МЕТОПРОЛОЛ АКРИХИН табл. 50 мг №60

Состав активное вещество: вспомогательные вещества: Лекарственная форма Описание Таблетки белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. Действие Бета1-адреноблокатор селективный. Фармакодинамика 1 2 Гипотензивное действие обусловлено рефлекторным уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 часа) и продолжается в течение 6 часов, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинения диастолы и улучшения перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает толерантность к физической нагрузке. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной (AV) проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях) через AV узел и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает ЧСС, или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени. 2 При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов. Фармакокинетика Абсорбция при приеме внутрь полная (95%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Период полувыведения в среднем составляет 3,5 ч (в пределах от 1 до 9 ч). Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность составляет 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Связь с белками плазмы крови - 10%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Проникает в грудное молоко в незначительных количествах. Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Около 5% выводится в неизмененном виде почками. со сниженной функцией почек Нарушение функции печени Не удаляется при гемодиализе. Показания к применению - Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами), - ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика - комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии, - нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия), - гипертиреоз (комплексная терапия), - профилактика приступов мигрени. Противопоказания - Повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-адреноблокаторам, - кардиогенный шок, - атриовентрикулярная блокада (AV) II-III степени, - синоатриальная (SA) блокада, - синдром слабости синусового узла, - выраженная брадикардия, - хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, - стенокардия Принцметала, - артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда - систолическое АД менее 100 мм рт. ст., ЧСС менее 45 уд/мин), - период лактации (см. Беременность и период лактации), - одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) или одновременное внутривенное введение верапамила (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами), - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), - непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. Применение при беременности и кормлении грудью Во время беременности при кормлении грудью Побочные действия Со стороны центральной нервной системы Со стороны органов чувств Со стороны сердечно-сосудистой системы Со стороны пищеварительной системы Со стороны кожных покровов Со стороны дыхательной системы Со стороны эндокринной системы Лабораторные показатели Влияние на плод Прочие Взаимодействие с ингибиторами моноаминоксидазы Средства для ингаляционного наркоза Бета-адреномиметики, теофиллин, кокаин, эстрогены индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты этанолом наркозными средствами с алкалоидами спорыньи с гипогликемическими средствами для приема внутрь с инсулином с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодароном), резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами. клонидин Индукторы микросомальных ферментов печени Ингибиторы Аллергены йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества ксантина лидокаина, антидеполяризующих миорелаксантов кумаринов. с этанолом Способ применения и дозы Таблетки принимают внутрь во время или сразу после приема пищи, не разжевывают, запивают небольшим количеством жидкости. Артериальная гипертензия Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно увеличена до 100-200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств. Максимальная суточная доза 200 мг. Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени 100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). Вторичная профилактика инфаркта миокарда 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). Гипертиреоз По 50 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). У пожилых больных, при нарушениях функции почек, При нарушениях функции печени Передозировка Симптомы Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин - 2 часа после приема препарата. Лечение В качестве последующих мер возможно введение 1-10 мг глюкагона, установка трансвенозного интракардиального электростимулятора. 2 Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа. Особые указания Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за частотой сердечных сокращений (ЧСС) и артериальным давлением, содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. При необходимости для больных сахарным диабетом дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально. Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность. При сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации. Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышения артериального давления). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня. 2 При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмены препарата не рекомендуется. Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления и брадикардии. У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больного пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек. Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол, в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию. Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В начале лечения метопрололом больные могут испытывать головокружение, усталость. В этом случае они должны воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем определение безопасности дозы осуществляется индивидуально. Форма выпуска Условия отпуска из аптек Условия хранения Срок годности Производитель и организация, принимающие претензии потребителей