СЕРДОЛЕКТ табл. п/о 12 мг №28

Состав Активное вещество - сертиндол. Вспомогательные вещества - кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, гипролоза, магния стеарат, натрия кроскармелоза. Оболочка - гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрагол 400 и 4 мг - железа оксид желтый (Е172), 12 мг - железа оксид желтый (Е J 72), железа оксид красный (Е172), 16 мг - железа оксид красный (Е172), 20 мг - железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172). Лекарственная форма Таблетки покрытые оболочкой Описание 4 мг - овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, бледно-желтого цвета, помеченные с одной стороны символами “S4”; 12 мг - овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, бледно-желтокоричневатого цвета, помеченные с одной стороны символами “S12”; 16 мг - овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, коричневато-розового цвета, помеченные с одной стороны символами “S16”; 20 мг - овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, бледно-розового цвета, помеченные с одной стороны символами “S20”. Фармакодинамика Нейрофармакологический профиль сертиндола, как антипсихотического средства, обусловлен селективной блокадой мезолимбических дофаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные дофаминовые D2 рецепторы и серотониновые 5-1П 2 рецепторы, а также на см - адренергические рецепторы. Антипсихотики увеличивают уровень пролактина в сыворотке крови из-за блокады дофаминовых рецепторов. У пациентов, принимающих Сердолект при краткосрочной терапии и во время длительного лечения (1 год), уровень пролактина оставался в рамках нормы. Сертиндол не влияет на мускариновые и гистаминовые Hi рецепторы, что подтверждается отсутствием антихолинергического и седативного эффектов, которые связаны с воздействием на эти рецепторы. Фармакокинетика Сертиндол хорошо абсорбируется из кишечника, максимальная концентрация достигается примерно через 10 часов после приема. Прием пищи на скорость и величину абсорбции влияния не оказывает. Кажущийся объем распределения сертиндола после многократного применения - около 20 л/кг. Сертиндол на 99,5% связывается с белками плазмы крови. Сертиндол проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Метаболизируется сертиндол в печени при участии цитохромов Р450 2D6 и Р450 ЗА. Метаболиты не имеют нейролептической активности. Период полувыведения составляет около 3 дней. Сертиндол и его метаболиты выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой. Показания к применению Противопоказания Повышенная чувствительность к препарату или его составляющим. Сердолект противопоказан при некоррегируемых гипокалиемии или гипомагниемии. Сердолект не должен назначаться при наличии в статусе или анамнезе больных выраженных сердечно-сосудистых заболеваний, застойной сердечной недостаточности, гипертрофии миокарда, аритмии или брадикардии (меньше 50 ударов в минуту). Препарат не должен назначаться больным с врожденным синдромом удлиненного QT интервала или при наличии этого синдрома у родственников больного, а также в случаях приобретенного удлиненного QT интервала (свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин). Не следует назначать Сердолект совместно с препаратами, удлиняющими QT интервал: антиаритмиками IA и III классов (хинидин, соталол, амиодарон, дофетилид и др), некоторыми антипсихотиками (тиоридазин), некоторыми антибиотиками-макролидами (эритромицин) и антибиотиками хинолонового ряда (гатифлоксацин), некоторыми антигистаминными средствами (терфенадин, астемизол), а также цизапридом, литием и другими лекарственными средствами, увеличивающими QT интервал. Не следует также назначать Сердолект совместно с препаратами, ингибирующими цитохром Р450 ЗА: "азоловыми" противогрибковыми средствами (кетоконазол, итраконазол), антибиотиками-макролидами (эритромицин, кларитромицин), ингибиторами ВИЧ протеиназы (индинавир), некоторыми блокаторами кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), а также циметидином и другими лекарственными средствами, являющимися ингибиторами цитохрома Р450 ЗА. Сердолект противопоказан при выраженной печеночной недостаточности. Беременность, период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата у этих групп пациентов не установлены). Применение при беременности и кормлении грудью Безопасность применения препарата Сердолект при беременности и в период лактации не изучена. Назначение при беременности противопоказано. При необходимости применения Сердолекта в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Побочные действия Наблюдаются следующие побочные эффекты (в порядке уменьшения частоты возникновения): ринит и затруднение дыхания носом, уменьшение объема эякулята, головокружение, сухость во рту, постуральная гипотензия, увеличение веса, периферические отеки, одышка, парестезии, удлинение QT интервала, лейкоцитурия и гематурия, гипергликемия, синкопальные состояния, судорожные расстройства, двигательные нарушения, включая позднюю дискинезию, пароксизмы желудочковой тахикардии (типа "torsade de pointes"). Экстрапирамидные симптомы на фоне приема сертиндола возникают с той же частотой, что и при использовании плацебо. Злокачественный нейролептический синдром - очень редко. Некоторые побочные эффекты, например, постуральная гипотензия, носят транзиторный характер и возникают в начале терапии. Взаимодействие Риск увеличения QT интервала увеличивается при сопутствующем лечении препаратами, удлиняющими QT интервал или ингибирующими метаболизм сертиндола. Использование Сердолекта одновременно с такими препаратами запрещено. Сертиндол метаболизируется с помощью цитохромов Р450 2D6 и Р450 ЗА. Концентрация сертиндола в плазме увеличивается при одновременном приеме с препаратами, которые ингибируют цитохром Р450 2D6 (флуоксетин, пароксетин, хинидин и др.). Может потребоваться назначение более низкой поддерживающей дозы, а также проведение ЭКГ обследования до и после изменения дозы этих препаратов. В свою очередь, сертиндол и его главные метаболиты оказывают слабое ингибирующее воздействие на активность цитохрома P4so 2D6, с помощью которого метаболизируются (3- адреноблокаторы, антиаритмики, некоторые гипотензивные средства, большое число антипсихотических препаратов и антидепрессантов. Одновременное использование сертиндола и антибиотиков-макролидов (эритромицин) и блокаторов кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил) может привести к незначительному увеличению (<25%) концентрации сертиндола в плазме. Однако степень увеличения может быть выше у пациентов со слабой активностью цитохрома Р450 2D6. Так как установить в плановом порядке этих пациентов достаточно сложно, одновременное применение сертиндола и препаратов, ингибирующих цитохром Р 450 ЗА противопоказано, так как это может привести к значительному повышению уровня концентрации сертиндола в плазме. Метаболизм сертиндола может значительно усиливаться, приводя к снижению его концентрации в плазме крови, под воздействием следующих препаратов - рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал. Снижение антипсихотической активности сертиндола в подобных случаях может потребовать повышения его дозы. Способ применения и дозы Сердолект назначается внутрь один раз в день, вне зависимости от приема пищи. Начинать лечение Сердолектом всем больным следует с 4 мг в сутки. Суточная доза должна увеличиваться на 4 мг каждые 4-5 дней до достижения оптимальной дозы в интервале от 12 до 20 мг/сут. Максимальная доза составляет 24 мг/сут. Максимальная доза назначается в исключительных случаях вследствие риска удлинения QT интервала с увеличением дозы. Пожилые больные: Назначению Сердолекта должно предшествовать тщательное обследование сердечнососудистой системы. Требуется более медленное наращивание дозировки, должны использоваться более низкие дозы. Снижение функции почек: Сердолект может применяться в обычных дозировках у больных с почечной недостаточностью. Гемодиализ не влияет на фармакокинетику препарата. Снижение функции печени: Более медленное наращивание дозировки и более низкие дозы должны использоваться у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью. Повторное назначение Сердолекта после перерыва в лечении: Если с момента прекращения приема Сердолекта прошло меньше недели, то постепенное повышение дозировки не обязательно (возможно назначение прежней дозировки). В остальных случаях следует наращивать дозировку до оптимальной постепенно, методом титрования, при этом перед титрованием необходимо провести ЭКГ исследование. Переход с приема другого нейролептика: Лечение Сердолектом может начинаться с рекомендуемого постепенного наращивания дозы одновременно с прекращением приема другого перорально применяемого нейролептика. Для пациентов, находящихся на лечении нейролептиками-депо, Сердолект назначается вместо следующей инъекции депо. Передозировка Симптомы. Сонливость, невнятная речь, тахикардия, снижение АД и транзиторное увеличение QT интервала. Возможно развитие пароксизмов желудочковой тахикардии (типа "torsade de pointes"), особенно в случаях применения сертиндола совместно с препаратами, способными вызывать этот вид побочного действия. Лечение. В случае передозировки следует немедленно отменить препарат, должны быть приняты меры для поддержания проходимости дыхательных путей и адекватной оксигенации. Должен быть немедленно начат мониторинг ЭКГ и основных соматических показателей. В случаях увеличения QT интервала контроль ЭКГ проводится до нормализации этого показателя, при этом должен учитываться период полувыведения сертиндола (от 2 до 4 дней). Следует установить внутривенный катетер, назначить промывание желудка, активированный уголь и слабительные средства. Специфического антидота не существует и препарат не может быть выведен путем диализа. Поэтому должна быть назначена поддерживающая терапия. Коррекцию снижения АД и проявлений сосудистого коллапса проводят с использованием внутривенного введения растворов. Если при этом используются симпатомиметики, то адреналин или дофамин следует применять с осторожностью, поскольку стимуляция Р- адренорецепторов вместе со свойственным сертиндолу антагонистическим воздействием на а 1-адренорецепторы может привести к выраженному снижению АД. Если применяются антиаритмики, то следует учитывать, что такие препараты, как хинидин, дизопирамид, прокаинамид потенциально могут увеличивать QT интервал. В случае развития тяжелых экстрапирамидных нарушений должны быть назначены антихолинергические препараты. Пациент должен находиться под постоянным медицинским наблюдением до полного выздоровления. Особые указания Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Хотя Сердолект не обладает седативным действием, пациентам не рекомендуется на фоне его приема управлять автомобилем или другими механизмами до тех пор, пока не будет установлена индивидуальная переносимость препарата. Форма выпуска Таблетки, покрытые оболочкой 4 мг, 12 мг, 16 мг, 20 мг. Условия отпуска из аптек По рецепту Условия хранения В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 C Срок годности 5 лет Производитель и организация, принимающие претензии потребителей ЛУНДБЕК ЭКСПОРТ А/С