ЭРАЛЬФОН р-р д/инъекц. в/в, п/к 10000 МЕ шприц 1 мл №1

Информация носит справочный характер и не является руководством к применению. Обязательна консультация врача.

Состав Состав Раствор для внутривенного и подкожного введения 1 амп. (1 мл) действующее вещество: эпоэтин альфа (эритропоэтин человека рекомбинантный) 1000 МЕ 2000 МЕ 4000 МЕ 10000 МЕ вспомогательные вещества: альбумина раствор в пересчете на сухой альбумин — 2,5/2,5/2,5/2,5 мг; натрия цитрата пентасесквигидрат — 5,8/5,8/5,8/5,8 мг или натрия цитрата дигидрат — 4,776/4,776/4,776/4,776 мг; натрия хлорид — 5,84/5,84/5,84/5,84 мг; лимонной кислоты моногидрат — 0,057/0,057/0,057/0,057 мг; вода для инъекций — до 1 мл Раствор для внутривенного и подкожного введения 1 шприц (0,3 мл) действующее вещество: эпоэтин альфа (эритропоэтин человека рекомбинантный) 1000 МЕ 2000 МЕ вспомогательные вещества: альбумина раствор в пересчете на сухой альбумин — 0,75/0,75 мг; натрия цитрата пентасесквигидрат — 1,74/1,74 мг или натрия цитрата дигидрат — 1,4328/1,4328 мг; натрия хлорид — 1,752/1,752 мг; лимонной кислоты моногидрат — 0,0171/0,0171 мг; вода для инъекций — до 0,3 мл Раствор для внутривенного и подкожного введения 1 шприц (0,5 мл) действующее вещество: эпоэтин альфа (рекомбинантный эритропоэтин человека) 2000 МЕ вспомогательные вещества: альбумина раствор в пересчете на сухой альбумин — 1,25 мг; натрия цитрата пентасесквигидрат — 2,9 мг или натрия цитрата дигидрат — 2,388 мг; натрия хлорид — 2,92 мг; лимонной кислоты моногидрат — 0,0285 мг; вода для инъекций — до 0,5 мл Раствор для внутривенного и подкожного введения 1 шприц (0,4 мл) действующее вещество: эпоэтин альфа (эритропоэтин человека рекомбинантный) 4000 МЕ вспомогательные вещества: альбумина раствор в пересчете на сухой альбумин — 1 мг; натрия цитрата пентасесквигидрат — 2,32 мг или натрия цитрата дигидрат — 1,9104 мг; натрия хлорид — 2,336 мг; лимонной кислоты моногидрат — 0,0228 мг; вода для инъекций — до 0,4 мл Раствор для внутривенного и подкожного введения 1 шприц (0,6 мл) действующее вещество: эпоэтин альфа (эритропоэтин человека рекомбинантный) 10000 МЕ вспомогательные вещества: альбумина раствор в пересчете на сухой альбумин — 1,5 мг; натрия цитрата пентасесквигидрат — 3,48 мг или натрия цитрата дигидрат — 2,8656 мг; натрия хлорид — 3,504 мг; лимонной кислоты моногидрат — 0,0342 мг; вода для инъекций — до 0,6 мл Раствор для внутривенного и подкожного введения 1 шприц (1 мл) действующее вещество: эпоэтин альфа (рекомбинантный эритропоэтин человека) 10000 МЕ вспомогательные вещества: альбумина раствор в пересчете на сухой альбумин — 2,5 мг; натрия цитрата пентасесквигидрат — 5,8 мг или натрия цитрата дигидрат — 4,776 мг; натрия хлорид — 5,84 мг; лимонной кислоты моногидрат — 0,057 мг; вода для инъекций — до 1 мл Раствор для внутривенного и подкожного введения 1 шприц (0,3 мл) действующее вещество: эпоэтин альфа (эритропоэтин человека рекомбинантный) 3000 МЕ 5000 МЕ вспомогательные вещества: альбумина раствор в пересчете на сухой альбумин — 0,75/0,75 мг; натрия цитрата пентасесквигидрат — 1,74/1,74 мг или натрия цитрата дигидрат — 1,4328/1,4328 мг; натрия хлорид — 1,752/1,752 мг; лимонной кислоты моногидрат — 0,0171/0,0171 мг; вода для инъекций — до 0,3 мл Раствор для внутривенного и подкожного введения 1 шприц (0,5 или 0,6 мл) действующее вещество: эпоэтин альфа (эритропоэтин человека рекомбинантный) 20000 МЕ вспомогательные вещества: альбумина раствор в пересчете на сухой альбумин — 1,25/1,5 мг; натрия цитрата пентасесквигидрат — 2,9/3,48 мг или натрия цитрата дигидрат — 2,388/2,8656 мг; натрия хлорид — 2,92/3,504 мг; лимонной кислоты моногидрат — 0,0285/0,0342 мг; вода для инъекций — до 0,5/0,6 мл Раствор для внутривенного и подкожного введения действующее вещество: эпоэтин альфа (эритропоэтин человека рекомбинантный) 40000 МЕ вспомогательные вещества: альбумина раствор в пересчете на сухой альбумин — 2,5 мг; натрия цитрата пентасесквигидрат — 5,8 мг или натрия цитрата дигидрат — 4,776 мг; натрия хлорид — 5,84 мг; лимонной кислоты моногидрат — 0,057 мг; вода для инъекций — до 1 мл Лекарственная форма Раствор для внутривенного и подкожного введения Описание Прозрачная бесцветная жидкость Действие Гемопоэза стимулятор Фармакодинамика Эпоэтин альфа представляет собой очищенный гликопротеин, стимулирующий эритропоэз; влияет на деление и дифференциацию клеток-предшественников. Он продуцируется клетками млекопитающих со встроенным геном, кодирующим синтез эритропоэтина человека. По биологическим свойствам эпоэтин альфа не отличается от человеческого эритропоэтина. Белковая фракция составляет около 58% от молекулярной массы и состоит из 165 аминокислот. Четыре углеводородных цепи присоединены к белку тремя М-гликозидными связями и одной О-гликозидной связью. Молекулярный вес эритропоэтина составляет приблизительно 32000–40000 Да. После введения препарата количество эритроцитов, ретикулоцитов, уровень Hb и скорость поглощения 59 Fe увеличиваются. На культуре клеток костного мозга показано, что эпоэтин альфа избирательно стимулирует эритропоэз, не оказывая влияния на лейкопоэз. Здоровые добровольцы После введения единичной дозы эритропоэтина альфа (от 20000 до 160000 МЕ п/к), наблюдался дозозависимый ответ, оцененный по следующим фармакодинамическим маркерам: содержание ретикулоцитов, эритроцитов и Hb. Профиль концентрация-время с пиком и возвратом к базовой линии наблюдался для изменения числа ретикулоцитов. Менее четкий профиль наблюдался для эритроцитов и Hb. Все фармакодинамические маркеры возрастали в линейной зависимости с максимальным значением ответа при наиболее высоких дозах. При сравнении введения одной дозы 40000 МЕ и 3 доз 150 МЕ/кг/нед, несмотря на различие профилей концентрация-время, фармакодинамический ответ был одинаковым для двух режимов дозирования. Дополнительно проводили сравнение режимов при введении 1 раз в неделю и 1 раз в 2 нед. В итоге, основываясь на результатах фармакодинамических исследований, режим 40000 МЕ однократно в неделю показал себя более эффективным, чем при однократном введении в 2 нед, несмотря на подобие показателей для ретикулоцитов. Пациенты с ХПН Эритропоэтин альфа способен стимулировать эритропоэз у пациентов с анемией и ХПН, включая находящихся на гемодиализе. Первый очевидный ответ на введение эритропоэтина альфа с повышением числа ретикулоцитов наблюдался через 10 дней, с последующим повышением показателей гематокрита, эритроцитов и Hb, обычно в период от 2 до 6 нед. Ответ для Hb различается для отдельных пациентов и может зависеть от запасов железа и сопутствующих проблем со здоровьем. Дети с ХПН В клинических исследованиях с участием пациентов от 0,5 до 18 лет эритропоэтин альфа вводился в режиме 75 МЕ/кг/нед в/в в 2 или 3 дозы после диализа, титрование дозы производилось на 75 МЕ/кг/нед с интервалом в 4 нед (до максимальных 300 МЕ/кг/нед) для достижения роста концентрации Hb 1 г/дл/мес. 81% пациентов достигли желаемого значения концентрации Hb: от 9,6 до 11,2 г/дл. При среднем времени лечения 11 нед и средней дозе 150 МЕ/кг/нед, из пациентов, достигших целевых результатов терапии, 90% находились на режиме введения 3 раза в неделю. Пациенты с анемией, вызванной проведением химиотерапии Эритропоэтин альфа при введении 3 раза в неделю или 1 раз в неделю показал способность повышать Hb и уменьшать потребность в переливании крови через месяц после начала химиотерапии у онкологических пациентов с анемией. Профили АДС фармакодинамических параметров (содержание эритроцитов, ретикулоцитов, Hb) были одинаковы для здоровых добровольцев и для пациентов после химиотерапии. Взрослые участники программы сбора аутологичной крови перед обширным хирургическим вмешательством Эритропоэтин альфа доказано стимулирует выработку эритроцитов с целью увеличить объем сбора аутологичной крови и останавливает снижение содержания Hb у взрослых пациентов, направленных на обширные хирургические операции, которые не собираются создавать запас собственной крови. Взрослые пациенты перед ортопедическими операциями Для пациентов перед обширным хирургическим вмешательством со значением показателя Hb до лечения от >10 до <13 г/дл эритропоэтин альфа снижает риск получения трансфузии чужой крови и ускоряет восстановление числа эритроцитов (повышает уровень Hb, значение гематокрита и число ретикулоцитов). Фармакокинетика T 1/2 при в/в введении составляет 5–6 ч, вне зависимости от тяжести заболевания. V d приблизительно равен объему плазмы. Концентрация препарата в сыворотке крови при п/к введении значительно ниже, чем при в/в введении. Уровень препарата в сыворотке крови повышается медленно и достигает максимума через 12–18 ч после п/к введения. T 1/2 при п/к введении составляет примерно 24 ч. Биодоступность препарата при п/к введении составляет около 25%. В/в введение Измерение концентрации эритропоэтина альфа после нескольких в/в инъекций при введении от 50 до 100 МЕ/кг выявило T 1/2 4 ч у здоровых добровольцев и более долгий T 1/2 у пациентов с ХПН — около 5 ч после доз 50, 100 и 150 МЕ/кг. Для детей T 1/2 составляет 6 ч. При анализах крови с интервалом как минимум 4 дня ожидаемые значения T 1/2 длительностью от 20,1 до 33 ч были отмечены у онкологических пациентов, получавших 667 и 1500 МЕ/кг эритропоэтина альфа в/в. П/к введение Сывороточные концентрации при п/к введении эритропоэтина альфа ниже, чем при в/в. Сывороточные концентрации нарастали медленно и достигали пиковых значений в период от 12 до 18 ч после п/к введения. Сывороточная C max при п/к введении ниже пикового значения при в/в введении (примерно на 1/20 от значения). Накопления не происходит: сывороточные концентрации остаются прежними, как для анализов через 24 ч после первого введения, так и через 24 ч после последнего введения. Профили концентрация-время для 1-й и 4-й нед были одинаковыми при нескольких введениях 600 МЕ/кг/раз еженедельно у здоровых добровольцев. T 1/2 при п/к введении около 24 ч. Средние значения T 1/2 были (19,4+8,1) и (15+6,1) ч при нескольких введениях дозы 150 МЕ/кг 3 раза в неделю и 40000 МЕ раз в неделю соответственно. В исследованиях сравнивали режимы дозирования эритропоэтина альфа: 40000 МЕ п/к 1 раз в неделю с 150 МЕ/кг п/к 3 раза в неделю у здоровых пациентов, были оценены следующие параметры: исходя из сравнения АПС, относительная биодоступность эритропоэтина альфа 40000 МЕ 1 раз в неделю сравнительно с 150 МЕ/кг 3 раза в неделю была 176%. Биодоступность эритропоэтина альфа при п/к введении в дозе 120 МЕ/кг была значительно ниже, чем при в/в: около 20%. Особые группы пациентов Пожилой возраст. Данные фармакокинетических исследований не выявили существенных различий в T 1/2 для пациентов в возрасте 65 лет и старше. Исследования у 7 новорожденных с низкой массой тела и 10 здоровых взрослых при в/в введении эритропоэтина альфа показали, что V d был примерно от 1,5 до 2 раз выше у недоношенных детей, чем у здоровых добровольцев, а клиренс — примерно в 3 раза. Фармакокинетические показатели для здоровых добровольцев по сравнению с онкологическими пациентами с анемией, вызванной циклической химиотерапией, различались на 1-й нед применения (во время получения химиотерапии последними), но были одинаковым на 3-й нед (в отсутствие химиотерапии у пациентов с анемией), режим дозирования 150 МЕ/кг 3 раза в неделю или 40000 МЕ 1 раз в неделю. Эпоэтин альфа обладает минимальной способностью индуцировать образование антител. Исследований канцерогенности не проводилось. Эпоэтин альфа не вызывает мутаций бактериальных генов (тест Эймса), хромосомных аберраций в клетках млекопитающих, а также мутаций генов локуса НОРКТ. В ходе одного исследования было выявлено отсутствие различий в частоте возникновения фиброза костного мозга у пациентов, находившихся на диализе и получавших эпоэтин альфа в течение 3 лет, и у аналогичных пациентов, не получавших эпоэтин альфа. Тератогенность препарата у человека не изучена, у крыс и кроликов тератогенное действие эпоэтина альфа не обнаружено. Показания к применению Анемия, связанная с хронической почечной недостаточностью, у взрослых и детей, в т.ч. у пациентов, находящихся на гемо- или перитонеальном диализе; анемия у взрослых онкологических пациентов при солидных (немиелоидных) опухолях, злокачественной лимфоме или множественной миеломе (для профилактики и лечения); анемия у взрослых ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих терапию зидовудином, при уровне эндогенного эритропоэтина менее 500 МЕ/мл; в рамках предепозитной программы перед обширным хирургическим вмешательством у пациентов с уровнем гематокрита, равным 33–39%, для облегчения сбора аутологичной крови и уменьшения риска, связанного с использованием аллогенных гемотрансфузий, если ожидаемая потребность в переливаемой крови превышает количество, которое можно получить методом аутологичного сбора без применения эпоэтина альфа; перед проведением обширной операции с ожидаемой кровопотерей 900–1800 мл у взрослых пациентов, не имеющих анемии или с легкой и средней степенью анемии (уровень Hb 100–130 г/л) для уменьшения потребности в аллогенных гемотрансфузиях и облегчения восстановления эритропоэза. Противопоказания Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам; неконтролируемая артериальная гипертензия; парциальная красноклеточная аплазия после ранее проведенной терапии каким-либо эритропоэтином; невозможность проведения адекватной антикоагулянтной терапии; тяжелая патология коронарных, сонных, мозговых и периферических сосудов, включая недавно перенесенный инфаркт миокарда или острое нарушение мозгового кровообращения (в рамках предепозитной программы сбора крови перед обширной хирургической операцией); беременность; период грудного вскармливания. С осторожностью: эпилепсия, эпилептический синдром (в т.ч. в анамнезе) или заболевания, которые могут спровоцировать эпилептическую активность (например, инфекции ЦНС или метастазы в мозг), тромбоцитоз, тромбоз (в анамнезе), облитерирующие заболевания периферических сосудов и другие сосудистые осложнения, подагра, серповидно-клеточная анемия, железо-, В 12 - или фолиеводефицитные состояния, ишемическая болезнь сердца. Если количество ретикулоцитов менее 20000 мм 3 (или менее 20000/мкл, или менее 0,5%), количество тромбоцитов и лейкоцитов в норме и отсутствуют другие причины потери эффективности, необходимо провести анализ на наличие антител к эритропоэтину и исследование костного мозга для диагностики парциальной красноклеточной аплазии. При подозрении на парциальную красноклеточную аплазию следует немедленно прекратить лечение эпоэтином альфа. Не следует назначать аналогичные препараты в связи с возможностью перекрестной реакции антител к эритропоэтину с другими эритропоэтинами. По показаниям может быть проведена соответствующая терапия (гемотрансфузии). Эпоэтин альфа, будучи ростовым фактором, может оказывать стимулирующее действие на некоторые типы опухолей, особенно на злокачественные новообразования костного мозга. Применение при беременности и кормлении грудью Данные о применении эритропоэтина альфа у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных показали наличие у эритропоэтина альфа репродуктивной токсичности. Применение препарата при беременности не рекомендовано. Неизвестно, проникает ли эритропоэтин альфа в грудное молоко. Применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендовано. Применение у детей Побочные действия Во время терапии эпоэтином альфа наиболее часто наблюдается дозозависимое повышение АД или ухудшение течения уже существующей артериальной гипертензии. Необходимо адекватно контролировать АД, особенно в начале терапии эпоэтином альфа. Также очень часто наблюдались диарея, тошнота, повышение температуры, рвота. Гриппоподобный синдром чаще всего наблюдался в начале терапии. У пациентов, получающих эритропоэтинстимулирующие препараты, наблюдалась повышенная частота тромботических сосудистых явлений. Отмечались реакции гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу, анафилактические реакции и ангионевротический отек. Гипертонический криз с энцефалопатией и судорогами, требующий интенсивной терапии, наблюдался во время терапии эритропоэтином у пациентов, ранее имевших нормальное или пониженное АД. Рекомендуется внимательно наблюдать за возникновением внезапных мигренеподобных головных болей. Ниже указаны нежелательные реакции, наблюдавшиеся у пациентов. Частоту нежелательных реакций классифицировали следующим образом: очень часто (?10%); часто (?1 и <10%); нечасто (?0,1 и <1%); редко (?0,01 и <0,1%); очень редко (<0,01%); неустановленной частоты. Со стороны кровеносной и лимфатической систем: очень редко — эритропоэтиновая антителоопосредованная парциальная красноклеточная аплазия, тромбоцитемия. Со стороны нервной системы: часто — головная боль, судороги, неустановленной частоты — цереброваскулярные случаи (в т.ч. инсульт, включающий церебральный инфаркт и внутримозговое кровоизлияние), транзиторная ишемическая атака, гипертоническая энцефалопатия. Офтальмологические нарушения: неустановленной частоты — тромбоз сетчатки. Со стороны ССС: часто — артериальная гипертензия (в т.ч. гипертонический криз), артериальные и венозные (в т.ч. летальные случаи) тромбозы и эмболии: ТГВ, артериальный тромбоз (в т.ч. инфаркт миокарда), тромбоз артериовенозного шунта аневризмы, эмболия легочной артерии. Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота, диарея, рвота. Со стороны дыхательной системы: часто — кашель, неустановленной частоты — заложенность дыхательных путей. Со стороны кожи: часто — кожная сыпь; неустановленной частоты — крапивница, ангионевротический отек. Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — миалгия, артралгия, боль в костях, боль в конечностях. Нарушения метаболизма и питания: нечасто — гиперкалиемия. Другие: очень часто — повышение температуры, часто — гриппоподобный синдром, озноб, периферические отеки, реакции в месте введения препарата, тромбоз шунта (в т.ч. компонент диализа), неустановленной частоты — порфирия, неэффективность препарата. Взаимодействие Данных о взаимодействии эпоэтина альфа с другими ЛС нет. Препараты, которые снижают эритропоэз, могут ослаблять действие эритропоэтина альфа. Однако возможно влияние на концентрацию циклоспорина при одновременном применении, вследствие этого требуется дополнительный контроль уровня циклоспорина в сыворотке крови с последующей его коррекцией. Нельзя разводить и переливать препарат из оригинальной в какую-либо другую емкость, нельзя вводить Эральфон ® в смеси с другими ЛС. У пациентов с метастазирующим раком груди, которым назначен одновременный прием эпоэтина альфа п/к в дозировке 40000 МЕ/мл и трастузумаба в дозировке 6 мг/кг, введение эпоэтина альфа не влияет на фармакокинетику трастузумаба. Способ применения и дозы В/в п/к Перед применением следует внимательно осмотреть раствор на предмет наличия видимых частиц или изменения цвета. Препарат не следует встряхивать, т.к. это может привести к денатурации гликопротеина и потере активности препарата. Эральфон ® не содержит консервантов, поэтому индивидуальная упаковка предназначена для однократного использования. В/в введение. Продолжительность инъекции составляет не менее 1–5 мин. Более медленное введение предпочтительнее для пациентов, у которых отмечается гриппоподобный синдром на введение препарата. Пациентам, находящимся на гемодиализе, инъекция препарата производится через иглу в фистулу по завершении процедуры диализа. Для промывания соединительных трубок, а также для обеспечения удовлетворительного введения препарата в систему циркуляции после инъекции препарата Эральфон ® вводят 10 мл изотонического раствора хлорида натрия. Запрещается вводить препарат в виде в/в инфузии или смешивать его с другими ЛС. П/к инъекции. Максимальный объем одной п/к инъекции не должен превышать 1 мл, при необходимости введения бoльших объемов следует использовать несколько точек введения. Препарат вводят под кожу плеча, бедра, передней брюшной стенки. При изменении способа введения препарат вводят в прежней дозе, затем дозу при необходимости корректируют (для достижения одинакового терапевтического эффекта при п/к введении требуется доза на 20–30% меньше, чем при в/в введении).

Информация о товаре может содержать неточности, перед покупкой проверяйте информацию на сайте производителя. Если нашли ошибку, сообщите нам.