Селектра таблетки 10 мг 28 шт

ИнформацияИнструкция по применениюДействующее веществоЭсциталопрамСоставДействующее вещество: Эсциталопрам Вспомогательные вещества: тальк диоксид кремния микрокристаллическая целлюлоза стеарат магния кроскармеллоза натрия Концентрация действующего вещества (мг): 10 мгФорма выпускаТаблеткаФармакологический эффектАнтидепрессант. Селективно ингибирует обратный захват серотонина повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-ht), допаминовыми (d 1 и d 2) рецепторами, α-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 нед. после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 мес после начала лечения.ФармакокинетикаВсасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность - 80%. Время достижения Cmax в плазме - 4 ч. Кинетика эсциталопрама линейна. Css достигается через 1 нед. Средняя Css составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) и достигается при дозе 10 мг/сут. Кажущийся Vd - от 12 до 26 л/кг. Связывание с белками плазмы - 80%. Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама с образованием деметилированного метаболита происходит главным образом при участии изоферментов CYP 2 C 19, CYPЗA 4 и CYP 2 D 6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP 2 C 19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP 2 D 6 не отмечается. T 1/2 после многократного применения - 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама T 1/2 более продолжителен. Клиренс - 0.6 л/мин. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть - почками, частично выводится в форме глюкуронидов. T 1/2 и AUC увеличивается у пациентов пожилого возраста.Показания панические состояния с агорафобией или без таковой расстройства депрессивного характера любого уровня тяжести Противопоказания грудное вскармливание гиперчувствительность возраст до 15-ти лет параллельное применение с ингибиторами МАО беременность Относительные: недостаточность почек, при КК меньше 30 мл/мин возраст 15-18 лет маниакальные расстройства гипомания неконтролируемая эпилепсия сахарный диабет суицидальная депрессия пожилой возраст предрасположенность к кровотечениям цирроз печени сочетаемое применение с этанолом препаратами, вызывающими гипонатриемию уменьшающими судорожную готовность метаболизирующимися цитохромом CYP 2 C 19 Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).Способ применения и дозыИнструкция по применению Селектры рекомендует однократный суточный пероральный (внутренний) прием таблеток пациентам, достигшим возраста 15-ти лет. Панические состояния На протяжении первых 7-ми суток терапии рекомендуют прием суточной дозы 5 мг, с дальнейшим увеличением до 10 мг. Согласуясь с индивидуальной чувствительностью пациента к эсциталопраму можно увеличить суточную дозу до максимума – 20 мг. Терапия длительная, максимальная эффективность лечения наблюдается, как правило, через 3 месяца. Депрессивные состояния Как правило, назначают 10 мг Селектры однократно в 24 часа. Согласуясь с индивидуальной чувствительностью пациента к эсциталопраму можно увеличить суточную дозу до максимума – 20 мг. Антидепрессивная эффективность в большинстве случаев развивается на протяжении 2-й – 4-й недели. С целью закрепления положительного эффекта, после нивелирования симптоматики депрессии, необходимо продолжать лечение еще 6 месяцев. Возраст после 65-ти лет Рекомендуемые суточные и максимальные дозы должны быть понижены вдвое. Патологии почек При КК больше 30 мл/мин нет необходимости корректировать дозировки Селектры. В обратном случае применяют минимальные дозы эсциталопрама, с постепенным их увеличением согласно индивидуальной реакции пациента. Патологии печени Начальная суточная дозировка Селектры равняется 5 мг. Согласуясь с индивидуальной чувствительностью пациента к эсциталопраму можно увеличить суточную дозу до максимума – 10 мг. Пониженная активность цитохрома CYP2C19 Пациенты с недостаточной активностью CYP2C19, на протяжении 14 суток, требуют назначения начальной суточной дозы 5 мг. Согласуясь с индивидуальной чувствительностью пациента к эсциталопраму можно увеличить суточную дозу до максимума – 10 мг.Побочные действияЧаше всего побочные эффекты наблюдались на протяжении первых 14-ти суток терапии, после чего их активность и частота проявления понижалась или полностью прекращалась. ЦНС: деперсонализация головокружение панические атаки слабость тревога бессонница повышенная раздражительность сонливость ажитация судороги расстройства зрения тремор спутанность сознания двигательные нарушения галлюцинации серотониновый синдром (миоклонус, гипертермия, тремор, ажитация) маниакальные расстройства ЖКТ: сухость в ротовой полости диарея тошнота расстройства вкусовых ощущений рвота понижение аппетита запор Эндокринная система: галакторея понижение секреции АДГ Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия. Мочеполовая система: аноргазмия (у женщин) понижение либидо нарушение эякуляции задержка мочи импотенция Кожные покровы: экхимоз сыпь пурпура зуд ангионевротический отек Лабораторные показатели: изменение печеночной функции гипонатриемия Аллергические реакции: анафилактические проявления Другие: гипертермия повышенная потливость синуситы миалгия артралгия синдром отмены (при внезапном прекращении лечения) Взаимодействие с другими препаратамиПри одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных побочных реакций. Совместное применение с серотонинергическими средствами (в т.ч. С трамадолом, триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома. При одновременном применении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог. Эсциталопрам усиливает эффекты триптофана и препаратов лития, повышает токсичность препаратов зверобоя, эффекты лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови). Препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP 2 С 19 (в т.ч. Омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYPЗА 4 и CYP 2 D 6 (в т.ч. Флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), повышают концентрацию эсциталопрама в плазме крови. Эсциталопрам повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.Особые указанияC осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), гипоманей, манией, при фармакологически неконтролируемой эпилепсии, при депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при склонности к кровотечениям, одновременно с приемом лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности, вызывающих гипонатриемию, с этанолом, с препаратами, метаболизирующимися с участием изоферментов системы CYP 2 C 19. Эсциталопрам следует назначать только через 2 нед. после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама. У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 нед. Лечения Чтобы уменьшить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы. Следует отменить эсциталопрам в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии. При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить. Эсциталопрам способен повышать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов. Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период. Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене. При развитии серотонинового синдрома эсциталопрам следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами в период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.Условия храненияВ сухом местеИсточники 1. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX); 2. Государственный реестр лекарственных средств; 3. Официальная инструкция от производителя. Фармакологический эффектАнтидепрессант. Селективно ингибирует обратный захват серотонина повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-ht), допаминовыми (d 1 и d 2) рецепторами, α-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 нед. после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 мес после начала лечения.ФармакокинетикаВсасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность - 80%. Время достижения Cmax в плазме - 4 ч. Кинетика эсциталопрама линейна. Css достигается через 1 нед. Средняя Css составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) и достигается при дозе 10 мг/сут. Кажущийся Vd - от 12 до 26 л/кг. Связывание с белками плазмы - 80%. Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама с образованием деметилированного метаболита происходит главным образом при участии изоферментов CYP 2 C 19, CYPЗA 4 и CYP 2 D 6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP 2 C 19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP 2 D 6 не отмечается. T 1/2 после многократного применения - 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама T 1/2 более продолжителен. Клиренс - 0.6 л/мин. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть - почками, частично выводится в форме глюкуронидов. T 1/2 и AUC увеличивается у пациентов пожилого возраста.Показания панические состояния с агорафобией или без таковой расстройства депрессивного характера любого уровня тяжести Противопоказания грудное вскармливание гиперчувствительность возраст до 15-ти лет параллельное применение с ингибиторами МАО беременность Относительные: недостаточность почек, при КК меньше 30 мл/мин возраст 15-18 лет маниакальные расстройства гипомания неконтролируемая эпилепсия сахарный диабет суицидальная депрессия пожилой возраст предрасположенность к кровотечениям цирроз печени сочетаемое применение с этанолом препаратами, вызывающими гипонатриемию уменьшающими судорожную готовность метаболизирующимися цитохромом CYP 2 C 19 Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).Способ применения и дозыИнструкция по применению Селектры рекомендует однократный суточный пероральный (внутренний) прием таблеток пациентам, достигшим возраста 15-ти лет. Панические состояния На протяжении первых 7-ми суток терапии рекомендуют прием суточной дозы 5 мг, с дальнейшим увеличением до 10 мг. Согласуясь с индивидуальной чувствительностью пациента к эсциталопраму можно увеличить суточную дозу до максимума – 20 мг. Терапия длительная, максимальная эффективность лечения наблюдается, как правило, через 3 месяца. Депрессивные состояния Как правило, назначают 10 мг Селектры однократно в 24 часа. Согласуясь с индивидуальной чувствительностью пациента к эсциталопраму можно увеличить суточную дозу до максимума – 20 мг. Антидепрессивная эффективность в большинстве случаев развивается на протяжении 2-й – 4-й недели. С целью закрепления положительного эффекта, после нивелирования симптоматики депрессии, необходимо продолжать лечение еще 6 месяцев. Возраст после 65-ти лет Рекомендуемые суточные и максимальные дозы должны быть понижены вдвое. Патологии почек При КК больше 30 мл/мин нет необходимости корректировать дозировки Селектры. В обратном случае применяют минимальные дозы эсциталопрама, с постепенным их увеличением согласно индивидуальной реакции пациента. Патологии печени Начальная суточная дозировка Селектры равняется 5 мг. Согласуясь с индивидуальной чувствительностью пациента к эсциталопраму можно увеличить суточную дозу до максимума – 10 мг. Пониженная активность цитохрома CYP2C19 Пациенты с недостаточной активностью CYP2C19, на протяжении 14 суток, требуют назначения начальной суточной дозы 5 мг. Согласуясь с индивидуальной чувствительностью пациента к эсциталопраму можно увеличить суточную дозу до максимума – 10 мг.Побочные действияЧаше всего побочные эффекты наблюдались на протяжении первых 14-ти суток терапии, после чего их активность и частота проявления понижалась или полностью прекращалась. ЦНС: деперсонализация головокружение панические атаки слабость тревога бессонница повышенная раздражительность сонливость ажитация судороги расстройства зрения тремор спутанность сознания двигательные нарушения галлюцинации серотониновый синдром (миоклонус, гипертермия, тремор, ажитация) маниакальные расстройства ЖКТ: сухость в ротовой полости диарея тошнота расстройства вкусовых ощущений рвота понижение аппетита запор Эндокринная система: галакторея понижение секреции АДГ Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия. Мочеполовая система: аноргазмия (у женщин) понижение либидо нарушение эякуляции задержка мочи импотенция Кожные покровы: экхимоз сыпь пурпура зуд ангионевротический отек Лабораторные показатели: изменение печеночной функции гипонатриемия Аллергические реакции: анафилактические проявления Другие: гипертермия повышенная потливость синуситы миалгия артралгия синдром отмены (при внезапном прекращении лечения) Взаимодействие с другими препаратамиПри одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных побочных реакций. Совместное применение с серотонинергическими средствами (в т.ч. С трамадолом, триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома. При одновременном применении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог. Эсциталопрам усиливает эффекты триптофана и препаратов лития, повышает токсичность препаратов зверобоя, эффекты лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови). Препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP 2 С 19 (в т.ч. Омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYPЗА 4 и CYP 2 D 6 (в т.ч. Флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), повышают концентрацию эсциталопрама в плазме крови. Эсциталопрам повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.Особые указанияC осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), гипоманей, манией, при фармакологически неконтролируемой эпилепсии, при депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при склонности к кровотечениям, одновременно с приемом лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности, вызывающих гипонатриемию, с этанолом, с препаратами, метаболизирующимися с участием изоферментов системы CYP 2 C 19. Эсциталопрам следует назначать только через 2 нед. после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама. У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 нед. Лечения Чтобы уменьшить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы. Следует отменить эсциталопрам в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии. При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить. Эсциталопрам способен повышать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов. Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период. Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене. При развитии серотонинового синдрома эсциталопрам следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами в период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.Условия храненияВ сухом месте Источники 1. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX); 2. Государственный реестр лекарственных средств; 3. Официальная инструкция от производителя.