Методжект раствор д/п/к введ. 50мг/мл 0,2мл, шприц в компл. с иглой

Торговое наименование Методжект Международное непатентованное наименование Метотрексат Лекарственная форма: раствор для подкожного введения Состав: 1мл препарата содержит: Действующее вещество: метотрексат динатрия 54,84 мг (эквивалентно 50 мг метотрексата) Приготовлено по прописи: Метотрексат 50 мг Натрия гидроксид 9,6 мгВспомогательные вещества: натрия хлорид 4 мг, натрия гидроксид QS (до pH 8,5-8,9), вода для инъекций до 1 мл. Описание: Прозрачная от желтого до желто-коричневого цвета жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Противоопухолевое средство - антиметаболит АТХ: L01BA01 Метотрексат АТХ: L01BA01 Фармакодинамика: Антагонист фолиевой кислоты, цитотоксический препарат - антиметаболит. Конкурентно ингибирует фермент дигидрофолатредуктазу, участвующую в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (переносчик углеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных), и таким образом ингибирует синтез ДНК. Наряду с противоопухолевым обладает иммунодепрессивным действием.Остается невыясненным, чем обусловлена эффективность метотрексата в лечении псориаза, псориатического артрита и ревматоидного артрита (в том числе ювенильного хронического артрита): его противовоспалительным или иммуносупрессивным действием. Также не установлено в какой степени эффективность терапии объясняется вызванным метотрексатом увеличением экстрацеллюлярной концентрации аденозина в местах воспаления. Фармакокинетика: Биодоступность при подкожном, внутримышечном и внутривенном введении имеет близкие значения и составляет почти 100 %. Около 50 % метотрексата связывается с белками плазмы. После распределения в тканях высокие концентрации метотрексата в форме полиглутаматов обнаруживаются в печени, почках и особенно в селезенке, в которых метотрексат может удерживаться в течение нескольких недель или даже месяцев. метотрексат При применении в малых дозах проникает в спинномозговую жидкость в минимальном количестве. Период полувыведения составляет в среднем 6-7 ч и характеризуется высокой вариабельностью (3-17 ч). Время полувыведения у пациентов с дополнительным объемом распределения (наличие плеврального выпота, асцита) может увеличиваться до величин в 4 раза превышающих средние значения. Около 10 % введенной дозы метаболизируется в печени, основной метаболит - 7-гидроксиметотрексат, также обладающий фармакологической активностью. Выводится преимущественно в неизмененном виде почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Около 5-20 % метотрексата и 1-5 % 7-гидроксиметотрексата выводится с желчью (с последующей значительной реабсорбцией в кишечнике). Выведение препарата у больных с нарушением функции почек значительно замедлено. Неизвестно, замедленно ли выведение метотрексата при недостаточной функции печени. Показания: Ревматоидный артрит в активной форме у взрослых пациентов; Полиартрит у пациентов с тяжелым ювенильным хроническим артритом в активной форме, не дающих адекватного ответа на терапию нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП); Тяжелые упорные инвалидизирующие формы псориаза у взрослых пациентов, не отвечающих на обычную терапию, включая фототерапию, PUVA-терапию, терапию ретиноидами; Тяжелые формы псориатического артрита у взрослых пациентов. Противопоказания: Гиперчувствительность к метотрексату или другим компонентам препарата; Тяжелая печеночная недостаточность (см. также раздел «Способ применения и дозы»); Алкоголизм; Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин, см. также раздел "Способ применения и дозы"); Нарушения кроветворения в анамнезе, такие как гипоплазия костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения, выраженная анемия; Тяжелые острые или хронические инфекционные заболевания, такие как туберкулез, ВИЧ-инфекции; Выраженный иммунодефицит; Язвы ротовой полости, язвенная болезнь желудочно-кишечного тракта в активной фазе; Беременность и период кормления грудью; Одновременная вакцинация живыми вакцинами. С осторожностью: Препарат Методжект следует применять с осторожностью: у пожилых пациентов; при ощущении недомогания, у ослабленных пациентов; у пациентов с заболеваниями почек и/или печени. Беременность и лактация: Беременность Препарат Методжект® противопоказан во время беременности. В случае наступления беременности во время лечения метотрексатом или в течение шести месяцев после его окончания, должна быть проведена оценка риска неблагоприятного воздействия лечения на плод; для подтверждения нормального развития плода должно быть проведено соответствующее инструментальное (ультразвуковое) исследование. В исследованиях на животных была выявлена репродуктивная токсичность метотрексата, особенно в первом триместре беременности. При применении у людей метотрексат проявил тератогенные свойства; сообщалось о вызванных метотрексатом смерти плода, спонтанном прерывании беременности, врожденных пороках развития (в т.ч. краниальных, кардиоваскулярных, центральной нервной системы, конечностей). В случаях прерывания терапии метотрексатом перед оплодотворением наблюдалось нормальное течение беременности. метотрексат Предохранение от беременности Пациенты детородного возраста обоих полов должны применять надежные меры контрацепции во время лечения препаратом Методжект® и в течение по меньшей мере 6 месяцев после его окончания. Женщины детородного возраста должны быть проинформированы лечащим врачом о риске пороков развития плода, связанных с лечением метотрексатом. Перед началом терапии препаратом Методжект® у женщин детородного возраста должен быть проведен надежный тест на беременность для исключения возможности проведения лечения у беременных. Данный тест следует проводить в случае необходимости в течение всего периода лечения метотрексатом (после каждого незащищенного контакта). Женщины детородного возраста должны быть проконсультированы относительно предохранения и планирования беременности. Поскольку метотрексат может проявлять генотоксическое действие, мужчинам следует воздерживаться от донорства спермы во время терапии и в течение 6 месяцев после ее окончания. метотрексат Период грудного вскармливания Метотрексат выделяется с грудным молоком, поэтому, ввиду риска для младенца, следует прекратить грудное вскармливание перед началом лечения метотрексатом и воздерживаться от него в течение всего курса лечения препаратом. Способ применения и дозы: Препарат Методжект® применяют подкожно. Интегрированная в шприц игла предназначена только для подкожного введения препарата Методжект®! Преперат Методжект® не следует смешивать с другими лекарственными препаратами. Препарат должен назначаться врачом, имеющим опыт применения метотрексата и знакомым со свойствами метотрексата и особенностями его действия. Препарат Методжект® предназначен только для однократного применения. Препарат Методжект® применяют один раз в неделю. Пациент должен быть ясно проинформирован об однократном еженедельном режиме введения препарата. Рекомендуется назначить для введения конкретный день недели. У пациентов с дополнительным объемом распределения (наличие асцита, плеврального выпота) скорость выведения метотрексата из организма снижена. У таких пациентов необходимо особенно тщательно проводить контроль токсичности, снизить дозу препарата, а в некоторых случаях, при необходимости, прервать лечение. Взрослые пациенты с ревматоидным артритом: Рекомендуемая начальная доза составляет 7,5 мг метотрексата 1 раз в неделю. В зависимости от активности заболевания и переносимости метотрексата больным доза может быть постепенно увеличена (по 2,5 мг в неделю). Максимальная доза при лечении ревматоидного артрита, как правило, не должна превышать 25 мг в неделю. При этом повышение дозы метотрексата до величин более 20 мг в неделю может сопровождаться существенным увеличением токсичности, в первую очередь - подавлением функции костного мозга. Ответ на лечение обычно наступает через 4-8 недель после начала применения препарата. После достижения желаемого ответа следует начинать постепенное снижение дозы до наиболее низкой эффективной поддерживающей дозы. Дети до 16 лет с полиартритной формой ювенильного хронического артрита: Рекомендуемая доза составляет 10-15 мг/м2 поверхности тела 1 раз в неделю. В случае недостаточной эффективности лечения доза может быть увеличена вплоть до 20 мг/м2 поверхности тела 1 раз в неделю. При увеличении вводимой дозы необходимо увеличить частоту проводимых обследований больного. Пациенты с ювенильным ревматоидным артритом должны наблюдаться ревматологом -специалистом по лечению детей и подростков. Использование препарата Методжект® у детей до 3 лет не рекомендовано из-за недостаточности данных об эффективности и безопасности использования препарата у этой группы пациентов. Пациенты с псориазом и псориатическим артритом: За неделю до начала лечения рекомендуется ввести парентерально тест-дозу 5-10 мг метотрексата для выявления возможных реакций непереносимости. Рекомендуемая начальная доза - 7,5 мг метотрексата 1 раз в неделю. Дозу следует постепенно увеличить, при этом максимальная доза не должна превышать 25 мг метотрексата в неделю. Применение доз свыше 20 мг в неделю может сопровождаться значительным увеличением токсичности, в первую очередь подавлением функции костного мозга. Ответ на лечение обычно наступает через 2-6 недель после начала применения препарата. После достижения желаемого ответа доза должна быть постепенно снижена до наиболее низкой эффективной поддерживающей дозы. В исключительных случаях, когда это клинически оправдано, могут применяться дозы свыше 25 мг, однако при всех случаях не более 30 мг в неделю ввиду резкого увеличения токсичности. Пациенты с нарушением функции печени: У пациентов с выраженными заболеваниями печени в настоящее время или в анамнезе, особенно связанными с приемом алкоголя, препарат Методжект®, в случае целесообразности его применения, следует применять с большой осторожностью. При концентрации билирубина в сыворотке крови > 5 мг/дл (85,5 мкМоль/л) метотрексат противопоказан. метотрексат Пожилые пациенты Препарат Методжект® следует применять с осторожностью. Должна быть оценена необходимость коррекции дозы в сторону понижения из-за возрастного снижения функции печени и почек, а также снижения запаса фолатов в организме. Пациенты с дополнительным объемом распределения (наличие плеврального выпота, асцита) У пациентов данной группы возможно увеличение времени полувыведения до четырехкратных значений от нормальных показателей, вследствие чего может потребоваться снижение дозы препарата, а в некоторых случаях - отмена лечения метотрексатом (см. также разделы «Особые указания» и «Фармакокинетика»). Примечания В каждом конкретном случае продолжительность лечения определяет врач; общая длительность использования препарата может превышать 10 лет. При переходе от применения метотрексата внутрь к парентеральному способу введения может быть целесообразно снижение дозы из-за возможного различия биодоступности препарата при применении внутрь и парентерально. При проведении терапии метотрексатом следует рассмотреть вопрос сопутствующего назначения препаратов фолиевой кислоты в соответствии с существующими стандартами лечения. Применение препарата Методжект® проводится под контролем врача. По решению врача препарат Методжект® может применяться пациентом самостоятельно. В этом случае пациент перед применением препарата должен быть обучен врачом технике выполнения подкожных инъекций. В любом случае первое самостоятельное применение препарата Методжект® пациентом должно проводиться в присутствии врача. В случае появления первых признаков нежелательных явлений пациент должен без промедления информировать лечащего врача. Инструкция по использованию препарата: Методика введения препарата При применении препарата Методжект® необходимо выполнять стандартные требования по гигиене и асептике. Перед применением препарата необходимо тщательно вымыть руки. Шприц с препаратом Методжект® 1. Убедитесь, что Вы выбрали нужную дозировку. Проверьте срок годности препарата Методжект®, указанный на упаковке. Вскройте упаковку, содержащую блистер с наполненным шприцом с препаратом. 2. Откройте блистер, содержащий шприц с препаратом, удерживая пластиковую часть блистера одной рукой и отделяя бумажное покрытие другой рукой. Перед применением необходимо осмотреть раствор препарата в шприце на предмет отсутствия в нем посторонних частиц. Препарат, содержащий посторонние частицы, применять нельзя! Через прозрачную стенку шприца может быть виден маленький пузырек воздуха в растворе препарата; этот пузырек не влияет на вводимую дозу препарата и не оказывает негативного влияния на пациента. Положите шприц с препаратом на чистую поверхность. На фланец корпуса шприца прикреплена специальная полимерная цветная насадка ("крылышки"), повышающая удобство удерживания шприца пальцами и, таким образом, облегчающая проведение инъекции. Не следует снимать эти "крылышки" с шприца. 3. Выберите место для инъекции: - на животе, на расстоянии не менее 5 см вокруг пупка и не выше уровня нижнего ребра, - или на бедре, на ширину ладони ниже паховой складки и выше колена. Не следует вводить препарат в место, где имеется покраснение или гематома, нарушение кожного покрова, уплотнение, болезненность. 4. Обработайте место инъекции специальной дезинфицирующей салфеткой или тампоном, смоченным 70 % раствором этанола. Подождите 30 секунд перед проведением инъекции. 5. Снимите защитный колпачок с иглы, стягивая и одновременно поворачивая его. Не дотрагивайтесь до стерильной иглы. 6. Сформируйте складку кожи большим и указательным пальцем. Удерживайте складку кожи пальцами в течение всей процедуры инъекции. Полностью введите иглу под кожу под углом 90°. Введение препарата необходимо проводить в положении сидя или лежа, но не стоя. 7. Введите весь объем препарата из шприца медленно и равномерно, сохраняя складку кожи между пальцами. Когда весь препарат будет введен, извлеките иглу под тем же углом, что и при её введении. 8. Аккуратно приложите к месту инъекции стерильную марлевую повязку или стерильный тампон. Не трите при этом место инъекции, так как это может вызвать раздражение. Если это необходимо, наложите лейкопластырь. 9. Поместите использованный шприц и снятый ранее защитный колпачок в контейнер для отходов, сделанный из пластика или стекла, с крышкой. Утилизируйте использованные материалы, следя за тем, чтобы исключить случайный контакт с ними детей и других лиц. Шприц-ручка с препаратом Методжект® Убедитесь, что Вы выбрали нужную дозировку. Проверьте срок годности препарата, указанный на упаковке. Вскройте упаковку, содержащую шприц-ручку, извлеките шприц-ручку из упаковки, проверьте ее целостность. Если шприц-ручка повреждена, ее не следует использовать. Через прозрачную часть шприц-ручки может быть виден маленький пузырек воздуха в растворе препарата; этот пузырек не влияет на вводимую дозу препарата и не оказывает негативного влияния на пациента. Если пациент не способен самостоятельно проверить шприц-ручку перед введением, следует попросить кого-либо о помощи. Положите шприц с препаратом на чистую поверхность. Не удаляйте желтый защитный колпачок до начала выполнения инъекции. 2. Выберите место для инъекции: на животе, на расстоянии не менее 5 см вокруг пупка и не выше уровня нижнего ребра, или на бедре, на ширину ладони ниже паховой складки и выше колена. Не следует вводить препарат Методжект® в место, где имеется покраснение или гематома, нарушение кожного покрова, уплотнение, болезненность. 3. Обработайте место инъекции специальной дезинфицирующей салфеткой или тампоном, смоченным 70 % раствором этанола. Подождите 30 секунд перед проведением инъекции. 4. Снимите с шприц-ручки защитный желтый колпачок. При этом из шприц-ручки автоматически выдвинется защитный цилиндр, закрывающий иглу. Если этого не произойдет, используйте другую шприц-ручку. Внимание: после удаления защитного колпачка следует приступать к выполнению инъекции без промедления. 5. Сформируйте складку чистой кожи большим и указательным пальцем. Удерживайте складку кожи пальцами в течение всей процедуры инъекции. Введение препарата необходимо проводить в положении сидя или лежа, но не стоя. 6. Плотно прижмите шприц-ручку открытой частью к складке кожи под углом 90°. Не нажимая на кнопку, надавите с усилием на шприц-ручку в направлении складки на коже для того, чтобы разблокировать кнопку. Если пациент не в состоянии самостоятельно надавить на шприц-ручку так, чтобы разблокировать ее, следует прибегнуть к посторонней помощи. 7. Сжимая ручку и удерживая складку кожи, нажмите на кнопку на противоположном конце ручки от места инъекции. При этом из шприц-ручки автоматически выдвинется вперед игла; слышимый щелчок сигнализирует о начале инъекции. 8. Прижимайте шприц-ручку к коже в течение всего времени инъекции. Это занимает около 5 сек. Не удаляйте шприц-ручку от кожи до окончания инъекции, чтобы избежать неполного введения препарата. Если инъекция не началась, освободите кнопку, убедитесь в том что шприц-ручка плотно с усилием прижата к коже, и сильно надавите на кнопку. Если Вы испытываете трудности со слухом, отсчитайте 5 секунд от момента нажатия на кнопку, и затем удалите шприц-ручку от места инъекции. 9. После окончания инъекции освободите кнопку и удалите шприц-ручку от места инъекции под углом 90° к поверхности кожи. Из корпуса шприц-ручки выдвинется вперед защитный цилиндр, закроет иглу и заблокируется. 10. При необходимости наложите на место инъекции лейкопластырь. Не трите место инъекции, так как это может вызвать раздражение. Перед тем как утилизировать шприц-ручку, осмотрите ее прозрачную часть и убедитесь в том, что в ней отсутствуют остатки препарата. Если в шприц-ручке осталась жидкость, это означает, что не весь препарат был введен надлежащим образом, в этом случае необходимо проконсультироваться с лечащим врачом. Внимание: ни в коем случае не вставляйте пальцы в отверстие защитного цилиндра, закрывающего иглу, чтобы избежать ранения. Не пытайтесь разобрать или разломать шприц-ручку. Поместите использованную шприц-ручку и снятый ранее защитный колпачок в контейнер для отходов с крышкой, сделанный из пластика или стекла. Утилизируйте использованные материалы, следя за тем, чтобы исключить случайный контакт с ними детей и других лиц. Во время курса терапии не следует делать инъекции в одно и то же место. Пожалуйста, меняйте место инъекции для каждой последующей инъекции (каждую неделю). Побочные эффекты: Наиболее серьезными возможными побочными реакциями при применении метотрексата являются подавление системы кроветворения, легочная токсичность, гепатотоксичность, почечная и нейротоксичность, тромбоэмболические осложнения, анафилактический шок и синдром Стивенса-Джонсона. Наиболее частыми побочными реакциями при применении метотрексата (градация «очень часто») являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (стоматит, диспепсия, боли в брюшной полости, тошнота, потеря аппетита, изменение результатов функциональных тестов печени, включая повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), щелочной фосфатазы и концентрации билирубина). Другие побочные реакции (градация «часто») - нарушения со стороны системы кроветворения (лейкопения, анемия, тромбоцитопения), головная боль, чувство усталости, сонливость, пневмония, а также интерстициальный альвеолит/пневмонит, часто сопровождаемый эозинофилией, язвами ротовой полости, диареей, экзантемой, эритемой и пруритом. Приведенные ниже побочные реакции перечислены в соответствии со следующей градацией по частоте встречаемости: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1 /100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных). Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто - фарингит; редко - инфекции (включая реактивацию хронических инфекций, находящихся в неактивной фазе), сепсис, конъюнктивит.