и составляет около 22000 л. Дидрогестерон и ДГД связываются с протеинами плазмы крови более, чем на 90%.МетаболизмПосле приема внутрь дидрогестерон быстро метаболизируется в ДГД. Концентрация основного метаболита 20α-дигидродидрогестерона (ДГД) достигает пика через тот же промежуток времени, что и дидрогестерон. Концентрация ДГД в плазме крови значительно выше, чем дидрогестерона. Отношения AUC и Cmax ДГД и дидрогестерона составляют примерно 25 и 20, соответственно. Средний Т1/2 дидрогестерона и ДГД составляет около 15 ч. Общей особенностью всех метаболитов является то, что конфигурация родительского соединения 4,6-диен-3-она остается неизменной и отсутствие 17α-гидроксилирования. Это объясняет отсутствие эстрогенного и андрогенного эффектов дидрогестерона.ВыведениеПосле приема внутрь меченого дидрогестерона в среднем 63% дозы выводится с мочой. Видимый общий клиренс дидрогестерона из плазмы в организме является высоким и составляет примерно 20 л/мин. Полное выведение дидрогестерона происходит через 72 ч. ДГД выводится с мочой преимущественно в форме конъюгата глюкуроновой кислоты.Зависимость концентрации дидрогестерона от времени и дозыФармакокинетика носит линейный характер, как при однократном, так и многократном дозировании в интервале от 2.5 до 20 мг. Сравнение кинетики однократной и многократных доз показывает, что фармакокинетика Д и ДГД не изменяются в результате повторного приема дозы.Css дидрогестерона достигается через 3 дня после лечения. Фармакологическое действие Механизм действия и фармакодинамические эффектыПрепарат Фемостон® конти представляет собой комбинированный препарат для МГТ и содержит 2 действующих вещества: эстроген эстрадиол и прогестаген дидрогестерон.Одно из действующих веществ препарата - синтетический 17β-эстрадиол, идентичен по химическому составу и биологическому действию эндогенному женскому половому гормону человека эстрадиолу. Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в организме женщины в постменопаузе и купирует симптомы менопаузы в течение первых недель терапии.МГТ препаратом Фемостон® конти предупреждает потерю костной массы в постменопаузальном периоде или после овариоэктомии. Прогестаген дидрогестерон эффективен при приеме внутрь и обладает схожей с парентерально вводимым прогестероном активностью. При проведении МГТ применение дидрогестерона обеспечивает полноценную секреторную трансформацию эндометрия, снижая тем самым риск развития гиперплазии эндометрия на фоне приема эстрогена. Лекарственное взаимодействие Влияние других лекарственных препаратов на комбинацию эстроген + прогестагенМетаболизм эстрогена и прогестагена может усиливаться при одновременном приеме с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени системы цитохрома Р450 (изоферментов CYP2B6, 3А4, 3А5, 3А7): противосудорожными (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин), противомикробными и противовирусными препаратами (рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз).Препараты растительного происхождения, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), могут усиливать метаболизм эстрогена и прогестагена.Ритонавир и нелфинавир, хотя и известны как сильные ингибиторы CYP3A4, А5, А7, при одновременном применении с половыми гормонами могут усиливать их метаболизм.Усиление метаболизма эстрогенов и гестагенов клинически может проявляться снижением эффекта от применения препарата и изменением интенсивности кровянистых выделений из влагалища.Влияние МГТ с эстрогенами в составе на другие лекарственные средства Сообщается, что гормональные контрацептивы, содержащие эстрогены, значительно снижают концентрацию ламотриджина в плазме крови при их одновременном применении из-за усиления процесса глюкуронидации ламотриджина. Это может снизить контроль над судорожными припадками. Хотя потенциальное взаимодействие между препаратами для МГТ и ламотриджином не изучалось, ожидается, что подобное взаимодействие существует и при одновременном применении у женщин может привести к снижению контроля над судорожными припадками.Фармакодинамические лекарственные взаимодействияВо время клинических исследований у пациенток с вирусом гепатита С, получающих комбинированный режим лечения омбитасвиром/паритапревиром/ритонавиром с дасабувиром и без него, повышение АЛТ, превышающее верхнюю границу нормы более чем в 5 раз, было значительно более частым у женщин, применяющих лекарственные препараты, содержащие этинилэстрадиол, такие как комбинированные гормональные контрацептивы. У женщин, применяющих лекарственные препараты, которые содержат эстрогены, отличные от этинилэстрадиола, такие как эстрадиол, частота повышения АЛТ была такой же, как у женщин, не получающих никаких эстрогенов; однако из-за ограниченного числа женщин, принимавших эстрогены типа эстрадиола, следует соблюдать осторожность при одновременном применении омбитасвира/паритапревира/ритонавира с комбинированным режимом, состоящим из омбитасвира/паритапревира/ритонавира с дасабувиром или без него, а также с режимом, состоящим из глекапревира/пибрентасвира (см. раздел "Особые указания").Влияние эстрогена на другие лекарственные средстваЭстрогены могут влиять на метаболизм других лекарственных средств за счет конкурентного связывания с ферментами (CYP450), участвующими в их биотрансформации. Это необходимо учитывать для препаратов с узкой широтой терапевтического действия, таких как такролимус и циклоспорин A (CYP3A4, 3А3), фентанил (CYP3A4) и теофиллин (CYP1A2), т.к. данный вид взаимодействия может привести к увеличению концентрации в плазме крови вышеуказанных препаратов до токсического уровня. В связи с этим может потребоваться тщательное наблюдение за приемом лекарственных средств в течение длительного периода времени и, возможно, уменьшение дозы такролимуса, фентанила, циклоспорина А и теофилина.Исследования по изучению взаимодействия с другими лекарственными препаратами не проводились. Режим дозирования Таблетки следует принимать внутрь, запивая водой, независимо от приема пищи, желательно в одно и то же время суток.МГТ препаратом Фемостон® конти при естественной менопаузе не следует начинать ранее, чем через 12 месяцев после последней менструации. В случае менопаузы после оперативного вмешательства (двухсторонней овариэктомии, гистерэктомии с придатками), лечение можно начинать сразу.Каждая упаковка рассчитана на 28-дневный прием препарата. Препарат Фемостон® конти принимают ежедневно в непрерывном режиме по 1 таб./сут в течение 28 дней.Сразу после окончания 28-дневного цикла следует начинать прием препарата Фемостон® конти из новой упаковки.Для начала и продолжения МГТ расстройств, обусловленных дефицитом эстрогенов, комбинацию дидрогестерон + эстрадиол следует применять в наименьшей эффективной дозе и в течение наименьшего периода времени. В зависимости от клинического ответа в дальнейшем дозу гормонов можно корректировать.При переходе с другого препарата для МГТ с непрерывным последовательным или циклическим режимом приема, следует закончить текущий цикл и на следующий день после завершения перейти на прием препарата Фемостон® конти.Женщинам, не получившим ранее МГТ, или при переходе с другого непрерывного комбинированного режима МГТ прием препарата Фемостон® конти можно начинать в любой день.Если пациентка пропустила прием таблетки, ее необходимо принять в течение 12 ч после обычного времени приема. Если прошло более 12 ч, пропущенную таблетку принимать не следует, а на следующий день необходимо принять таблетку в обычное время. Пропуск приема препарата может увеличивать вероятность "прорывных" маточных кровотечений или "мажущих" кровянистых выделений.Особые группы пациентовОпыт применения препарата у пациенток пожилого возраста (≥65 лет) ограничен. Отсутствуют показания к применению препарата Фемостон® конти у детей и подростков до 18 лет. Передозировка Эстрадиол и дидрогестерон - вещества с низкой токсичностью.Симптомы: могут возникнуть тошнота, рвота, напряжение молочных желез, головокружение, боль в области живота, сонливость/слабость, кровотечение отмены.Лечение: проведение симптоматической терапии. Противопоказания к применению гиперчувствительность к дидрогестерону, эстрадиолу или к любому вспомогательному веществу в составе препарата;беременность и период грудного вскармливания (см. раздел "Беременность и лактация");диагностированный или предполагаемый рак молочной железы, или в анамнезе;диагностированные или предполагаемые эстрогензависимые злокачественные новообразования (например, рак эндометрия);диагностированные или предполагаемые прогестагензависимые новообразования (например, менингиома);кровотечения из влагалища неясной этиологии;нелеченная гиперплазия эндометрия;тромбозы (артериальные и венозные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, стенокардия);выявленная наследственная или приобретенная предрасположенность к артериальным или венозным тромбозам/тромбоэмболиям, например, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S;острые или хронические заболевания печени в настоящее время или в анамнезе (до нормализации показателей функциональных проб печени), в т.ч. злокачественные опухоли печени;порфирия.С осторожностью Применение препаратов для МГТ, в т.ч. препарата Фемостон® конти, требует соблюдения мер предосторожности при наличии какого-либо из перечисленных ниже заболеваний/состояний и факторов риска:лейомиома матки, эндометриоз;наличие факторов риска для возникновения эстрогензависимых опухолей (например, родственников 1-й степени родства с раком молочной железы);артериальная гипертензия;доброкачественные опухоли печени;сахарный диабет, как при наличии сосудистых осложнений, так и в случаях их отсутствия;холелитиаз;мигрень или сильная головная боль;системная красная волчанка;гиперплазия эндометрия в анамнезе;эпилепсия;бронхиальная астма;отосклероз. Применение у детей Не предназначен для применения у детей. Применение у пожилых пациентов Опыт применения препарата у женщин старше 65 лет ограничен. Применение при нарушениях функции печени Противопоказан при острых или хронических заболеваниях печени в настоящее время или в анамнезе (до нормализации лабораторных показателей функции печени), в т.ч. злокачественных опухолях печени. Применение при беременности и кормлении грудью БеременностьПрименение препарата Фемостон® конти во время беременности противопоказано.При возникновении беременности на фоне приема препарата, следует немедленно прекратить его применение.Период грудного вскармливанияПрименение препарата Фемостон® конти в период грудного вскармливания противопоказано.ФертильностьПрепарат Фемостон® конти не применяют у женщин репродуктивного возраста. Применение при нарушениях функции почек С осторожностью следует применять при почечной недостаточности. Условия хранения Хранить при температуре не выше 30°C. Условия реализации Препарат отпускают по рецепту. Особые указания Препарат назначают только при наличии симптомов, неблагоприятно влияющих на качество жизни жизни. У всех пациенток, получающих МГТ, по меньшей мере, 1 раз в год требуется проведение оценки соотношения польза/риск. Терапию следует продолжать до тех пор, пока польза от приема препарата превышает риск развития нежелательных реакций.Опыт применения препарата у женщин старше 65 лет ограничен.Сведения о рисках, связанных с МГТ в случае преждевременной менопаузы, ограничены. Из-за низкого уровня абсолютного риска у женщин более молодого возраста, соотношение польза/риск у них может быть более благоприятным, чем у женщин пожилого возраста.Медицинское обследованиеПеред назначением или возобновлением приема препарата Фемостон® конти необходимо собрать полный медицинский и семейный анамнез и провести общее и гинекологическое обследование (в т.ч. молочных желез) пациентки с целью выявления возможных противопоказаний и состояний, требующих соблюдения мер предосторожности. Во время приема препарата Фемостон® конти рекомендуется проводить периодические обследования, частоту и характер которых определяют индивидуально, но не менее 1 раза в 6 месяцев. Целесообразно проведение маммографии для дополнительного обследования молочных желез. Женщины должны быть проинформированы о тех возможных изменениях молочных желез, о которых требуется сообщить лечащему врачу.Применение эстрогенов может повлиять на результаты следующих лабораторных тестов: определение толерантности к глюкозе, исследование функций щитовидной железы и печени.Прием препарата следует немедленно прекратить при наличии следующих состояний/заболеваний:желтуха или нарушения функции печени;неконтролируемая артериальная гипертензия;впервые появившаяся на фоне применения препаратов для МГТ мигренеподобная головная боль;беременность.Гиперплазия и рак эндометрияРиск развития гиперплазии и рака эндометрия при применении препаратов для МГТ, содержащих только эстроген, зависит от дозы и продолжительности лечения и увеличивается от 2 до 12 раз по сравнению с пациентками, не получающими терапию; риск может оставаться повышенным в течение 10 лет после прекращения терапии.У женщин с сохраненной маткой не рекомендуется применение препаратов для МГТ, содержащих только эстроген, в связи с повышенным риском развития рака эндометрия.Циклическое применение прогестагена (по крайней мере, в течение 12 дней 28-дневного цикла), или применение непрерывного комбинированного режима МГТ у женщин с сохраненной маткой предотвращает повышение риска гиперплазии и рака эндометрия, связанного с приемом эстрогена.В целях своевременной диагностики целесообразно проведение ультразвукового (УЗ) скрининга, при необходимости - проведение гистологического (цитологического) исследования.Кровянистые выделения из влагалищаВ первые месяцы приема препарата могут отмечаться "прорывные" кровотечения и/или скудные кровянистые выделения из влагалища. Если подобные кровотечения появляются через некоторое время после начала терапии или продолжаются после прекращения лечения, следует установить их причину. Возможно проведение биопсии эндометрия для исключения злокачественного новообразования.Венозная тромбоэмболияМГТ связана с 1.3-3-кратным риском развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), т.е. тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии. Развитие такого явления наиболее вероятно в течение первого года МГТ.При наличии в семейном анамнезе тромбозов/тромбоэмболий у родственников 1-й степени родства в возрасте до 50 лет, а также при привычном невынашивании беременности в анамнезе, необходимо проводить исследование гемостаза (в ходе скрининга выявляется только часть нарушений системы свертывания крови). Необходима тщательная оценка соотношения ожидаемой пользы к возможному риску проведения МГТ у пациенток, принимающих антикоагулянтные препараты в постоянном режиме.При выявлении тромбофилического состояния у члена семьи и/или в случае серьезности или тяжести дефекта (например, дефицит антитромбина III, дефицит протеина S или С, а также при комбинации дефектов), препарат Фемостон® конти противопоказан.Поскольку у пациенток с диагностированными тромбофилическими состояниями есть повышенный риск развития венозной тромбоэмболии, назначение препарата Фемостон® конти, который увеличивает этот риск, противопоказано.В большинстве случаев к факторам риска развития ВТЭ относятся: применение эстрогенов, пожилой возраст, обширные хирургические вмешательства, длительная иммобилизация, ожирение (ИМТ >30 кг/м2), беременность или послеродовой период, системная красная волчанка и рак. Нет единого мнения о возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ.В послеоперационном периоде обязательным является проведение профилактики ВТЭ.При необходимости длительной иммобилизации после планового оперативного вмешательства применение препарата следует прекратить за 4-6 недель до операции и не возобновлять до полного восстановления мобильности женщины.Если ВТЭ развивается уже после начала терапии, следует прекратить прием препарата, а пациентки должны быть информированы, что они должны немедленно обратиться к своему врачу в случае появления любого из симптомов тромбоза/тромбоэмболии (например, болезненность или отечность нижних конечностей, внезапная боль в груди, одышка).Рак молочной железы (РМЖ)Результаты клинических исследований указывают на повышенный риск развития РМЖ у женщин, получающих МГТ монопрепаратами эстрогена или комбинированными препаратами (эстроген + прогестаген). Этот риск зависит от продолжительности МГТ.

Информация о товаре может содержать неточности, перед покупкой проверяйте информацию на сайте производителя. Если нашли ошибку, сообщите нам.