ЭКСЕНЗА спрей назал. 2,5 мг фл. 20 доз

Состав 1 доза золмитриптан 2.5 мг Вспомогательные вещества : лимонная кислота безводная, декспантенол, бензалкония хлорид, динатрия гидрофосфата дигидрат, вода очищенная. Лекарственная форма Спрей назальный Описание Спрей назальный дозированный в виде жидкости светло-желтого цвета; допускается легкая опалесценция. Действие Агонист серотониновых 5-HT1-рецепторов. Препарат с противомигренозной активностью Фармакодинамика 1В/1D 1В/1D 1А 2 3 4 Введение золмитриптана лабораторным животным приводило к вазоконстрикции в бассейне сонной артерии. Кроме того, результаты исследований на лабораторных животных свидетельствуют о том, что золмитриптан блокирует центральную и периферическую активность тройничного нерва за счет ингибирования высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина, вазоактивного интестинального пептида и субстанции Р. Клиническая эффективность и безопасность По данным клинических исследований вероятность развития нежелательных реакций увеличивается по мере увеличения дозы золмитриптана. Приступы мигрени с аурой и без ауры В клиническом исследовании золмитриптана, с участием 1300 страдающих мигренью (с аурой и без ауры) пациентов, применяемый (для купирования 3 приступов мигрени у каждого пациента) в дозе 2.5 мг золмитриптан приводил к уменьшению интенсивности головной боли с сильного/умеренного уровня до легкого уровня/полного купирования через 2 ч после применения препарата в 59% приступов, в то время как отсутствие боли было достигнуто в 26% приступов. Соответствующие результаты для дозы 5 мг составили 70% и 36% соответственно, а для группы плацебо - 31% и 8% соответственно. Частота развития клинически значимого эффекта (уменьшение интенсивности головной боли на 1 уровень) через 15 минут после назначения препарата в обоих дозах статистически значимо превосходила эффект плацебо (8% и 11% приступов в группе плацебо по сравнению 5%). Из-за различных фармакокинетических профилей пероральных и назальных препаратов пациенты, получавшие назальный спрей 2.5 мг, могут не достичь достаточной эффективности в более поздние сроки по сравнению с таблеткой 2.5 мг. Приступы кластерной головной боли В 2 контролируемых клинических исследованиях золмитриптана с сопоставимым дизайном в общей сложности участвовали 121 пациент (для купирования 3 приступов кластерной головной боли). В объединенном анализе результатов этих 2 исследований через 30 минут после применения привело к уменьшению интенсивности головной боли с сильного/умеренного уровня до легкого уровня/полного купирования 48.3% по сравнению с 29.5% в группе плацебо. Отсутствие боли было достигнуто у 34.8% пациентов по сравнению с 19.3% в группе плацебо. Соответствующие результаты для дозы 10 мг были 63.1% и 44.0% для ответа на головную боль/отсутствие боли соответственно. Фармакокинетика Всасывание max max max max max После приема внутрь в форме таблеток золмитриптан быстро и полно абсорбируется (минимум 64%). Абсорбция золмитриптана не зависит от приема пищи. В течение 4 ч после приема препарата внутрь во время приступа мигрени концентрация золмитриптана и его метаболитов в плазме крови была ниже, чем в случае приема препарата в межприступный период. Вероятно, это объясняется замедлением абсорбции золмитриптана, связанным с замедлением опорожнения желудка во время приступа мигрени. В целом основные фармакокинетические параметры золмитриптана и его активного метаболита после применения в форме назального спрея и в форме таблеток сопоставимы. Распределение d Метаболизм 1В/1D 450 Концентрация N-десметилированного метаболита в плазме составляет примерно 1/2 концентрации золмитриптана. Следовательно, можно предположить, что данный метаболит вносит вклад в терапевтическое действие препарата. Выведение Золмитриптан элиминируется преимущественно путем печеночной биотрансформации с последующим выведением метаболитов с мочой. Более 60% золмитриптана, введенного в виде разовой пероральной дозы, выводится с мочой (преимущественно в виде индолуксусного метаболита) и около 30% выводится через кишечник, преимущественно в неизмененном виде. Средний общий плазменный клиренс золмитриптана равен 25.9 мл/мин/кг, 1/6 которого составляет почечный клиренс. Почечный клиренс больше, чем скорость клубочковой фильтрации, что предполагает наличие канальцевой секреции. 1/2 Линейность/нелинейность Фармакокинетика N-десметилированного метаболита сходна с фармакокинетикой золмитриптана. После однократного и многократного дозирования в диапазоне доз 0.1-10 мг золмитриптан и его N-десметилированный метаболит демонстрируют линейность кинетики. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Пациенты пожилого возраста. При пероральном приеме фармакокинетические параметры у здоровых лиц пожилого возраста аналогичны таковым у молодых здоровых добровольцев. Дети. Достаточные данные о фармакокинетике препарата у детей отсутствуют. Пациенты с почечной недостаточностью. 1/2 Пациенты с печеночной недостаточностью. max 1/2 Данные доклинической безопасности В доклинических исследованиях наблюдались эффекты лишь при воздействии лекарственного препарата в дозах, существенно превосходящих максимальные, что является клинически незначимым. Показания к применению купирование приступов мигрени с аурой и без ауры; купирование острой кластерной головной боли у взрослых. Противопоказания повышенная чувствительность к золмитриптану или к любому из вспомогательных веществ; неконтролируемая артериальная гипертензия; пожилой возраст (старше 65 лет); ИБС, в т.ч. инфаркт миокарда в анамнезе; коронарный ангиоспазм/стенокардия Принцметала; синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта; заболевания периферических артерий; нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. инсульт или транзиторная ишемическая атака) в анамнезе; почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 15 мл/мин); 1B/1D одновременное применение с ингибиторами МАО-А и в течение 14 дней после их отмены; беременность; период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет. Применение при беременности и кормлении грудью Беременность Безопасность применения золмитриптана во время беременности не изучалась. Результаты исследований на животных не выявили прямых тератогенных эффектов. Однако некоторые данные исследований эмбриотоксичности свидетельствуют о возможном снижении жизнеспособности эмбрионов. Применение препарата противопоказано в период беременности. Лактация ® Фертильность Отсутствуют данные по влиянию золмитриптана на фертильность мужчин и женщин. Применение у детей Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не рекомендуется. Побочные действия Нежелательные реакции при применении золмитриптана, как правило, возникают в течение 4 ч после приема препарата, носят транзиторный характер и разрешаются спонтанно без лечения. Частота нежелательных реакций не увеличивается при приеме повторных доз. Частота развития нежелательных реакций представлена согласно классификации ВОЗ: очень часто (?1/10 случаев), часто (?1/100 и <1/10 случаев), нечасто (?1/1000 и <1/100 случаев), редко (?1/10 000 и <1/1000 случаев) и очень редко (<1/10 000 случаев). Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, в т.ч. крапивница, ангионевротический отек и анафилактические реакции. Со стороны нервной системы: очень часто - дисгевзия; часто - нарушения чувствительности, головокружение, головная боль, гиперестезия, парестезии, сонливость, ощущение тепла или холода, вертиго. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения; нечасто - тахикардия; очень редко - инфаркт миокарда, стенокардия, коронарный ангиоспазм. Со стороны сосудов: нечасто - незначительное повышение АД, транзиторные повышения АД. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - носовое кровотечение, дискомфорт в носовых ходах, неинфекционный ринит (ринорея). Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсия, дисфагия; очень редко - ишемия или инфаркт (например, ишемия или инфаркт кишки, инфаркт селезенки), симптомами которых могут быть диарея с примесью крови или боль в животе. Со стороны костно-мышечной системы: часто - мышечная слабость, миалгия. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - полиурия, частое мочеиспускание; очень редко - императивные позывы к мочеиспусканию. Общие нарушения и реакции в месте введения: часто - астения, инертность, чувство стеснения дыхания, боль, напряжение или чувство стеснения в глотке, области шеи, грудной клетке или конечностях, повышенное потоотделение. Некоторые из перечисленных симптомов могут быть симптомами мигрени. Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или отмечаются другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу. Взаимодействие Фармакодинамические взаимодействия Результаты исследований с участием здоровых добровольцев свидетельствуют об отсутствии фармакокинетического и клинически значимого взаимодействия золмитриптана и эрготамина. Однако из-за теоретического риска спазма коронарных артерий одновременное применение этих препаратов противопоказано. Рекомендуется принимать золмитриптан не ранее чем через 24 ч после приема препаратов эрготамина и его производных, в свою очередь рекомендуется принимать эрготамин-содержащие лекарственные средства не ранее чем через 6 ч после приема золмитриптана. Фармакокинетические взаимодействия ® 450 1/2 ® ® Основываясь на общем профиле взаимодействия золмитриптана, нельзя исключить возможность его взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2 цитохрома Р450. Поэтому для пациентов, принимающих селективные ингибиторы изофермента CYP1A2 (например, флувоксамин, ципрофлоксацин и другие хинолоны), суммарная доза золмитриптана, принятая в течение 24 ч, не должна превышать 5 мг. Фармакокинетическое взаимодействие золмитриптана с селегилином (ингибитор MAO-B) и флуоксетином (СИОЗС) не было подтверждено. Однако при одновременном применении триптанов и СИОЗС или СИОЗСиН были описаны случаи развития серотонинового синдрома (включая изменение психического состояния, вегетативные и нервно-мышечные нарушения). При одновременном приеме золмитриптана с препаратами зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) возможно взаимодействие, которое может увеличивать риск развития побочных эффектов. 1B/1D 1B/1D ® В исследованиях по изучению взаимодействия золмитриптана с кофеином, парацетамолом, метоклопрамидом, пизотифеном, флуоксетином, рифампицином и пропранололом клинически значимых изменений фармакокинетических параметров золмитриптана и его активного метаболита выявлено не было. Предшествующее применение симптоматического вазоконстриктора ксилометазолина не оказывает значимого влияния на фармакокинетику золмитриптана. Способ применения и дозы ® Применяется интраназально. Возможно применение препарата как натощак, так и после еды. Пища никак не влияет на эффективность препарата. Мигрень приступа мигрени ® Впрыскивания препарата (одной или нескольких доз) могут быть выполнены в любой носовой ход. Кластерная головная боль Рекомендуемая доза для лечения приступа кластерной головной боли составляет 5 мг или 10 мг. Для тех пациентов, у которых не достигается удовлетворительный эффект при приеме 5 мг, при последующих приступах может быть эффективной доза 10 мг. Общая суточная доза не должна превышать 10 мг, следовательно, не более 4 доз золмитриптана по 2.5 мг или 2 дозы золмитриптана по 5 мг следует принимать в любой 24-часовой период. Пациенты с приступом кластерной головной боли могут ощущать заложенность носового хода на стороне локализации боли. В таких случаях впрыскивания препарата рекомендовано выполнять в расположенный на противоположной стороне (контрлатеральный) носовой ход. Особые группы пациентов пожилых пациентов старше 65 лет средней или тяжелой печеночной недостаточностью легкой печеночной недостаточностью пациентов с КК выше 15 мл/мин пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. ингибиторы МАО-А циметидин ингибиторы CYP1A2 детей младше 18 лет Не следует принимать двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную. Способ введения ® При применении флакон следует держать распылителем вверх. img_exenza_1.tif|jpg img_exenza_2.tif|jpg Наклонить голову немного вперед, распылитель ввести в ноздрю, слегка наклонив кончик распылителя от центра носа, и сделать 1 нажатие. img_exenza_3.tif|jpg В случае необходимости повторить то же самое с другой ноздрей. Препарат следует принимать только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции. Передозировка Симптомы: 1/2 Лечение: для золмитриптана нет специфического антидота. В случае выраженной интоксикации рекомендуются мероприятия интенсивной терапии, включая восстановление и поддержание проходимости дыхательных путей, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции легких, а также наблюдение и поддержку функции сердечно-сосудистой системы. Эффект гемодиализа и перитонеального диализа в отношении концентрации золмитриптана в сыворотке крови не установлен. Особые указания ® ® 1B/1D Не следует применять препарат у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта или аритмиями, ассоциированными с другими дополнительными путями проведения импульса. 1B/1D 1B/1D 1B/1D Побочные эффекты могут быть более частыми при одновременном приеме триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). ® Чрезмерное (длительное или с превышением рекомендованных доз) применение обезболивающих препаратов может приводить к увеличению частоты возникновения головной боли, что потенциально может потребовать отмены терапии. Если у пациента отмечаются частые или ежедневные головные боли, несмотря на регулярный прием препаратов для лечения этого состояния, следует рассмотреть возможность наличия причинно-следственной связи головных болей и избыточного применения соответствующих лекарственных препаратов. ® Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Не наблюдалось значительного ухудшения в выполнении психомоторных тестов здоровыми добровольцами при приеме золмитриптана в дозе до 20 мг. Пациентам, деятельность которых требует высокой скорости психомоторных реакций (например, управление транспортным средством или механизмами), рекомендуется соблюдать осторожность из-за возможного развития сонливости и других симптомов мигрени. Форма выпуска 20 доз - флаконы темного стекла (1) с дозатором-распылителем назальным - пачки картонные. Условия отпуска из аптек Препарат отпускают по рецепту. Условия хранения Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности Срок годности - 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Производитель и организация, принимающие претензии потребителей НПО ФармВИЛАР, OOО (Россия)