Линезолид Канон таблетки покрыт.плен.об. 600 мг 10 шт

Фармакотерапевтическая группа Антибиотик - оксазолидинон Код АТХ: J01XX08 Противомикробное средство относится к классу оксазолидинонов. Механизм действия препарата обусловлен ингибированием синтеза белка в бактериях. Линезолид связывается с участком 23S на бактериальной рибосомальной РНК 50S субъединицы и предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S являющегося важным компонентом процесса трансляции при синтезе белка. Линезолид активен invitro в отношении аэробных грамположительных бактерий некоторых грамотрицательных бактерий и анаэробных микроорганизмов. Чувствительность Препарат активен invitro и invivo: Грамположительные аэробы Enterococcusfaecium (включая штаммы резистентные к ванкомицину) Staphylococcusaureus (включая метициллинрезистентные штаммы) Streptococcusagalactiae Streptococcuspneumoniae (включая полирезистентные штаммы) Streptococcuspyogenes Препарат активен invitro: Грамположительные аэробы Enterococcusfaecalis (включая штаммы резистентные к ванкомицину) Enterococcusfaecium (штаммы чувствительные к ванкомицину) Staphylococcusepidermidis (включая метициллинрезистентные штаммы) Staphylococcushaemolyticus Стрептококки группы viridans Грамотрицательные аэробы: Pasteurellamultocida Резистентные к линезолиду микроорганизмы: Haemophilusinfluenzae Моraxella catarrhalis Neisseria spp. Enterobacteriaceae spp Pseudomonas spp. He отмечается перекрестной устойчивости микроорганизмов между линезолидом и противомикробными препаратами других классов (аминогликозидами бета-лактамными антибиотиками антагонистами фолиевой кислоты гликопептидами линкозамидами хинолонами рифампицинами тетрациклинами и хлорамфениколом). Линезолид активен в отношении как чувствительных так и резистентных к этим препаратам микроорганизмов. Резистентность по отношению к линезолиду развивается очень медленно путем многостадийной мутации 23S -рибосомальной РНК. Помимо основного противомикробного действия проявляет свойства слабого неселективного ингибитора моноаминоксидазы (МАО) типов А и В.Фармакокинетика: Всасывание После приема внутрь линезолид быстро и интенсивно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация линезолида в плазме крови (Сmах) - 212 мг/л средний период времени до достижения максимальной концентрации линезолида в крови (ТСmах) - 2 ч абсолютная биодоступность составляет около 100%. Прием пищи не влияет на всасывание линезолида. Равновесная концентрация линезолида в крови достигается на 2 день приема. Распределение Объем распределения линезолида при достижении равновесной концентрации у здорового взрослого человека составляет в среднем 40-50 л что примерно равно общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы - 31% и не зависит от концентрации линезолида в крови. Метаболизм Установлено что изоферменты цитохрома Р450 не участвуют в метаболизме линезолида invitro. Линезолид не ингибирует и не потенцирует активность клинически важных изоферментов цитохрома Р450 (1А2 2С9 2С19 2D6 2Е1 3А4). Метаболическое окисление приводит к образованию двух неактивных метаболитов - гидроксиэтилглицина (основной метаболит у человека образуется в результате неферментативного процесса) и аминоэтоксиуксусной кислоты (образуется в меньших количествах). Также описаны другие неактивные метаболиты. Выведение Внепочечный клиренс составляет около 65% клиренса линезолида. С увеличением дозы линезолида отмечается небольшая степень нелинейности клиренса. Это может объясняться снижением почечного и внепочечного клиренса при высокой дозе линезолида. Однако различия клиренса невелики и не влияют на кажущийся период полувыведения. Линезолид у пациентов с нормальной функцией почек и при почечной недостаточности легкой и средней степени выводится почками в виде гидроксиэтилглицина (40%) аминоэтоксиуксусной кислоты (10%) и в неизмененном виде (30-35%). Кишечником выводится и виде гидроксиэтилглицина (6%) и аминоэтоксиуксусной кислоты (3%). Линезолид в неизменном виде практически не выводится кишечником. Период полувыведения линезолида в среднем составляет 5-7 ч. Фармакокинетика в отдельных группах пациентов Пациенты с почечной недостаточностью После однократного приема линезолида в дозе 600 мг пациентами с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатина <30 мл/мин) концентрация двух его основных метаболитов возрастала в 7-8 раз. Однако увеличения AUC (площадь под кривой "концентрация-время) исходного препарата не наблюдалось. Несмотря на то что при гемодиализе выводилось некоторое количество основных метаболитов их концентрация в плазме крови после приема 600 мг линезолида и проведения процедуры диализа оставалась существенно выше концентрации в крови у пациентов с нормальной функцией почек легкой или среднетяжелой почечной недостаточностью. Пациенты с печеночной недостаточностью Имеются ограниченные данные что у пациентов с легкой и среднетяжелой печеночной недостаточностью (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) фармакокинетика линезолида и двух его основных метаболитов не изменяется. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась. Однако поскольку линезолид метаболизируется неферментным путем то не ожидается значимого нарушения его метаболизма при печеночной недостаточности. Дети и подростки У подростков (12-17 лет) фармакокинетика линезолида принятого в дозе 600 мг не отличалась от кинетики у взрослых. Таким образом при назначении подросткам 600 мг линезолида каждые 12 ч его концентрация будет такой же как у взрослых при назначении той же дозы. Пациенты пожилого возраста У пациентов в возрасте 65 лет и старше фармакокинетика линезолида существенно не изменяется. Пациентки женского пола У женщин объем распределения линезолида несколько ниже чем у мужчин; у них также на 20% снижен средний клиренс при расчете на массу тела. Концентрация линезолида в плазме крови женщин выше чем у мужчин что может отчасти объясняться различиями массы тела. Однако поскольку период полувыведения линезолида у мужчин и женщин существенно не отличается нет повода ожидать повышения концентрации линезолида в плазме крови женщин выше переносимого уровня так что коррекции дозы не требуется.