Аллергостин 10 мг таблетки 10 шт

Состав Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от розового до ярко-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью; на поперечном разрезе ядро белого цвета. 1 таб. эбастин 10 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат; пленочная оболочка Opadry Pink (опадрай розовый) 03F240116, состоит из: гипромеллозы, титана диоксида (E171), макрогола 4000, кармина (E120). 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью; на поперечном разрезе ядро белого цвета. 1 таб. эбастин 20 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат; пленочная оболочка Opadry White (опадрай белый) YS-1-7040, состоит из: гипромеллозы, титана диоксида (E171), макрогола 6000, талька. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. Показания Взрослым и детям старше 12 лет:аллергический ринит (сезонный и/или круглогодичный);крапивница различной этиологии (в т.ч. хроническая идиопатическая). Фармакокинетика ВсасываниеПосле перорального приема эбастин быстро всасывается, подвергаясь значительному метаболизму при "первом прохождении" через печень, что приводит к появлению его активного кислого метаболита карэбастина. Прием пищи не оказывает влияния на клинические эффекты препарата.РаспределениеПосле однократного перорального приема 10 мг препарата Cmax карэбастина в плазме достигается через 2.6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл.После однократного перорального приема 20 мг препарата Cmax карэбастина в плазме достигается через 1-3 ч и составляет 157 нг/мл.При ежедневном приеме препарата от 10 мг до 40 мг равновесная концентрация достигается через 3-5 дней, не зависит от вводимой дозы и составляет 130-160 нг/мл.Связывание с белками плазмы крови эбастина и карэбастина составляет более 97%.МетаболизмПочти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин.Исследования in vitro с микросомами печени человека показывают, что эбастин метаболизируется в карэбастин с участием фермента CYP3A4. Совместное введение эбастина и кетоконазола или эритромицина (оба ингибитора CYP3A4) здоровым добровольцам было связано со значительным повышением концентрации эбастина и карэбастина в плазме крови, особенно с кетоконазолом (см. раздел "Лекарственное взаимодействие").ВыведениеT1/2 карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов через почки.ЛинейностьБыло показано, что существует кинетическая линейность в соответствии со значениями площади под кривой концентрация-время при дозах от 10 до 40 мг эбастина и что значения Tmax не зависят от введенной дозы.Фармакокинетическая-фармакодинамическая зависимостьПочечная недостаточностьКонцентрации эбастина и карэбастина в плазме в 1-й и 5-й дни лечения у пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней или тяжелой степени тяжести (суточная доза 20 мг) были аналогичны таковым у здоровых добровольцев. Это указывает на то, что фармакокинетический профиль эбастина и его метаболита не претерпевает существенных изменений у больных с различной степенью почечной недостаточности.Печеночная недостаточностьКонцентрации эбастина и карэбастина в плазме в 1-й и 5-й дни лечения у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней (суточная доза 20 мг) или тяжелой степени тяжести (суточная доза 10 мг) были аналогичны таковым у здоровых добровольцев. Это указывает на то, что фармакокинетический профиль эбастина и его метаболита не претерпевает существенных изменений у больных с различной степенью печеночной недостаточности.Лица пожилого возрастаУ пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. Фармакологическое действие Аллергостин® - противоаллергическое средство, содержит действующее вещество эбастин, блокатор H1-гистаминовых рецепторов длительного действия.После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится более 48 ч. После 5-дневного курса лечения эбастином антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады периферических гистаминовых H1-рецепторов без развития тахифилаксии. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта, не проникает через гематоэнцефалический барьер.Не отмечено влияния эбастина на интервал QT на ЭКГ в дозе 100 мг - дозе, превышающей рекомендованную суточную дозу (10 мг) в 10 раз.Не отмечено влияния эбастина на интервал QT на ЭКГ в дозе 100 мг - дозе, превышающей рекомендованную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.Данные доклинической безопасностиДоклинические данные не выявили значительных токсических эффектов, основанных на традиционных исследованиях фармакологической безопасности, токсичности повторных доз, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной токсикологии. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении препарата Аллергостин® с кетоконалозом, итраконазолом, эритромицином возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ.Фармакокинетические взаимодействия наблюдались при одновременном назначении эбастина с рифампицином. Эти взаимодействия могут привести к снижению концентрации эбастина в плазме крови и оказывать ингибирующее влияние на антигистаминный эффект эбастина.Препарат Аллергостин® не взаимодействует с теофиллином, варфарином, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами. Режим дозирования Внутрь, вне зависимости от приема пищи.Рекомендованная начальная доза для взрослых и детей старше 12 лет - 10 мг 1раз/сут, используя препарат Аллергостин® 10 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой. При недостаточной эффективности выбранной дозировки рекомендованная доза 20 мг 1 раз/сут (2 таблетки по 10 мг или 1 таблетка по 20 мг).Продолжительность курса лечения будет определяться исчезновением симптомов заболевания.Особые группы пациентовПациенты пожилого возрастаПрименение не требует коррекции дозы препарата.Пациенты с нарушениями функции почекПрименение не требует коррекции дозы препарата, необходимо соблюдать осторожность и рекомендации врача.Пациенты с нарушениями функции печениПрименение у пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) не требует коррекции дозы 10 мг. При приеме дозы 20 мг необходимо соблюдать осторожность и рекомендации врача.Применение у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) возможно с осторожностью, по рекомендации врача и при условии, что суточная доза не превышает 10 мг. Применение дозы 20 мг противопоказано.ДетиБезопасность и эффективность применения эбастина у детей до 12 лет не изучены, поэтому применение у детей в возрасте до 12 лет противопоказано. Передозировка Симптомы: в исследованиях с использованием высоких доз эбастина (более 100 мг/сут) не наблюдалось клинически значимых признаков и симптомов.Лечение: специального антидота для эбастина нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, включая ЭКГ, симптоматическое лечение. Противопоказания к применению повышенная чувствительность к эбастину или любым другим компонентам препарата; тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) для применения разовой или суточной дозы 20 мг; беременность;период грудного вскармливания; детский возраст до 12 лет (см. раздел "Режим дозирования").С осторожностью применять у пациентов:с увеличенным интервалом QT на ЭКГ; с гипокалиемией; с заболеванием почек (почечная недостаточность); принимающим кетоконазол, итраконазол, эритромицин, рифампицин - возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ; с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (классы А и В по классификации Чайлд-Пью), принимающим дозу 20 мг; с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью); дозы для этих пациентов не должны превышать 10 мг. Применение у детей Противопоказано применение в детском возрасте до 12 лет (безопасность и эффективность не установлены). Применение у пожилых пациентов Применение у пациентов пожилого возраста не требует коррекции дозы препарата. Применение при нарушениях функции печени Применение у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) возможно с осторожностью, по рекомендации врача и при условии, что суточная доза не превышает 10 мг. Применение дозы 20 мг противопоказано. Применение при беременности и кормлении грудью Беременность Данные о применении эбастина у беременных женщин ограничены.В качестве меры предосторожности предпочтительно избегать применения препарата при беременности.Период грудного вскармливанияКормящим матерям не рекомендуется принимать препарат Аллергостин®.Сведения о проникновении эбастина в грудное молоко человека отсутствуют. Высокая степень связывания эбастина и его основного метаболита, карэбастина, с белками (>97%) не предполагает выделения препарата с грудным молоком.В качестве меры предосторожности предпочтительно избегать применение препарата в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.ФертильностьДанные о влиянии эбастина на фертильность человека отсутствуют. Применение при нарушениях функции почек Применение у пациентов с нарушениями функции почек не требует коррекции дозы, необходимо соблюдать осторожность и рекомендации врача. Условия хранения Препарат следует хранить в оригинальной упаковке (пачке картонной), в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Условия реализации Препарат отпускают без рецепта. Особые указания Аллергостин® может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее чем через 5-7 дней после отмены препарата.Вспомогательные веществаПациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиАллергостин® в рекомендуемых терапевтических дозах не влияет на способность к вождению автотранспорта и к управлению механизмами. Однако у чувствительных лиц с необычными реакциями на эбастин, целесообразно до начала вождения автотранспорта или выполнения сложных видов деятельности оценить индивидуальную реакцию. У таких лиц возможно появление сонливости или головокружения.В случае возникновения нежелательных реакций со стороны ЦНС, таких как сонливость и головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Побочное действие Резюме профиля безопасностиПо результатам проведенных клинических исследований с участием пациентов, получавших эбастин, наиболее частыми нежелательными реакциями были головная боль, сухость во рту и сонливость.Нежелательные реакции, о которых сообщалось в клинических исследованиях и в ходе пострегистрационного наблюдения, перечислены ниже в соответствии с системно-органной классификацией и частотой встречаемости: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек).Нарушения метаболизма и питания: частота неизвестна - повышенный аппетит.Нарушения психики: редко - нервозность, бессонница.Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - сонливость; редко - головокружение, гипестезия, дисгевзия.Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - сердцебиение, тахикардия.Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость слизистой оболочки полости рта; редко - рвота, боль в животе, тошнота, диспепсия.Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатит, холестаз, отклонения функциональных проб печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ГГТ, ЩФ и/или билирубина). Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: редко - крапивница, сыпь, дерматит.Со стороны репродуктивной системы: редко - нарушения менструального цикла.Общие и местные реакции: редко - отеки, астения.Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна - увеличение массы тела.ДетиНежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях у детей старше 12 лет (группа детей из 460 человек), не отличались от реакций, отмеченных у взрослых.Сообщение о подозреваемых нежелательных реакцияхВажно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза-риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза. Срок годности Срок годности - 2 года. Нозологии J30.2 - Другие сезонные аллергические ринитыJ30.3 - Другие аллергические ринитыL50.0 - Аллергическая крапивницаL50.1 - Идиопатическая крапивница