АЦИКЛОВИР лиоф. для инфузий 250 мг фл.

Инструкция по применению АЦИКЛОВИР лиоф. для инфузий 250 мг фл. Состав Активное вещество вспомогательное вещество Лекарственная форма лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Описание Пористая масса белого, или белого с желтоватым оттенком цвета, уплотненная в таблетку. Фармакодинамика Механизм действия in vitro in vivo Действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ, ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловирмонофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловиртрифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК. in vitro in vitro Фармакокинетика Всасывание ssmax ssmin ssm ах ssmin 2 2 ssmax ssmin Распределение Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50 % от его концентрации в плазме. С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33 %), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы маловероятны. Выведение % Особые группы пациентов У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно с уменьшением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно. У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19,5 ч, при проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира составлял 5,7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60 %. Показания к применению - Первичный и рецидивирующий герпес слизистых оболочек и кожи, вызванный ВПГ-1 и ВПГ-2, у лиц с иммунодефицитом, - начальные проявления генитального герпеса у лиц без иммунодефицита, - энцефалит, вызванный вирусом простого герпеса, - инфекция, вызванная вирусом простого герпеса, у новорожденных, Противопоказания Сверхдозы препарата Ацикловир, вызывают повышение концентрации сывороточного креатинина, азота мочевины крови и почечную недостаточность. Неврологические симптомы включают спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кому. Гемодиализ значительно усиливает выведение ацикловира из крови, поэтому показан при передозировке ацикловира. Применение при беременности и кормлении грудью Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Применение препарата во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания. Побочные действия очень часто часто нечасто ), редко очень редко Частота встречаемости нежелательных явлений Со стороны крови и лимфатической системы: Со стороны центральной нервной системы: Со стороны дыхательной системы: Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - Со стороны печени и желчевыводящих путей: Со стороны почек и мочевыводящих путей: Местные реакции: Анафилактические реакции: Взаимодействие При смешивании растворов необходимо учитывать щелочную реакцию ацикловира для внутривенного введения (pH 11). Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов. Блокаторы канальцевой секреции снижают канальцевую секрецию внутривенно вводимого ацикловира, что может приводить к повышению концентрации ацикловира в сыворотке крови и спинномозговой жидкости (СМЖ), замедлению выведения ацикловира (увеличение периода полувыведения) из крови и СМЖ, усилению токсического действия. Другие нефротоксические лекарственные средства - повышают риск нефротоксического действия ацикловира. Ацикловир выводится в неизмененном виде через почки путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Так, пробенецид и циметидин увеличивают AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира. У пациентов, получающих Ацикловир, необходима осторожность при назначении вместе с ним препаратов, конкурирующих за путь элиминации из-за потенциального повышения в плазме концентрации одного, обоих препаратов или их метаболитов. Сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофетила (иммунодепрессивного препарата), применяющегося при трансплантации органов, приводит к повышению показателя AUC для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила. Способ применения и дозы Препарат применяют только в условиях стационара. Взрослые У пациентов с ожирением рекомендуются дозы, как у взрослых с нормальной массой тела. Лечение инфекций, вызванных вирусами простого герпеса (ВПГ, за исключением герпетического энцефалита) и вирусом ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ) Внутривенные инфузии в дозе 5 мг/кг массы тела каждые 8 ч. Лечение и профилактика инфекций, вызванных ВПГ, ВЗВ, и герпетического энцефалита у пациентов с иммунодефицитом Внутривенные инфузии в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 ч при нормальной функции почек. Профилактика ЦМВ инфекции при трансплантации костного мозга 2 Продолжительность лечения от 5 дней до трансплантации и до 30 дней после трансплантации. Особые группы пациентов Дети Дозы препарата Ацикловир у детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет вычисляют в зависимости от площади поверхности тела. У новорожденных дозы вычисляются в зависимости от массы тела. При инфекциях, вызванных ВПГ, рекомендуется доза 10 мг/кг каждые 8 ч. Лечение инфекций, вызванных ВПГ (кроме герпетического энцефалита) и ВЗВ 2 Лечение герпетического энцефалита и ВЗВ инфекций у детей с иммунодефицитом 2 Профилактика ЦМВ инфекции у детей старше 2 лет Ограниченные данные позволяют предполагать, что детям старше 2 лет, которые подверглись трансплантации костного мозга, может быть назначена взрослая доза препарата Ацикловир. У детей со сниженной функцией почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности. 3 % от рекомендуемой дозы Кратность введения >,50 100 4 раза в сутки 25-50 100 2 раза в сутки 10-25 100 1 раз в сутки 0-10 50 1 раз в сутки Пациенты пожилого возраста У пожилых клиренс ацикловира в организме снижается параллельно со снижением клиренса креатинина. У пожилых пациентов со сниженным клиренсом креатинина следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. Пациенты с почечной недостаточностью Внутривенные инфузии препарата Ацикловир должны назначаться с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью. Предложена следующая схема коррекции доз в зависимости от степени снижения клиренса креатинина: Клиренс креатинина Дозы 25-50 мл/мин 5-10 мг/мл каждые 12 ч 10-25 мл/мин 5-10 мг/мл каждые 24 ч 0 (анурия) - 10 мл/мин При непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе 5-10 мг/мл каждые 12 ч. При гемодиализе 5-10 мг/мл каждые 24 ч и после диализа. Курс лечения препаратом Ацикловир в виде внутривенных инфузий обычно составляет 5 дней, но может изменяться в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию, Продолжительность лечения герпетического энцефалита и ВПГ инфекций у новорожденных обычно составляет 10 дней. Длительность профилактического применения препарата Ацикловир для внутривенных инфузий определяется продолжительностью периода, когда существует риск инфицирования. Приготовление раствора и метод введения Рекомендованная доза препарата Ацикловир должна вводиться в виде медленной внутривенной инфузии в течение 1 ч. Используются 10 мл раствора для разведения (вода для инъекций или раствор натрия хлорида для инъекций (0,9 %)) для приготовления раствора препарата Ацикловир с содержанием в 1 мл полученного раствора 25 мг ацикловира. Рекомендованный объем раствора для разведения необходимо добавить во флакон с порошком препарата Ацикловир, осторожно взболтать до тех пор, пока содержимое флакона полностью не растворится. После разведения раствор препарата Ацикловир может вводиться в виде внутривенных инфузий с помощью специального инфузионного насоса, регулирующего скорость введения препарата. Возможен другой способ инфузионного введения, когда приготовленный раствор разбавляется далее до получения концентрации ацикловира, не превышающей 5 мг/мл (0,5 %). Для этого необходимо добавить приготовленный раствор к выбранному инфузионному раствору, который рекомендуется ниже, и хорошо взболтать до полного смешения растворов. Для детей и новорожденных, которым необходимо вводить минимальные объемы инфузий, рекомендуется добавлять 4 мл приготовленного раствора препарата Ацикловир (100 мг ацикловира) к 20 мл растворителя. Для взрослых рекомендуется использовать инфузионные растворы в упаковках по 100 мл, даже если это даст концентрацию ацикловира существенно ниже 0,5 %. Таким образом, один инфузионный раствор объемом 100 мл можно использовать для любой дозы ацикловира между 250 мг и 500 мг (10 и 20 мл разведенного раствора). Для доз между 500 и 1000 мг ацикловира должен быть использован ещ один раствор для инфузий этого объма (100 мл). Ацикловир, совместим со следующими инфузионными растворами и остается при разведении ими стабильным в течение 12 ч при комнатной температуре (от 15 до 25 С): - Натрия хлорид для внутривенных инфузий (0,45 % и 0,9 %), - Натрия хлорид (0,18 %) и декстроза (4 %) для внутривенных инфузий, - Натрия хлорид (0,45 %) и декстроза (2,5 %) для внутривенных инфузий, - Раствор Хартмана. При приготовлении раствора Ацикловир для инфузий, как указано выше, концентрация ацикловира составляет не более 0,5 %. Растворение и разведение должны проводиться полностью в асептических условиях непосредственно перед введением препарата. Неиспользованный раствор утилизируется. При помутнении раствора или выпадении кристаллов его следует уничтожить. Передозировка Сверхдозы препарата Ацикловир, вызывают повышение концентрации сывороточного креатинина, азота мочевины крови и почечную недостаточность. Неврологические симптомы включают спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кому. Гемодиализ значительно усиливает выведение ацикловира из крови, поэтому показан при передозировке ацикловира. Особые указания При почечной недостаточности дозы препарата Ацикловир, должны корректироваться в соответствии, с ее степенью, чтобы предотвратить кумуляцию ацикловира в организме. У пациентов, получающих препарат Ацикловир, в высоких дозах при герпетическом энцефалите, необходимо контролировать функцию почек, особенно, если она исходно нарушена или имеется дегидратация. Приготовленный раствор препарата Ацикловир имеет pH 11,0, поэтому его нельзя применять внутрь. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Препарат Ацикловир, предназначен для использования только в условиях стационара, поэтому данные о влияние препарата на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами отсутствуют. Форма выпуска Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 0,25 г, 0,5 г и 1,0 г. Условия отпуска из аптек По рецепту Условия хранения В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности