Ко-тримоксазол 240 мг/5 мл суспензия для приема внутрь 100 г

Показания Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ко-тримоксазолу микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (в т.ч. острый и хронический бронхит, эмпиема плевры, бронхоэктатическая болезнь, абсцесс легкого, пневмония, тонзиллит, фарингит); инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. гонококковый уретрит), цистит, пиелонефрит, простатит; инфекции ЖКТ (в т.ч. энтерит, брюшной тиф, паратиф, дизентерия, холецистит, холангит); инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. пиодермия, фурункулез, раневая инфекция); септицемия, бруцеллез. Фармакокинетика После приема внутрь сульфаметоксазол и триметоприм быстро абсорбируются из ЖКТ. Прием пищи замедляет их всасывание. Широко распределяются в тканях и жидкостях организма. Связывание триметоприма с белками плазмы составляет 50%, сульфаметоксазола - 66%. T1/2 триметоприма составляет 8.6-17 ч, сульфаметоксазола - 9-11 ч. Триметоприм выводится с мочой в неизмененном виде (около 50%) и в виде метаболитов. Сульфаметоксазол также выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде. Фармакологическое действие Противомикробное синтетическое средство широкого спектра действия. Действует бактерицидно. Сульфаметоксазол оказывает бактериостатическое действие, которое связано с ингибированием процесса утилизации ПАБК и нарушением синтеза дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках. Триметоприм ингибирует фермент, который участвует в метаболизме фолиевой кислоты, превращая дигидрофолат в тетрагидрофолат. Таким образом, блокируется 2 последовательные стадии биосинтеза пуринов и, следовательно, нуклеиновых кислот, которые необходимы для роста и размножения бактерий. Высокие концентрации создаются в тканях легких, почек, предстательной железы, в спинномозговой жидкости, желчи, костях.Ко-тримоксазол активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; анаэробных неспорообразующих бактерий - Bacteroides spp.Ко-тримоксазол активен также в отношении Chlamydia spp.К ко-тримоксазолу устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, а также вирусы и грибы. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении ко-тримоксазола эффект антикоагулянтов непрямого действия значительно усиливается из-за замедления инактивации последних, а также их высвобождения из связи с белками плазмы.При одновременном применении с некоторыми производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемического действия, что связано с повышением концентрации свободной фракции ко-тримоксазола.Одновременное применение ко-тримоксазола и метотрексата может приводить к повышению токсичности последнего (в частности, к появлению панцитопении) из-за его высвобождения из связи с белками плазмы.Под влиянием бутадиона, индометацина, напроксена, салицилатов и некоторых других НПВС возможно усиление действия ко-тримоксазола с развитием нежелательных эффектов, поскольку происходит высвобождение активных веществ из связи с белками крови и повышение их концентрации.Одновременный прием диуретиков и ко-тримоксазола повышает вероятность развития тромбоцитопении, вызываемой последним, особенно у пациентов пожилого возраста.При одновременном применении с сульфаметоксазолом повышается риск удлинения интервала QT на ЭКГ, поэтому следут избегать одновременного применения индапамида с ко-тримоксазолом.В случае одновременного назначения хлоридина с ко-тримоксазолом противомикробное действие усиливается, поскольку хлоридин тормозит образование тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза нуклеиновых кислот и белков. В свою очередь сульфаниламиды тормозят образование дигидрофолиевой кислоты, являющейся предшественником тетрагидрофолиевой кислоты. Это сочетание широко используется при лечении токсоплазмоза.Абсорбция сульфаметоксазола и триметоприма при их совместном приеме с колестирамином уменьшается в результате образования нерастворимых комплексов, что приводит к снижению их концентрации в крови.Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т1/2 на 39%), усиливая его эффект и токсическое действие.При одновременном применении ко-тримоксазола с пириметамином в дозах, превышающих 25 мг/нед., увеличивается риск развития мегалобластной анемии.Может повысить сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов, необходим мониторинг концентраций дигоксина в сыворотке.Эффективность трициклических антидепрессантов при комбинированном приеме с ко-тримоксазолом может быть снижена.У больных, получающих ко-тримоксазол и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина.При одновременном применении с ингибиторами АПФ, особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии. Триметоприм, ингибируя транспортную систему почек, увеличивает AUC дофетилида на 103% и Сmax дофетилида на 93% . При увеличении концентрации дофетилид может вызывать желудочковые аритмии с удлинением интервала QT, включая аритмию типа "пируэт". Одновременное применение противопоказано. Режим дозирования Устанавливается индивидуально. Дозы приведены из расчета на сульфаметоксазол. Внутрь для взрослых и детей старше 12 лет средняя доза составляет 0.4-2 г каждые 12 ч (2 раза/сут), курс лечения - 5-14 дней. Внутрь для детей в возрасте 2-5 мес - по 100 мг 2 раза/сут; от 6 мес до 5 лет - по 200 мг 2 раза/сут; от 6 до 12 лет - по 400 мг 2 раза/сут.При необходимости применяют в/в капельно по 0.8-1.6 г каждые 12 ч (2 раза/сут) в течение 5 дней. Детям в возрасте от 6 недель дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от массы тела и клинической ситуации.После парентеральной терапии в случае необходимости переходят на прием внутрь.Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 3.6 г. Противопоказания к применению Поражение паренхимы печени; выраженные нарушения функции почек при отсутствии возможности контроля концентрации сульфаметоксазола и триметоприма в плазме крови; почечная недостаточность тяжелой степени (КК<15 мл/мин); тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты); гипербилирубинемия у детей; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель (рожденных от матерей с ВИЧ-инфекцией) - для суспензии и в/в инфузии; детский возраст до 2 лет - для таблеток; одновременное применение с дофетилидом; повышенная чувствительность к сульфаниламидам и триметоприму. Ограничения для детей Нет данных Применение у пожилых пациентов Пожилым пациентам рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты.У пациентов пожилого возраста риск развития побочных реакций возрастает. Применение при нарушениях функции печени Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени. Применять с осторожностью при нарушении функции печени. Применение при беременности и кормлении грудью Сульфаниламиды и триметоприм проникают через плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком. Могут вызывать развитие ядерной желтухи и гемолитической анемии у плода и новорожденных детей. Кроме того, возрастает риск развития жировой инфильтрации печени у беременных женщин. Поэтому применение ко-тримоксазола при беременности противопоказано. При необходимости назначения ко-тримоксазола в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Применение при нарушениях функции почек Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.При нарушениях функции почек дозу следует уменьшить, а интервалы между приемами увеличить.При парентеральном применении у больных с почечной недостаточностью следует определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2-3 дня перед очередной в/м инъекцией. При концентрации более 150 мкг/мл лечение следует прервать до тех пор, пока концентрация не снизится до 120 мкг/мл. Особые указания С осторожностью применяют ко-тримоксазол у пациентов с возможным дефицитом фолиевой кислоты, при аллергических реакциях в анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени, почек, щитовидной железы. При длительном лечении следует систематически проводить исследования периферической крови, функционального состояния печени и почек. Пациентам пожилого возраста рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты. В период лечения ко-тримоксазолом следует обеспечить адекватную водную нагрузку (для того, чтобы избежать развития кристаллурии).При нарушениях функции почек дозу следует уменьшить, а интервалы между приемами увеличить.Риск развития побочных реакций возрастает у пациентов пожилого возраста и больных СПИД.При парентеральном применении у больных с почечной недостаточностью следует определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2-3 дня перед очередной в/м инъекцией. При концентрации более 150 мкг/мл лечение следует прервать до тех пор, пока концентрация не снизится до 120 мкг/мл.Детям следует назначать только те препараты ко-тримоксазола, которые предназначены для применения в педиатрии. Побочное действие Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, глоссит, псевдомембранозный колит, холестатический гепатит.Аллергические реакции: кожная сыпь, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гематурия, интерстициальный нефрит.Местные реакции: флебит (при в/в введении).Прочие: пурпура, нарушение функции щитовидной железы. Нозологии A01 - Тиф и паратифA02 - Другие сальмонеллезные инфекцииA03 - ШигеллезA09 - Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхожденияA23 - БруцеллезA40 - Стрептококковая септицемияA41 - Другая септицемияA54 - Гонококковая инфекцияJ00 - Острый назофарингит [насморк]J02 - Острый фарингитJ03 - Острый тонзиллитJ04 - Острый ларингит и трахеитJ15 - Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубрикахJ20 - Острый бронхитJ31.2 - Хронический фарингитJ35.0 - Хронический тонзиллитJ37 - Хронический ларингит и ларинготрахеитJ42 - Хронический бронхит неуточненныйJ47 - Бронхоэктатическая болезньJ85 - Абсцесс легкого и средостенияJ86 - ПиотораксK81.0 - Острый холециститK81.1 - Хронический холециститK83.0 - ХолангитL01 - ИмпетигоL02 - Абсцесс кожи, фурункул и карбункулL03 - ФлегмонаL08.0 - ПиодермияL08.8 - Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчаткиN10 - Острый тубулоинтерстициальный нефритN11 - Хронический тубулоинтерстициальный нефритN30 - ЦиститN34 - Уретрит и уретральный синдромN41 - Воспалительные болезни предстательной железыT79.3 - Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках Состав Состав на 100 мл: Действующие вещества: сульфаметоксазол - 4000,0 мг, триметоприм - 800,0 мг. Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (нипагин) - 30,0 мг, пропилпарагидроксибензоат (нипазол) - 10,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия - 1039,0 мг, камедь ксантановая (ксантановая смола) - 155,9 мг, сорбитол (сорбит) - 55225,0 мг, аспартам - 166,2 мг, ацесульфам калия - 166,2 мг, ароматизатор вишневый (ароматизатор «Вишня») - 103,9 мг, краситель красный очаровательный - 0,2 мг, глицерол (глицерин) - 13090,9 мг, вода очищенная - до 100 мл.