ОМЕПРАЗОЛ ОЗОН лиоф. для инфузий 40 мг фл. №1

Состав На 1 флакон: Действующее вещество Омепразол 40,0 мг в виде омепразола натрия моногидрата 44,6 мг Вспомогательные вещества Динатрия эдетат 1,5 мг Натрия гидроксид 5,0 мг Лекарственная форма Описание Белый или почти белый лиофилизированный порошок. Фармакодинамика Механизм действия Омепразол представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров, снижает секрецию соляной кислоты в желудке за счет специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках слизистой оболочки желудка. При назначении один раз в сутки препарат быстро действует и блокирует заключительный этап секреции кислоты в желудке, независимо от природы раздражителя. + + Внутривенное введение омепразола вызывает дозозависимое подавление секреции кислоты в желудке человека. Для достижения быстрого снижения кислотности желудочного сока, рекомендуется внутривенное введение 40 мг омепразола. Антисекреторный эффект поддерживается на протяжении 24 часов. Степень угнетения секреции соляной кислоты пропорциональна площади под кривой концентрация-время (AUC) омепразола, но не зависит от непосредственной концентрации препарата в плазме крови. Во время терапии омепразолом развития тахифилаксии не наблюдалось. Влияние на Helicobacter pylori Helicobacter pylori Н.pylori Н.pylori Другие эффекты, связанные с блокированием секреции кислоты Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в том числе ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме содержащейся в желудочно-кишечном тракте. Salmonella spp. Campylobacter spp При длительном назначении отмечается повышенная частота образования железистых кист желудка, что является физиологическим следствием выраженного ингибирования секреции кислоты, носит доброкачественный характер. Фармакокинетика Распределение Объем распределения у здоровых людей составляет приблизительно 0,3 л/кг. Связь с белками плазмы - 97%. Метаболизм 450 19, 4 19 4 19 Выведение Период полувыведения после внутривенного введения составляет 40 минут и не изменяется при длительном лечении. Около 80% дозы омепразола при приеме внутрь выводится в форме метаболитов почками, оставшаяся часть выводится через кишечник, преимущественно с желчью. Общий плазменный клиренс составляет 30-40 л/ч после однократного приема. Омепразол полностью выводится из плазмы в течение суток после его введения. 19 Особые популяции пациентов Пациенты с нарушением функции печени Метаболизм омепразола у пациентов с нарушением функции печени замедляется, что приводит к увеличению AUC. Однако у этих больных омепразол не кумулирует при введении обычной дозы 1 раз в сутки. Пациенты с нарушением функции почек У пациентов со сниженной функцией почек фармакокинетика, включая системную биодоступность и скорость выведения, остается без изменений. Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) Скорость метаболизма омепразола у пожилых пациентов несколько снижена. Дети Имеется ограниченный опыт применения омепразола для внутривенного введения у детей. Показания к применению Омепразол для внутривенного введения показан в качестве альтернативы пероральной терапии у взрослых для профилактики и лечения следующих заболеваний и состояний: - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, - эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), - стрессовые язвы, - симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), рефлюкс-эзофагит, - синдром Золлингера-Эллисона, - профилактика аспирации содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона). Противопоказания - Повышенная чувствительность к омепразолу, к другим замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата, - сопутствующее применение нелфинавира, атазанавира, эрлотиниба и позаконазола, - одновременное применение с препаратами зверобоя продырявленного, - одновременное применение с кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью, - возраст до 18 лет. Применение при беременности и кормлении грудью Результаты 3-х проспективных эпидемиологических исследований не выявили никакого влияния омепразола на течение беременности или состояние плода/новорожденного ребенка. Омепразол может быть использован во время беременности в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Омепразол выделяется с грудным молоком, но маловероятно, что это влияет на ребенка при использовании терапевтических доз. Тем не менее, при возможности, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период терапии омепразолом. Побочные действия Частота развития побочных действий после применения препарата классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (1/10), часто (1/100 и <,1/10), нечасто (1/1000 и <,1/100), редко (1/10000 и <,1/1000), очень редко (<,140000), частота неизвестна (определить частоту встречаемости по имеющимся данным не представляется возможным). Со стороны крови и лимфатической системы: Со стороны иммунной системы: Со стороны обмена веществ и питания: Со стороны психики: Со стороны центральной нервной системы: Со стороны органа зрения: Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Со стороны ЖКТ: Со стороны печени и желчевыводящих путей Со стороны кожи и подкожных тканей: Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: Со стороны почек и мочевыводящих путей: Со стороны половых органов и молочной железы: Общие расстройства и нарушения в месте введения: Взаимодействие 12 При совместном применении омепразола и ингибиторов ВИЧ-протеаз препаратов, таких как нелфинавир и атазанавир, отмечается снижение их концентраций в плазме крови. Применение омепразола в сочетании с нелфинавиром и атазанавиром противопоказано. Применение омепразола (20 мг один раз в сутки) в сочетании с дигоксином здоровыми добровольцами вызывало повышение биодоступности дигоксина на 10%. О проявлениях токсичности дигоксина сообщалось редко. Однако необходимо проявлять осторожность при назначении высоких доз омепразола пожилым пациентам. В этом случае пациенты, получающие терапию дигоксином, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением. Было отмечено снижение активности метаболита клопидогрела при одновременном назначении клопидогрела и омепразола. Клиническое значение этого взаимодействия остается неясным. В связи с этим не рекомендуется применять омепразол в сочетании с клопидогрелом. Всасывание позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно снижается при совместном применении с омепразолом, и поэтому может быть снижена их клиническая эффективность. Не рекомендуется применять омепразол в сочетании с позаконазолом, эрлотинибом, кетоконазолом и итраконазолом. 19 19 В течение первых недель после начала лечения омепразолом рекомендуется проводить контроль концентрации фенитоина в плазме крови и продолжить этот контроль до окончания лечения омепразолом, если проводится коррекция дозы фенитоина. Применение омепразола в сочетании с саквинавиром/ритонавиром приводило к повышению концентрации саквинавира в плазме крови приблизительно на 70%, что сопровождалось хорошей переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов. Сообщалось, что применение такролимуса в сочетании с омепразолом вызывало увеличение его концентрации в плазме крови. Необходимо проводить усиленный контроль концентрации такролимуса в плазме, а также контроль почечной функции (клиренс креатинина) и, при необходимости, провести коррекцию дозы такролимуса. При совместном применении метотрексата с ингибиторами протонной помпы (ИПП) у некоторых пациентов наблюдалось незначительное повышение концентрации метотрексата в плазме крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно приостановить прием омепразола. 19 4 19 4 19 4 При совместном приеме омепразола с кларитромицином или эритромицином концентрация омепразола в плазме крови повышается. Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови. Не выявлено влияние омепразола на лекарственные средства: антацидные средства, теофиллин, кофеин, хинидин, лидокаин, пропранолол, этанол. Способ применения и дозы Препарат вводится внутривенно капельно в течение 20-30 минут. При невозможности проведения пероральной терапии у больных, страдающих язвенной болезнью желудка, двенадцатиперстной кишки и/или рефлюкс-эзофагитом омепразол вводят в дозе 40 мг 1 раз в сутки. Синдром Золлингера-Эллисона Доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг в сутки, разделив ее на 2 введения. Продолжительность лечения в каждом случае определяется врачом в зависимости от состояния пациента. Для профилактики аспирации кислого содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона) Препарат назначают накануне на ночь в дозе 40 мг и не менее чем за 2 часа до анестезии в дозе 40 мг. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 20 мг. Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с нарушением функции почек корректировка дозы не требуется. Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) У пожилых пациентов корректировка дозы не требуется. Инструкция по приготовлению инфузионного раствора Содержимое одного флакона растворяют в 5 мл, а затем немедленно разводят до 100 мл 0,9 % раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы. Полученный раствор должен быть однородным и прозрачным от бесцветного до слегка желтоватого цвета. С микробиологической точки зрения разведенный препарат следует использовать немедленно. Химическая и физическая стойкость приготовленного раствора сохраняется в течение 4 часов при температуре не выше 25 С в защищенном от света месте. Приготовление 1. В шприц набирают 5 мл инфузионного раствора из флакона или инфузионного мешка. 2. Вводят инфузионный раствор во флакон с лиофилизатом, осторожно встряхивают до полного растворения. 3. Набирают в шприц раствор омепразола. 4. Переносят раствор во флакон или инфузионный мешок. 5. Повторяют операции 1-4 до тех пор, пока весь омепразол не будет перенесен во флакон или инфузионный мешок. Альтернативное приготовление инфузионного раствора в гибких контейнерах 1. Для приготовления раствора используют двустороннюю иглу (переходник). Одним концом иглы прокалывают мембрану инфузионного мешка, другой конец иглы соединяют с флаконом лиофилизата. 2. Растворяют лиофилизат, прокачивая инфузионный раствор из мешка во флакон и обратно. 3. После полного растворения лиофилизата отсоединяют пустой флакон и удаляют иглу из инфузионного мешка. Передозировка Симптомы Лечение: Особые указания Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику (например, такие симптомы как: значительная непреднамеренная потеря веса, рецидивирующая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена), может отсрочить постановку правильного диагноза. 12 12 Гипомагниемия Тяжелая форма гипомагниемии наблюдалась у пациентов, проходивших лечение ингибиторами протонного насоса (ИПН), в том числе омепразолом, в течение как минимум 3 месяцев и в большинстве случаев при лечении в течение 1 года. Отмечались такие проявления гипомагниемии, как хроническая усталость, тетания, судороги, делирий, головокружение и желудочковые аритмии, однако они могут начаться постепенно и остаться незамеченными. У большинства пациентов гипомагниемия исчезала после дополнительного приема препаратов магния и прекращения приема ИПН. Для пациентов, которым может потребоваться длительное лечение омепразолом и/или принимающим ИПН совместно с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретиками), следует рассмотреть возможность измерения содержания магния перед началом терапии ИПН и периодического контроля во время проведения лечения. Применение ИПН, особенно при их использовании в больших дозах и в течение продолжительного периода (>,1 года), может привести к умеренному повышению риска возникновения перелома бедра, запястья и тел позвонков, особенно у пожилых людей или при наличии других известных факторов риска. Проведенные исследования позволяют предположить, что прием данных препаратов может повысить общий риск переломов на 10-40%. В определенной степени это повышение риска может быть следствием воздействия других факторов. Пациенты, подверженные риску развития остеопороза, должны проходить лечение в соответствии с применимыми клиническими рекомендациями и принимать в необходимом количестве препараты витамина D и кальция. Во время применения препаратов, уменьшающих секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме крови увеличивается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA) в плазме крови, что может привести к ложноположительным результатам при диагностике пациентов с подозрением на нейроэндокринные опухоли. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить не менее чем за 5-14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить. Salmonella Campylobacter Как и при всех длительных сроках лечения, в особенности, когда лечебный период более 1 года, пациенты должны проходить регулярное обследование. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В связи с тем, что во время терапии препаратом могут наблюдаться: головокружение, сонливость, затуманенное зрение, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска Упаковка По 40 мг омепразола в бесцветные стеклянные флаконы, герметично укупоренные резиновыми пробками, обжатые комбинированными колпачками типа флип-офф. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. По 5 флаконов в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной. По 1 или 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. Условия отпуска из аптек Условия хранения В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности Производитель и организация, принимающие претензии потребителей