Лидокаин раствор для инъекций 20 мг/мл 2 мл амп 5 шт

Фармакотерапевтическая группа Местноанестезирующее средствоКод АТХ N01BBФармакодинамика: Лидокаин является короткодействующим местным анестетиком амидного типа. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения приводя к обратимому местному онемению. Лидокаин применяют в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля аритмий. Обладает быстрым началом действия (около одной минуты после внутривенного введения и пятнадцати минут после внутримышечного) быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10-20 минут и около 60-90 минут после внутривенного и внутримышечного введения соответственно.Фармакокинетика: Абсорбция Лидокаин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта однако вследствие эф­фекта "первичного прохождения" через печень лишь небольшое его количество достигает системного кровотока. Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения дозой и его фармаколо­гическим профилем. Максимальная концентрация в крови достигается после межреберной блокады далее (в порядке снижения концентрации) после введения в поясничное эпидуральнос пространство плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным фактором определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови является общая введенная доза независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и результирующей максимальной концентрацией анестетика в кро­ви. Распределение Лидокаин связывается с белками плазмы включая α1-кислый гликопротеин (АКГ) и аль­бумин. Степень связывания вариабельна составляя приблизительно 66%. Плазменная концентрация АКГ у новорожденных низкая поэтому у них отмечается относительно вы­сокое содержание свободной биологически активной фракции лидокаина. Лидокаин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры вероятно по­средством пассивной диффузии. Метаболизм Лидокаин метаболизируется в печени около 90% введенной дозы подвергается N- дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX) и глицинксилидида (GX) оба вносят вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина. Фар­макологические и токсические эффекты MEGX и GX сопоставимы с таковыми лидокаина но выражены слабее. GX обладает более длинным чем лидокаин периодом полувыведе­ния (около 10 часов) и может кумулировать при многократном введении. Метаболиты образующиеся в результате последующего метаболизма выводятся с мочой содержание неизменного лидокаина в моче не превышает 10%. Выведение Терминальный период полувыведения лидокаина после внутривенного болюсного введе­ния здоровым взрослым добровольцам составляет 1-2 часа. Терминальный период полувыведения GX составляет около 10 часов MEGX - 2 часа. Особые группы пациентов Вследствие быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влия­ние состояния нарушающие функцию печени. У пациентов с печеночной дисфункцией период полувыведения лидокаина может повышаться в 2 и более раз. Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина но может приво­дить к кумуляции его метаболитов. У новорожденных отмечается низкая концентрация АКГ поэтому связь с белками плазмы может снижаться. Вследствие потенциально высокой концентрации свободной фракции применение лидокаина у новорожденных не рекомендуется.