ОНДАНСЕТРОН БИОХИМИК р-р д/инъекц. в/в, в/м 2 мг/мл амп. 4 мл №5

Состав Вспомогательные вещества: Лекарственная форма раствор для внутривенного и внутримышечного введения Описание Прозрачная бесцветная или слабо окрашенная жидкость. Фармакодинамика Противорвотное средство. Лекарственное средство (ЛС) для цитостатиче- ской химиотерапии и радиотерапии могут вызывать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих 5-НТ3-рецепторы, вызывают рвотный рефлекс. Селективно блокирует серотониновые 5-НТ3-рецепторы нейронов центральной и периферической нервной системы - окончания n.vagus в кишечнике и в центрах центральной нервной системы (преимущественно дно VI желудочка), регулирующих рвотный рефлекс. Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Обладает анксиолитической активностью. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме. Фармакокинетика C max 1/2 1/2 1/2 1/2 1/2 При применении ондансетрона у детей наблюдается снижение абсолютных значений клиренса и Vd, при этом величина изменения зависит от возраста. Так, у детей в возрасте 12 лет клиренс составляет 300 мл/мин, а у детей в возрасте 3 лет-100мл/мин, Vd-75 л и 17 л соответственно. Коррекция дозы с учетом массы тела пациентов (0,1 мг/кг, максимально до 4 мг) компенсирует эти изменения и нормализует системную экспозицию ондансетрона у детей. Показания к применению Предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванные проведением цитотоксичной химио- или радиотерапией, а также послеоперационных тошноты и рвоты. Противопоказания Симптомы Лечение Применение при беременности и кормлении грудью Ондансетрон противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Побочные действия Аллергические реакции Со стороны сердечно-сосудистой системы Со стороны нервной системы Со стороны органа зрения Со стороны пищеварительной системы Местные реакции: Прочие Взаимодействие Требуется осторожность при совместном применении: с индукторами цитохрома CYP2D6 и CYP3A - барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глутетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно, и др. гидантоины), рифампицин, толбутамид, с ингибиторами ферментов CYP2D6 и CYP3A - аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы моноаминооксидаза), хлорам- феникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метрони- дазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил. Следует соблюдать осторожность при применении с препаратами, удлиняющими интервал QT и/или вызывающие нарушение электролитного баланса. Противопоказано применение ондансетрона вместе с апоморфина гидрохлоридом, поскольку во время их совместного применения наблюдались случаи сильной гипотензии и потери сознания. При одновременном применении ондансетрона с трамадолом возможно снижение анальгезирующего эффекта последнего. Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор в/в капельно совместно со следующими ЛC: циспластин (в концентрации до 0.48 мг/мл) в течение 1-8 ч, фторурацил (в концентрации до 0.8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч - более высокие концентрации могут вызвать преципитацию ондансетрона), кар- боплатин (в концентрации 0,18-9,9 мг/мл в течение 10-60 мин), этопозид (в концентрации 0,14-0,25 мг/мл в течение 30-60 мин), цефтазидим (в дозе 0,25-2 г, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин), цик- лофосфамид (в дозе от 0,1-1 г, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин), доксорубицин (в дозе 10-100 мг, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин), дексаметазон: возможно внутривенное введение 20 мг дексаметазона натрия фосфата медленно, в течение 2-5 мин. ЛC можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона натрия фосфата могут составлять от 32 до 2500 мкг/мл, ондансетрона - от 8 до 100 мкг/мл. Способ применения и дозы Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии. Для взрослых суточная доза составляет 8-32 мг/сут, рекомендуются следующие режимы. При умеренной выраженности эметогенного действия химиотерапии или радиотерапии - 8 мг внутривенно струйно медленно или внутримышечно, непосредственно перед началом терапии. При значительной выраженности эметогенного действия химиотерапии: вводят внутривенно струйно медленно 8 мг непосредственно перед началом химиотерапии, а затем внутривенно струйно - по 8 мг каждые 2-4 ч, либо внутривенно капельно непрерывно со скоростью 1 мг/ч в течение 24 ч, либо капельно непосредствено перед началом химиотерапии в дозе 16-32 мг, разведенных в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в течение 15 мин. Эффективность одансетрона может быть увеличена путем разового внутривенного введения глюкокортикостероидные средства (например 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии. Для детей и подростков (в возрасте от 6 мес до 17 лет) дозу препарата рассчитывают по площади поверхности тела или массы тела ребенка. Расчет дозы по площади поверхности тела ребенка. Ондансетрон вводят непосредственно перед химиотерапией путем разовой 2 Расчет дозы массе тела ребенка. Ондансетрон вводят непосредственно перед химиотерапией путем разовой внутривенной инъекции в дозе 0,15 мг/кг, внутривенная доза не должна превышать 8 мг. Со 2-6 дней начинают пероральное применение ондансе- трона. Не следует превышать дозу для взрослых. Ондансетрон хорошо переносится пациентами возрастом старше 65 лет и не требует изменения дозы, частоты и пути введения. При поражении почек коррекции обычной суточной дозы и частоты введения препарата не требуется. При поражении печени в значительной степени снижается клиренс ондансетрона, увеличивается Т1/2 его из плазмы и требуется снижение дозы до 8 мг/сут. Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты: Взрослым вводят в период вводной общей анестезии внутримышечно или внутривенно (медленно) в дозе 4 мг. Для лечения возникшей тошноты и рвоты рекомендуется внутримышечно или внутривенно медленное введение 4 мг препарата. Внутримышечно в один тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг. Для предотвращения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде у детей, подвергающихся оперативному вмешательству под общей анестезией, ондансетрон можно назначать в дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции до, во время или после вводного наркоза или после операции. 1/2 1/2 Фармацевтическая совместимость с другими растворами для внутривенного введения: Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера, 10% раствор маннитола, 0.3% раствор калия хлорида и 0.9% раствор натрия хлорида, 0.3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы. Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 ч при температуре 2-8С. Во время проведения инфузии защиты от света не требуется, разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или нормальном освещении. Передозировка Симптомы Лечение Особые указания Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на другие селективные блокаторы 5-НТ3-рецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне ондансетрона. У пациентов с повышенным риском удлинения интервала QT необходимо корректировать гипокалиемию и гипомагниемию. Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует особого наблюдения. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Препарат не оказывает негативного влияния на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами. Форма выпуска Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл. Условия отпуска из аптек По рецепту Условия хранения В защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С. Срок годности Производитель и организация, принимающие претензии потребителей