МЕТОПРОЛОЛ ОЗОН табл. 50 мг №30

Состав На одну таблетку: активное вещество: вспомогательные вещества Лекарственная форма Таблетки. Описание Таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета, круглые, плоские, с риской с одной стороны и фаской с двух сторон. Действие Фармакодинамика Кардиоселективный блокатор -адренорецепторов, оказывает незначительное мембраностабилизирующее действие и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. 2+ 2 Антигипертензивное действие Антиангинальный эффект Артериальное давление снижается через 15 мин, максимально - через 2 часа и продолжается в течение 6 ч, диастолическое артериальное давление изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиаритмический эффект Предупреждает развитие мигрени. 2 При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов. Фармакокинетика Всасывание При приеме внутрь метопролол практически полностью абсорбируется (около 95%) из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%. Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, поэтому системная биодоступность составляет около 35%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема внутрь. Распределение Связь с белками плазмы крови 12%. Объем распределения составляет 5,6 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах. Метаболизм Метопролол практически полностью метаболизируется в печени, в основном, при участии изофермента CYP2D6. Период полувыведения составляет от 3 до 4 часов, однако у пациентов с медленным метаболизмом может увеличиваться до 7-8 часов. Метаболиты о-десметилметопролол и а-гидроксиметопролол обладают слабой бета- адреноблокирующей активностью. Выведение Выводится преимущественно почками (около 95%), около 10% выводится в неизмененном виде. Не выводится при гемодиализе. У пациентов с циррозом печени портокавальным анастомозом Показания к применению - Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами), - функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией, - ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика - комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии, - нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия), - гипертиреоз (комплексная терапия), - профилактика приступов мигрени. Противопоказания Симптомы: Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 ч после приема препарата. При передозировке или угрожающем снижении ЧСС и/или артериального давления лечение препаратом Метопролол необходимо прекратить немедленно. Лечение 2 Применение при беременности и кормлении грудью При беременности Метопролол назначают только по строгим показаниям в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможным развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). Бета-адреноблокаторы уменьшают проницаемость плаценты, что может привести к преждевременным родам или внутриутробной гибели плода. Риск осложнений со стороны сердца и легких возрастает в послеродовой период у тех новорожденных, чьи матери получали метопролол. Прием препарата следует прекратить за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после рождения. Метопролол выделяется в грудное молоко. Дети, находящиеся на грудном вскармливании, должны находиться под врачебным контролем в связи с возможным развитием симптомов блокады бета-адренорецепторов. При необходимости применения препарата Метопролол грудное вскармливание рекомендуют отменить. Побочные действия Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%, часто - не менее 1%, но менее 10%, нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%, редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%, очень редко - менее 0,01%. Со стороны кроветворной системы Со стороны сердечно-сосудистой системы Со стороны нервной системы : Со стороны органов чувств Со стороны пищеварительной системы Со стороны печени Со стороны кожных покровов Со стороны дыхательной системы Со стороны эндокринной системы Со стороны опорно-двигательного аппарата Со стороны обмена веществ Лабораторные показатели Взаимодействие Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) вследствие значительного усиления антигипертензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней. Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены (задержка натрия), индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют антигипертензивный эффект метопролола. При одновременном применении с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта, с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и продолжительности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия/ повышенное потоотделение, повышение артериального давления). При одновременном применении с гипотензивными средствами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение артериального давления (особая осторожность необходима при сочетании с празозином), увеличивается риск брадикардии при сочетании с мефлохином, выраженное снижение АД и брадикардия при сочетании с эпинефрином, выраженное урежение ЧСС и угнетение атриовентрикулярной проводимости вплоть до полной блокады - при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином и сердечными гликозидами, средствами, для общей анестезии (наряду с кардиодепрессивным и антигипертензивным эффектами). Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца. 2 Антиаритмические препараты I класса могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта с развитием выраженных гемодинамических побочных эффектов у пациентов с нарушением функции левого желудочка (следует избегать данной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением атриовентрикулярной проводимости). Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у пациентов с быстрым метаболизмом, приводя к значительному повышению концентрации метопролола в плазме крови и усилению его бета-адреноблокирующего действия. Сочетание с амиодароном повышает риск развития выраженной синусовой брадикардии (в том числе через продолжительное время после отмены амиодарона, вследствие его длительного периода полувыведения). Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены). Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) - повышают концентрацию метопролола в плазме крови. Дифенгидрамин снижает клиренс метопролола, усиливая его действие. Одновременное применение с высокими дозами фенилпропаноламина может привести к парадоксальному повышению АД (вплоть до гипертонического криза). Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии, йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций. Снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина), особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих, миорелаксантов, удлиняет антикоагуляционный эффект кумаринов. При совместном применении с анксиолитиками и препаратами, обладающими снотворной активностью, антигипертензивный эффект усиливается, с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД и усиливается угнетающее действие на центральную нервную систему. Отмечается увеличение риска нарушений периферического кровообращения - с алкалоидами спорыньи. Способ применения и дозы Препарат Метопролол следует принимать внутрь, во время или сразу после приема пищи, таблетки можно делить пополам (но не разжевывать) и запивать жидкостью. Артериальная гипертензия: Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером) (1/2 таблетки по 100 мг - 1 таблетка). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть повышена до 100-200 мг или дополнительно применяют другие гипотензивные препараты. Максимальная суточная доза - 200 мг. При аритмии, для профилактики приступов стенокардии и мигрени: 100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). Вторичная профилактика инфаркта миокарда: 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией: 100 мг в сутки в два приема (утром и вечером). При гипертиреозе Пожилым пациентам При нарушениях функции почек При печеночной недостаточности Если возникает необходимость прервать или прекратить лечение препаратом Метопролол после продолжительной терапии, дозировка препарата должна быть постепенно уменьшена в 2 раза в течение минимум 2-х недель. При появлении синдрома отмены снижение дозы должно происходить медленнее. Резкое прекращение приема препарата может вызвать ишемию миокарда и может привести к обострению течения стенокардии или инфаркту миокарда, а также усилить артериальную гипертензию. Передозировка Симптомы: Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 ч после приема препарата. При передозировке или угрожающем снижении ЧСС и/или артериального давления лечение препаратом Метопролол необходимо прекратить немедленно. Лечение 2 Особые указания Пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы медленных кальциевых каналов типа верапамила. Контроль состояния пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за частотой сердечных сокращений (ЧСС) и артериальным давлением, концентрацией глюкозы крови у пациентов сахарным диабетом. При необходимости для пациентов с сахарным диабетом дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально. Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность. При сердечной недостаточности лечение Метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации. Пациентам со стенокардией Принцметала не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы. Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина). У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 14 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить пациентам со стенокардией. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня. 2- 2 Пациентам с феохромоцитомой, параллельно с препаратом Метопролол, следует назначать альфа-адреноблокатор. При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить врача-анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмены препарата не рекомендуется. Следует избегать назначения высоких доз Метопролола сразу без предварительного титрования пациентам, подвергающимся некардиологическим операциям, так как у пациентов с факторами сердечно-сосудистого риска это было ассоциировано с брадикардией, артериальной гипотензией и инсультом, в том числе со смертельным исходом. Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления или брадикардии. У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени. Иногда необходимо прекратить лечение. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль. Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами, принимающими Метопролол, в случае развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период терапии необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска Таблетки, 50 мг. Условия отпуска из аптек По рецепту Условия хранения В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности Производитель и организация, принимающие претензии потребителей