КУПИД 36 табл. п/о плен. 20 мг №2

Состав Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит: Действующее вещество Вспомогательные вещества: Пленочная оболочка Лекарственная форма таблетки, покрытые пленочной оболочкой Описание Миндалевидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, с гравировкой 20 на одной стороне. Фармакодинамика Тадалафил является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5) циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом приводит к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена. Следствием этого является расслабление гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта при отсутствии сексуального возбуждения. in vitro Тадалафил улучшает эрекцию и повышает возможность проведения полноценного полового акта. Препарат действует в течение 36 часов. Эффект проявляется же через 16 минут после приема препарата при наличии сексуального возбуждения. Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического артериального и диастолического артериального давления в сравнении с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт. ст. соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 0,2/4,6 мм рт. ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС. Тадалафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ-6. Кроме того, не наблюдается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка. С целью оценки влияния ежедневного приема тадалафила на сперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции. Кроме того, не наблюдалось нежелательного влияния на среднюю концентрацию половых гормонов, тестостерона, лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона при приеме тадалафила. Фармакокинетика Всасывание mах Распределение Средний объем распределения составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме связывается с белками. Связывание с белками не изменяется при нарушенной функции почек. У здоровых лиц менее 0,0005% введенной дозы обнаружено в сперме. Метаболизм Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит, по крайней мере, в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ-5, чем тадалафил. Следовательно, концентрация этого метаболита не является клинически значимой. Выведение 1/2 Особые группы населения Пожилые пациенты Здоровые пациенты пожилого возраста (65 лет и более) имели более низкий клиренс тадалафила при приеме внутрь, что выражалось в увеличении площади под кривой концентрация-время на 25% по сравнению со здоровыми лицами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы. Пациенты с почечной недостаточностью У лиц с почечной недостаточностью, включая пациентов, находящихся на гемодиализе, площадь под кривой концентрация-время была больше, чем у других здоровых лиц. Пациенты с печеночной недостаточностью Фармакокинетика тадалафила у пациентов со слабой и среднетяжелой печеночной недостаточностью сравнима с таковой у здоровых лиц. В отношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) данных не имеется. Пациенты с сахарным диабетом У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила площадь под кривой концентрация - время была меньше примерно на 19%, чем у здоровых лиц. Это различие не требует подбора дозы. Показания к применению Эректильная дисфункция. Противопоказания При однократном назначении здоровым лицам тадалафила в дозе до 500 мг и пациентам с эректильной дисфункцией - многократно до 100 мг/сут нежелательные эффекты были такие же, что и при применении более низких доз. В случае передозировки необходимо проводить стандартное симптоматическое лечение. При гемодиализе тадалафил практически не выводится. Применение при беременности и кормлении грудью Препарат Купид 36 не предназначен для применения у женщин. Побочные действия Побочные реакции, встречавшиеся чаще, чем в единичных случаях, перечислены в соответствии со следующей градацией: очень часто ( 10%), часто ( 1%, <, 10%), нечасто ( 0,1%, <, 1%), редко ( 0,01%, <, 0,1%), очень редко (<, 0,01%), неизвестно (невозможно оценить частоту появления реакций по имеющимся данным). Нарушения со стороны иммунной системы Нечасто (0,1%, <,1%): реакции гиперчувствительности. Нарушения со стороны нервной системы Очень часто ( 10%): головная боль Часто (1%,<,10%): головокружение 1 1 3 Нарушения со стороны органов зрения Нечасто (0,1%, <,1%): нечеткость зрительного восприятия, болевые ощущения в глазном яблоке. 3 3 Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения 2 Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Нечасто ( 0,1%, <, 1%): ощущение сердцебиения, тахикардия, снижение артериального давления (у пациентов, которые уже принимали гипотензивные средства), повышение артериального давления. 3 3 Нарушения со стороны дыхательной системы Часто ( 1%,<, 10%): заложенность носа. Нечасто ( 0,1%, <,1%): одышка. Редко ( 0,01%, <, 0,1%): носовое кровотечение. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто ( 1%, <, 10 %): диспепсия. Нечасто ( 0,1%, <, 1%): боль в животе, гастроэзофагеальный рефлюкс. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто ( 0,1%, <, 1%): кожная сыпь, гипергидроз (повышенная потливость). 3 3 Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Часто ( 1%, <, 10 %): боль в спине, миалгия. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы 3 Общие расстройства 1 3 1,3 (1) (2) (3) Взаимодействие Влияние других препаратов на тадалафил mах mах mах max mах mах Одновременный прием антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижается скорость всасывания последнего без изменения площади под фармакокинетической кривой для тадалафила. 2 Безопасность и эффективность комбинации тадалафила с другими видами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется. Влияние тадалафила на другие препараты Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому назначение препарата Купид 36 на фоне применения нитратов противопоказано. Тадалафил не оказывает клинически значимое действие на клиренс препаратов, метаболизм которых протекает с участием цитохрома Р450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1,CYP2C9, CYP2C19. Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику S-и R-варфарина. Тадалафил не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени. Тадалафил не увеличивает длительность кровотечения на фоне действия ацетилсалициловой кислоты. Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие гипотензивных препаратов, направленное на снижение артериального давления. Дополнительно для пациентов, принимающих несколько гипотензивных средств, у которых артериальная гипертензия плохо контролировалась, наблюдалось несколько большее снижение артериального давления. У подавляющего большинства пациентов это снижение не было связано с гипотензивными симптомами. Пациентам, получающим лечение гипотензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации. Не наблюдалось значимое снижение артериального давления при применении тадалафила лицами, принимавшими селективный альфа1А-адреноблокатор тамсулозин. При применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими доксазозин (4-8 мг в сутки), альфа1-адреноблокатор, наблюдалось усиление гипотензивного действия доксазозина. Некоторые пациенты испытывали симптомы, связанные со снижением артериального давления включая обморок. Тадалафил не влиял на концентрацию алкоголя, равно как и алкоголь не влиял на концентрацию тадалафила. При высоких дозах алкоголя (0,7 г/кг) прием тадалафила не вызывал статистически значимое снижение средней величины артериального давления. У некоторых пациентов наблюдалось постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При приеме тадалафила в сочетании с более низкими дозами алкоголя (0,6 г/кг) снижение артериального давления не наблюдалась, а головокружение возникало с той же частотой, что и при приеме одного только алкоголя. Тадалафил не оказывает клинически значимое действие на фармакокинетику и фармакодинамику теофиллина. Способ применения и дозы Внутрь, (как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности). Рекомендуемая максимальная доза препарата Купид 36 составляет 20 мг. Максимальная рекомендованная частота приема - 1 раз/сут. Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием препарата. Передозировка При однократном назначении здоровым лицам тадалафила в дозе до 500 мг и пациентам с эректильной дисфункцией - многократно до 100 мг/сут нежелательные эффекты были такие же, что и при применении более низких доз. В случае передозировки необходимо проводить стандартное симптоматическое лечение. При гемодиализе тадалафил практически не выводится. Особые указания Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в том числе с препаратом Купид 36, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована. Имеются сообщения о возникновении приапизма при применении ингибиторов ФДЭ-5, включая тадалафил. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 часа и более. Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить долговременная потеря потенции. Безопасность и эффективность комбинации препарата Купид 36 с другими видами лечения нарушений не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется. Как и другие ФДЭ-5 ингибиторы, тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами, что может приводить к транзиторному снижению артериального давления. Перед назначением препарата Купид 36 врачи должны тщательно рассмотреть вопрос, не будут ли пациенты с сердечно-сосудистым заболеванием подвергаться нежелательному воздействию за счет таких сосудорасширяющих эффектов. Неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия (НАПИОН) является причиной нарушения зрения, включая полную потерю зрения. Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о случаях развитии НАПИОН, по времени связанных с приемом ингибиторов ФДЭ-5. В настоящее время невозможно определить, существует ли прямая связь между развитием НАПИОН и приемом ингибиторов ФДЭ-5 или другими факторами. Врачи должны рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить прием тадалафила и обратиться за медицинской помощью. Врачи также должны сообщить пациентам, что у людей, перенесших НАПИОН, повышен риск повторного развития НАПИОН. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Несмотря на то, что частота возникновения головокружения на фоне плацебо и тадалафила одинакова, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг. Условия отпуска из аптек По рецепту Условия хранения В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С. Срок годности Производитель и организация, принимающие претензии потребителей Кадила фармасютикалз Лтд (Индия)