ИЗАКАРДИН конц. для инфуз. р-р 1 мг/мл 10 мл №10

Состав Состав на 1 мл: активное вещество: вспомогательные вещества: Лекарственная форма Описание Фармакодинамика Изакардин - периферический вазодилататор, влияющий преимущественно на венозные сосуды. Оказывает антиангинальное действие, вызывает гипотензивный эффект. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной анилатциклазы, следствием чего является повышение содержания, циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (медиатор вазодилятации), что, в конечном счете, приводит к расслаблению гладких мышц сосудов. Изосорбида динитрат действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка (ЛЖ). Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением артериального давления (АД), уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления (постнагрузка). Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом. Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу субэндокардиальных зон, особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных). Вазодилатация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение миокарда. Купирует коронароспазм, улучшает гемодинамику у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) как в покое, так и при физической нагрузке. Снижая потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшают зону повреждения миокарда, расслабляет также гладкие мышцы бронхов, желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), желче- и мочевыводящих путей. Фармакокинетика Поскольку раствор Изакардина применяется внутривенно, то отсутствует эффект первого прохождения через печень. Изосорбид динитрат метаболизируется благодаря участию ферментной системы глютатион- S-трансферазы. Активные метаболиты, образующиеся при отщеплении нитрогруппы, изосорбид-2-нитрат и изосорбид-5-нитрат, имеют периода полувыведения от 1,5 до 2 часов или от 4 до 6 часов соответственно. Период полувыведения изосорбида динитрата, введенного внутривенно, составляет 10 минут. Показания к применению - Купирование затяжного приступа стенокардии (в т.ч. нестабильная или вазоспастическая стенокардия), - Острый инфаркт миокарда, - Острая левожелудочковая недостаточность (ЛЖ) недостаточность - Контроль артериального давления при его повышении перед и во время хирургических операций, особенно в сердечно-сосудистой хирургии. Противопоказания - Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитросоединениям или вспомогательным веществам. - Острое нарушение кровообращения (шок, коллапс). - Кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления). - Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. - Констриктивный перикардит. - Тампонада сердца. - Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.). - Тяжелая гиповолемия. - Тяжелая анемия. - Тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, митральный стеноз. - Кровоизлияние в мозг. - Закрытоугольная глаукома. - Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафила, варденафила в предшествующие 24 ч, тадалафила в предшествующие 48 ч и более). - Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Применение при беременности и кормлении грудью Побочные действия Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (более 1/10), часто (более1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее1/10000), включая отдельные сообщения. Со стороны сердечно-сосудистой системы Часто: тахикардия, ортостатическая гипотензия. Нечасто: парадоксальное усиления приступов стенокардии, коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком), преходящая гипоксемия вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца-может приводить к гипоксии миокарда). Со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто: тошнота, рвота. Очень редко: изжога. Со стороны центральной нервной системы Очень часто: головная боль. Часто: сонливость, головокружение. Со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), гиперемия кожи лица. Очень редко: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона. Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит. Общие расстройства Часто: астения. Взаимодействие Возможно усиление гипотензивного действия при применении изосорбида динитрата с: - гипотензивными средствами (например бета-адрено-блокаторами, диуретиками, блокаторами медленных, кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензин- превращающего фермента), - сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами), - антипсихотическими средствами (нейролептиками), - трициклическими антидепрессантами, - этанолом и этанолсодержащими средствами. При одновременном приеме препарата и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафилом, тадалафилом, варденафилом) возможно потенцирование гипотензивного действия. При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации и усиление его гипотензивного действия. Изосорбида динитрат при внутривенном введении ослабляет антикоагулянтный эффект гепарина. Способ применения и дозы Режим дозирования устанавливается индивидуально в соответствии с клиническим состоянием пациента и показателями гемодинамики. Вводят внутривенно медленно. Рекомендуемая начальная доза от 1-2 мг/час в зависимостиот реакции больного (при условии мониторирования АД, частоты сердечных: сокращений (ЧСС), электрокардиограммы (ЭКГ) и диуреза). Максимальная доза препарата составляет 8- 10 мг/час. Для пациентов с сердечной недостаточностью, как. правило, требуются повышенные дозы - в отдельных случаях до 50 мг/час. Средняя доза составляет приблизительно 7,5 мг/час. Пациентам, которые раньше принимали органические нитраты (например, изосорбида динитрат, изосорбида-5-мононитрат) можно вводить более высокие дозы препарата Изакардин для достижения желаемого гемодинамического действия. Концентрат Изакардин 1 мг/мл следует вводить в растворенном виде внутривенно с помощью автоматических инфузионных систем (или в крайнем случае в виде капельной инфузии) в больничных условиях под постоянным мониторированием показателей сердечно-сосудистой системы. Для приготовления раствора концентрацией 100 мкг/мл (0,01%) - 50 мл концентрата Изакардин 1 мг/мл (5 ампул по 10 мл) необходимо развести в 450 мл 0,9 % раствора хлорида натрия, Для приготовления раствора, концентрацией 200 мкг/мл (0,02%) - 100 мл концентрата Изакардин 1 мг/мл (10 ампул по 10 мл) необходимо развести в 400 мл 0,9 % раствора хлорида натрия. Доза 0,01 % раствор 0,02 % раствор мг/час мл/час капли/мин мл/час капли/мин 1 10 3-4 5 1-2 2 20 7 10 3 3 30 10 15 5 4 40 13 20 7 5 50 17 25 8 б 60 20 30 10 7 70 23 35 12 8 80 27 40 13 9 90 30 45 15 10 100 33 50 17 1 мл соответствует 20 каплям. В зависимости от клинической картины, показателей гемодинамики и ЭКГ лечение может быть продолжено до 3 дней или дольше. Передозировка Симптомы Применение высоких доз препарата может вызвать повышение внутричерепного давления, что может вызвать церебральные симптомы. . Лечение В случае тяжелой артериальной гипотензии, должно быть произведено возмещение объема циркулирующей крови. В исключительных случаях, для поддержания кровообращения можно ввести норэпинефрии (норадреналин) и/или допамин. Введение эпинефрина (адреналина) и родственных ему соединений противопоказано! При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести назначаются - внутривенно аскорбиновая кислота в форме натриевой соли, оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови. Особые указания Во время лечения необходим контроль следующих показателей сердечно-сосудистой системы: АД (не ниже 100 мм рт.ст.), ЭКГ-мониторинг, частоты сердечных сокращений, объема мочеотделения (катетер). Инфузионные материалы, сделанные из поливинилхлорида или полиуретана, вызывают потерю активного составляющего в результате адсорбции, что приходится восполнять за счет увеличения дозы. Приготовленный рабочий раствор препарата Изакардин следует предохранять от воздействия интенсивного света. В случае выпадения кристаллов (помутнения) препарат использовать не рекомендуется. Раствор должен быть использован в течение 24 часов после разведения! Форма выпуска Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/мл. Упаковка По 10 мл в ампулы светозащитного или прозрачного стекла с цветным кольцом излома или без. 5 ампул в кассету из полиэтилентерефталата. 2 кассеты вместе с инструкцией для медицинского применения в пачку из картона. Дополнительно в пачки с ампулами без цветного кольца излома помещают ножи ампульные или скарификаторы. Условия отпуска из аптек Условия хранения Срок годности Производитель и организация, принимающие претензии потребителей