Оксидевит раствор для приема внутрь 0,0009% 5 мл

ИнформацияИнструкция по применениюОписаниеПрозрачная, маслянистая, бесцветная или слабо-желтого цвета жидкость без запаха.Действующее веществоАльфакальцидолСоставАктивное вещество:Альфакальцидол - 9,00 мкгВспомогательные вещества:Бутилгидрокситолуол (бутилокситолуол) - 2,00 мкг,Глицерилкаприлокапрат (среднецепочечные триглицериды, Миглиол 812) до 1,00 мл.Форма выпускаРастворФармакологический эффектВитамин - кальциево-фосфорного обмена регуляторАльфакальцидол (1α-гидроксивитамин D3) быстро превращается в печени в 1,25-дигидроксивитамин D3, активный метаболит витамина D (кальцитриол), который действует как регулятор обмена кальция и фосфора. Повышает абсорбцию кальция и фосфора в кишечнике, увеличивает их реабсорбцию в почках, восстанавливает положительный кальциевый баланс при лечении синдрома кальциевой мальабсорбции и снижает концентрацию в крови паратиреоидного гормона. Воздействуя на обе части процесса костного ремоделирования (резорбцию и синтез), альфакальцидол не только увеличивает минерализацию костной ткани, но и повышает ее упругость за счет стимулирования синтеза белков матрикса кости, костных морфогенетических белков, факторов роста кости, что способствует уменьшению частоты развития переломов.У пациентов пожилого возраста на фоне эндокринно-иммунной дисфункции, в том числе дефицита продукции D-гормона (кальцитриола), происходит снижение общей мышечной массы (саркопения) и появление синдрома мышечной слабости (вследствие нарушения нормального функционирования нервно-мышечного аппарата), что сопровождается повышением риска падений и обусловленных этим травм и переломов. В ряде исследований было показано значительное снижение частоты падений пожилых пациентов при применении альфакальцидола. Альфакальцидол стимулирует регенерацию мышечных волокон, что восстанавливает утраченный мышечный тонус.ФармакокинетикаВсасываниеПосле приема внутрь альфакальцидол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация (Cmax) достигается через 8-12 ч после однократного приема альфакальцидола.МетаболизмПревращение альфакальцидола в кальцитриол (1,25-дигидроксиколекальциферол) происходит в печени путем гидроксилирования по 25 атому углерода, причем процесс гидроксилирования происходит очень быстро (носит субстрат-зависимый характер). В отличие от нативного витамина D альфакальцидол не нуждается в гидроксилировании в почках, поэтому эффективен даже у пациентов со сниженной активностью почечной 1-альфа-гидроксилазы (патология почек, пожилой возраст).ВыведениеВыводится почками и через кишечник с желчью примерно в равных долях. Период полувыведения составляет 19 дней.ПоказанияОстеопороз (в т.ч. постменопаузальный, сенильный, стероидный), остеодистрофия при хронической почечной недостаточности, гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз, рахит и остеомаляция, связанные с недостаточностью питания или всасывания, гипофосфатемический витамин-D-резистентный рахит и остеомаляция, псевдодефицитный (витамин-D-зависимый) рахит и остеомаляция, синдром Фанкони (наследственный почечный ацидоз с нефрокальцинозом, поздним рахитом и адипозогенитальной дистрофией), почечный ацидоз.ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к альфакальцидолу и другим компонентам препарата гиперкальциемия, гиперфосфатемия (за исключением гиперфосфатемии при гипопаратиреозе), гипермагниемия, гипервитаминоз D, беременность (I триместр), период грудного вскармливания, детский возраст младше 3 лет.Применение при беременности и кормлении грудьюВ период беременности (II-III триместр) альфакальцидол назначают только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4-15 раз превышающих рекомендованные дозы для человека, обладает тератогенным эффектом. Гиперкальциемия у матери в период беременности, связанная с длительной передозировкой витамина D, может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.Препарат противопоказан к применению в период грудного вскармливания.Способ применения и дозыПрепарат применяют внутрь независимо от приема пищи однократно в сутки. Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае и зависит от характера заболевания и эффективности терапии.Дозируют каплями с помощью пробки-капельницы. Одна капля содержит около 025 мкг альфакальцидола, в 1 мл препарата около 35 капель.ДетиМасса тела менее 20 кг: препарат назначают из расчета 001-005 мкг/кг/сут.Масса тела 20 кг и более: 1 мкг/сут (кроме случаев почечной остеодистрофии).При почечной остеодистрофии у детей доза составляет 004-008 мкг/кг/сут. Дозу определяют в соответствии с динамикой биохимических показателей с целью предотвращения гиперкальциемии.ВзрослыеНачальная доза - 1 мкг в сутки. Поддерживающая доза - 025-2 мкг в сутки.При рахите и остеомаляции: 1-3 мкг в сутки, при гипопаратиреозе: 1-4 мкг в сутки, при остеодистрофии при хронической почечной недостаточности: 05-2 мкг в сутки, при остеопорозе (в том числе постменопаузальном сенильном стероидном и др.): 05-1 мкг в сутки.Начинать лечение рекомендуется с минимальных доз контролируя 1 раз в неделю концентрацию кальция и фосфора в плазме крови. Дозу препарата можно повышать на 1-2 капли (025 или 05 мкг) в сутки до стабилизации биохимических показателей. При достижении минимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать концентрацию кальция в плазме крови каждые 3-5 недель.Побочные действияСо стороны органов пищеварения: анорексия, рвота, изжога, боль в животе, тошнота, сухость во рту, ощущение дискомфорта в области эпигастрия, запор, диарея, редко - незначительное повышение "печеночных" ферментов.Со стороны нервной системы: общая слабость, утомляемость, головная боль, головокружение, сонливость.Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.Со стороны опорно-двигательного аппарата: умеренные боли в мышцах, костях, суставах.Лабораторные показатели: гиперкальциемия, незначительное повышение липопротеинов высокой плотности. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек возможно развитие гиперфосфатемии.ПередозировкаРанние симптомы гипервитаминоза D (обусловленные гиперкальциемией): диарея, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия, металлический вкус во рту, гиперкальциурия, полиурия, полидипсия, поллакиурия/никтурия, головная боль, утомляемость, общая слабость, миалгия, боли в костях.Поздние симптомы гипервитаминоза D: головокружение, спутанность сознания, сонливость, помутнение мочи, нарушение ритма сердца, кожный зуд, повышение артериального давления, гиперемия конъюнктивы, нефролитиаз, снижение массы тела, светобоязнь, панкреатит, гастралгия, редко - психоз (изменение психики и настроения).Симптомы хронической интоксикации витамином D: кальциноз мягких тканей, кровеносных сосудов и внутренних органов (почек, легких), почечная и сердечнососудистая недостаточность вплоть до летального исхода, нарушение роста у детей.Лечение: препарат следует отменить. В ранние сроки острой передозировки - промывание желудка, назначение минерального масла (вазелиновое), способствующего уменьшению всасывания и увеличению выведения через кишечник. В тяжелых случаях может потребоваться проведение поддерживающих лечебных мероприятий - гидратации с введением инфузионных солевых растворов (форсированного диуреза), в некоторых случаях - назначение глюкокортикостероидов, петлевых диуретиков, бисфосфонатов, кальцитонина и гемодиализа с применением растворов с низким содержанием кальция. Рекомендуется контролировать содержание электролитов в крови, функцию почек и состояние сердца по данным электрокардиограммы особенно у пациентов, получающих дигоксин.Взаимодействие с другими препаратамиПри лечении остеопороза альфакальцидол может назначаться в комбинации с эстрогенами и лекарственными средствами, снижающими костную резорбцию.При одновременном применении альфакальцидола с препаратами наперстянки повышается риск развития аритмии.Индукторы микросомальных ферментов печени (в т. ч. фенитоин и фенобарбитал) снижают, а ингибиторы - повышают концентрацию альфакальцидола в плазме (возможно изменение его эффективности).Всасывание альфакальцидола уменьшается при его совместном применении с минеральным маслом (в течение длительного времени), колестирамином, колестиполом, сукральфатом, антацидами, препаратами на основе альбумина.Прием антацидов повышает риск развития гипермагниемии и гипералюминиемии. Токсическое действие ослабляют ретинол, токоферол, аскорбиновая кислота, пантотеновая кислота, тиамин, рибофлавин.Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и глюкокортикостероиды снижают эффект.Альфакальцидол увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии.Одновременное применение альфакальцидола с препаратами кальция, тиазидными диуретики может вызвать гиперкальциемию, за счет повышения абсорбции кальция в кишечнике, увеличения его реабсорбции в почках.На фоне терапии альфакальцидолом не следует назначать другие лекарственные средства витамина D и его производные из-за возможного аддитивного взаимодействия и увеличения риска развития гиперкальциемии.Особые указанияНеобходимым условием для оптимальной эффективности терапии Оксидевитом® является достаточное но не избыточное поступление кальция с пищей и медикаментами с начала лечения (для взрослых - около 800 мг но не более 1000 мг в сутки). Вместе с тем во время лечения Оксидевитом® препараты и пищевые добавки содержащие кальций витамин D и паратиреоидный гормон следует применять с осторожностью из-за риска возникновения гиперкальциемии.Пациентам с тенденцией к гиперкальциемии следует назначать препараты кальция лишь в малых дозах или вообще отменить их.Следует также контролировать применение антацидных или слабительных средств содержащих магний.В течение курса лечения препаратом необходимо контролировать содержание кальция фосфора магния и щелочной фосфатазы в сыворотке крови а также кальция и фосфатов в суточной моче не реже 1 раза в месяц в начальном периоде лечения и не реже 1 раза в 3 месяца после достижения стабилизации состояния пациента.Особенно тщательно следует контролировать уровень кальция у пациентов с заболеваниями почек и сердца поскольку длительная гиперкальциемия может привести к дальнейшему ухудшению функционального состояния этих органов.Кровь для определения кальция следует брать без применения жгута.Для того чтобы избежать развития гиперкальциемии при достижении биохимических признаков нормализации костеобразования (нормализация содержания щелочной фосфатазы в плазме крови) дозу препарата снижают до поддерживающей.Гиперкальциемия или гиперкальциурия могут быть скорректированы путем отмены препарата и снижения потребления кальция до нормализации концентрации кальция в плазме крови. Как правило этот период составляет 1 неделю. Затем терапия может быть продолжена начиная с половины последней применявшейся дозы.Следует также оценить суточное потребление кальция с пищей и при необходимости внести коррективы в диету.В случае если уровень общего кальция сыворотки крови на 025 ммоль/л или более превысит норму (225-275 ммоль/л) или если произведение общего кальция сыворотки крови на неорганический фосфор сыворотки крови [Саобщ.(ммоль/л) х Рнеорг. (ммоль/л)] превысит 6 а также если креатинин сыворотки крови превысит 012 ммоль/л прием Оксидевита® следует немедленно прекратить до восстановления нормокалыдиемии.Пациентам с нормальной функцией почек принимающим Оксидевит® нужно избегать обезвоживания следя за достаточным поступлением жидкости.Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Возможно влияние на скорость психомоторных реакций при управлении автомобилем и работе со сложными механизмами с учетом возможности развития побочных эффектов.Условия храненияПри температуре не выше 25° С.Хранить в недоступном для детей месте.Источники 1. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX); 2. Государственный реестр лекарственных средств; 3. Официальная инструкция от производителя. Фармакологический эффектВитамин - кальциево-фосфорного обмена регуляторАльфакальцидол (1α-гидроксивитамин D3) быстро превращается в печени в 1,25-дигидроксивитамин D3, активный метаболит витамина D (кальцитриол), который действует как регулятор обмена кальция и фосфора. Повышает абсорбцию кальция и фосфора в кишечнике, увеличивает их реабсорбцию в почках, восстанавливает положительный кальциевый баланс при лечении синдрома кальциевой мальабсорбции и снижает концентрацию в крови паратиреоидного гормона. Воздействуя на обе части процесса костного ремоделирования (резорбцию и синтез), альфакальцидол не только увеличивает минерализацию костной ткани, но и повышает ее упругость за счет стимулирования синтеза белков матрикса кости, костных морфогенетических белков, факторов роста кости, что способствует уменьшению частоты развития переломов.У пациентов пожилого возраста на фоне эндокринно-иммунной дисфункции, в том числе дефицита продукции D-гормона (кальцитриола), происходит снижение общей мышечной массы (саркопения) и появление синдрома мышечной слабости (вследствие нарушения нормального функционирования нервно-мышечного аппарата), что сопровождается повышением риска падений и обусловленных этим травм и переломов. В ряде исследований было показано значительное снижение частоты падений пожилых пациентов при применении альфакальцидола. Альфакальцидол стимулирует регенерацию мышечных волокон, что восстанавливает утраченный мышечный тонус.ФармакокинетикаВсасываниеПосле приема внутрь альфакальцидол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация (Cmax) достигается через 8-12 ч после однократного приема альфакальцидола.МетаболизмПревращение альфакальцидола в кальцитриол (1,25-дигидроксиколекальциферол) происходит в печени путем гидроксилирования по 25 атому углерода, причем процесс гидроксилирования происходит очень быстро (носит субстрат-зависимый характер). В отличие от нативного витамина D альфакальцидол не нуждается в гидроксилировании в почках, поэтому эффективен даже у пациентов со сниженной активностью почечной 1-альфа-гидроксилазы (патология почек, пожилой возраст).ВыведениеВыводится почками и через кишечник с желчью примерно в равных долях. Период полувыведения составляет 19 дней.ПоказанияОстеопороз (в т.ч. постменопаузальный, сенильный, стероидный), остеодистрофия при хронической почечной недостаточности, гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз, рахит и остеомаляция, связанные с недостаточностью питания или всасывания, гипофосфатемический витамин-D-резистентный рахит и остеомаляция, псевдодефицитный (витамин-D-зависимый) рахит и остеомаляция, синдром Фанкони (наследственный почечный ацидоз с нефрокальцинозом, поздним рахитом и адипозогенитальной дистрофией), почечный ацидоз.ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к альфакальцидолу и другим компонентам препарата гиперкальциемия, гиперфосфатемия (за исключением гиперфосфатемии при гипопаратиреозе), гипермагниемия, гипервитаминоз D, беременность (I триместр), период грудного вскармливания, детский возраст младше 3 лет.Применение при беременности и кормлении грудьюВ период беременности (II-III триместр) альфакальцидол назначают только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4-15 раз превышающих рекомендованные дозы для человека, обладает тератогенным эффектом. Гиперкальциемия у матери в период беременности, связанная с длительной передозировкой витамина D, может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.Препарат противопоказан к применению в период грудного вскармливания.Способ применения и дозыПрепарат применяют внутрь независимо от приема пищи однократно в сутки. Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае и зависит от характера заболевания и эффективности терапии.Дозируют каплями с помощью пробки-капельницы. Одна капля содержит около 025 мкг альфакальцидола, в 1 мл препарата около 35 капель.ДетиМасса тела менее 20 кг: препарат назначают из расчета 001-005 мкг/кг/сут.Масса тела 20 кг и более: 1 мкг/сут (кроме случаев почечной остеодистрофии).При почечной остеодистрофии у детей доза составляет 004-008 мкг/кг/сут. Дозу определяют в соответствии с динамикой биохимических показателей с целью предотвращения гиперкальциемии.ВзрослыеНачальная доза - 1 мкг в сутки. Поддерживающая доза - 025-2 мкг в сутки.При рахите и остеомаляции: 1-3 мкг в сутки, при гипопаратиреозе: 1-4 мкг в сутки, при остеодистрофии при хронической почечной недостаточности: 05-2 мкг в сутки, при остеопорозе (в том числе постменопаузальном сенильном стероидном и др.): 05-1 мкг в сутки.Начинать лечение рекомендуется с минимальных доз контролируя 1 раз в неделю концентрацию кальция и фосфора в плазме крови. Дозу препарата можно повышать на 1-2 капли (025 или 05 мкг) в сутки до стабилизации биохимических показателей. При достижении минимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать концентрацию кальция в плазме крови каждые 3-5 недель.Побочные действияСо стороны органов пищеварения: анорексия, рвота, изжога, боль в животе, тошнота, сухость во рту, ощущение дискомфорта в области эпигастрия, запор, диарея, редко - незначительное повышение "печеночных" ферментов.Со стороны нервной системы: общая слабость, утомляемость, головная боль, головокружение, сонливость.Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.Со стороны опорно-двигательного аппарата: умеренные боли в мышцах, костях, суставах.Лабораторные показатели: гиперкальциемия, незначительное повышение липопротеинов высокой плотности. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек возможно развитие гиперфосфатемии.ПередозировкаРанние симптомы гипервитаминоза D (обусловленные гиперкальциемией): диарея, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия, металлический вкус во рту, гиперкальциурия, полиурия, полидипсия, поллакиурия/никтурия, головная боль, утомляемость, общая слабость, миалгия, боли в костях.Поздние симптомы гипервитаминоза D: головокружение, спутанность сознания, сонливость, помутнение мочи, нарушение ритма сердца, кожный зуд, повышение артериального давления, гиперемия конъюнктивы, нефролитиаз, снижение массы тела, светобоязнь, панкреатит, гастралгия, редко - психоз (изменение психики и настроения).Симптомы хронической интоксикации витамином D: кальциноз мягких тканей, кровеносных сосудов и внутренних органов (почек, легких), почечная и сердечнососудистая недостаточность вплоть до летального исхода, нарушение роста у детей.Лечение: препарат следует отменить. В ранние сроки острой передозировки - промывание желудка, назначение минерального масла (вазелиновое), способствующего уменьшению всасывания и увеличению выведения через кишечник. В тяжелых случаях может потребоваться проведение поддерживающих лечебных мероприятий - гидратации с введением инфузионных солевых растворов (форсированного диуреза), в некоторых случаях - назначение глюкокортикостероидов, петлевых диуретиков, бисфосфонатов, кальцитонина и гемодиализа с применением растворов с низким содержанием кальция. Рекомендуется контролировать содержание электролитов в крови, функцию почек и состояние сердца по данным электрокардиограммы особенно у пациентов, получающих дигоксин.Взаимодействие с другими препаратамиПри лечении остеопороза альфакальцидол может назначаться в комбинации с эстрогенами и лекарственными средствами, снижающими костную резорбцию.При одновременном применении альфакальцидола с препаратами наперстянки повышается риск развития аритмии.Индукторы микросомальных ферментов печени (в т. ч.