ПРЕСТАНС табл. 5+5 мг №30

Состав 1 таблетка 5 мг + 5 мг: содержит действующих веществ периндоприла аргинина 5 мг, соответствует 3,395 мг периндоприла и амлодипина безилата 6,935 мг, соответствует 5 мг амлодипина. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 26 мг, лактозы моногидрат 65,233 мг, магния стеарата 0,52 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,312 мг. 1 таблетка 10 мг + 10 мг: содержит действующих веществ периндоприла аргинина 10 мг, соответствует 6,79 мг периндоприла и амлодипина безилата 13,87 мг, соответствует 10 мг амлодипина. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 52 мг, лактозы моногидрат 130,466 мг, магния стеарата 1,04 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,624 мг. 1 таблетка 5 мг + 10 мг: содержит действующих веществ периндоприла аргинина 5 мг, соответствует 3,395 мг периндоприла и амлодипина безилата 13,87 мг, соответствует 10 мг амлодипина. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 52 мг, лактозы моногидрат 135,466 мг, магния стеарата 1,04 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,624 мг. 1 таблетка 10 мг + 5 мг: содержит действующих веществ периндоприла аргинина 10 мг, соответствует 6,79 мг периндоприла и амлодипина безилата 6,935 мг, соответствует 5 мг амлодипина. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 52 мг, лактозы моногидрат 137,401 мг, магния стеарата 1,04 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,624 мг. Лекарственная форма таблетки Описание Таблетки 5 мг + 5 мг: продолговатые двояковыпуклые таблетки белого цвета, с гравировкой «5 / 5» на одной стороне и логотипа компании на другой. Таблетки 5 мг + 10 мг: квадратные двояковыпуклые таблетки белого цвета, с гравировкой «5 / 10» на одной стороне и логотипа компании на другой. Таблетки 10 мг + 10 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета, с гравировкой «10 / 10» на одной стороне и логотипа компании на другой. Таблетки 10 мг + 5 мг: треугольные двояковыпуклые таблетки белого цвета, с гравировкой «10 / 5» на одной стороне и логотипа компании на другой. Фармакокинетика Престанс таблетки - комбинированный антигипертензивный и антиангинальный препарат. Периндоприл - ингибитор фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II (ингибитор АПФ). АПФ, или кининаза II, является экзопептидазой, которая осуществляет как превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, так и разрушение брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида. Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом также активируется система простагландинов. Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту, периндоприлату. Другие метаболиты не оказывают ингибирующего действия на АПФ in vitro. Периндоприл является препаратом для лечения артериальной гипертензии любой степени тяжести. На фоне его применения отмечается снижение как систолического, так и диастолического АД в положении лежа и стоя. Периндоприл уменьшает ОПСС, что приводит к снижению повышенного АД и улучшению периферического кровотока без изменения ЧСС. Как правило, прием периндоприла увеличивает почечный кровоток, скорость клубочковой фильтрации при этом не изменяется. Антигипертензивное действие препарата достигает максимума через 4-6 ч после однократного приема внутрь и сохраняется в течение 24 ч. Антигипертензивное действие через 24 ч после однократного приема внутрь составляет около 87-100% максимального антигипертензивного эффекта. Снижение АД достигается достаточно быстро. Терапевтический эффект наступает менее чем через 1 месяц от начала терапии и не сопровождается тахикардией. Прекращение лечения не вызывает синдрома отмены. Периндоприл оказывает сосудорасширяющее действие, способствует восстановлению эластичности крупных артерий и структуры сосудистой стенки мелких артерий, а также уменьшает гипертрофию левого желудочка. Эффективность применения периндоприла у пациентов (12 218 пациентов старше 18 лет) со стабильной ИБС без клинических симптомов хронической сердечной недостаточности изучалась в ходе 4-летнего исследования (EUROPA). 90% участников исследования ранее перенесли острый инфаркт миокарда или коронарную реваскуляризацию. Терапия периндоприлом третбутиламином в дозе 8 мг/сут (эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина) приводила к существенному снижению абсолютного риска осложнений на 1.9%, у пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда или коронарную реваскуляризацию, снижение абсолютного риска составило 2.2% по сравнению с группой плацебо. Амлодипин - блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридинового ряда. Амлодипин ингибирует трансмембранный переход ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Антигипертензивное действие амлодипина обусловлено прямым воздействием на гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Установлено, что амлодипин вызывает расширение периферических артериол, уменьшая ОПСС (постнагрузку), поскольку ЧСС при этом не изменяется, а потребность миокарда в кислороде снижается. Вызывает расширение коронарных артерий и артериол как в ишемизированной, так и в интактной зонах. У пациентов со стенокардией Принцметала при этом улучшается коронарный кровоток. У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз/сут обеспечивает клинически значимое снижение АД в положении стоя и лежа в течение 24 ч. Антигипертензивное действие развивается медленно, в связи с чем развитие острой артериальной гипотензии нехарактерно. У пациентов со стенокардией прием амлодипина 1 раз/сут повышает толерантность к физической нагрузке, задерживает наступление приступа стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина (короткодействующие формы). Амлодипин не оказывает влияния на показатели липидного профиля и не вызывает изменения гиполипидемических показателей плазмы крови. Препарат может применяться у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Эффективность и безопасность применения амлодипина в дозе 2.5-10 мг/сут, ингибитора АПФ лизиноприла в дозе 10-40 мг/сут и тиазидного диуретика хлорталидона в дозе 12.5-25 мг/сут в качестве препарата первой линии изучалась в 5-летнем исследовании ALLHAT (с участием 33 357 пациентов в возрасте 55 лет и старше) у пациентов с мягкой или умеренной степенью артериальной гипертензии и, по крайней мере, одним из дополнительных факторов риска коронарных осложнений, таких как: инфаркт миокарда или инсульт, перенесенный более чем за 6 месяцев до включения в исследование, или иное подтвержденное сердечно-сосудистое заболевание атеросклеротического генеза, сахарный диабет, уровень холестерина ЛПВП менее 35 мг/дл, гипертрофия левого желудочка по данным ЭКГ или эхокардиографии, курение. Основной критерий оценки эффективности - комбинированный показатель частоты летальных исходов от ИБС и частоты нефатального инфаркта миокарда. Существенных различий между группами амлодипина и хлорталидона по основному критерию оценки выявлено не было. Частота развития сердечной недостаточности в группе амлодипина была существенно выше, чем в группе хлорталидона - 10.2% и 7.7%, соответственно, общая частота летальных исходов в группе амлодипина и хлорталидона существенно не различалась. Эффективность при длительном применении амлодипина в комбинации с периндоприлом и атенолола в комбинации с бендрофлуметиазидом у пациентов в возрасте от 40 до 79 лет с артериальной гипертензией и, по меньшей мере, 3 из дополнительных факторов риска: гипертрофия левого желудочка по данным ЭКГ или эхокардиографии, сахарный диабет 2 типа, атеросклероз периферических артерий, ранее перенесенный инсульт или транзиторная ишемическая атака, мужской пол, возраст 55 лет и старше, микроальбуминурией или протеинурией, курение, общим холестерином /холестерин ЛПВП ? 6, ранним развитием ИБС у ближайших родственников изучалась в исследовании ASCOT-BPLA. Основной критерий оценки эффективности - комбинированный показатель частоты нефатального инфаркта миокарда (в т.ч. безболевого) и летальных исходов ИБС. Частота осложнений, предусмотренных основным критерием оценки, в группе амлодипина/периндоприла была на 10% ниже, чем в группе атенолола/бендрофлуметиазида, однако это различие не было статистически достоверным. В группе амлодипина/периндоприла отмечалось достоверное снижение частоты осложнений, предусмотренных дополнительными критериями эффективности (кроме фатальной и нефатальной сердечной недостаточности). Показания к применению Противопоказания Периндоприл повышенная чувствительность к периндоприлу или другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе (в т.ч. на фоне приема других ингибиторовАПФ), наследственный/идиопатический ангионевротический отек, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Амлодипин повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, тяжелая артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.), шок, включая кардиогенный, обструкция выходного тракта левого желудочка (например, клинически значимый стеноз аорты), гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Престанс повышенная чувствительность к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата, почечная недостаточность (Cl креатинина возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), наследственная непереносимость лактозы, лактазная недостаточность и глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью: стеноз почечной артерии (в т.ч. двусторонний), единственная функционирующая почка, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), терапия иммунодепрессантами, аллопуринолом, прокаинамидом (риск развития нейтропении, агранулоцитоза), сниженный ОЦК (прием диуретиков, бессолевая диета, рвота, диарея), атеросклероз, цереброваскулярные заболевания, реноваскулярная гипертензия, сахарный диабет, хроническая сердечная недостаточность, одновременное применение дантролена, эстрамустина, калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли и препаратов лития, гиперкалиемия, хирургическое вмешательство/общая анестезия, пожилой возраст, проведение гемодиализа с использованием высокопроточных мембран (например, AN69 ), десенсибилизирующая терапия, аферез ЛПНП, аортальный стеноз/митральный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, применение у пациентов негроидной расы, ХСНнеишемической этиологии IIIIV функционального класса по классификации NYHA. Применение при беременности и кормлении грудью Препарат противопоказан к применению при беременности. При планировании беременности следует отменить препарат и назначить другие гипотензивные средства, разрешенные для применения при беременности. При наступлении беременности следует немедленно прекратить прием препарата Престанс и при необходимости назначить другую гипотензивную терапию. Известно, что воздействие ингибиторов АПФ на плод во II и III триместрах беременности может приводить к нарушению его развития (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и развитию осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если пациентка получала ингибиторы АПФ во время II или III триместров беременности, рекомендуется провести УЗИ новорожденного для оценки состояния черепа и функции почек. Новорожденные, матери которых получали ингибиторы АПФ во время беременности, должны находиться под тщательным медицинским контролем из-за риска развития артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии (см. Противопоказания и Особые указания). Амлодипин В экспериментальных исследованиях фетотоксическое и эмбриотоксическое действие препарата не установлены, но применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. У некоторых пациентов, получавших лечение блокаторами медленных кальциевых каналов (БМКК), было отмечено обратимое снижение подвижности сперматозоидов. Клинических данных, касающихся потенциального эффекта амлодипина на репродуктивную функцию, недостаточно. Период кормления грудью Амлодипин Отсутствуют данные, свидетельствующие об экскреции амлодипина с грудным молоком. Однако известно, что другие БМККпроизводные дигидропиридина, экскретируются с грудным молоком. В связи с чем, при необходимости назначения препарата амлодипин в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Периндоприл Вследствие отсутствия информации, касающейся применения периндоприла в период кормления грудью, прием периндоприла не рекомендован, предпочтительнее придерживаться в период кормления грудью альтернативного лечения с более изученным профилем безопасности. Престанс Не рекомендуется принимать Престанс в период лактации из-за отсутствия соответствующего клинического опыта применения периндоприла и амлодипина как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии. При необходимости приема препарата в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание. Побочные действия Со стороны крови, кроветворной и лимфатической системы: очень редко лейкопения/нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, снижение гемоглобина и гематокрита. Со стороны иммунной системы: нечасто аллергические реакции. Метаболические нарушения: очень редко гипергликемия, неуточненной частоты гипогликемия. Со стороны ЦНС: часто сонливость (особенно в начале лечения), головокружение (особенно в начале лечения), головная боль, парестезии, вертиго, нечасто бессонница, лабильность настроения (включая тревожность), нарушение сна, тремор, гипестезии, депрессия, обморок, редко спутанность сознания, очень редко периферическая нейропатия, гипертонус. Со стороны органа зрения: часто нарушения зрения (включая диплопию). Со стороны органа слуха: часто шум в ушах. Со стороны ССС: часто ощущение сердцебиения, приливы крови к коже лица, выраженное снижение АД, очень редко стенокардия, инфаркт миокарда, возможно вследствие избыточного снижения АД у пациентов из группы высокого риска (см. Особые указания), аритмии (в т.ч.брадикардия, желудочковая тахикардия и мерцательная аритмия), инсульт, возможно вследствие избыточного снижения АД у пациентов из группы высокого риска (см. Особые указания), васкулит. Со стороны дыхательной системы: часто одышка, кашель, нечасто ринит, бронхоспазм, очень редко эозинофильная пневмония. Со стороны пищеварительной системы: часто боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, запор, нечасто изменение ритма дефекации, сухость слизистой оболочки полости рта, очень редко панкреатит, гиперплазия десен, гастрит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко гепатит, желтуха, повышение активности печеночных ферментов (наиболее часто в сочетании с холестазом), цитолитический или холестатический гепатит (см. Особые указания). Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто кожный зуд, экзантема, нечасто ангионевротический отек лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовых складок и/или гортани (см. Особые указания), алопеция, геморрагическая сыпь, изменение цвета кожи, повышенная потливость, крапивница, очень редко отек Квинке, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, фоточувствительность. Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто спазмы мышц, отеки голеней, нечасто артралгия, миалгия, боль в спине. Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто нарушение мочеиспускания, никтурия, учащенное мочеиспускание, нарушение функции почек, очень редко острая почечная недостаточность. Со стороны репродуктивной системы и грудных желез: нечасто импотенция, гинекомастия. Общие расстройства и симптомы: часто отеки, астения, повышенная утомляемость, нечасто боль в грудной клетке, недомогание, боли. Лабораторные показатели: нечасто увеличение массы тела, снижение массы тела, редко повышение концентрации билирубина, неуточненной частоты повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, гиперкалиемия. Дополнительные данные по амлодипину: зарегистрированы отдельные случаи экстрапирамидного синдрома. Взаимодействие Периндоприл 1. Нерекомендуемые сочетания ЛС Калийсберегающие диуретики, препараты калия и калийсодержащие заменители пищевой соли:несмотря на то, что содержание калия в сыворотке крови остается в пределах нормы, у некоторых пациентов при применении периндоприла может наблюдаться гиперкалиемия. Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон и его производное эплеренон, триамтерен, амилорид), препараты калия и калийсодержащие заменители пищевой соли могут приводить к существенному повышению содержания калия в сыворотке крови. В связи с чем одновременное применение ингибитора АПФ и указанных выше средств не рекомендуется (см. Особые указания). Если необходимо одновременное применение ингибитора (в случае подтвержденной гипокалиемии), следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в плазме крови и параметров ЭКГ. Препараты лития: при одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ может возникать обратимое повышение содержания лития в плазме крови и связанные с этим токсические эффекты. Одновременное применение периндоприла и препаратов лития не рекомендуется. При необходимости проведения такой терапии необходим регулярный контроль содержания лития в плазме крови (см. Особые указания). Эстрамустин: одновременное применение эстрамустина с ингибиторами АПФ сопровождается повышенным риском развития ангионевротического отека. 2. Сочетание ЛС, требующее особого внимания НПВП, включая высокие дозы ацетилсалициловой кислоты (более 3 г/сут): одновременное применение ингибиторов АПФ с НПВП (ацетилсалициловая кислота в дозе оказывающей противовоспалительное действие, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП), может привести к снижению антигипертензивного действия ингибиторов АПФ. Одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВП может приводить к ухудшению функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности и увеличению содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Следует соблюдать осторожность при назначении данной комбинации, особенно у пожилых пациентов. Пациентам необходимо компенсировать потерю жидкости и тщательно контролировать функцию почек, как в начале лечения, так и в процессе лечения. Гипогликемические средства (гипогликемические средства для приема внутрь, производные сульфонилмочевины и инсулин): ингибиторы АПФ могут усиливать гипогликемический эффект инсулина и производных сульфонилмочевины у пациентов с сахарным диабетом. Развитие гипогликемии наблюдается очень редко (вероятно, за счет увеличения толерантности к глюкозе и снижения потребности в инсулине). 3. Сочетания ЛС, требующие внимания Диуретики (тиазидные и петлевые): у больных, получающих диуретики, особенно при избыточном выведении жидкости и/или электролитов, в начале терапии ингибитором АПФ может наблюдаться значительное снижение АД, риск развития которого можно уменьшить путем отмены диуретика, введения повышенного количества жидкости и/или поваренной соли, а также назначая периндоприл в низкой дозе с дальнейшим постепенным ее увеличением. Симпатомиметики: могут ослаблять антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Препараты золота: при применении ингибиторов АПФ, в т.ч. периндоприла, пациентам, получающим инъекционные препараты золота (натрия ауротиомалат), был описан симптомокомплекс, включающий в себя гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту, артериальную гипотензию.