ЛЕСТРОДЕКС табл. п/о плен. 2,5 мг №30

Информация носит справочный характер и не является руководством к применению. Обязательна консультация врача.

Состав 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: вспомогательные вещества: пленочное покрытие: Лекарственная форма таблетки покрытые пленочной оболочкой Описание Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. Фармакодинамика Летрозол оказывает антиэстрогенное действие, селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента - гемом цитохрома Р450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях. У женщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь, андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол. Ежедневный прием летрозола в суточной дозе 0,1-5 мг приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении всего периода лечения. При применении летрозола в диапазоне доз от 0,1 до 5 мг нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не наблюдается, тест с АКТГ не выявляет нарушений синтеза альдостерона или кортизола. Дополнительного назначения: глюкокортикоидов и минералокортикоидов не требуется. Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. На фоне приема летрозола изменений концентраций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, изменений функции щитовидной железы, изменений липидного профиля, повышения частоты инфарктов миокарда и инсультов отмечено не было. На фоне лечения летрозолом слабо повышается частота остеопороза (6,9% по сравнению с 5,5% на плацебо). Однако, частота переломов костей у пациенток получающих летрозол, не отличается от таковой у здоровых людей того же возраста. Адъювантная терапия летрозолом ранних стадий рака молочной железы снижает риск рецидивов, увеличивает выживаемость без признаков заболеваниям в течение 5 лет, снижает риск развития вторичных опухолей. Продленная адъювантная терапия летрозолом снижает риск рецидивов на 42%. Достоверное преимущество по выживаемости без признаков заболевания в группе летрозола отмечалось вне зависимости от вовлеченности лимфатических узлов. Лечение летрозолом снижает смертность пациенток с вовлечением лимфатических узлов на 40%. Фармакокинетика m ах 1 m ах Небольшие изменения в скорости всасывания расцениваются как не имеющие клинического значения, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи. Связь летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60% (преимущественно с альбумином - 55%). Концентрация летрозола в эритроцитах составляет около 80% от таковой в плазме крови. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составляет около 1,87+0,47 л/кг. Равновесная концентрация достигается в течение 2-6 недель ежедневного приема суточной дозы 2,5 мг. Фармакокинетика нелинейна. Кумуляции при длительном применении не отмечено. Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 цитохрома Р450 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени - через кишечник. Конечный период полувыведения (Т1/2) составляет 48 ч. Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента. При почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются. При умеренно выраженном нарушении функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) средние величины AUC хотя и выше на 37%, но остаются в пределах того диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени. У больных с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (класс С по шкале Чайлд-Пью) AUC увеличивается на 95% и Т1/2 на 187%. Однако, учитывая хорошую переносимость высоких доз препарата (5-10 мг/сут) в этих случаях необходимости изменять дозу летрозола нет. Показания к применению Ранние стадии рака молочной железы, клетки которого имеют рецепторы к гормонам, у женщин в постменопаузе, в качестве адъювантной терапии. Ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в качестве продленной адъювантной терапии. Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия первой линии). Распространенные формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами. Противопоказания Имеются отдельные сообщения о случаях передозировки летрозола. Лечение: Применение при беременности и кормлении грудью Препарат Лестродекс противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Во время терапии препаратом Лестродекс, учитывая потенциальную возможность наступления беременности, женщинам в перименопаузном и раннем постменопаузном периоде следует использовать надежные способы контрацепции до установления стабильного постменопаузного гормонального уровня. Побочные действия Как правило, побочные реакции были слабо или умеренно выражены и, в основном, связаны с подавлением синтеза эстрогенов (например, приливы крови к лицу, алопеция и вагинальные кровотечения). Частота проявления побочных реакций распределяется следующим образом: Очень часто часто иногда редко очень редко частота не известна. Инфекционные и паразитарные заболевания Иногда - Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования, (включая кисты и полипы) Иногда Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Иногда - Нарушения со стороны обмена веществ и питания Часто - иногда - Нарушения психики Часто - иногда - Нарушения со стороны нервной системы Часто - иногда - Нарушения со стороны органа зрения Иногда - Нарушения со стороны сердца Иногда - Нарушения со стороны сосудов Иногда редко - Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Иногда - одышка, кашель. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто иногда - Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Иногда - Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Очень часто часто иногда частота не известна - Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Очень часто - часто иногда - Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Иногда Нарушение со стороны половых органов и молочной железы Иногда - Общие расстройства и нарушения в месте введения Очень часто часто - иногда - Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований Часто - иногда - Взаимодействие При одновременном назначении летрозола с циметидином и варфарином клинически значимых взаимодействий не наблюдается. Клинического опыта по применению летрозола в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется. in vitro Способ применения и дозы Внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза препарата Лестродекс - по 2,5 мг 1 раз в сутки. В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5 лет или до появления признаков прогрессирования заболевания. У пациенток с распространенным или метастатическим раком лечение препаратом Лестродекс следует продолжать до явного прогрессирования опухоли. Не требуется коррекция дозы для пожилых пациенток. Пациентки с нарушением функции печени и/или почек: Меры предосторожности при применении и Фармакокинетика). Передозировка Имеются отдельные сообщения о случаях передозировки летрозола. Лечение: Особые указания У пациенток, у которых не ясен статус постменопаузы, перед началом лечения рекомендуется определение концентрации лютеинизирующего гормона, фолликулостимулирующего гормона и/или эстрадиола для подтверждения статуса менопаузы. Нарушение функции почек Нет достаточных данных применения летрозола у пациенток с КК менее 10 мл/мин. У больных с КК менее 10 мл/мин следует оценить соотношение потенциального риска и ожидаемой пользы. Нарушение функции печени С Фармакокинетика). Влияние на костную ткань Побочное действие). Иные меры предосторожности Поскольку каждая таблетка, покрытая плночной оболочкой, препарата Лестродекс содержит 58,4 мг лактозы в виде лактозы моногидрата, его не рекомендуется применять пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, с тяжелой недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Поскольку в период терапии препаратом Лестродекс возможно развитие усталости и головокружения, а также сонливости, следует с осторожностью выполнять работу, требующую повышенного внимания, быстроты двигательных и психических реакций (в т.ч. вождение автомобиля или управление механизмами). Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг. Условия отпуска из аптек По рецепту Условия хранения При температуре не выше 25С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности 5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Информация о товаре может содержать неточности, перед покупкой проверяйте информацию на сайте производителя. Если нашли ошибку, сообщите нам.