ДЕКСПЕЙН р-р д/инъекц. в/в, в/м 25 мг/мл амп. 2 мл №5

Состав Лекарственная форма Описание Действие Фармакодинамика Декскетопрофен - нестероидное противовоспалительное средство, оказывающее анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действия. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов на уровне циклооксигеназы 1 и 2. Анальгезирующее действие наступает через 30 мин после парентерального введения. Продолжительность анальгезирующего эффекта после введения в дозе 50 мг составляет 4-8 ч. При комбинированной терапии с анальгетиками опиоидного ряда декскетопрофена трометамол значительно (до 30-45%) снижает потребность в опиоидах. Фармакокинетика Всасывание max Площадь под кривой концентрация-время (AUC) после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дозе, как при внутримышечном, так и при внутривенном введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного внутримышечного или внутривенного введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата. Распределение Для дскскстопрофсна характерен высокий уровень связывания с белками плазмы (99%). Среднее значение объема распределения (Vd) составляет менее 0,25 л/кг, время полураспределения составляет около 0,35 ч. Выведение Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации его с глюкуроновой кислотой с последующим выделением через почки. 1 / 2 У лиц пожилого возраста наблюдается удлинение периода полувыведения (как после однократного, так и после повторного внутримышечного или внутривенного введения) в среднем до 48% и снижение общего клиренса препарата. Показания к применению - Купирование болевого синдрома различного генеза (в т.ч. послеоперационные боли, боль при метастазах в кости, посттравматические боли, боль при почечной колике, альгодисменорея, ишиалгия, радикулит, невралгии, зубная боль), - симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных, воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартроз, артроз, остеохондроз, спондилоартриты: анкилозирующий спондилит, реактивный артрит, псориатический артрит). Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Противопоказания - Повышенная чувствительность к декскетопрофену, или другим НПВП, или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата (см. Состав), - полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе), - желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения (в т.ч. подозрение на внутричерепное кровотечение), антикоагулянтная терапия, - воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в стадии обострения, - эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки, вызванные приемом НПВП, - тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью), - активное заболевание печени, - прогрессирующие заболевания почек, тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина <, 30 мл/мин), - подтвержденная гиперкалиемия, - хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, - период после проведения аортокоронарного шунтирования, - гемофилия и другие нарушения коагуляции, - беременность, период грудного вскармливания, - возраст до 18 лет. Декскетопрофен противопоказан для невраксиального (эпидурального или подоболочечного, внутриоболочечного) введения из-за входящего в состав препарата этанола. Применение при беременности и кормлении грудью Применение препарата Декскетопрофен при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. Побочные действия Частота развития побочных эффектов указана в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто ( 1/10), часто ( 1/100, <, 1/10), нечасто ( 1/1000, <, 1/100), редко ( 1/10000, <, 1/1000), очень редко (<, 1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения явлений невозможно определить на основании имеющихся данных). Со стороны органов кроветворения Редко: анемия, очень редко: нейтропения, тромбоцитопения. Со стороны центральной нервной системы Нечасто: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, редко: парестезия. Со стороны органов чувств Нечасто: нечеткость зрения, редко: шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы Нечасто: артериальная гипотензия, чувство жара, гиперемия кожных покровов, редко: экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипертензия, периферический отек, поверхностный тромбофлебит. Со стороны дыхательной системы Редко: брадипноэ, очень редко: бронхоспазм, диспноэ. Со стороны пищеварительной системы Часто: тошнота, рвота, нечасто: абдоминальная боль, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во рту, редко: эрозивно-язвенные поражения органов желудочно-кишечного тракта, включая кровотечения и перфорации, анорексия, повышение активности печеночных ферментов, желтуха, очень редко: поражение поджелудочной железы, поражение печени. Со стороны мочевыделительной системы Редко: полиурия, почечная колика, очень редко: нефрит или нефротический синдром. Со стороны репродуктивной системы Редко: у женщин - нарушение менструального цикла, у мужчин - нарушение функции предстательной железы. Со стороны опорно-двигательного аппарата Редко: мышечный спазм, затруднение движений в суставах. Со стороны кожных покровов Нечасто: дерматит, сыпь, потливость, редко: угревая сыпь, очень редко: фотосенсибилизация. Аллергические реакции Редко: крапивница, очень редко: тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), ангионевротический отек, аллергический дерматит. Со стороны обмена веществ Редко: гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия. Лабораторные показатели Редко: кетонурия, протеинурия. Местные и общие реакции Часто: боль в месте инъекции, нечасто: воспалительная реакция, гематома, геморрагии в месте инъекции, чувство жара, озноб, утомление, редко: боль в спине, обморок, лихорадка, очень редко: анафилактический шок, отек лица. Прочие Взаимодействие Общие виды взаимодействия, характерные для всех НПВП, включая декскетопрофен. Декскетопрофен нельзя смешивать в одном шприце с раствором допамина, прометазина, пентазоцина, петидина или гидроксизина (образуется осадок). Декскетопрофен можно смешивать в одном шприце с раствором гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина. Декскетопрофен - приготовленный раствор для инфузий нельзя смешивать с прометази- ном или пентазоцином. Декскетопрофен - приготовленный раствор для инфузий совместим со следующими растворами для инъекций: допамина, гепарина, гидроксизина, лидокаина, морфина, петидина и теофиллина. Нежелательные комбинации С другими НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут) С пероральными антикоагулянтами, гепарином в дозах, превышающих профилактические, и тиклопидином: С препаратами лития: С метотрексатом в высоких дозах (15 мг/нед и более): С глюкокортикостероидами: С производными гидантоина и сульфаниламидами: Комбинации, требующие осторожности С диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, антибактериальными препаратами из группы аминогликозидов и антагонистов рецепторов ангиотензина II: С метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг/нед): С пентоксифиллином: С зидовудином С пероральными гипогликемическими препаратами: Комбинации, которые необходимо принимать во внимание С -адреноблокаторами: С циклоспорином и такролимусом: С тромболитическими препаратами: С пробенецидом: С сердечными гликозидами: С мифепристоном С антибиотиками хинолонового ряда: Способ применения и дозы Внутримышечно (глубоко, медленно), внутривенно струйно (медленно, не менее 15 сек) или капельно (10-30 мин). Рекомендуемая доза для взрослых: 50 мг каждые 8-12 ч. При необходимости возможно повторное введение препарата с 6-часовым интервалом. Суточная доза не должна превышать 150 мг. Декскетопрофен предназначен для кратковременного применения, и лечение им следует ограничить периодом острых симптомов (не более 2-х суток). В дальнейшем возможен перевод пациента на пероральные анальгетики. Нарушение функции печени У пациентов с легким и умеренно выраженным нарушением функции печени (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) суммарную суточную дозу следует снизить до 50 мг и проводить частый контроль функциональных показателей печени. Декскетопрофен не следует назначать больным с тяжелым нарушением печени. Нарушение функции почек У пациентов с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина - 30-60 мл/мин) суточную дозу снижают до 50 мг. Декскетопрофен не следует назначать больным с умеренно выраженной или тяжелой почечной недостаточностью. Пациенты пожилого возраста Корректировка дозы для пациентов пожилого возраста не требуется, однако в связи с физиологическим снижением функции почек рекомендуется снизить дозу, общая суточная доза составляет 50 мг при легких нарушениях функции почек у пациентов пожилого возраста. Техника проведения внутримышечной инъекции Содержимое одной ампулы (2 мл) медленно вводят глубоко внутримышечно. Техника проведения внутривенной инъекции При необходимости содержимое одной ампулы (2 мл) препарата Декскетопрофен можно ввести путем медленной внутривенной инъекции продолжительностью не менее 15 сек. Техника проведения внутривенной инфузии Содержимое одной ампулы (2 мл) разводят в 30-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, раствора глюкозы или раствора Рингера. Раствор следует готовить в асептических условиях и всегда защищать от воздействия дневного света. Разбавленный раствор (должен быть прозрачным) вводят путем медленной внутривенной инфузии продолжительностью 10-30 мин. Передозировка Симптомы Меры по оказанию помощи при передозировке Лечение Особые указания Декскетопрофен следует с осторожностью назначать пациентам с аллергией в анамнезе. У пациентов с симптомами желудочно-кишечных нарушений или желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе необходим постоянный контроль. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы терапию препаратом Декскетопрофен следует отменить. Следует с осторожностью назначать Декскетопрофен пациентам, одновременно принимающим средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения: кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (в т. ч. ацетилсалициловая кислота). Декскетопрофен может вызывать обратимое угнетение агрегации тромбоцитов и увеличивать время кровотечения. Декскетопрофен следует с осторожностью назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью I-II функционального класса по NYHA. Как и другие НПВП, Декскетопрофен может приводить к повышению уровня креатинина и азота в плазме крови, оказывать негативное действие на мочевыделительную систему, приводя к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности. Как и при применении других НПВП, возможно незначительное преходящее повышение показателей некоторых печеночных проб, значительное повышение активности ACT и АЛТ в сыворотке крови. При этом контроль функций печени и почек необходим у пациентов пожилого возраста. В случае значительного повышения соответствующих показателей Декскетопрофен следует отменить. Декскетопрофен следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением кроветворения, пациентам с системной красной волчанкой или другими заболеваниями соединительной ткани. Как и другие НПВП, Декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. В случае обнаружения признаков бактериальной инфекции или ухудшения самочувствия во время лечения препаратом Декскетопрофен пациенту необходимо сразу обратиться к врачу. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением функции печени, почек, сердца или с состояниями, которые могут обусловить задержку жидкости в организме. У этих больных применение НПВП может привести к ухудшению состояния и задержке жидкости в организме. Необходимо соблюдать осторожность также при назначении декскетопрофена пациентам, применяющим диуретики или предрасположенным к гиповолемии, поскольку у них повышается риск развития нефротоксичности. Осторожность необходима при назначении препарата лицам пожилого возраста, поскольку у них чаще выявляют нарушения функции почек, печени или сердечно-сосудистой системы, а также возникновение нежелательных реакций, например желудочно-кишечных кровотечений или перфораций кишечника. В каждой ампуле препарата Декскетопрофен содержится 200 мг этанола. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В связи с возможным головокружением и сонливостью в период приема препарата Декскетопрофен возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Форма выпуска Условия отпуска из аптек Условия хранения В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Производитель и организация, принимающие претензии потребителей