КОНКОР АМ табл. 5+10 мг №30

Информация носит справочный характер и не является руководством к применению. Обязательна консультация врача.

Состав 1 таблетка содержит: Действующие вещества: бисопролола фумарат 5,00/5,00/10,00/10,00 мг; амлодипина безилат (в пересчете на амлодипин 5,00/10,00/5,00/10,00 мг) 6,95/13,90/6,95/13,90 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (тип A), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный. Лекарственная форма таблетки Описание Таблетки 5 мг+5 мг: белые или почти белые продолговатые слегка двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне и с гравировкой MS на другой стороне таблетки, без запаха. Таблетки 5 мг+10 мг: белые или почти белые круглые плоские таблетки с фаской, с риской на одной стороне таблетки и с гравировкой MS на другой стороне таблетки, без запаха. Таблетки 10 мг+5 мг: белые или почти белые овальные слегка двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне таблетки и с гравировкой MS на другой стороне таблетки, без запаха. Таблетки 10 мг+10 мг: белые или почти белые круглые слегка двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне и с гравировкой MS на другой стороне таблетки, без запаха. Фармакодинамика Данный лекарственный препарат обладает выраженными антигипертензивным и антиангинальным эффектами благодаря взаимодополняющему действию двух активных ингредиентов: БМКК – амлодипина и селективного бета1-адреноблокатора – бисопролола. Механизм действия амлодипина: Амлодипин блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что ведет к снижению сопротивления периферических сосудов. Механизм антиангинального действия до конца не изучен, возможно он связан с двумя следующими эффектами: 1. Расширение периферических артериол снижает общее периферическое сопротивление, т.е. постнагрузку. Поскольку амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, потребление энергии и кислорода миокардом снижается. 2. Расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает снабжение кислородом как нормальных, так и ишемизированных зон миокарда. Благодаря этим эффектам улучшается снабжение кислородом миокарда даже при спазме коронарных артерий (стенокардия Принцметала или нестабильная стенокардия). У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата один раз в день вызывает клинически значимое снижение АД в положении «лежа» и «стоя» на протяжении всего 24-часового интервала между приемами препарата. В связи с медленным развитием антигипертензивного эффекта амлодипина он не вызывает острую артериальную гипотензию. У пациентов со стенокардией прием препарата один раз в сутки увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до развития приступа стенокардии, а также время до значительного снижения интервала ST1 мм, и снижает частоту приступов стенокардии и потребность сублингвального приема нитроглицерина. Амлодипин не связан с какими-либо неблагоприятными метаболическими нарушениями или изменениями уровня липидов плазмы крови. Возможно использование у пациентов с астмой, сахарным диабетом и подагрой.  Механизм действия бисопролола: Бисопролол - селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета2- адренорецепторы. Избирательное действие препарата на бета1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона. Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа после приёма внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12 часовому периоду полувыведения из плазмы крови. Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели после начала лечения. Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя бета1- адренорецепторы сердца. При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает ударный объём сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов. Фармакокинетика Амлодипин: Всасывание Амлодипин хорошо всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 6-12 ч. Прием препарата вместе с пищей не влияет на его всасывание. Абсолютная биодоступность составляет 64–80 %. Время достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме схоже у пожилых и молодых пациентов. Распределение Видимый объем распределения составляет 21 л/кг. Равновесная концентрация в плазме крови (5-15 нг/мл) достигается через 7-8 дней после начала приема препарата. Исследования in vitro показали, что циркулирующий амлодипин примерно на 97,5 % связан с белками плазмы крови. Метаболизм и выведение Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Примерно 90 % принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина. Примерно 10 % принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Примерно 60 % количества неактивных метаболитов выводится почками и 20-25 % через кишечник. Снижение концентрации в плазме крови имеет двухфазный характер. Конечный период полувыведения составляет примерно 35-50 часов, что позволяет вводить препарат один раз в сутки. Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч у пациента весом 60 кг). У пожилых пациентов он составляет 19 л/ч. Клиренс амлодипина имеет тенденцию к снижению с последующим увеличением AUC и периода полувыведения у пожилых пациентов. Увеличение AUC и периода полувыведения у пациентов с застойной сердечной недостаточностью ожидаемо для данной изученной возрастной группы пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью не наблюдалось значительных изменений фармакокинетики амлодипина. Амлодипин не диализируется. Пациентам с печеночной недостаточностью из-за снижения клиренса, приводящего к более длительному периоду полувыведения и увеличению AUC приблизительно на 40- 60 %, следует назначать более низкие начальные дозы. Бисопролол: Всасывание Бисопролол почти полностью (более 90 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации «при первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10 %) составляет около 90 % после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Распределение Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30 %. Метаболизм и выведение  Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95 %), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50 %) и метаболизмом в печени (около 50 %) до метаболитов, которые также выводятся почками. Поскольку выведение происходит через почки и печень в одинаковом объеме, подбор дозы не требуется для пациентов с легкой и умеренной печеночной или почечной недостаточностью. Общий клиренс составляет 15 л/час. Период полувыведения - 10-12 часов. Показания к применению Артериальная гипертензия: замещение терапии монокомпонентными препаратами амлодипина и бисопролола в тех же дозах Противопоказания По амлодипину: – тяжелая артериальная гипотензия; – шок (в т.ч. кардиогенный); – нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);  – гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда; – обструкция выходного отдела левого желудочка (например, клинически значимый аортальный стеноз). По бисопрололу: – острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; – кардиогенный шок; – атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора; – синдром слабости синусового узла (СССУ); – синоатриальная блокада; – выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 ударов/мин); – симптоматическая артериальная гипотензия;  – тяжелые формы бронхиальной астмы; – выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно; – феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); – метаболический ацидоз; По комбинации амлодипин/бисопролол – повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина, бисопрололу и/или любому из вспомогательных веществ; – детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Применение при беременности и кормлении грудью Беременность По амлодипину: Безопасность амлодипина в период беременности человека не устанавливали. По бисопрололу: Бисопролол обладает фармакологическим эффектом, который может оказать неблагоприятное воздействие на течение беременности и/или плод/новорожденного (например, гипогликемия и брадикардия). ?-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут неблагоприятно влиять на развитие плода (задержка роста, самопроизвольный выкидыш, преждевременные роды, внутриутробная гибель плода). Конкор® АМ не рекомендуют во время беременности, если предполагаемая польза для матери не превосходит потенциальный риск для плода. Если лечение с Конкор® АМ необходимо, следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и, в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии. Кормление грудью Данных о выделении бисопролола и амлодипина в грудное молоко нет. Поэтому прием Конкор® АМ не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием препарата в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить. Фертильность Данные о влиянии препарата Конкор® АМ на фертильность у человека отсутствуют. Бисопролол не влияет на фертильность или репродуктивные свойства, что доказано доклиническими исследованиями. Побочные действия По амлодипину: Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: лейкопения, тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы очень редко: аллергические реакции. Нарушения со стороны обмена веществ и питания очень редко: гипергликемия. Нарушения психики нечасто: бессонница, изменение настроения (в т.ч. тревога), депрессия; редко: спутанность сознания. Нарушения со стороны нервной системы часто: сонливость, головокружение, головная боль (особенно в начале лечения);  нечасто: обморок, гипестезия, парестезия, дисгевзия, тремор; очень редко: мышечная гипертония, периферическая нейропатия. Нарушения со стороны органа зрения часто: нарушение зрения (в т.ч. диплопия). Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения нечасто: шум в ушах. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта часто: тошнота, боль в животе, диспепсия, изменение режима дефекации (в т.ч. запор или диарея); нечасто: рвота, сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко: гастрит, гиперплазия десен, панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей очень редко: гепатит, желтуха, повышение уровня ферментов печени*. Нарушения со стороны сердца часто: ощущение сердцебиения; нечасто: аритмия (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий); очень редко: инфаркт миокарда. Нарушения со стороны сосудов часто: "приливы"; нечасто: выраженное снижение АД; очень редко: васкулит. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения часто: одышка; не часто: кашель, ринит. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей нечасто: поллакиурия, расстройство мочеиспускания, никтурия. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы нечасто: импотенция, гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения очень часто: периферические отеки; часто: повышенная утомляемость, астения; нечасто: боль в груди, боль, общее недомогание. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани часто: отеки лодыжек, судороги мышц; нечасто: артралгия, миалгия, боль в спине.  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей нечасто: алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, экзантема, крапивница; очень редко: ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фоточувствительность. Лабораторные и инструментальные данные нечасто: увеличение массы тела, снижение массы тела. *В большинстве случаев с холестазом. Были отмечены отдельные случаи экстрапирамидного синдрома. По бисопрололу: Нарушения со стороны обмена веществ и питания редко: повышение концентрации триглицеридов. Нарушения психики нечасто: депрессия, нарушение сна; редко: галлюцинации, ночные кошмары. Нарушения со стороны нервной системы часто: головная боль**, головокружение**; нечасто: бессонница; редко: обморок. Нарушения со стороны органа зрения редко: уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко: конъюнктивит. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко: нарушения слуха. Нарушения со стороны сердца нечасто: нарушение AV проводимости, брадикардия, усугубление симптомов течения ХСН. Нарушения со стороны сосудов часто: ощущение похолодания или онемения в конечностях; нечасто: гипотензия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивной болезнью легких в анамнезе; редко: аллергический ринит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта часто: тошнота, рвота, диарея, запор. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей редко: гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных покровов редко: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко: алопеция, бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани нечасто: мышечная слабость, судороги мышц. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы редко: импотенция. Общие расстройства и нарушения в месте введения часто: повышенная утомляемость**; нечасто: истощение**. Лабораторные и инструментальные данные редко: повышение активности «печеночных» трансаминаз в крови (аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ)). ** Особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения. Взаимодействие По амлодипину: Ингибиторы CYP3A4: следует применять с осторожностью амлодипин одновременно с ингибиторами CYP3A4. Сильные и умеренные ингибиторы CYP3A4 (ингибиторы протеазы, например, индинавир, саквинавир и ритонавир, противогрибковые средства группы азолов, такие как 13 флуконазол и итраконазол, макролиды типа эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) могут увеличивать концентрацию амлодипина в плазме крови до клинически значимых значений. Эти изменения могут быть более выражены у пожилых пациентов, что требует клинического наблюдения концентрации амлодипина и коррекции дозы при необходимости. Индукторы CYP3A4: одновременное применение с индукторами CYP3A4 (в т.ч. рифампицин, Зверобой продырявленный) может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови. Следует применять с осторожностью амлодипин одновременно с индукторами CYP3A4. Дантролен (инфузия): у животных наблюдалась летальная фибрилляция желудочков и сердечно-сосудистая недостаточность в связи с гиперкалиемией после приема верапамила и дантролена внутривенно. Вследствие риска гиперкалиемии, не рекомендуют совместный прием блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, в ходе лечения злокачественной гипертермии и у пациентов, предрасположенных к злокачественной гипертермии. Такролимус: существует риск повышения уровня такролимуса в крови при совместном приеме вместе с амлодипином, но фармакокинетический механизм этого взаимодействия полностью не изучен. Чтобы избежать токсичности такролимуса, у пациентов, проходящим лечение, необходим мониторинг его уровня в крови и подбор дозы такролимуса при необходимости. Циклоспорин: следует рассмотреть возможность осуществления мониторинга уровня циклоспорина у пациентов, перенесших пересадку почки на фоне приема амлодипина, следует уменьшить дозу циклоспорина при необходимости. Симвастатин: одновременное применение с амлодипином может приводить к увеличению концентрации симвастатина в плазме крови. Совместный прием амлодипина в дозировке 10 мг с 80 мг симвастатина приводил к 77 % усилению воздействия симвастатина по сравнению с одним симвастатином. Следует ограничивать дозу симвастатина у пациентов, получающих амлодипин, до 20 мг раз в сутки. Прием амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется в связи с возможным увеличением биологической доступности амлодипина, что приводит к эффекту понижения высокого кровяного давления. Циметидин, алюминий/магний (в составе антацидов) и силденафил не влияют на фармакокинетику амлодипина. Амлодипин может усиливать антигипертензивный эффект других гипотензивных средств. 14 Амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, этанола (напитков, содержащих алкоголь), варфарина. По бисопрололу: Не рекомендуемые комбинации: Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и, в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда, выраженному снижению АД и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) при одновременном применении с бисопрололом могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии. Комбинации, требующие осторожности БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Информация о товаре может содержать неточности, перед покупкой проверяйте информацию на сайте производителя. Если нашли ошибку, сообщите нам.