МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОН ФАРМАСИНТЕЗ табл. 4 мг №30

Информация носит справочный характер и не является руководством к применению. Обязательна консультация врача.

Состав Лекарственная форма Описание Действие Фармакодинамика Глюкокортикостероиды (ГКС), проникая через клеточные мембраны, образуют комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Затем эти комплексы проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматином) и стимулируют транскрипцию мРНК и последующий синтез различных ферментов, чем и объясняется эффект ГКС при системном применении. ГКС не только оказывают существенное воздействие на воспалительный процесс и иммунный ответ, но также влияют на углеводный, белковый и жировой обмены. Они также оказывают влияние на сердечнососудистую систему, скелетные мышцы и центральную нервную систему. Влияние на воспалительный процесс и иммунный ответ Большинство показаний к применению ГКС обусловлено их противовоспалительными, иммунодепрессивными и противоаллергическими свойствами. Благодаря этим свойствам достигаются следующие терапевтические эффекты: - уменьшение количества иммуноактивных клеток вблизи очага воспаления, - уменьшение вазодилатации, - стабилизация лизосомальных мембран, - ингибирование фагоцитоза, - уменьшение продукции простагландинов и родственных им соединений. Доза, соответствующая 4 мг метилпреднизолона, оказывает такое же противовоспалительное действие, как и 20 мг гидрокортизона. Метилпреднизолон обладает лишь незначительной минералокортикостероидной активностью (200 мг метилпреднизолона эквивалентны 1 мг дезоксикортикостерона). Влияние на углеводный и белковый обмены ГКС оказывают катаболическое действие в отношении белков. Высвобождающиеся аминокислоты превращаются в процессе глюконеогенеза в печени в глюкозу и гликоген. Потребление глюкозы в периферических тканях снижается, что может привести к гипергликемии и глюкозурии, особенно у пациентов с риском развития сахарного диабета. Влияние на жировой обмен ГКС обладают липолитическим действием, которое в первую очередь проявляется в области конечностей. ГКС также оказывают липогенетическое действие, которое наиболее выражено в области грудной клетки, шеи и головы. Все это приводит к перераспределению жировых отложений. Максимальная фармакологическая активность ГКС проявляется не на пике концентрации в плазме крови, а уже после него, следовательно, действие ГКС обусловлено в первую очередь их влиянием на активность ферментов. Метилпреднизолон является синтетическим ГКС. Фармакокинетика Фармакокинетика метилпреднизолона линейная и не зависит от метода введения. Всасывание mах Распределение Связь метилпреднизолона с белками (альбумином и транскортином) составляет примерно 40-90%. Биодоступность метилпреднизолона при приеме внутрь обычно высокая (82-89%). Кажущийся объем распределения составляет 1,4 л/кг, а его общий клиренс приблизительно составляет от 5 до 6 мл/мин/кг. Метилпреднизолон, как и другие вещества, метаболизирующиеся посредством изофермента CYP3A4, может также включаться в процесс мембранного транспорта аденозинтрифосфата, что влияет на его распределение в тканях и взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Метилпреднизолон широко распределяется в ткани, проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизм Метаболизм метилпреднизолона осуществляется в печени и качественно сходен с метаболизмом кортизола. Основные метаболиты - 20-гидроксиметилпреднизолон и 20- гидрокси-6-метилпреднизон. Метаболизм осуществляется преимущественно посредством изофермента CYP3A4 (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами). Как и многие другие субстраты изофермента CYP3A4, метилпреднизолон может также являться субстратом АТФ-связанных транспортных белков Р-гликопротеина, влияющих на распределение в тканях и взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Выведение Метаболиты выводятся, в основном, почками в несвязанной форме, а также в форме глюкуронидов и сульфатов, которые образуются преимущественно в печени и частично - в почках. 1/2 1/2 Показания к применению Эндокринные заболевания - Первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность (препараты выбора - гидрокортизон или кортизон, при необходимости синтетические аналоги могут применяться в сочетании с минералокортикостероидами, особое значение добавление минералокортикостероидов имеет в педиатрической практике). - Врожденная гиперплазия надпочечников. - Хронический и подострый тиреоидит. - Гиперкальциемия на фоне онкологического заболевания. Неэндокринные заболевания 1. Заболевания опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматические) (в качестве дополнительной терапии кратковременно для выведения из острого состояния или при обострении) Псориатический артрит. Ревматоидный артрит, включая ювенильный ревматоидный артрит (в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами), Анкилозирующий спондилит. Острый и подострый бурсит. Острый неспецифический тендосиновит. Острый подагрический артрит. Посттравматический остеоартрит. Синовит при остеоартрите. Эпикондилит. 2. Системные заболевания соединительной ткани (в период обострения или в отдельных случаях в качестве поддерживающей терапии) Острый ревмокардит. Системная красная волчанка. Системный дерматомиозит (полимиозит). Ревматическая полимиалгия. Гигантоклеточный артериит. 3. Кожные заболевания Пузырчатка. Герпетиформный буллезный дерматит. Тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). Эксфолиативный дерматит. Грибовидный микоз. Тяжелый псориаз. Тяжелый себорейный дерматит. 4. Аллергические реакции (тяжелые или инвалидизирующие состояния, при которых неэффективна обычная терапия) Сезонный или круглогодичный аллергический ринит. Сывороточная болезнь. Бронхиальная астма. Реакции повышенной чувствительности к лекарственным препаратам. Контактный дерматит. Атопический дерматит. 5. Глазные заболевания (тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз и их придатков) Аллергические краевые язвы роговицы. Опоясывающий герпес с поражением глаз. Воспаление передней камеры глаза. Диффузный задний увеит и хориоидит. Симпатическая офтальмия. Аллергический конъюнктивит. Кератит. Хориоретинит. Неврит зрительного нерва. Ирит и иридоциклит. 6. Заболевания органов дыхания Симптоматический саркоидоз. Синдром Леффлера, не поддающийся терапии другими лекарственными препаратами. Бериллиоз. Молниеносный или диссеминированный туберкулез легких в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией. Аспирационный пневмонит. 7. Гематологические заболевания Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых. Вторичная тромбоцитопения у взрослых. Приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия. Эритробластопения (эритроцитарная анемия). Врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия. 8. Онкологические заболевания (в качестве паллиативной терапии) Лейкозы и лимфомы у взрослых. Острые лейкозы у детей. 9. Отечный синдром Для стимуляции диуреза и достижения ремиссии протеинурии у пациентов с нефротическим синдромом без уремии, или нефротическим синдромом идиопатического типа, или вызванного системной красной волчанкой. 10. Заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (для выведения пациента из критического состояния) Язвенный колит. Регионарный энтерит. 11. Заболевания нервной системы Обострения рассеянного склероза. Отек головного мозга, обусловленный опухолью. 12. Трансплантация органов 13. Другие показания к применению Туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе блока (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией). Трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда. Противопоказания - Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата в анамнезе. - Системные грибковые инфекции. - Одновременное применение живых и ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами метилпреднизолона. - Повреждение головного мозга вследствие черепно-мозговой травмы. - Период грудного вскармливания. Применение при беременности и кормлении грудью Беременность В исследованиях на животных показано, что применение ГКС приводит к снижению фертильности. В ряде исследований на животных показано, что введение высоких доз ГКС самкам может приводить к возникновению пороков развития у плода. Поскольку соответствующих исследований влияния ГКС на репродуктивную функцию человека до настоящего времени не проводилось и так как нельзя исключить возможный вред применения метилпреднизолона, прием препарата Метилпреднизолон-натив во время беременности или у женщин, планирующих беременность, показан только в том случае, когда ожидаемый лечебный эффект от применения метилпреднизолона у матери превышает риск отрицательного влияния на мать и плод. ГКС следует назначать при беременности только по абсолютным показаниям. ГКС легко проникают через плаценту. В одном ретроспективном исследовании было отмечено увеличение частоты рождения детей с низкой массой тела у матерей, которые принимали ГКС во время беременности. В исследованиях было установлено, что риск рождения детей с низкой массой тела является дозозависимым и, таким образом, может быть минимизирован посредством введения более низких доз ГКС. Детям, рожденные от матерей, которые получали значительные дозы ГКС во время беременности, должны тщательно обследоваться с целью выявления возможных симптомов гипофункции надпочечников. Однако надпочечниковая недостаточность редко встречается у младенцев, которые подвергались воздействию ГКС до рождения. Отмечались случаи развития катаракты у новорожденных, матери которых принимали метилпреднизолон во время беременности. Влияние ГКС на течение и исход родов неизвестно. Период грудного вскармливания ГКС выделяются с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата Метилпреднизолон-натив грудное вскармливание следует прекратить. Побочные действия Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов. Инфекционные и паразитарные заболевания Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Нарушения со стороны обмена веществ и питания Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Лабораторные и инструментальные данные Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Нарушения со стороны эндокринной системы Нарушения психики Нарушения со стороны нервной системы Нарушения со стороны органа зрения Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Нарушения со стороны иммунной системы Нарушения со стороны сердца Нарушения со стороны сосудов Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Общие расстройства и нарушения в месте введения Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций Взаимодействие Ингибиторы изофермента CYP3A4 Индукторы изофермента CYP3A4 Субстраты изофермента CYP3A4 Фармакокинетические взаимодействия метилпреднизолона с лекарственными средствами различных фармакологических групп представлены в Таблице 1. Таблица 1. Фармакокинетические взаимодействия Лекарственное средство (механизм взаимодействия) Взаимодействие: изменения фармакокинетических параметров Антибактериальные лекарственные препараты: - изониазид Ингибитор изофермента CYP3A4. Кроме того, существует вероятность, что метилпреднизолон увеличивает степень ацетилирования и клиренс изониазида. Антибиотики, противотуберкулезные лекарственные препараты: - рифампицин Индуктор изофермента CYP3A4. Пероральные антикоагулянты Влияние метилпреднизолона на действие пероральных антикоагулянтов различно. Имеются сообщения, как об усилении, так и ослаблении их эффекта при одновременном применении с метилпреднизолоном. Таким образом, следует регулярно контролировать коагулограмму для поддержания дозы антикоагулянтов достаточной для обеспечения адекватного эффекта. Противоэпилептические лекарственные средства: - карбамазепин Индуктор изофермента CYP3A4 (и субстрат). Противоэпилептические средства: - фенобарбитал - фенитоин Индукторы изофермента CYP3A4. Н-холинолитики (миорелаксанты) Метилпреднизолон может влиять на холинолитические лекарственные средства. Имеются сообщения о развитии острой миопатии при одновременном применении высоких доз метилпреднизолона и н-холинолитиков. У пациентов, получающих одновременно метилпреднизолон, отмечали антагонизм эффектов панкурония и векурония. Данный эффект можно ожидать при применении всех конкурентных н-холинолитиков. Ингибиторы холинэстеразы Метилпреднизолон может снижать эффект ингибиторов холинэстеразы у пациентов с миастенией gravis. Гипогликемические лекарственные препараты Так как метилпреднизолон может повышать концентрацию глюкозы в плазме крови, следует корректировать дозу гипогликемических лекарственных препаратов. Противорвотные лекарственные препараты: - апрепитант - фосапрепитант Ингибиторы изофермента CYP3A4 (и субстраты). Ингибиторы ароматазы: - аминоглутетимид Подавление функции надпочечников, индуцированное аминоглутетимидом, может препятствовать эндокринным изменениям, вызванным длительной терапией метилпреднизолоном. Блокаторы медленных кальциевых каналов: - дилтиазем Ингибитор изофермента CYP3A4 (и субстрат). Грейпфрутовый сок Ингибитор изофермента CYP3A4. Иммунодепрессанты: - циклоспорин Ингибитор изофермента CYP3A4 (и субстрат). При одновременном применении циклоспорина и метилпреднизолона отмечается взаимное угнетение метаболизма, что может привести к повышению плазменных концентраций одного или обоих лекарственных препаратов. Таким образом, существует возможность, что побочные эффекты, возникающие на фоне применения каждого из лекарственных препаратов, могут возникать чаще при их одновременном применении. При совместном применении этих лекарственных препаратов были отмечены случаи возникновения судорог. Иммунодепрессанты: - циклофосфамид - такролимус Субстраты изофермента CYP3A4. Антибиотики-макролиды: - кларитромицин - эритромицин Ингибиторы изофермента CYP3A4 (и субстраты). Антибиотики-макролиды: - тролеандомицин Ингибитор изофермента CYP3A4. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): - высокие дозы аспирина (ацетилсалициловая кислота) При одновременном применении метилпреднизолона и НПВП может повышаться риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения и изъязвления. Метилпреднизолон может повышать клиренс аспирина, принимаемого в высоких дозах длительное время. При этом снижение концентрации салицилатов в плазме крови может привести к повышенному риску развития токсичности салицилатов при отмене метилпреднизолона. Лекарственные препараты, снижающие концентрацию калия в плазме крови При одновременном применении метилпреднизолона и лекарственных препаратов, снижающих концентрацию калия в плазме крови (например, диуретиков), пациентов следует тщательно наблюдать на предмет развития гипокалиемии. 2 Противовирусные лекарственные препараты: - ингибиторы протеазы ВИЧ Ингибиторы изофермента CYP3A4 (и субстраты). Ингибиторы протеазы ВИЧ, такие как индинавир и ритонавир, могут повышать концентрацию метилпреднизолона в плазме крови. Метилпреднизолон может усиливать метаболизм ингибиторов протеазы ВИЧ, что будет приводить к снижению их концентрации в плазме крови. Приведенные ниже примеры взаимодействия лекарственных препаратов могут иметь важное клиническое значение. эфедрин, теофиллин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин Олеандомицин, кетоконазол, итраконазол, дилтиазем, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, грейпфрутовый сок 1 / 2 ацетилсалициловую кислоту и НПВП сердечных гликозидов ( Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, другие ГКС и амфотерицин В натрийсодержащие Алкоголь В комбинации с НПВП для лечения артрита возможно снижение дозы метилпреднизолона из-за суммации терапевтического эффекта. парацетамолом гипогликемических лекарственных препаратов антацидов соматотропина Андрогены вакцин Митотан Антитиреоидные лекарственные препараты и тиреоидные гормоны мексилетина Способ применения и дозы Внутрь. Взрослые Начальная доза может составлять от 4 мг до 48 мг метилпреднизолона в сутки, в зависимости от характера заболевания. При менее тяжелых заболеваниях обычно достаточно применения в более низких дозах, хотя отдельным пациентам могут потребоваться и более высокие дозы. Высокие дозы метилпреднизолона могут потребоваться при таких заболеваниях и состояниях, как рассеянный склероз (200 мг в сутки), отек мозга (200-1000 мг в сутки) и трансплантация органов (до 7 мг/кг в сутки). Если через достаточный период времени не будет получен удовлетворительный клинический эффект, препарат следует отменить и назначить пациенту другой вид терапии. Дети 2 2 Следует подчеркнуть, что требуемая доза может варьировать и подбор дозы необходимо проводить индивидуально, в зависимости от характера заболевания и реакции пациента на терапию. Отмена метилпреднизолона Отмену препарата Метилпреднизолон-натив после длительной терапии рекомендуется проводить постепенно. Если при лечении получен хороший эффект, следует подобрать пациенту индивидуальную поддерживающую дозу путем постепенного уменьшения исходной дозы через определенные промежутки времени до тех пор, пока не будет найдена наиболее низкая доза, позволяющая поддерживать достигнутый клинический эффект. Следует помнить, что необходим постоянный контроль режима дозирования препарата Метилпреднизолон-натив. Коррекция дозы Могут возникнуть ситуации, при которых потребуется коррекция дозы, например, изменения клинического состояния, обусловленные наступлением ремиссии или обострением заболевания, индивидуальная реакция пациента на препарат, а также влияние на пациента стрессовых ситуаций, прямо не связанных с основным заболеванием, на которое направлена терапия, в последнем случае может возникнуть необходимость увеличить дозу препарата Метилпреднизолон-натив на определенный период времени, зависящий от состояния пациента. Альтернирующая терапия Альтернирующая терапия - это такой режим дозирования, при котором удвоенная суточная доза метилпреднизолона вводится через день утром. Целью такой терапии является достижение у пациента, принимающего препарат в течение длительного времени, максимального клинического эффекта и при этом сведение к минимуму некоторых нежелательных эффектов, таких как подавление гипофизарнонадпочечниковой системы, синдром Иценко-Кушинга, синдром отмены ГКС и задержка роста у детей. Передозировка Специфического антидота не существует. Частый повторный прием (ежедневно или несколько раз в неделю) в течение длительного времени может привести к развитию синдрома Иценко-Кушинга и других осложнений, характерных для длительной терапии ГКС. Лечение симптоматическое. Метилпреднизолон выводится при диализе. Особые указания - Поскольку осложнения терапии метилпреднизолоном зависят от величины дозы и длительности лечения, в каждом конкретном случае на основании анализа соотношения риск/польза принимают решение о необходимости такой терапии, а также определяют длительность лечения и частоту приема. - Препарат Метилпреднизолон следует применять в наиболее низкой эффективной дозе, обеспечивающей достаточный терапевтический эффект, при необходимости снижение дозы следует проводить постепенно. - На фоне терапии метилпреднизолоном возможно развитие различных психических расстройств: от эйфории, бессонницы, неустойчивости настроения, изменений личности и тяжелой депрессии до острых психотических проявлений. Кроме того, могут усиливаться уже имеющиеся эмоциональная нестабильность или склонность к психотическим реакциям. - Потенциально тяжелые психические расстройства могут возникать при применении метилпреднизолона. Симптомы обычно проявляются в течение нескольких дней или недель после начала терапии. Большинство реакций исчезает либо после снижения дозы, либо после отмены препарата. Несмотря на это может потребоваться специфическое лечение. Психологические эффекты отмечались в связи с отменой метилпреднизолона, частота развития этих эффектов не известна.

Информация о товаре может содержать неточности, перед покупкой проверяйте информацию на сайте производителя. Если нашли ошибку, сообщите нам.