Рабепразол-СЗ 20 мг капсулы 28 шт

Информация носит справочный характер и не является руководством к применению. Обязательна консультация врача.

Состав Капсулы кишечнорастворимые твердые желатиновые, №1, корпус желтого цвета с крышечкой коричневого цвета; содержимое капсул - сферические пеллеты от почти белого до белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета. 1 капс. рабепразол натрия 20 мг Вспомогательные веществаСодержимое капсулыЯдро пеллет: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная), натрия карбонат, тальк, титана диоксид, гипромеллоза (гидроксиметилцеллюлоза).Оболочка пеллет: гипромеллозы фталат (гидроксипропилметилфталатцеллюлоза), цетиловый спирт. Оболочка капсулыКорпус: титана диоксид, железа оксид желтый, желатин.Крышечка: железа оксид черный, железа оксид красный, титана диоксид, железа оксид желтый, желатин. 10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.14 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.14 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.14 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.60 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.30 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.60 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.100 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные. Показания Взрослым в возрасте от 18 лет:язвенная болезнь желудка в фазе обострения и язва анастомоза;язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) или рефлюкс-эзофагит;поддерживающая терапия ГЭРБ;неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (НЭРБ);синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией;в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью.Детям в возрасте от 12 до 18 лет:эрозивная и язвенная ГЭРБ или рефлюкс-эзофагит Фармакокинетика ВсасываниеРабепразол быстро абсорбируется из кишечника, Cmax в плазме достигается примерно через 3.5 ч после приема в дозе 20 мг. Абсолютная биодоступность после приема внутрь в дозе 20 мг (по сравнению с в/в введением) составляет около 52%. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола.Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 ч и более, однако ни Сmax, ни степень абсорбции не изменяются.РаспределениеУ человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.Метаболизм и выведениеУ здоровых людей. После приема однократной пероральной дозы 20 мг 14C-меченного рабепразола неизмененного препарата в моче найдено не было. Около 90% рабепразола выводится с мочой главным образом в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), а также в форме двух неизвестных метаболитов, выявленных в ходе токсикологического анализа. Оставшаяся часть принятого рабепразола выводится с калом.Суммарное выведение составляет 99.8%. Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении метаболитов рабепразола с желчью. Основным метаболитом является тиоэфир (M1). Единственным активным метаболитом является десметил (М3), однако он наблюдался в низкой концентрации только у одного участника исследования после приема рабепразола в дозе 80 мг.У здоровых добровольцев Т1/2 из плазмы составляет около 1 ч (варьируя от 0.7 до 1.5 ч), а суммарный клиренс составляет 3.8 мл/мин/кг. Линейность (нелинейность)Изменение максимальных концентраций в плазме и значений AUC рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг.Фармакокинетика у особых групп пациентовТерминальная стадия почечной недостаточности. У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (КК <5 мл/мин/1.73 м2), выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и Сmax у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем Т1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.Хронический компенсированный цирроз. Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени переносят рабепразол натрия в дозе 20 мг 1 раз/сут, хотя AUC удвоена и Сmax увеличена на 50% по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего пола.У пациентов с хроническим поражением печени AUC увеличена вдвое по сравнению со здоровыми добровольцами, что свидетельствует о снижении эффекта "первого прохождения", а Т1/2 из плазмы увеличен в 2-3 раза.Пациенты пожилого возраста. У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола по 20 мг/сут у пожилых пациентов AUC была примерно вдвое больше, а Сmax повышена на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако признаков кумуляции рабепразола не отмечалось.CYP2C19 полиморфизм. У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг/сут AUC увеличивается в 1.9 раза, а Т1/2 в 1.6 раза по сравнению с теми же параметрами у "быстрых метаболизаторов", в то время как Сmax увеличивается на 40%. Фармакологическое действие Механизм действия и фармакодинамические эффектыРабепразол натрия относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола. Подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования Н+/К+-АТФазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Н+/К+-АТФаза представляет собой белковый комплекс, который функционирует, как протоновая помпа. Таким образом, рабепразол натрия является ингибитором протоновой помпы в желудке и блокирует финальную стадию продукции кислоты. Данный эффект является дозозависимым и приводит к подавлению как базальной, так и стимулированной секреции кислоты независимо от раздражителя.Рабепразол натрия не обладает антихолинергическими свойствами.Клиническая эффективность и безопасность Антисекреторное действиеПосле перорального приема 20 мг рабепразола натрия антисекреторный эффект развивается в течение часа. Ингибирование базальной и стимулируемой секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 69% и 82% соответственно и продолжается до 48 ч. Такая продолжительность фармакодинамического действия намного превышает предсказуемое по Т1/2 (примерно 1 ч). Данный эффект может быть объяснен продолжительным связыванием лекарственного вещества с Н+/К+-АТФазой париетальных клеток желудка. Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает плато после 3 дней приема рабепразола натрия. При прекращении приема секреторная активность восстанавливается в течение 1-2 дней.Влияние на уровень гастрина в плазмеВ ходе клинических исследований пациенты принимали 10 или 20 мг рабепразола натрия ежедневно при продолжительности лечения до 43 месяцев. Уровень гастрина в плазме был повышен первые 2-8 недель, что отражает ингибирующее действие на секрецию кислоты. Концентрация гастрина возвращалась к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.Влияние на энтерохромафинно-подобные клеткиПри исследовании образцов биопсии желудка человека из области антрума и дна желудка 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения в течение 8 недель, устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинно-подобных клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не были обнаружены.В исследовании с участием более 400 пациентов, получавших рабепразол натрия (10 мг/сут или 20 мг/сут) продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для омепразола (20 мг/кг).Не был зарегистрирован ни один случай аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.Другие эффектыСистемные эффекты рабепразола натрия в отношении ЦНС, сердечно-сосудистой или дыхательной систем в настоящий момент не обнаружены. Было показано, что рабепразол натрия при пероральном приеме в дозе 20 мг в течение 2 недель не оказывает влияние на функцию щитовидной железы, углеводный обмен, уровень паратиреоидного гормона в крови, а также на уровень кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона и соматотропного гормона. Лекарственное взаимодействие Система цитохрома 450Рабепразол натрия, как и другие ИПП, метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 (CYP450) в печени. В исследованиях in vitro на микросомах печени человека было показано, что рабепразол натрия метаболизируется изоферментами CYP2C19 и CYP3A4. Исследования на здоровых добровольцах показали, что рабепразол натрия не имеет фармакокинетического или клинически значимого взаимодействия с лекарственными веществами, которые метаболизируются системой цитохрома Р450 - варфарином, фенитоином, теофиллином и диазепамом (независимо от того, метаболизируют ли пациенты диазепам усиленно или слабо).Было проведено исследование комбинированной терапии с антибактериальными препаратами. В данном четырехстороннем перекрестном исследовании участвовали 16 здоровых добровольцев, которые получали 20 мг рабепразола, 1000 мг амоксициллина, 500 мг кларитромицина или комбинацию этих трех препаратов (РАК - рабепразол, амоксициллин, кларитромицин). Показатели AUC и Cmax для кларитромицина и амоксициллина были схожими при сравнении комбинированной терапии с монотерапией. Показатели AUC и Cmax для рабепразола увеличились на 11% и 34%, соответственно, а для 14-гидроксикларитромицина (активного метаболита кларитромицина) AUC и Cmax увеличились на 42% и 46% соответственно для комбинированной терапии в сравнении с монотерапией. Данное увеличение показателей воздействия для рабепразола и кларитромицина не было признано клинически значимым.Взаимодействие вследствие ингибирования секреции желудочного сокаРабепразол натрия осуществляет устойчивое и продолжительное подавление секреции желудочного сока. Таким образом, может происходить взаимодействие с веществами, для которых абсорбция зависит от pH. При одновременном приеме с рабепразолом натрия абсорбция кетоконазола уменьшается на 30%, а абсорбция дигоксина увеличивается на 22%. Следовательно, для некоторых пациентов должно проводиться наблюдение для решения вопроса о необходимости коррекции дозы при одновременном приеме рабепразола натрия с кетоконазолом, дигоксином или другими лекарственными препаратами, для которых абсорбция зависит от pH.Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов или другие ИПППациенты не должны принимать одновременно с препаратом Рабепразол-СЗ другие средства, снижающие кислотность, например блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов или другие ИПП. АтазанавирПри одновременном приеме атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз/сут) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг 1 раз/сут) здоровыми добровольцами наблюдалось существенное снижение воздействия атазанавира. Абсорбция атазанавира зависит от pH. Хотя одновременный прием с рабепразолом не изучался, схожие результаты ожидаются также для других ингибиторов протонового насоса. Таким образом, не рекомендуется одновременный прием атазанавира с ингибиторами протонного насоса, включая рабепразол.Антацидные средстваВ клинических исследованиях антацидные вещества применялись совместно с рабепразолом натрия. Клинически значимое взаимодействие рабепразола натрия с гелем гидроксида алюминия или с гидроксидом магния не наблюдалось.Прием пищиВ клиническом исследовании в ходе приема рабепразола натрия с обедненной жирами пищей клинически значимого взаимодействия не наблюдалось. Прием рабепразола натрия одновременно с обогащенной жирами пищей может замедлить всасывание рабепразола до 4 ч и более, однако Cmax и AUC не изменяются.ЦиклоспоринЭксперименты in vitro с использованием микросом печени человека показали, что рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина с IC50 62 мкмоль, т.е. в концентрации, в 50 раз превышающей Cmax для здоровых добровольцев после 14 дней приема рабепразола в дозе 20 мг. Степень ингибирования схожа с таковой для омепразола для эквивалентных концентраций.МетотрексатСогласно данным сообщений о нежелательных явлениях, данным опубликованных фармакокинетических исследований и данным ретроспективного анализа можно предположить, что одновременный прием ИПП и метотрексата (прежде всего в высоких дозах) может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить Т1/2, что может привести к проявлению токсичности метотрексата. Тем не менее, специальных исследований лекарственного взаимодействия метотрексата с ИПП не проводилось.При необходимости применения высоких доз метотрексата, может быть рассмотрена возможность временного прекращения терапии ИПП.Влияние на результаты лабораторных исследованийПрименение ИПП приводит к снижению кислотности желудочного сока, что может привести к увеличению содержания хромогранина A (CgA) в сыворотке крови. Повышенный уровень CgA может привести к ошибочной интерпретации результатов лабораторных исследований на наличие нейроэндокринной опухоли. Во избежание этого влияния применение препарата Рабепразол-СЗ должно быть временно прекращено, по крайней мере за 14 дней до оценки уровня CgA; повторение теста следует рассмотреть в случае, если исходный уровень CgA является высоким. Режим дозирования Внутрь. Капсулы препарата Рабепразол-СЗ следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола натрия.ВзрослыеЯзвенная болезнь желудка в фазе обострения и язва анастомозаРекомендуемая доза – 20 мг 1 раз/сут. Обычно излечение наступает после 6 недель терапии, однако в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена еще на 6 недель.Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обостренияРекомендуемая доза – 20 мг 1 раз/сут. Длительность лечения составляет 2-4 недели. В случае необходимости длительность лечения быть увеличена еще на 4 недели.Эрозивная и язвенная ГЭРБ или рефлюкс-эзофагитРекомендуемая доза – 20 мг 1 раз/сут. Длительность лечения составляет 4-8 недель. В случае необходимости длительность лечения быть увеличена еще на 8 недель.Поддерживающая терапия ГЭРБРекомендуемая доза – 20 мг 1 раз/сут. Длительность лечения зависит от состояния пациента.НЭРБРекомендуемая доза – 20 мг 1 раз/сут. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное исследование пациента. После купирования симптомов для предупреждения их последующего возникновения следует принимать препарат внутрь 1 раз/сут по требованию.Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния с патологической гиперсекрециейДозу подбирают индивидуально. Начальная доза – 60 мг/сут, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг/сут при однократном приеме или по 60 мг 2 раза/сут. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У некоторых пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона длительность лечения рабепразолом составляла до 1 года.Эрадикация Helicobacter pyloriРекомендуемая доза – по 20 мг 2 раза/сут по определенной схеме с соответствующей комбинацией антибиотиков. Длительность лечения составляет 7 дней.Особые группы пациентовПациенты с нарушением функции почек. Коррекция дозы пациентам с нарушением функции почек не требуется. При назначении препарата Рабепразол-СЗ пациентам с нарушениями функции почек тяжелой степени тяжести следует соблюдать осторожность.Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых добровольцев. При назначении препарата Рабепразол-СЗ пациентам с нарушениями функции печени тяжелой степени тяжести следует соблюдать осторожность.Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется.Дети и подросткиДети в возрасте от 12 до 18 летБезопасность и эффективность рабепразола в дозе 20 мг для краткосрочного (до 8 недель) лечения ГЭРБ у детей в возрасте 12 лет и более подтверждена экстраполяцией результатов адекватных и хорошо контролируемых исследований, подкрепляющих эффективность рабепразола для взрослых и исследованиями безопасности и фармакокинетики для детей.Рекомендуемая доза - 20 мг 1 раз/сут продолжительностью до 8 недель.Безопасность и эффективность препарата Рабепразол-СЗ для применения у детей по другим показаниям не установлена.Дети в возрасте от 0 до 12 летБезопасность и эффективность рабепразола для лечения ГЭРБ у детей в возрасте от 0 до 12 лет не установлена. Безопасность и эффективность рабепразола для применения по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста. Передозировка Данные о намеренной или случайной передозировке минимальны. Случаев сильной передозировки рабепразолом не было отмечено.Лечение: специфический антидот для рабепразола неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы, поэтому слабо выводится при диализе. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение. Противопоказания к применению повышенная чувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или к вспомогательным компонентам препарата;беременность;период грудного вскармливания. Применение у детей Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет, за исключением ГЭРБ (детский возраст до 12 лет). Применение у пожилых пациентов Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Применение при нарушениях функции печени Пациентам с нарушениями функции печени коррекция дозы препарата Рабепразол-СЗ не требуется.С осторожностью следует назначать препарат при тяжелой печеночной недостаточности. Применение при беременности и кормлении грудью БеременностьДанных по безопасности применения рабепразола при беременности нет.Исследования репродуктивности на крысах и кроликах не выявили признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер. Препарат Рабепразол-СЗ противопоказан к применению во время беременности.Период грудного вскармливанияНеизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования по применению препарата в период грудного вскармливания не проводились. Вместе с тем, рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс, поэтому препарат Рабепразол-СЗ противопоказан к применению у женщин в период грудного вскармливания. Применение при нарушениях функции почек Пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы препарата Рабепразол-СЗ не требуется.С осторожностью следует назначать препарат при тяжелой почечной недостаточности. Условия хранения Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Условия реализации Препарат отпускают по рецепту. Особые указания Ответ пациента на терапию рабепразолом не исключает наличие злокачественных новообразований в желудке.Печеночная недостаточностьВ специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было обнаружено значимого отличия частоты побочных эффектов рабепразола натрия от таковой у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц, но, несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении препарата Рабепразол-СЗ пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. AUC рабепразола натрия у пациентов с тяжелым нарушением функции печени примерно в 2 раза выше, чем у здоровых пациентов.Пациентам с нарушениями функции почек или печени коррекция дозы препарата Рабепразол-СЗ не требуется.Почечная недостаточностьПациентам с нарушениями функции почек корректировка дозы препарата Рабепразол-СЗ не требуется.

Информация о товаре может содержать неточности, перед покупкой проверяйте информацию на сайте производителя. Если нашли ошибку, сообщите нам.