Остеостатикс раствор для инфузий 5мг/100мл 100мл

Краткое описаниеКостной резорбции ингибитор - бисфосфонатПоказания- Постменопаузальный остеопороз (для снижения риска переломов бедренной кости, позвонков и внепозвоночных переломов, для увеличения минеральной плотности кости);- профилактика последующих (новых) остеопоротических переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости;- остеопороз у мужчин;- профилактика и лечение остеопороза. вызванного применением глюкокортикостероидов;- профилактика постменопаузального остеопороза (у пациенток с остеопенией);- костная болезнь Педжета.Способ применения и дозировкаПрепарат Остеостатикс, раствор для инфузий, вводят внутривенно инфузионно. Введение препарата следует проводить с помощью клапанной инфузионной системы, обеспечивающей постоянную скорость инфузии в течение не менее 15 мин.Перед введением препарата Остеостатикс следует обеспечить адекватную гидратацию пациента. Это особенно важно для пациентов пожилого возраста (≥65 лет), а также для пациентов, получающих терапию диуретическими средствами.Для лечения постменопаузального остеопороза у женщин и остеопороза у мужчин рекомендуемая доза препарата Остеостатикс составляет 5 мг (содержимое одного флакона препарата - 100 мл раствора) внутривенно 1 раз в год. При недостаточном потреблении кальция и витамина D с пищей следует дополнительно применять препараты кальция и витамина D.Для профилактики последующих переломов у пациентов с переломами проксимального отдела бедренной кости рекомендуемая доза препарата Остеостатикс составляет 5 мг (содержимое одного флакона препарата - 100 мл раствора) внутривенно 1 раз в год. Пациентам с недавним (до 90 дней) переломом проксимального отдела бедренной кости рекомендуется за 2 недели до первой инфузии препарата Остеостатикс принять однократно витамин D в высокой дозе (от 50000 до 125000 ME перорально или внутримышечно). При однократном применении препарата Остеостатикс пациентам рекомендовано в течение 14 дней до инфузии ежедневно принимать внутрь препараты кальция (1000 мг в сутки) и витамина D (800 ME в сутки). После инфузии препарата Остеостатикс в течение года пациентам также следует принимать препараты кальция и витамин D.Для профилактики последующих переломов у пациентов с переломами проксимального отдела бедренной кости первую инфузию препарата следует проводить через 2 и более недель после операции.Для лечения остеопороза, вызванного применением глюкокортикостероидов, рекомендуемая доза препарата Остеостатикс составляет 5 мг (содержимое одного флакона препарата - 100 мл раствора) внутривенно 1 раз в год. При недостаточном потреблении кальция и витамина D с пищей у пациентов с остеопорозом следует дополнительно применять препараты кальция и витамина D.Для профилактики постменопаузального остеопороза рекомендуемая доза препарата Остеостатикс составляет 5 мг (содержимое одного флакона препарата - 100 мл раствора) внутривенно 1 раз в 2 года.Для принятия решения о необходимости проведения повторной инфузии следует ежегодно проводить повторную оценку риска возникновения переломов и оценку клинического ответа на терапию.Для профилактики постменопаузального остеопороза очень важно достаточное поступление в организм кальция и витамина D. В случае их недостаточного потребления с пищей рекомендуется дополнительный прием препаратов кальция и витамина D.Для лечения костной болезни Педжета рекомендуется однократное введение 5 мг препарата Остеостатикс внутривенно.Костная болезнь Педжета характеризуется высокой активностью обмена костной ткани. Вследствие быстрого наступления эффекта в отношении костного обмена после применения препарата Остеостатикс в течение первых 10 дней после инфузии может развиваться преходящая гипокальциемия. На фоне применения препарата Остеостатикс следует обеспечить достаточное потребление витамина D. В добавление к этому строго рекомендовано принимать адекватную дозу кальция (как минимум по 500 мг элементарного кальция 2 раза в сутки) как минимум в течение первых 10 дней после введения препарата Остеостатикс.Повторное лечение препаратом Остеостатикс у пациентов с костной болезнью ПеджетаПосле однократного применения препарата Остеостатикс при костной болезни Педжета у пациентов отмечалась продолжительная (около 7,7 лет в среднем) ремиссия. Так как костная болезнь Педжета является хроническим заболеванием, то рекомендуется повторное применение препарата. Повторное применение препарата при болезни Педжета состоит во внутривенном его введении в дозе 5 мг через один год или более от начала лечения. Интервал между введениями препарата Остеостатикс определяется индивидуально на основании эффективности лечения и результатов определения концентрации щелочной фосфатазы, которое следует проводить каждые 6-12 месяцев. При отсутствии клинических признаков ухудшения состояния, таких как боль в костях и симптомы компрессии, и/или рентгенологических признаков прогрессирования заболевания, следующая инфузия препарата Остеостатикс может быть проведена не ранее, чем через 12 месяцев после первой.Продолжительность терапииОптимальная продолжительность терапии препаратом при долгосрочном применении не определена. У всех пациентов, получающих препарат, периодически следует проводить оценку ответа на терапию и необходимости дальнейшего продолжения лечения с учетом терапевтического эффекта, риска переломов и сопутствующих заболеваний.У пациентов с низким риском переломов следует рассмотреть возможность отмены препарата после первых трех лет его применения, в то же время у пациентов с высоким риском следует рассмотреть возможность продолжения регулярной терапии. У прекративших лечение пациентов следует проводить повторную оценку риска переломов 1 раз в 2-3 года и при необходимости возобновлять лечение.Пациенты с нарушением функции почекПрименение препарата у пациентов с клиренсом креатинина 35 мл/мин противопоказано. У пациентов с клиренсом креатинина ≥35 мл/мин не требуется коррекции дозы препарата.Пациенты с нарушением функции печениПациентам с нарушениями функции печени не требуется коррекции дозы препарата.Пациенты пожилого возраста (≥ 65 лет)Коррекции дозы препарата не требуется, так как биодоступность, распределение и выведение у пациентов различных возрастов имеют сходный характер.Указания по использованию препаратаПри подготовке и проведении инфузии следует соблюдать правила асептики.До введения препарата Остеостатикс следует визуально оценить качество и цвет раствора. Препарат нельзя применять при изменении цвета или появлении не растворившихся видимых частиц.Препарат Остеостатикс не следует смешивать или вводить вместе с какими-либо другими препаратами. Нельзя допускать контакта препарата Остеостатикс с какими-либо растворами, содержащими кальций или любые другие двухвалентные катионы. Для введения препарата всегда следует использовать отдельную систему для инфузий. Неиспользованный раствор препарата Остеостатикс, оставшийся во флаконе, применять нельзя.Раствор препарата Остеостатикс использовать непосредственно после вскрытия флакона. В случае если раствор охлажден, перед введением его следует выдержать в помещении до достижения комнатной температуры.Отпуск из аптекиprescriptionФармакологическое действиеЗоледроновая кислота, представитель класса азотсодержащих бисфосфонатов, действует преимущественно на костную ткань, подавляет активность остеокластов и резорбцию костной ткани.Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани. После внутривенного введения золедроновая кислота быстро перераспределяется в костной ткани и, подобно другим бисфосфонатам, локализуется преимущественно в местах ремоделирования костной ткани. Главной молекулярной мишенью золедроновой кислоты в остеокласте является фермент фарнезилпирофосфатсинтеза (ФПС); при этом не исключается возможность других механизмов действия лекарственного вещества. Продолжительный период действия препарата определяется высоким аффинитетом к активному центру ФПС и выраженным сродством к минерализованной костной ткани.На фоне применения золедроновой кислоты наблюдается быстрое снижение показателей костного обмена с повышенных постменопаузальных значений до минимально допустимого уровня (к 7 дню для показателей костной резорбции и к 12 неделе для показателей костного формирования). Впоследствии показатели костного обмена стабилизируются в пределах пременопаузальных значений.На экспериментальных моделях ускоренной остеорезорбции при длительном применении золедроновой кислоты показано, что золедроновая кислота значительно ингибирует костную резорбцию без нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани, дозозависимо уменьшает активность остеокластов и частоту активации новых очагов ремоделирования как в трабекулярной (губчатой), так и в кортикальной (компактной) костной ткани, не вызывая образования волокнистой костной ткани и аберрантной аккумуляции остеоида, а также дефектов минерализации костной ткани. За исключением высокого антирезорбтивного действия, влияние золедроновой кислоты на костную ткань сходно с таковым для других бисфосфонатов.При применении золедроновой кислоты у пациенток с постменопаузальным остеопорозом (значения Т-критерия минеральной плотности костной ткани шейки бедра менее -2,5) отмечалось статистически достоверное снижение риска вертебральных переломов на 70% к концу 3 года лечения, а также уменьшение риска возникновения одного или более новых/повторных переломов и вертебральных переломов средней/тяжелой степени на 60- 70%. У пациенток с остеопорозом в возрасте 75 лет и старше при лечении золедроновой кислотой достигалось снижение риска возникновения вертебральных переломов на 61%. При лечении золедроновой кислотой относительный риск возникновения переломов бедренной кости к 3 году терапии снижался на 40%. При лечении золедроновой кислотой относительный риск возникновения любых клинических переломов, невертебральных переломов любой локализации (исключая переломы фаланг пальцев и костей лицевой части черепа) снижалось на 33% и 25% соответственно.При применении препарата в течение 3-х лет у пациенток с постменопаузальным остеопорозом отмечалось увеличение минеральной плотности костной ткани (МПКТ) поясничных позвонков, бедренной кости в целом, в области шейки бедренной кости и дистального отдела лучевой кости в среднем на 6,9%, 6%, 5% и 3,2% соответственно.На фоне терапии золедроновой кислотой в течение 1 года у пациенток с постменопаузальным остеопорозом наблюдалось снижение активности костного изофермента щелочной фосфатазы, N-концевого пропептида коллагена I типа (PINP) и р- С-концевых телопептидов крови до пременопаузального уровня. При повторных введениях препарата в течение 3 лет не было отмечено дальнейшего снижения в крови содержания маркеров ремоделирования кости.Применение золедроновой кислоты в течение 3 лет существенно снижало темпы потери роста у пациенток, а также способствовало повышению физической активности у пациенток в постменопаузе с остеопорозом и вертебральными переломами.При введении препарата пациентам (мужчинам и женщинам) с недавними (в течение 90 дней) переломами проксимального отдела бедренной кости (возникшими вследствие минимальной травмы, и требовавшими хирургического вмешательства) отмечалось снижение частоты последующих остеопоротических переломов любой локализации на 35% по сравнению с плацебо (из них клинически значимых вертебральных переломов - на 46%, невертебральных переломов - на 27%). При применении золедроновой кислоты у данной категории пациентов относительный риск летальных исходов (независимо от их причины) снижался на 28%. У пациентов с переломами бедренной кости при применении золедроновой кислоты в течение 2 лет отмечалось увеличение МПКТ бедренной кости в целом и в области шейки бедренной кости на 5,4% и 4,3% соответственно.При применении препарата 1 раз в год у мужчин с первичным (сенильным) или вторичным (при гипогонадизме) остеопорозом в течение 2 лет отмечалось выраженное повышение МПКТ поясничных позвонков.У пациентов с остеопорозом, вызванным применением глюкокортикостероидов, терапия золедроновой кислотой в течение года также значительно увеличивала МПКТ (поясничных позвонков, шейки бедра, вертела, лучевой кости), не оказывая отрицательного влияния на структуру костной ткани и минерализацию.При применении золедроновой кислоты для профилактики постменопаузального остеопороза 1 раз в 2 года у женщин с длительностью постменопаузы менее и более 5 лет отмечалось повышение МПКТ поясничных позвонков на 6,3% и 5,4% соответственно. При введении препарата 1 раз в 2 года МПКТ бедренной кости увеличилась на 4,7% и 3,2% у женщин с длительностью постменопаузы менее и более 5 лет соответственно.У женщин с различной длительностью постменопаузы при введении золедроновой кислоты 1 раз в 2 года отмечалось снижение концентрации β-С-концевых телопептидов крови на 44-46% (до пременопаузального уровня) и N-концевого пропептида коллагена I типа (PINP) на 55-40%.При лечении золедроновой кислотой у пациентов с костной болезнью Педжета отмечался статистически достоверный, быстрый и длительный терапевтический ответ, нормализация костного метаболизма и активности щелочной фосфатазы в плазме крови.Препарат также высокоэффективен у пациентов, получавших ранее лечение пероральными бисфосфонатами. Терапевтический ответ при применении золедроновой кислоты сохраняется дольше, чем при применении ризедроновой кислоты (7,7 лет по сравнению с 5,1 лет).Выраженное снижение болевого синдрома на протяжении 6 месяцев после однократного введения золедроновой кислоты в дозе 5 мг сравнимо с анальгезирующим эффектом ризедроновой кислоты в дозе 30 мг в сутки.У пациенток с постменопаузальным остеопорозом и костной болезнью Педжета золедроновая кислота не влияет на качественное состояние нормальной костной ткани, не нарушает процессов костного ремоделирования и минерализации и способствует сохранению нормальной архитектоники трабекулярной костной ткани.Противопоказания- Повышенная чувствительность к золедроновой кислоте или к любому другому компоненту препарата или к любым бисфосфонатам;- тяжелые нарушения минерального обмена, включая гипокальциемию;- беременность, период грудного вскармливания;- возраст до 18 лет (т.к. безопасность и эффективность применения препарата Остеостатикс у пациентов данной категории (дети и подростки) не изучались);- нарушение функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина 35 мл/мин).Условия храненияT=+(02-25)CСоставНа 1 флакон: Действующее вещество: Золедроновой кислоты моногидрат 5,33 мг (эквивалентно золедроновой кислоте безводной) (5,00 мг) Вспомогательные вещества: Маннитол 4950,00 мг Натрия цитрата дигидрат 30,00 мг Вода для инъекций до 100 мл Побочные действияЛечение различных видов остеопороза, костной болезни Педжета, профилактика последующих переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной костиПри внутривенном введении 5 мг золедроновой кислоты 1 раз в год для лечения постменопаузального остеопороза у женщин, остеопороза у мужчин, для профилактики последующих переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости, для профилактики и лечения остеопороза, вызванного применением глюкокортикостероидов и для лечения костной болезни Педжета большинство нежелательных реакций (HP) были слабо или умеренно выраженными. После внутривенного введения золедроновой кислоты у данных пациентов наиболее часто наблюдались следующие нежелательные реакции (HP) длительностью обычно не более 3-х дней (постдозовые симптомы): лихорадка (18,1%), миалгия (9,4%), гриппоподобный синдром (7,8%), артралгия (6,8%), головная боль (6,5%). Большинство вышеназванных HP, отмечавшихся в течение 3-х дней после введения препарата, были слабо или умеренно выраженными. При повторном введении препарата частота нежелательных реакций значительно уменьшалась.Выраженность постинфузионных нежелательных явлений, развивающихся в течение 3 дней после инфузии, может быть уменьшена применением парацетамола или ибупрофена сразу после инфузии препарата (см. раздел Особые указания).Ниже представлены нежелательные реакции, связанные (по мнению лечащих врачей) с применением препарата для лечения различных видов остеопороза, костной болезни Педжета, профилактики остеопороза, вызванного применением глюкокортикостероидов, и для профилактики новых переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости.HP сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA. В пределах каждой группы органов и систем органов HP перечислены в порядке уменьшения частоты встречаемости. Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, 1/10); нечасто (≥1/1000, 1/100); редко (≥1/10000, 1/1000); очень редко ( 1/10000) , включая отдельные сообщения.Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто - грипп, назофарингит.Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:нечасто - анемия.Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто - снижение аппетита.Нарушения психики:нечасто - бессонница.Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; нечасто - заторможенность*, парестезии, сонливость, тремор, обморокНарушения со стороны органа зрения: нечасто - конъюнктивит, боль в глазах; редко - увеит*, эписклерит, ирит.Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго.Нарушения со стороны сосудов: нечасто - повышение артериального давления, внезапное покраснение лица.Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - одышка, кашель*.Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея; нечасто - диспепсия*, боль в верхних отделах живота, боль в животе*, гастроэзофагеальный рефлюкс, запор, сухость во рту, эзофагит*.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, гипергидроз*, кожный зуд, эритема.Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - миалгия*, артралгия*, боль в костях, боль в спине и конечностях; нечасто - боль в области шеи, скованность в мышцах*, отек в области суставов*, мышечные спазмы, боль в области грудной клетки* мышечно-скелетного происхождения, скелетно-мышечная боль, скованность суставов*, артрит, мышечная слабость.Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:нечасто - повышение концентрации креатинина в крови, поллакиурия, протеинурия.Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто - лихорадка; часто - гриппоподобный синдром, озноб, повышенная утомляемость*, астения, боль*, общее недомогание; нечасто - периферические отеки, жажда*, реакции острой фазы*, некардиогенная боль в груди.* - В отдельных исследованиях наиболее часто были отмечены следующие HP: очень часто - миалгия, артралгия, повышенная утомляемость, боль; часто - заторможенность, одышка, диспепсия, эзофагит, боль в животе, гипергидроз, скованность в мышцах, отек в области суставов, боль в области грудной клетки мышечно-скелетного происхождения, скованность в суставах, снижение аппетита, жажда, реакции острой фазы; нечасто - увеит.В ходе отдельных исследований были зарегистрированы HP, частота развития которых в группе применения препарата была ниже, чем у пациентов, получавших плацебо.Нарушения со стороны сердца: фибрилляция предсердий, ощущение сердцебиения.Нарушения со стороны органа зрения: покраснение глаз.Нарушения со стороны пищеварительной системы: гастрит (у пациентов, получающих глюкокортикостероиды), зубная боль.Общие расстройства и нарушения в месте введения:реакции в месте введения.Лабораторные и инструментальные данные: повышение концентрации С-реактивного белка.Нарушения со стороны обмена веществ и питания: гипокальциемия.Нарушения со стороны нервной системы: дисгевзия.