Венлафаксин Органика таблетки покрыт.плен.об. 37,5 мг 30 шт

Фармакотерапевтическая группа: психоаналептики; антидепрессанты; другие антидепрессанты.Код АТХ: N06АХ16.Фармакологические свойстваФармакодинамикаВенлафаксин – антидепрессант. По химической структуре его нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие). Он имеет две активные энантиомерные рацемические формы. Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в центральной нервной системе (ЦНС). Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН) и слабо подавляют обратный захват дофамина нейронами. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Венлафаксин и ОДВ снижают β-адренергические реакции. Венлафаксин не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым (Н1) и α1-адренергическим рецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность моноаминоксидазы (МАО). Не обладает сродством к опиатным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам.Фармакокинетика Венлафаксин активно метаболизируется, прежде всего, до активного метаболита ОДВ.Средний период полувыведения (Т1/2) венлафаксина и ОДВ из плазмы крови составляет 5 ± 2 и 11 ± 2 часов соответственно. Равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней после начала пероральной терапии с многократным приемом препарата. Венлафаксин и ОДВ демонстрируют линейную кинетику в диапазоне доз от 75 до 450 мг в сутки. Всасывание из желудочно-кишечного тракта почти полное, около 92 % для однократнопринятой дозы. Прием пищи не влияет на биодоступность венлафаксина и ОДВ.Распределение Общая биодоступность – 40 – 45 %, что связано с интенсивным пресистемным метаболизмом в печени. Венлафаксин и ОДВ связываются с белками плазмы человека на 27 и 30 % соответственно; оба выделяются в грудное молоко. В диапазоне суточных доз венлафаксина 75 – 450 мг сам венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) венлафаксина и ОДВ – 2 и 3 ч соответственно, после приема препарата внутрь. В случае приема пролонгированных форм венлафаксина показатели ТСmах венлафаксина и ОДВ – 5,5 и 9 ч соответственно.Метаболизм Венлафаксин преимущественно метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 до образования основного активного метаболита ОДВ, и при участии изофермента СYР3А4 – до второстепенного, менее активного метаболита N­десметилвенлафаксина. Результаты исследований in vivo показывают, что венлафаксин является относительно слабым ингибитором изофермента CYP2D6, и не ингибирует изоферменты СYР1А2, СYР2С9 или СYР3А4.Выведение Венлафаксин и его метаболиты выводятся преимущественно почками. Приблизительно 87 % принятой внутрь дозы венлафаксина обнаруживаются в моче в течение 48 часов в неизмененном виде, в виде конъюгированного ОДВ, конъюгированного ОДВ и других второстепенных неактивных метаболитов. Среднее значение ± стандартное отклонение  клиренса венлафаксина и ОДВ из плазмы крови в равновесном состоянии составляет 1,3 ± 0,6 и 0,4 ± 0,2 л/ч/кг соответственно.Особые группы пациентовВозраст и пол Пол и возраст пациентов не оказывают существенного влияния на фармакокинетику венлафаксина и ОДВ. Быстрые/медленные метаболизаторы изофермента CYP2D6 Концентрация венлафаксина в плазме крови у медленных метаболизаторов изофермента CYP2D6 выше, чем у быстрых метаболизаторов. Поскольку общая экспозиция (AUC) венлафаксина и ОДВ одинакова у медленных и быстрых метаболизаторов, нет необходимости в разных схемах дозирования в этих двух группах.Нарушение функции печени У пациентов, относящихся к классу А (нарушение функции печени легкой степени) и классу В (нарушение функции печени средней степени) по классификации Чайлд-Пью, Т1/2 венлафаксина и ОДВ был более длительным, по сравнению с таковыми у здоровых лиц. Клиренс венлафаксина и ОДВ после приема внутрь был снижен. Была отмечена значительная степень межиндивидуальной вариабельности. Имеются ограниченные данные у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени. Нарушение функции почекУ пациентов, находящихся на диализе, Т1/2 венлафаксина был продлен примерно на 180 %, а его клиренс уменьшен примерно на 57 %, по сравнению со здоровыми лицами, тогда как Т1/2 ОДВ был продлен примерно на 142 %, а его клиренс уменьшен примерно на 56 %. Коррекция дозы необходима пациентам с нарушением функции почек тяжелой степени и у пациентов, которым требуется гемодиализ.Пациенты пожилого возраста Для пациентов пожилого возраста специальной корректировки дозы в зависимости от возраста не требуется.