Эдарби АМ 40 мг+5 мг набор таблеток 28 шт+28 шт

Информация носит справочный характер и не является руководством к применению. Обязательна консультация врача.

Состав Набор таблеток 40 мг и 5 мг. Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "ASL" на одной стороне и "40" на другой. 1 таб. азилсартана медоксомил калия 42.68 мг,  что соответствует азилсартана медоксомилу 40 мг Вспомогательные вещества: маннитол, фумаровая кислота, натрия гидроксид, гипролоза, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат. Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны. 1 таб. амлодипина безилат 6.93 мг,  в пересчете на амлодипин 5 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 77.67 мг, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный. 10 шт.* - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.14 шт.** - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные. * таблетки азилсартана медоксомила (5 шт.) и таблетки амлодипина (5 шт.).** таблетки азилсартана медоксомила (7 шт.) и таблетки амлодипина (7 шт.). Набор таблеток 40 мг и 10 мг. Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "ASL" на одной стороне и "40" на другой. 1 таб. азилсартана медоксомил калия 42.68 мг,  что соответствует азилсартана медоксомилу 40 мг Вспомогательные вещества: маннитол, фумаровая кислота, натрия гидроксид, гипролоза, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат. Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны. 1 таб. амлодипина безилат 13.86 мг,  в пересчете на амлодипин 10 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 111.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный. 10 шт.* - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.14 шт.** - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные. * таблетки азилсартана медоксомила (5 шт.) и таблетки амлодипина (5 шт.).** таблетки азилсартана медоксомила (7 шт.) и таблетки амлодипина (7 шт.). Показания Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия). Фармакокинетика Азилсартана медоксомилАзилсартана медоксомил является пролекарством. После приема внутрь он превращается в фармакологически активный метаболит азилсартан во время абсорбции из ЖКТ под действием фермента карбоксиметиленбутенолидазы в кишке и печени. Абсолютная биодоступность азилсартана медоксомила при приеме внутрь составляет примерно 60% по данным профиля концентраций в плазме крови. Cmax азилсартана в плазме крови в среднем достигается в течение 1.5-3 ч после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность азилсартана. Vd азилсартана составляет около 16 л. Связывание с белками плазмы - более 99%, преимущественно с альбуминами. Связь с белками плазмы крови сохраняется постоянной при концентрации азилсартана в плазме крови, значительно превышающей диапазон, достигаемый при приеме в рекомендуемых дозах. Азилсартан проникает через плацентарный барьер у беременных крыс, экскретируется с молоком лактирующих крыс. Исследования на животных с радиоактивными метками показали, что количество азилсартана, проникающего через ГЭБ, минимально. Азилсартан метаболизируется до двух первичных метаболитов преимущественно в печени. Основной метаболит в плазме крови формируется O-деалкилированием и обозначается как метаболит М-II, второстепенный метаболит образовывается декарбоксилированием и обозначается как метаболит М-I. Значения AUC для этих метаболитов у человека составляет соответственно 50% и менее 1% по сравнению с азилсартаном. М-I и М -II не влияют на фармакологическую активность азилсартана медоксомила. Основным ферментом, обеспечивающим метаболизм азилсартана, является изофермент CYP2C9. Азилсартан и его метаболиты выводятся из организма, как через кишечник, так и почками. Исследования показали, что после приема внутрь азилсартана медоксомила, около 55% (преимущественно в виде метаболита М-I) обнаруживается в кале и около 42% (15% – в виде азилсартана, 19% – в виде метаболита М-II) – в моче. T1/2 азилсартана составляет около 11 ч, почечный клиренс – около 2.3 мл/мин. Css азилсартана достигается в течение 5 дней и его кумуляции в плазме крови при однократном ежедневном применении не происходит.АмлодипинПосле приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80%, Cmax в плазме определяется через 6-12 ч. Css достигается после 7-8 дней терапии. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что бoльшая часть активного вещества находится в тканях, а меньшая - в крови. Связывание амлодипина с белками плазмы составляет 97.5%. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта "первого прохождения" через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью. После однократного приема T1/2 варьирует от 35 до 50 ч, при повторном приеме T1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде, а 20-25% - через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг). Фармакологическое действие Азилсартана медоксомил - специфический антагонист рецепторов ангиотензина II типа 1 (АТ1), пролекарство для приема внутрь. Азилсартана медоксомил быстро превращается в активную молекулу азилсартана, которая избирательно препятствует развитию эффектов ангиотензина II путем блокирования его связывания с рецепторами АТ1 в различных тканях. Ангиотензин II является первичным вазоактивным гормоном РААС с эффектами, включающими вазоконстрикцию, сердечную стимуляцию, стимуляцию синтеза и высвобождение альдостерона, и, как следствие, почечную реабсорбцию натрия.Блокада АТ1 -рецепторов ингибирует отрицательный регулирующий ответ ангиотензина II на секрецию ренина, но итоговое повышение в плазме активности ренина и уровня циркулирующего ангиотензина II не подавляет антигипертензивный эффект азилсартана.Амлодипин - производное дигидропиридина, оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Блокирует медленные кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в бoльшей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Лекарственное взаимодействие Азилсартана медоксомилЛитий: было отмечено обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и проявление токсичности во время одновременного применения препаратов лития и ингибиторов АПФ и препаратов лития с антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение азилсартана медоксомила в комбинации с препаратами лития не рекомендуется. При необходимости применения соответствующей комбинированной терапии рекомендуется регулярный контроль содержания лития в сыворотке крови.НПВП: при одновременном применении антагонистов ангиотензина II и НПВП (например, селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты (более 3 г/сут) и неселективных НПВП) возможно ослабление антигипертензивного эффекта. При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и НПВП может возрастать риск нарушения функции почек и увеличения содержания калия в сыворотке крови. Поэтому в начале лечения пациентам рекомендуется регулярный прием достаточного количества жидкости и контроль функции почек.Препараты калия и калийсберегающие диуретики, гепарин: одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, заменителей солей, содержащих калий и других лекарственных средств (например, гепарина) с азилсартана медоксомилом может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови. Пациентам во время комбинированной терапии следует контролировать содержание калия в сыворотке крови.Двойная блокада РААС: двойная блокада РААС антагонистами рецепторов к ангиотензину II, ингибиторами АПФ, или препаратами, содержащими алискирен, связана с повышенным риском развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии, и нарушением функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией. Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2) и не рекомендуется у других пациентов. Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.Дополнительная информация по взаимодействию азилсартана медоксомила: не наблюдалось фармакокинетических взаимодействий при одновременном применении азилсартана медоксомила или азилсартана с амлодипином, антацидными препаратами (магния и алюминия гидроксидом), хлорталидоном, дигоксином, флуконазолом, глибенкламидом, кетоконазолом, метформином и варфарином.Азилсартана медоксомил превращается в фармакологически активный метаболит азилсартан во время абсорбции из ЖКТ под действием фермента карбоксиметиленбутенолидазы в кишке и печени. Исследования in vitro показали, что взаимодействие, основанное на ингибировании ферментов, являются маловероятным.Диуретики и другие гипотензивные средства: антигипертензивный эффект от терапии азилсартана медоксомилом может быть усилен при комбинированном применении с другими гипотензивными средствами, включая диуретики (хлорталидон и гидрохлоротиазид), и дигидропиридиновые блокаторы медленных кальциевых каналов (амлодипин).АмлодипинАмлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия амлодипина (III поколение БМКК) не было обнаружено при совместном применении с НПВП, в т.ч. и с индометацином.Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.Противовирусные средства (ритонавир): увеличивает плазменные концентрации БМКК, в т.ч. и амлодипина.Нейролептики и изофлуран: усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК.При совместном применении БМКК с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют), возможно, усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту, либо повышать минимальную концентрацию циклоспорина в различной степени до 40%. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина.Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, т.к. при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и, вследствие этого, усиление гипотензивного эффекта.Ингибиторы изофермента CYP3A4: при одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов от 69 до 87 лет с артериальной гипертензией, отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени,чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.Кларитромицин: ингибитор изофермента CYP3A4. У пациентов, принимающих одновременно кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения АД. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением.Индукторы изофермента CYP3A4: данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.Такролимус: при одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости.Ингибиторы mTOR, такие как сиролимус, темсиролимус и эверолимус представляют собой субстраты изофермента CYP3A. Амлодипин является слабым ингибитором изофермента CYP3A. При одновременном применении с ингибиторами mTOR амлодипин может повышать их экспозицию. Режим дозирования Для приема внутрь.Доза составляет азилсартана медоксомила 40 мг + амлодипина 5 мг 1 раз/сут. При недостаточном гипотензивном эффекте азилсартана медоксомила 40 мг + амлодипина 10 мг 1 раз/сут. Противопоказания к применению Повышенная чувствительность к азилсартана медоксомилу, амлодипину, другим производным дигидропиридина; тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); шок (включая кардиогенный); тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) (отсутствует опыт применения); одновременный прием препаратов, содержащих алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2); одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией; беременность, период грудного вскармливания.С осторожностьюАзилсартана медоксомил. Тяжелая хроническая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA); почечная недостаточность тяжелой степени (КК < 30 мл/мин); двусторонний стеноз почечных артерий и стеноз артерии единственной функционирующей почки; ишемическая кардиомиопатия; ишемические цереброваскулярные заболевания; состояние после трансплантации почки; состояния, сопровождающиеся уменьшением ОЦК (в т.ч. рвота, диарея), а также у пациентов, соблюдающих диету с ограничением поваренной соли; при одновременном применении с большими дозами диуретиков; первичный гиперальдостеронизм; гиперкалиемия;стеноз аортального и митрального клапанов; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; возраст старше 75 лет.Амлодипин. Печеночная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA; нестабильная стенокардия; аортальный стеноз; митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после него); СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия); артериальная гипотензия; одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4. Применение у детей Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Применение у пожилых пациентов Не требуется коррекции начальной дозы у пациентов пожилого возраста. Пациенты в возрасте старше 75 лет могут быть переведены на терапию данной комбинацией, содержащей соответствующие дозы активных веществ, только после достижения контроля АД на фоне приема подобранных доз монокомпонентных препаратов амлодипина и азилсартана медоксомил. Применение при нарушениях функции печени Противопоказание: тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью).Из-за ограниченного опыта применения у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести лечение рекомендуется проводить под тщательным наблюдением. Пациенты с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести могут быть переведены на терапию данной комбинацией, содержащей соответствующие дозы активных веществ, только после достижения контроля АД на фоне приема подобранных доз монокомпонентных препаратов амлодипина и азилсартана медоксомила. Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания. Применение при нарушениях функции почек Противопоказание: одновременный прием препаратов, содержащих алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2).Нет клинического опыта применения данной комбинации у пациентов с артериальной гипертензией с нарушением функции почек тяжелой степени (КК креатинина менее 30 мл/мин) и терминальной стадией почечной недостаточности, поэтому применять препарат у данной категории пациентов следует с осторожностью. Необходим мониторинг выделительной функции почек.Не требуется коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции почек легкой и умеренной степени тяжести (КК более 30 мл/мин). Особые указания Азилсартана медоксомилПациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят в большой степени от активности РААС (например, у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NYHA), тяжелой степенью почечной недостаточности или стенозом почечных артерий), лечение лекарственными средствами, действующими на РААС, такими как ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II, связано с возможностью развития острой артериальной гипотензии, азотемии, олигурии или редко острой почечной недостаточности. Возможность развития перечисленных эффектов не может быть исключена и при применении азилсартана медоксомила. Резкое снижение АД у пациентов с ишемической кардиомиопатией или ишемическими цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.У пациентов со сниженным ОЦК и/или с гипонатриемией (в результате рвоты, диареи, приема больших доз диуретиков или соблюдения диеты с ограничением приема поваренной соли) может развиваться клинически значимая артериальная гипотензия после начала терапией азилсартана медоксомилом.

Информация о товаре может содержать неточности, перед покупкой проверяйте информацию на сайте производителя. Если нашли ошибку, сообщите нам.