МЕЛОКСИКАМ ВЕРТЕКС табл. 7,5 мг №20

Состав В 1 таблетке содержится: Активное вещество: Вспомогательные вещества: Лекарственная форма таблетки. Описание Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской. Таблетки с дозировкой 15 мг имеют риску с одной стороны. Допускается наличие мраморности и незначительных вкраплений. Фармакодинамика Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно- кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках. Фармакокинетика Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама - 89 %. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесная концентрация достигается в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения равновесного состояния. Связывание с белками плазмы составляет 99 %. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг - 08-2,0 мкг/мл (приведены соответственно значения Cmix и Стах). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50 % максимальной концентрации препарата в плазме. Почти полностью метабилизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5-карбокси- мелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита 5-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP ЗА4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий и составляет в среднем 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама. Показания к применению Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева) и других воспалительных и дегенеративных заболеваний, сопровождающихся болевым синдромом. Противопоказания Симптомы: Лечение: Применение при беременности и кормлении грудью Препарат не рекомендуется применять в период беременности и лактации. Побочные действия Со стороны пищеварительной системы: более 1 % - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, W абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея, 0,1 - 1 % - преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит, менее 0,1 % - перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит. Со стороны органов кроветворения: более 1 % - анемия, 0,1 - 1 % - изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны кожных покровов: более 1 % - зуд, кожная сыпь, 0,1-1 % крапивница, менее 0,1 % - фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны дыхательной системы: менее 0,1 % - бронхоспазм. Со стороны нервной системы, более 1 % - головокружение, головная боль, 0,1 - 1 % - вертиго, шум в ушах, сонливость, менее 0,1 % - спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность. Со стороны сердечно-сосудистой системы, более 1 % - периферические отеки, 0,1-1%- повышение АД, сердцебиение, приливы крови к коже лица. Со стороны мочевыделительной системы. 0,1 - 1 % - гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови, менее 0,1 % - острая почечная недостаточность, связь с приемом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия. Со стороны органов чувств: менее 0,1 % - коньюктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения. Аллергические реакции: менее 0,1 % - ангионевротический отек, анафилактоидные/ анафилактические реакции. Взаимодействие - При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными средствами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ, - При одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних, - При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови), - При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови), - При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности, - При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних, - При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свртываемости крови), - При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через ЖКТ. Способ применения и дозы Препарат принимают внутрь во время еды один раз в день. Рекомендуемый режим дозирования: - Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. После достижения терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки. - Остеоартроз: 7,5 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 15 мг в сутки. - Анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг. У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки. Передозировка Симптомы: Лечение: Особые указания Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта. Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточного кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств. - У пациентов с почечной недостаточностью, если клиренс креатинина более 25 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования. - У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарата не должна превышать 7,5 мг/сутки. - Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости. - Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Применение препарата может вызвать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружения, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания. Форма выпуска Таблетки 7,5 мг и 15 мг. По 10 или 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 10 или 20 таблеток в банке полимерной. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток, или 1 контурная ячейковая упаковка по 20 таблеток или 1 банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. Условия отпуска из аптек По рецепту Условия хранения В защищенном от света месте при температуре не выше 25С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года. Производитель и организация, принимающие претензии потребителей ВЕРТЕКС