ПАКЛИТАКСЕЛ ЛЭНС конц. для инфуз. р-р 6 мг/мл фл. 41,7 мл №1

Состав Активное вещество: Паклитаксел, в пересчете на 100 % вещество - 6,0 мг, Вспомогательные вещества: Полиоксил 35 касторовое масло (макрогола глицерилгидроксистеарат) в пересчете на 100 % вещество - 527.0 мг, этанол (этанол безводный)-до 1 мл. Лекарственная форма концентрат для приготовления раствора для инфузий Описание Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая вязкая жидкость. Фармакодинамика Паклитаксел-ЛЭНС (паклитаксел) является противоопухолевым препаратом природного происхождения, получаемым полусинтетическим путем из растения Taxus Baccata. Механизм действия связан со способностью стимулировать сборку микротрубочек из димерных молекул тубулина, стабилизировать их структуру и тормозить динамическую реорганизацию в интерфазе, что нарушает митотическую функцию клетки. Вызывает дозозависимое подавление костномозгового кроветворения. По экспериментальным данным обладает мутагенными и эмбриотоксическими свойствами, вызывает снижение репродуктивной функции. Фармакокинетика 2 2 2 Метаболизируется в печени путем гидроксилирования с участием изоферментов цитохрома Р450 CYP2D8 (с образованием метаболита - 6-альфа-гидроксипаклитаксел) и CYP3CA4 (с образованием метаболитов 3-пара-гидроксипаклитаксел и 6-альфа, 3-пара-дигидроксипаклитаксел). Выводится преимущественно с желчью - 90%. При повторных инфузиях не кумулирует. 2 2 Показания к применению - Рак яичников (терапия первой линии больных с распространенной формой заболевания или остаточной опухолью (более 1 см) после лапаротомии (в комбинации с цисплатином) и терапия второй линии при метастазах после стандартной терапии, не давшей положительного результата). - Рак молочной железы (наличие пораженных лимфатических узлов после стандартной комбинированной терапии (адъювантное лечение), после рецидива заболевания, в течение 6 месяцев после начала адъювантной терапии - терапия первой линии, метастатический рак молочной железы после неэффективной стандартной терапии - терапия второй линии). - Немелкоклеточный рак легких (терапия первой линии больных, которым не планируется проведение хирургического лечения и/или лучевой терапии (в комбинации с цисплатином)). - Саркома Капоши у больных СПИДом (терапия второй линии, после неэффективной терапии липосомальными антрациклинами). Противопоказания Симптомы: Лечение: Побочные действия Частота и выраженность побочных эффектов носят дозозависимый характер. Со стороны органов кроветворения: Подавление функции костного мозга, главным образом гранулоцитарного ростка, было основным токсическим эффектом, ограничивающим дозу препарата. Максимальное снижение уровня нейтрофилов обычно наблюдается на 8-11 день, нормализация наступает на 22 день. Аллергические реакции: Со стороны сердечно-сосудистой системы: Со стороны дыхательной системы: Со стороны нервной системы: Со стороны костно-мышечной системы: Со стороны пищеварительной системы: Со стороны функции печени: Местные реакции: Со стороны кожи и кожных придатков: Прочие побочные реакции: Взаимодействие Цисплатин снижает общий клиренс паклитаксела на 20% (при этом более выраженная миелосупрессия наблюдается в случае, когда паклитаксел вводят после цисплатина). Одновременное назначение с циметидином, ранитидином, дексаметазоном или дифенги драм ином не влияет на связь паклитаксела с белками плазмы крови. Способ применения и дозы 2 При выборе режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы. 2 2 3 При приготовлении, хранении и введении препарата Паклитаксел-ЛЭНС следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из ПВХ. Паклитаксел-ЛЭНС следует вводить через систему со встроенным мембранным фильтром (размер пор не более 0,22 микрон). Передозировка Симптомы: Лечение: Особые указания Применение Паклитаксела- ЛЭНС должно осуществляться под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми химиотерапевтическими препаратами. Для предупреждения тяжелых реакций повышенной чувствительности всем больным должна проводиться премедикация с использованием глюкокортикостероидов, антигистаминных препаратов и антагонистов Н2 гистаминовых рецепторов: 20 мг дексаметазона (или его эквивалент) внутрь приблизительно за 12 и 6 часов до введения Паклитаксела-ЛЭНС, 50 мг дифенгидрамина (или его эквивалент) внутривенно и 300 мг циметидина или 50 мг ранитидина внутривенно за 30-60 минут до введения Паклитаксела- ЛЭНС. В случае развития тяжелых реакций гиперчувствительности вливание препарата Паклитаксел-ЛЭНС следует немедленно прекратить и начать симптоматическое лечение, причем вводить препарат повторно не следует. Полиоксиэтилированное касторовое масло, входящее в состав препарата Паклитаксел- ЛЭНС, может вызывать экстракцию ДЭГП ди-(2-гексил)фталата из пластифицированных поливинилхлоридных (ПВХ) контейнеров, причем степень вымывания ДЭГП увеличивается при увеличении концентрации раствора и со временем. Поэтому, при приготовлении, хранении и введении препарата Паклитаксел-ЛЭНС следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из ПВХ. Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, АД, ЧСС и число дыханий (особенно на протяжении первого часа инфузии), ЭКГ- контроль (и до начала лечения). В случаях развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, при повторных введениях необходимо проводить непрерывный кардиомониторинг. Если Паклитаксел-ЛЭНС используется в комбинации с цисплатином, сначала следует вводить Паклитаксел-ЛЭНС, а затем цисплатин. Пациентам во время лечения Паклитакселом-ЛЭНС и, по крайней мере, в течение 3-х месяцев после окончания терапии следует использовать надежные методы контрацепции. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Паклитаксел-ЛЭНС является цитотоксическим веществом, при работе с которым необходимо соблюдать осторожность, пользоваться перчатками и избегать его попадания на кожу или слизистые оболочки, которые в таких случаях необходимо тщательно промыть мылом и водой либо (глаза) большим количеством воды. Форма выпуска Концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/мл (30 мг/5 мл. 100 мг/17 мл, 120 мг/20 мл, 140 мг/23.3 мл, 150 мг/25 мл, 210 мг/35 мл. 250 мг/41.7 мл, 260 мг/43.4 мл, 276 мг/46 мл. 300 мг/50 мл). Условия отпуска из аптек По рецепту Условия хранения В защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности