Цетиризин-Велфарм Таблетки 10 мг 10 шт

ИнформацияИнструкция по применениюОписаниеКруглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской. На поперечном разрезе – ядро белого или почти белого цвета.Действующее веществоЦетиризинСоставВ 1 таблетке содержится:Действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид – 10,0 мг.Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (101), лактозы моногидрат (сахар молочный), кроскармеллоза натрия (примеллоза), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон К25. Состав оболочки: сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу, титана диоксид, макрогол (Опадрай 03F180011 белый) или гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000, полиэтиленоксид 6000).Форма выпускаТаблеткиФармакологический эффектПротивоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор.Механизм действияЦетиризин - активное вещество препарата - является метаболитом гидроксизина, обладает антигистаминным эффектом с противоаллергическим действием. Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы с небольшим воздействием на другие рецепторы и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.Цетиризин оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций немедленного действия, а также уменьшает миграцию эозинофилов и ограничивает высвобождение медиаторов при аллергических реакциях замедленного типа. Практически не проходит через гематоэнцефалический барьер и, следовательно, почти не способен достичь центральных рецепторов H1.ФармакодинамикаВ исследованиях влияния гистамина на кожу действие цетиризина в дозе 10 мг начиналось через 1 час, достигало максимума со 2-го по 12-ый час и все еще наблюдалось на статистически значимых уровнях через 24 часа.В дополнении к антигистаминному эффекту цетиризин также обладает противовоспалительным эффектом и тем самым оказывает влияние на позднюю фазу аллергической реакции: при дозе 10 мг один или два раза в день, ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже, при дозе 30 мг в день, ингибирует выведение эозинофилов в бронхиальную альвеолярную жидкость после вызванного аллергеном бронхиального сужения, ингибирует вызванную калликреином позднюю воспалительную реакцию, подавляет экспрессию маркеров воспаления, таких как ICAM-1 или VCAM-1, ингибирует действие гистаминолибераторов, таких как PAF или субстанция Р.ФармакокинетикаВсасываниеПосле приема внутрь препарат быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно. Равновесная концентрация достигается через 3 дня. Фармакокинетический профиль цетиризина аналогичен у взрослых и детей.У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг концентрация активной субстанции в организме, такая же, как и у взрослых после приема 10 мг. У взрослых после приема цетиризина в дозе 10 мг максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1-2 часа и составляет 350 нг/мл. У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1 час и составляет 275 нг/мл.При приеме цетиризина в форме капель максимальные концентрации в плазме крови достигаются с более высокой скоростью.РаспределениеРаспределение после приема 10 мг составляет 35 литров у взрослых, а связывание с белками плазмы крови - 93%. У детей объем распределения после приема 5 мг составляет примерно 17 литров.Незначительное количество цетиризина выделяется в грудное молоко.У взрослых 60% дозы выводится из организма в неизмененном виде почками.ВыведениеПосле приема 10 мг у взрослых общий клиренс цетиризина составляет 0,60 мл/мин/кг, период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 10 часов.Прием нескольких доз не изменяет фармакокинетические параметры. При приеме препарата в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.После окончания лечения уровень цетиризина в плазме крови быстро падает ниже определяемых пределов. Повторные аллергологические тесты можно возобновить через 3 дня.Отдельные группы пациентовПожилые пациентыУ 16 пожилых лиц при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50%, а скорость выведения была ниже на 40% по сравнению с контрольной группой.Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.ДетиУ детей от 6 до 12 лет 70% дозы выводится из организма в неизмененном виде почками. После приема 5 мг у детей общий клиренс цетиризина составляет 0,93 мл/мин/кг.Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет - 5 часов.Пациенты с почечной недостаточностьюУ пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) > 50 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-49 мл/мин) Т1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.У пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг общий клиренс снижается приблизительно на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек, а Т1/2 удлиняется в 3 раза.Менее 10% цетиризина удаляется в ходе стандартной процедуры гемодиализа.Пациенты с печеночной недостаточностьюУ пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме препарата в дозе 10 или 20 мг Т1/2 увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40% по сравнению со здоровыми субъектами.Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.ПоказанияПрименение препарата показано у взрослых и детей с 6 лет для облегчения: назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы, симптомов хронической идиопатической крапивницы.Противопоказания Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или другим производным пиперазина, а также любому другому компоненту препарата, терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин), детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы), наследственная непереносимость галактозы, недостаток лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.Применение при беременности и кормлении грудьюБеременностьДанные по применению цетиризина во время беременности ограничены (300-1000 исходов беременности). Однако не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся на развивающийся плод в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и родов.При беременности назначение цетиризина возможно после консультации с врачом, в случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.Период грудного вскармливанияНе следует применять цетиризин во время грудного вскармливания, т.к. цетиризин экскретируется с грудным молоком. Цетиризин выделяется в грудное молоко в количестве 25-90% от концентрации в плазме крови, в зависимости от времени отбора проб после приема препарата. Нежелательные реакции, связанные с цетиризином, могут наблюдаться у грудных детей.В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.Фертильность:Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность в исследованиях на животных не выявлено. Перед применением препарата, если Вы беременны, или предполагаете, что Вы могли бы быть беременной, или планируете беременность, необходимо проконсультироваться с врачом.Способ применения и дозыВнутрь.Принимать препарат следует вечером, т.к. симптомы становятся более выраженными вечером.Препарат следует применять не разжевывая, рекомендуется запивать водой. Препарат можно принимать независимо от приема пищи.Взрослые10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.Дети от 6 до 12 лет10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель.Альтернативно, доза может быть разделена на два приема (по 1/2 таблетки утром и вечером).Дети старше 12 лет10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.Иногда начальной дозы 5 мг (1/2 таблетки) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.Отдельные группы пациентовПациенты пожилого возрастаИз-за возможного снижения функции почек режим дозирования препарата следует корректировать (см. подраздел «Пациенты с почечной недостаточностью» раздела «Способ применения и дозы»).Пациенты с почечной недостаточностьюПоскольку цетиризин выводится из организма в основном почками (см. подраздел «Фармакокинетика»), при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины клиренса креатинина КК).Клиренс креатинина (КК) для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:КК (мл/мин) = [140 — возраст(годы)]- масса тела (кг) / [72 • KKcыворот (мг / дл)]КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностьюПочечная недостаточность/КК (мл/мин)/Режим дозированияНорма/≥80/10 мг 1 раз в деньЛегкая/50-79/10 мг 1 раз в деньСредняя/30-49/5 мг 1 раз в деньТяжелая/10-30/5 мг через деньТерминальная стадия - пациенты, находящиеся на диализе/< 10/Прием препарата противопоказанПациенты с нарушением функции печениУ пациентов с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.У пациентов с нарушением и функции печени, и функции почек, рекомендуется коррекция дозирования (см. таблицу выше).Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.Побочные действияДанные, полученные в клинических исследованияхОбзорРезультаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов на ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических Н1-рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением активности печеночных ферментов и уровня билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина.Перечень нежелательных побочных реакцийИмеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг один раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1,0% или выше.Нежелательные реакции (терминология ВОЗ)/Цетиризин 10 мг(n = 3260)/Плацебо(n = 3061)Общие нарушения и нарушения в месте введенияУтомляемость/1,63%/0,95%Нарушения со стороны нервной системыГоловокружение/1,10%/0,98%Головная боль/7,42%/8,07%Нарушения со стороны желудочно-кишечного трактаБоль в животе/0,98%/1,08%Сухость во рту/2,09%/0,82%Тошнота/1,07%/1,14%Нарушения психикиСонливость/9,63%/5,00%Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостенияФарингит/1,29%/1,34%Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.ДетиВ плацебо-контролируемых исследованиях, у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше:Нежелательные реакции (терминология ВОЗ)/Цетиризин(n = 1656)/Плацебо(n = 1294)Нарушения со стороны желудочно-кишечного трактаДиарея/1,0%/0,6 %Нарушения психикиСонливость/1,8%/1,4%Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной тетки и средостенияРинит/1,4%/1,1 %Общие нарушения и нарушения в месте введенияУтомляемость/1,0%/0,3 %Опыт пострегистрационного примененияПомимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения препаратов, содержащих в качестве действующего вещества цетиризин, наблюдались следующие нежелательные реакции.Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития, на основании данных пострегистрационного применения препаратов, содержащих в качестве действующего вещества цетиризин.Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000 <1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (из-за недостаточности данных).Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:очень редко — тромбоцитопения.Нарушения со стороны иммунной системы:редко - реакции гиперчувствительности,очень редко - анафилактический шок.Нарушения со стороны обмена веществ и питания:частота неизвестна — повышение аппетита.Нарушения психики:нечасто - возбуждение,редко - агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации,очень редко - тик, частота неизвестна - суицидальные идеи, нарушения сна (включая кошмарные сновидения).Нарушения со стороны нервной системы:нечасто - парестезии,редко - судороги,очень редко - извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор,частота неизвестна - нарушение памяти, в том числе амнезия, глухота.Нарушения со стороны органа зрения:очень редко — нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм,частота неизвестна - васкулит.Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения:частота неизвестна - вертиго.Нарушения со стороны сердца:редко - тахикардия.Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:нечасто - диарея.Нарушения со стороны печени и желчевыводящих протоков:редко - печеночная недостаточность с изменением функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и билирубина),частота неизвестна - гепатит.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:нечасто - сыпь, зуд,редко - крапивница,очень редко - ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема,частота неизвестна - острый генерализованный экзантематозный пустулез.Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:очень редко - дизурия, энурез,частота неизвестна - задержка мочи.Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:частота неизвестна - артралгия.Общие расстройства:нечасто - астения, недомогание,редко - периферические отеки.Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований:редко - повышение массы тела.Описание отдельных нежелательных реакций: после прекращения применения цетиризииа были отмечены случаи зуда (в том числе интенсивного зуда) и/или крапивницы.Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.ПередозировкаСимптомы, наблюдаемые после явной передозировки цетиризина, влияли на центральную нервную систему или были связаны с возможным антихолинергическим эффектом. Симптомы, которые наблюдались после приема по меньшей мере пятикратного количества рекомендуемой суточной дозы, включали следующее: спутанность сознания, диарея, утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.ЛечениеСпецифического антидота нет.В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Промывание желудка и/или прием активированного угля может быть эффективным, если передозировка произошла недавно. Цетиризин частично выводится при диализе.Взаимодействие с другими препаратамиОдновременное применение с азитромицином, циметидином, эритромицином, кетоконазолом или псевдоэфедрином не влияет на фармакокинетические параметры цетиризина. Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось.Согласно испытаниям in vitro, цетиризин не влияет на эффект связывания белка варфарина.Одновременный прием азитромицина, эритромицина, кетоконазола, теофиллина и псевдоэфедрина не выявил существенных изменений в клинических лабораторных показателях, жизненно важных функциях и ЭКГ.В исследовании с одновременным приемом теофиллина (400 мг в день) и цетиризина (20 мг в день) было обнаружено незначительное, но статистически достоверное повышение 24-часовой AUC (площади под кривой) на 19% для цетиризина и на 11% для теофиллина. Кроме того, максимальные уровни в плазме крови увеличились до 7,7% и 6,4% соответственно для цетиризина и теофиллина. Одновременно клиренс цетиризина уменьшился на - 16%, а также на - 10% в случае теофиллина, когда цетиризин принимали пациенты, которые ранее получали лечение теофиллином. Тем не менее, предварительное лечение цетиризином не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг эффект алкоголя (0,8%) значительно не усиливался, статистически значимое взаимодействие с 5 мг диазепама было доказано в одном из 16 психометрических тестов.Одновременный прием 10 мг цетиризина в день с глипизидом привел к незначительному снижению показателей глюкозы. Этот эффект не имеет клинического значения. Тем не менее рекомендуется раздельный прием - глипизид утром и цетиризин вечером.Степень всасывания цетиризина не снижается при одновременном приеме пищи, хотя всасывание замедляется на 1 час.В исследовании с многократным приемом ритонавира (600 мг два раза в день) и цетиризина (10 мг в день) степень экспозиции цетиризина была увеличена примерно на 40%, в то время как экспозиция ритонавира незначительно изменилась (-11%) вследствие сопутствующего приема цетиризина.Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные), перед применением цетиризина проконсультируйтесь с врачом.Особые указанияУ пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.У пациентов с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать (см. раздел «Способ применения и дозы»).Из-за возможного снижения функции почек у пациентов пожилого возраста режим дозирования препарата следует корректировать (см. раздел «Способ применения и дозы»). Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем, так как цетиризин может привести к повышенной сонливости.