МОВАСИН табл. 7,5 мг №20

Состав Одна таблетка содержит: Активное вещество: Вспомогательные вещества: Лекарственная форма таблетки. Описание Таблетки круглые, плоскоцилиндрические с фаской, без риски для дозировки 7,5 мг, с риской для дозировки 15 мг, светло-жлтого цвета. На поверхности таблеток допускается незначительная мраморность. Фармакодинамика Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность в отношении ЦОГ-2 снижается. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2. Реже вызывает эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках. Фармакокинетика Хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама - 89 %. Одновременный прим пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигаются в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99 %. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его прима один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг - 0,8-2,0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения минимальной концентрации (Cmjn) и максимальной концентрации (Стах))- Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50 % максимальной концентрации препарата в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырх неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит 5-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы) образуется путм окисления промежуточного метаболита 5-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP 2С9, дополнительное значение и еет изофермент CYP ЗА4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизменнном виде выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизменнном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объм распределения низкий и составляет в среднем 11л. Печночная или почечная недостаточность средней тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Показания к применению - симптоматическое лечение остеоартроза, - симптоматическое лечение ревматоидного артрита, - симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева). Противопоказания Симптомы: Лечение: Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказано принимать в период лактации и беременности. Побочные действия Со стороны пищеварительной системы: более 1 % - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея, 0,1-1 % - преходящее повышение активности печночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит, менее 0,1 % - перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит. Со стороны органов кроветворения, более 1 % - анемия, 0,1-1 % - изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны кожных покровов: более 1 % - зуд, кожная сыпь, 0,1-1 % - крапивница, менее 0,1 % - фотосенсибилизация, буллзные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны дыхательной системы: менее 0,1 % - бронхоспазм. Со стороны нервной системы: более 1 % - головокружение, головная боль, 0,1-1 % - вертиго, шум в ушах, сонливость, менее 0,1 % - спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность. Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): более 1 % - периферические отки, 0,1-1 % - повышение артериального давления (АД), сердцебиение, приливы крови к коже лица. Со стороны мочевыделительной системы: 0,1-1 % - гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови, менее 0,1 % - острая почечная недостаточность, связь с приемом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия. Со стороны органов чувств, менее 0,1 % - конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечткость зрения. Аллергические реакции: менее 0,1 % - ангионевротический отк, анафилактоидные/анафилактические реакции. Взаимодействие - при одновременном применении с другими НПВП (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно- язвенных поражений и кровотечений ЖКТ, - при одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности последних, - при одновременном применения с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови), - при одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови), - при одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности, - при одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних, - при одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свртываемости крови), - при одновременном применении с колестирамином ускоряется выведение препарата из организма, - при одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития кровотечения из ЖКТ. Способ применения и дозы Препарат принимают внутрь во время еды в суточной дозе 7,5-15 мг. Рекомендуемый режим дозирования: - ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки. - остеоартроз: 7,5 мг в сутки. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки. - анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 15 мг. У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с тяжлой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки. Передозировка Симптомы: Лечение: Особые указания - следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ, - следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств, - у пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (КК более 30 мл/мин) не требуется коррекция режима дозирования, - пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости, - если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении прима препарата, - мелоксикам, также как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний, - применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости, поэтому в период прима препарата следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания. Форма выпуска Таблетки 7,5 мг, 15 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1, 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Условия отпуска из аптек По рецепту Условия хранения В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности Срок годности 5 лет. Не использовать по истечении срока годности. Производитель и организация, принимающие претензии потребителей Синтез