Липобон 10 мг таблетки 30 шт

Информация носит справочный характер и не является руководством к применению. Обязательна консультация врача.

Состав Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой в виде стилизованной буквы Е на одной и номера 612 на другой стороне таблетки, без или почти без запаха. 1 таб. эзетимиб 10 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, кроскармеллоза натрия, гипролоза низкозамещенная, повидон К25, натрия лаурилсульфат, магния стеарат. 10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные. Показания Первичная гиперхолестеринемия:эзетимиб в комбинации с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами) или в монотерапии в дополнение к диете показан для снижения повышенной концентрации общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина В, триглицеридов и холестерина не-ЛПВП (рассчитывается как разность между концентрацией общего холестерина и концентрацией холестерина ЛПВП), а также для повышения концентрации ХС ЛПВП у взрослых и подростков (10-17 лет) с первичной (гетерозиготной семейной и несемейной) гиперхолестеринемией;эзетимиб в комбинации с фенофибратом в дополнение к диете показан для снижения повышенной концентрации ОХС, ХС ЛПНП, апо-B и ХС не-ЛПВП у пациентов со смешанной гиперхолестеринемией. Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний:Эзетимиб, принимаемый в комбинации со статинами, показан для снижения риска развития сердечно-сосудистых событий (сердечно-сосудистая смерть, нефатальный инфаркт миокарда, нефатальный инсульт, госпитализация по поводу нестабильной стенокардии или при потребности проведения реваскуляризации) у пациентов с ИБС.Профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с хронической болезнью почек (ХБП):эзетимиб, принимаемый в комбинации с симвастатином, показан для снижения риска развития серьезных сердечно-сосудистых событий (нефатальный инфаркт миокарда или сердечная смерть, инсульт или любая процедура реваскуляризации) у пациентов с ХБП. Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия:эзетимиб в комбинации со статином показан для снижения повышенной концентрации общего холестерин и холестерина ЛПНП у взрослых и подростков (10–17 лет) с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией. Пациенты могут также получать вспомогательное лечение (например, ЛПНП-аферез). Фармакокинетика ВсасываниеПосле приема внутрь эзетимиб быстро всасывается и интенсивно метаболизируется в тонком кишечнике и печени в фармакологически активный фенольный глюкуронид (эзетимиб-глюкуронид). Cmax в плазме крови эзетимиб-глюкуронида отмечается через 1-2 ч, эзетимиба - через 4-12 ч. Абсолютная биодоступность эзетимиба не может быть определена, поскольку это соединение практически не растворимо в воде. Одновременный прием пищи (как жирной, так и не жирной) не оказывает влияния на биодоступность эзетимиба при приеме внутрь в виде таблеток в дозе 10 мг. Липобон® можно применять независимо от времени приема пищи. РаспределениеЭзетемиб и эзетимиба-глюкуронид связываются с белками плазмы крови на 99.7% и 88-92% соответственно.МетаболизмМетаболизм эзетимиба происходит в тонком кишечнике и печени путем конъюгации с глюкуронидом (реакция II фазы), с последующим выделением с желчью. Эзетимиб минимально подвергается окислительному метаболизму (реакция I фазы). Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид (основные производные препарата) составляют 10-20% и 80-90% соответственно, от общей концентрации эзетимиба в плазме крови. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид медленно выводятся из плазмы крови в процессе кишечно-печеночной рециркуляции. T1/2 для эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет примерно 22 ч.ВыведениеПосле приема внутрь 20 мг эзетимиба. меченного 14С, в плазме крови было обнаружено 93% суммарного эзетимиба от общей концентрации радиоактивных продуктов. Примерно 78% и 11% соответственно принятых радиоактивных продуктов было выведено через кишечник и почки в течение 10 дней. Через 48 ч радиоактивных продуктов в плазме крови обнаружено не было.Фармакокинетика у особых групп пациентовДетиФармакокинетические показатели эзетимиба были одинаковы у детей старше 6 лет и взрослых. Фармакокинетические данные для детей младше 6 лет отсутствуют. Пожилые пациенты У пожилых пациентов (старше 65 лет) концентрация суммарного эзетимиба в плазме крови примерно в 2 раза выше, чем у молодых (от 18 до 45 лет). Степень снижения концентрации ХС ЛПНП и профиль безопасности сопоставимы у пожилых и молодых пациентов, получавших эзетимиб.Пациенты с печеночной недостаточностьюПосле однократного приема эзетимиба в дозе 10 мг среднее значение AUC для общего эзетимиба у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) была примерно в 1.7 раза выше по сравнению с таковой у здоровых добровольцев. В 14-дневном исследовании эзетимиба в дозе 10 мг/сут у пациентов с умеренной степенью печеночной недостаточности (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) среднее значение AUC для общего эзетимиба повышалось в 4 раза на 1-й и 14-й день по сравнению со здоровыми добровольцами.Для пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется. Поскольку последствия повышенной концентрации суммарного эзетимиба неизвестны, эзетимиб не рекомендован пациентам с умеренной и тяжелой степенью печеночной недостаточности (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).Пациенты с почечной недостаточностьюПосле однократного приема эзетимиба в дозе 10 мг у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (п=8; КК менее 30 мл/мин/1.73 м ), AUC для общего эзетимиба увеличилась примерно в 1.5 раза в сравнении со здоровыми добровольцами (п=9). Данный результат не является клинически значимым. Подбора дозы для пациентов с нарушением функции почек не требуется. У пациента после трансплантации почки, получавшего комплексную терапию, включая циклоспорин, значение AUC суммарного эзетимиба увеличилось в 12 раз.ПолКонцентрация суммарного эзетимиба в плазме крови немного выше (менее 20%) у женщин, чем у мужчин. Степень снижения концентрации ХС ЛПНП и профиль безопасности одинаковы у мужчин и женщин, принимающих эзетимиб, поэтому для пациентов мужского или женского пола подбор дозы препарата не требуется. Фармакологическое действие Механизм действияЭзетимиб является представителем нового класса гиполипидемических средств, которые селективно ингибируют абсорбцию ХС и некоторых растительных стиролов в кишечнике.Препарат Липобон® эффективен при приеме внутрь. Механизм действия эзетимиба отличается от механизма действия других классов гиполипидемических средств (например, ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов), секвестрантов желчных кислот, фибратов и растительных стиролов). Молекулярной мишенью эзетимиба является транспортный белок (Niemann-Pick C1-Like, NPC1L1), ответственный за всасывание в кишечнике ХС и фитостеролов.Эзетимиб локализуется в щеточной каемке гонкого кишечника и препятствует всасыванию ХС, что приводит к уменьшению поступления ХС из кишечника в печень, за счет чего снижаются запасы ХС в печени и усиливается выведение ХС из крови. Эзетимиб не усиливает экскрецию желчных кислот (в отличие от секвестрантов желчных кислот) и не ингибирует синтез ХС в печени (в отличие от статинов). Клиническая эффективность и безопасностьВ клиническом исследовании, в которое были включены пациенты с гиперхолестеринемией, эзетимиб снижал абсорбцию ХС в кишечнике на 54% по сравнению с плацебо. Ингибируя абсорбцию ХС в кишечнике, эзетимиб снижает поступление ХС в печень. Статины снижают синтез ХС в печени. При одновременном применении препараты этих двух групп обеспечивают дополнительное снижение концентрации ХС. Эзетимиб, принимаемый одновременно со статинами, снижает концентрацию общего ХС, ХС ЛПНП, аполипопротеина В (апо-B), холестерина липопротеинов невысокой плотности (ХС не-ЛПВП) и триглицеридов (ТГ), а также повышает концентрацию холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС ЛПВП) в плазме крови у пациентов с гиперхолестеринемией в большей степени, чем эзетимиб или статин, принимаемые в монотерапии. Одновременное применение эзетимиба с фенофибратом снижает концентрацию общего ХС, ХС ЛПНП, апо-B, ТГ и ХС не-ЛПВП (рассчитывается как разность между концентрацией общего ХС и концентрацией ХС ЛПВП), а также повышает концентрацию ХС ЛПВП в плазме крови у пациентов со смешанной гиперхолестеринемией.Клинические исследования показали, что повышенные концентрации общего ХС, ХС ЛПНП и апо-B (главного белкового компонента ЛПНП) способствуют развитию атеросклероза. Кроме того, сниженная концентрация ХС ЛПВП также ассоциируется с развитием атеросклероза. Результаты эпидемиологических исследований показали, что сердечно-сосудистая заболеваемость и смертность находятся в прямой зависимости от концентраций общего ХС и ХС ЛПНП и в обратной зависимости - от концентрации ХС ЛПВП. Как и ЛПНП, липопротеины, богатые ХС и ТГ, включая липопротеины очень низкой плотности (ЛПОНП), липопротеины промежуточной плотности (ЛППП) и ремнанты, также могут способствовать развитию атеросклероза.Для определения селективности эзетимиба в отношении ингибирования всасывания ХС была проведена серия доклинических исследований.Эзетимиб ингибировал всасывание [14С]-холестерина и не оказывал влияния на всасывание ТГ, жирных кислот, желчных кислот, прогестерона, этинилэстрадиола и жирорастворимых витаминов A и D. Лекарственное взаимодействие В доклинических исследованиях было показано, что эзетимиб не индуцирует изоферменты цитохрома P450, участвующие в метаболизме лекарственных средств (ЛС). Между эзетимибом и ЛС, метаболизирующимися под действием изоферментов CYP1A2. CYP2D6, CYP2C8/9 и CYP3A4 или N-ацетилтрансферазы, клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось.Эзетимиб при одновременном приеме не оказывает влияния на фармакокинетику дапсона, декстрометорфана, дигоксина. пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела), глипизида, толбутамида, мидазолама и варфарина. Одновременный прием циметидина с эзетимибом не оказывает влияния на биодоступность эзетимиба.АнтацидыОдновременный прием антацидов снижает скорость всасывания эзетимиба, но не оказывает влияния на его биодоступность. Это снижение скорости всасывания не рассматривается как клинически значимое.КолестираминОдновременный прием колестирамина уменьшает среднюю AUC суммарного эзетимиба (эзетимиб + глюкуронид эзетимиба) приблизительно на 55%. Эффект дополнительного снижения концентрации ХС ЛПНП за счет присоединения эзетимиба к колестирамину может быть уменьшено данным взаимодействием. ЦиклоспоринУ пациентов, перенесших трансплантацию почки, с КК >50 мл/мин, получавших циклоспорин в постоянной дозе, однократный прием эзетимиба в дозе 10 мг приводил к увеличению AUC эзетимиба в среднем в 3.4 раза (от 2.3 до 7.9 раз), по сравнению с данным показателем у здоровых добровольцев. У одного пациента после трансплантации почки и с тяжелой почечной недостаточностью (КК 13.2 мл/мин/1.73 м2), получавшего комплексную терапию, включая циклоспорин, отмечалось 12-кратное увеличение концентрации эзетимиба в сравнении с контрольной группой.В перекрестном исследовании с двумя периодами с участием 12 здоровых добровольцев, принимавших в течение 8 дней эзетимиб в дозе 20 мг/сут с применением однократной дозы 100 мг циклоспорина на 7-й день терапии эзетимибом было выявлено увеличение AUC циклоспорина в среднем на 15% (от снижения на 10% до увеличения на 51%) в сравнении с данным показателем у здоровых добровольцев, применявших циклоспорин однократно в дозе 100 мг в монотерапии. ФибратыБезопасность и эффективность применения эзетимиба одновременно с фенофибратом были оценены в клинических исследованиях. Безопасность и эффективность применения эзетимиба одновременно с другими фибратами не изучены. Фибраты могут повышать выделение ХС с желчью, что может привести к ЖКБ. В доклиническом исследовании на собаках эзетимиб повышал концентрацию ХС в желчи. Хотя значение этих данных для человека пока неизвестно, одновременное применение эзетимиба с фибратами (за исключением фенофибрата) до получения дополнительных данных по результатам клинических исследований не рекомендуется. Одновременное применение эзетимиба и фенофибрата или гемфиброзила повышает концентрацию суммарного эзетимиба приблизительно в 1.5 и 1.7 раза соответственно, однако эти повышения не рассматриваются как клинически значимые. СтатиныПри одновременном приеме эзетимиба с аторвастатином, ловастатином, правастатином, симвастатином, флувастатином и розувастатином клинически значимого фармакокинетического взаимодействия не наблюдалось. Непрямые антикоагулянтыОдновременное применение эзетимиба в дозе 10 мг 1 раз/сут и варфарина не оказывало значимого влияния на биодоступность варфарина и протромбиновое время в исследовании с участием 12 здоровых добровольцев. В пострегистрационном периоде были получены сообщения об увеличении MHO у пациентов, принимавших одновременно эзетимиб с варфарином или флуиндионом. Данные пациенты также принимали другие лекарственные средства. Режим дозирования Перед началом лечения пациенты должны перейти к соответствующей гипохолестеринемической диете и продолжать соблюдать эту диету во время всего периода терапии препаратом Липобон®.Препарат принимают внутрь, в любое время суток, независимо от времени приема пищи. Пациенты с первичной гиперхолестеринемиейДоза препарата в монотерапии или в комбинации со статином или фенофибратом составляет 10 мг 1 раз/сут. Доза фенофибрата не должна превышать 160 мг 1 раз/сут при одновременном применении с препаратом Липобон. Применение у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС)Комбинированная терапия со статинамиДля дополнительного снижения сердечно-сосудистых событий у пациентов с ИБС эзетимиб 10 мг может применяться со статинами с доказанным эффектом по снижению риска развития сердечно-сосудистых осложнений.Пациенты с нарушением функции почекМонотерапия. Для пациентов с нарушением функции почек подбор дозы препарата не требуется. Комбинированная терапия с симвастатином. Для пациентов с легкой степенью нарушения функции почек (СКФ не менее 60 мл/мин/1.73 м2) подбор дозы эзетимиба или симвастатина не требуется. Пациентам с нарушением функции почек и СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2 эзетимиб назначается в дозе 10 мг и симвастатин в дозе 20 мг 1 раз/сут вечером. У таких пациентов применение симвастатина в более высокой дозе следует тщательно контролировать.Пациенты пожилого возрастаДля пожилых пациентов подбор дозы препарата не требуется. Пациенты с нарушением функции печени Для пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (5–6 баллов по шкале Чайлд-Пью) подбор дозы препарата не требуется. Не рекомендуется применение препарата у пациентов с умеренным (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и тяжелым (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нарушением функций печени. Комбинированная терапия с секвестрантами желчных кислотЭзетимиб следует принимать в дозе 10 мг 1 раз в сутки по меньшей мере за 2 часа до или через 4 часа после приема секвестрантов желчных кислот.ДетиДля детей и подростков от 6 лет коррекция дозы препарата не требуется. Применение эзетимиба у детей в возрасте до 6 лет не рекомендовано по причине отсутствия данных по безопасности и эффективности в данной возрастной группе. Передозировка Симптомы: сообщалось о нескольких случаях передозировки, большинство из которых не сопровождалось возникновением НР, а в случае их возникновения НР не были серьезными.В клинических исследованиях, в одном из которых эзетимиб назначался 15 здоровым добровольцам в дозе 50 мг/сут в течение 14 дней, 18 пациентам с первичной гиперхолестеринемией в дозе 40 мг/сут в течение 56 дней, была продемонстрирована хорошая переносимость препарата.Лечение: в случае передозировки следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Противопоказания к применению повышенная чувствительность к эзетимибу или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;умеренная и тяжелая степень печеночной недостаточности (7-9 и более баллов по шкале Чайлд-Пью;детский возраст до 6 лет. При назначении эзетимиба одновременно со статином или фенофибратом необходимо следовать инструкции по применению дополнительно назначенных препаратов.С осторожностьюСледует соблюдать осторожность при одновременном применении эзетимиба с фибратами, циклоспорином и непрямыми антикоагулянтами (включая варфарин и флуиндион). Пациенты, одновременно принимающие препарат Липобон® и фенофибрат, должны знать о возможном риске развития заболеваний желчного пузыря. Применение у детей Для детей и подростков от 6 лет коррекция дозы препарата не требуется. Применение эзетимиба у детей в возрасте до 6 лет не рекомендовано по причине отсутствия данных по безопасности и эффективности в данной возрастной группе. Применение у пожилых пациентов Применение препарата пациентам пожилого возраста разрешено, подбора доз не требуется. Применение при нарушениях функции печени Подбора доз для пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не требуется. Липобон® не рекомендуется пациентам с умеренной и тяжелой степенью печеночной недостаточности (7-9 и более баллов по шкале Чайлд-Пью). Липобон® в комбинации со статином противопоказан у больных с активным заболеванием печени или с необъяснимо повышенной активностью трансаминаз печени. Применение при беременности и кормлении грудью БеременностьПрепарат эзетимиба следует назначать беременным только в случае крайней необходимости. Нет доступных клинических данных о применении препарата эзетимиба во время беременности. В случае наступления беременности прием эзетимиба должен быть прекращен. Исследования на животных с введением эзетимиба не выявили прямых и опосредованных неблагоприятных эффектов в отношении беременности, развития эмбриона/плода, родов и постнатального развития. При введении беременным крысам эзетимиба в комбинации с ловастатином, симвастатином, правастатином или аторвастатином тератогенных эффектов не наблюдалось. При введении беременным крольчихам с небольшой частотой наблюдались дефекты развития скелета у плода. При одновременном применении препарата Липобон® и статина необходимо следовать инструкции по применению данного статина. ЛактацияПрепарат Липобон® не следует принимать во время кормления грудью, в случае если потенциальная польза не превышает потенциальный риск для ребенка. Если применение препарата необходимо, пациентка должна прекратить кормление грудью. Исследования на крысах показали, что эзетимиб выделяется с грудным молоком. Данных о выделении эзетимиба с грудным молоком у женщин нет. ФертильностьНет доступных данных клинических исследований о влиянии эзетимиба на фертильность человека. Эзетимиб не влиял на фертильность самцов и самок крыс. Применение при нарушениях функции почек Подбора доз для пациентов с нарушением функции почек не требуется. Условия хранения Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Условия реализации Препарат отпускают по рецепту. Особые указания Перед началом лечения пациенты должны перейти к соответствующей гипохолестеринемической диете и продолжать соблюдать эту диету во время всего периода терапии препаратом Липобон®.Если препарат Липобон® назначается в комбинации со статином или фенофибратом, следует внимательно ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению дополнительного препарата.Ферменты печениВ клинических исследованиях с одновременным применением препарата эзетимиба и статина у пациентов наблюдалось последовательное повышение активности печеночных ферментов (в 3 раза выше ВГН). Если эзетимиб назначается в комбинации со статином, контроль функции печени следует проводить в начале лечения и далее в соответствии с рекомендациями для данного статина (см. раздел "Побочное действие").В клиническом исследовании пациенты с ИБС принимали симвастатин + эзетимиб в дозе 40 мг + 10 мг ежедневно или симвастатин в дозе 40 мг (медиана длительности наблюдения составила 6 лет). Частота последовательных повышений активности печеночных трансаминаз (не менее чем в 3 раза выше ВГН) была 2.5% в группе пациентов, принимавших симвастатин + эзетимиб, и 2.3% - в группе пациентов, принимавших симвастатин (см.

Информация о товаре может содержать неточности, перед покупкой проверяйте информацию на сайте производителя. Если нашли ошибку, сообщите нам.