Лозартан Канон таблетки 50 мг 30 шт

ИнформацияИнструкция по применениюОписаниеТаблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе - почти белого цвета.Действующее веществоЛозартанСостав1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 50 мг содержит: активное вещество: лозартан калия 50 мг, вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 25,4 мг, кроскармеллоза натрия 5,5 мг, маннитол 30 мг, магния стеарат 1 мг, повидон 3,1 мг, целлюлоза микрокристаллическая 25 мг, пленочная оболочка: Опадрай белый 4 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 1,35 мг, гипролоза (гидроксипропил-целлюлоза) 1,35 мг, тальк 0,8 мг, титана диоксид 0,5 мг.Форма выпускаТаблеткиФармакологический эффектАнгиотензин II является мощным вазоконстриктором главным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) а также решающим патофизиологическим звеном развития артериальной гипертензии. Лозартан высокоэффективный при приеме внутрь селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Ангиотензин II избирательно связывается с АТ1-рецепторами находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов в надпочечниках почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Кроме этого ангиотензин II стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е-3174) как in vitro так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II независимо от источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II лозартан не обладает эффектами агониста. Лозартан избирательно связывается с АТ1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы (ССС). Кроме того лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) отвечающий за разрушение брадикинина. Следовательно эффекты напрямую не связанные с блокадой АТ1-рецепторов включая брадикинин-опосредованные эффекты и развитие периферических отеков (лозартан -17 % плацебо - 19 %) не имеют отношения к действию лозартана. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) концентрацию в крови норэпинефрина и альдостерона артериальное давление (АД) давление в "малом" кругу кровообращения, уменьшает постнагрузку оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). При приеме лозартана внутрь увеличивается плазменная активность ренина (ПАР) что приводит к увеличению содержания ангиотензина II в плазме крови. После однократного приема антигипертензивное действие (уменьшается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 часов затем в течение 24 часов постепенно снижается. В процессе лечения антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови проявлялись через 2 и 6 недель терапии что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. Однако после замены лозартана активность ренина плазмы крови и уровень ангиотензина II через 3 суток снижались до исходных значений наблюдавшихся до начала приема препарата. И лозартан и его активный метаболит имеют более высокий аффинитет к рецепторам типа АТ1 чем к рецепторам типа АТ2. Активный метаболит является в 10-40 раз более активным чем лозартан.ФармакокинетикаВсасывание При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и при этом подвергается метаболизму при "первичном прохождении" через печень путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2C9 с образованием активного метаболита. Системная биодоступность лозартана составляет приблизительно 33 %. Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 час и через 3-4 часа после приема внутрь соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана. Распределение Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбуминами) более чем на 99 %. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Метаболизм Примерно 14 % дозы лозартана введенного внутривенно или внутрь превращается в его активный метаболит. После приема внутрь или внутривенного введения меченного радиоактивным углеродом 14C лозартана радиоактивность циркулирующей плазмы крови обусловлена наличием лозартана и его активного метаболита. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты в том числе два основных образующихся в результате гидроксилирования боковой бутиловой цепи и один второстепенный - N-2-тетразол-глюкуронид. Выведение Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4 % дозы выводится в неизмененном виде почками и около 6 % дозы выводится почками в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит демонстрируют линейную фармакокинетику при приеме внутрь в дозах до 200 мг. После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения приблизительно 2 и 6-9 ч соответственно. При режиме дозирования препарата по 100 мг один раз в сутки не происходит значимой кумуляции в плазме крови ни лозартана ни его активного метаболита. Выведение лозартана и его метаболитов происходит через кишечник с желчью и почками. После приема внутрь меченного радиоактивным углеродом 14C лозартана около 35 % радиоактивности обнаруживается в моче и 58 % в кале. После внутривенного введения меченного радиоактивным углеродом 14C лозартана примерно 43 % радиоактивности выявляется в моче и 50 % в кале. Фармакокинетика у особых групп пациентов Пожилые пациенты: концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у пациентов мужского пола более молодого возраста с артериальной гипертензией. Пол: значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышали соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие тем не менее не имеет клинической значимости. Пациенты с нарушением функции печени: при приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались в 5 и 17 раза соответственно выше чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола. Пациенты с нарушением функции почек: плазменные концентрации лозартана у пациентов с клиренсом креатинина (КК) выше 10 мл/мин не отличались от таковых у лиц с неизменной функцией почек. При сравнении площади под кривой "концентрация-время" (AUC) у пациентов с нормальной почечной функцией AUC лозартана у пациентов находящихся на гемодиализе оказалось примерно в 2 раза больше. Плазменные концентрации активного метаболита не изменялись у пациентов с нарушением функции почек или находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью гемодиализа.Показания- Артериальная гипертензия - Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка. - Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ). - У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией для замедления прогрессирования почечной недостаточности проявляющейся снижением частоты гиперкреатининемии частоты развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности требующей проведения диализа или трансплантации почки показателей смертности а также снижение протеинурии.Противопоказания- Повышенная чувствительность к активному веществу или к другим компонентам препарата. - Артериальная гипотензия. - Тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). - Первичный гиперальдостеронизм. - Одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 60 мл/мин). - Беременность период грудного вскармливания. - Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).Применение при беременности и кормлении грудьюПрепарат Лозартан Канон противопоказан при беременности. При этом степень риска для плода в I триместре ниже по сравнению со II-II триместрами поскольку почечная перфузия у плода зависящая от ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) появляется во II триместре. В I триместре препарат Лозартан Канон не рекомендуется назначать. Однако в тех исключительно редких случаях (менее чем у одной женщины из тысячи) когда применение всех прочих гипотензивных средств невозможно допускается назначение препарата под тщательным наблюдением врача включая еженедельное ультразвуковое обследование плода. В случае обнаружения признаков олигогидрамниона лечение антагонистом рецепторов ангиотензина II следует прекратить. Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во II или III триместрах беременности оказывает токсическое действие на плод (снижение функции почек развитие олигогидрамниона замедление оссификации костей черепа) и новорожденного (почечная недостаточность артериальная гипотензия гиперкалиемия). Поскольку лекарственные средства действующие на РААС во II-III триместрах беременности могут привести к нарушению развития и/или гибели плода при установлении факта беременности прием препарата Лозартан Канон следует немедленно прекратить. За новорожденными и грудными детьми которые внутриутробно подверглись воздействию антагониста рецепторов ангиотензина II рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД олигурии гиперкалиемии. Неизвестно выделяется ли лозартан с грудным молоком поэтому препарат Лозартан Канон противопоказан в период кормления грудью. При необходимости приема препарата грудное вскармливание следует прекратить.Способ применения и дозыВнутрь независимо от приема пищи. Таблетки проглатывают не разжевывая запивая водой. Кратность приема - 1 раз/сутки желательно в одно и то же время утром. Артериальная гипертензия Начальная и поддерживающая доза составляет 50 мг/сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 100 мг. Если однократный прием препарата не обеспечивает целевого значения уровня АД суточную дозу следует разделить на 2 приема: по 25 мг (возможно применение лозартана в таблетках 25 мг или в таблетках 50 мг с риской) 2 раза в сутки или по 50 мг 2 раза в сутки. Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка Начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сутки. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличена доза препарата Лозартан Канон до максимальной 100 мг в один или два приема с учетом снижения АД. Хроническая сердечная недостаточность Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 125 мг (возможно применение лозартана в таблетках по 25 мг с риской) 1 раз/сутки. Доза титруется 2 раза в зависимости от переносимости препарата пациентом с недельным интервалом т.е. 125 мг/сут 25 мг/сут 50 мг/сут до средней поддерживающей дозы 50 мг/сут. У пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией для замедления прогрессирования почечной недостаточности Начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сутки с дальнейшим повышением дозы до максимальной 100 мг/сутки (с учетом степени снижения АД) в один или в два приема. Особые группы пациентов У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОШС) (например при приеме диуретиков в высоких дозах) рекомендуемая начальная доза препарата Лозартан Канон составляет 25 мг (возможно применение лозартана в таблетках 25 мг или в таблетках 50 мг с риской). Пациентам с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) при проведении процедуры гемодиализа а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата 25 мг (возможно применение лозартана в таблетках 25 мг или в таблетках 50 мг с риской) 1 раз в сутки. Недостаточно опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью поэтому препарат не рекомендован у данной категории пациентов (см. раздел "Противопоказания"). У пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 20-30 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Побочные эффекты: Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов: очень часто - ≥ 1/10 назначений (> 10 %) часто - от ≥ 1/100 до < 1/10 назначений (>1 % и <10 %) нечасто - от ≥1/1000 до <1/100 назначений (>0.1 % и <1 %) редко - от ≥1/10000 до <1/1000 назначений (>0.01 % и <0.1 %) очень редко - <1/10000 назначений (<0.01 %) частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным. Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: Редко: анемия тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: Редко: кожная сыпь крапивница зуд ангионевротический отек (включая отек гортани и языка) отек Квинке аллергический васкулит пурпура Шенляйна-Г еноха. Нарушения со стороны нервной системы: Часто: головокружение головная боль нарушение сна бессонница. Нечасто: беспокойство сонливость расстройство памяти периферическая нейропатия парестезии гипестезии мигрень тремор атаксия депрессия синкопе острое нарушение мозгового кровообращения. Нарушения со стороны органа зрения: Нечасто: нарушение остроты зрения конъюнктивит. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: Нечасто: звон в ушах. Нарушения со стороны органа вкуса: Нечасто: нарушение вкуса. Нарушения со стороны сердца: Часто: ощущение сердцебиения тахикардия брадикардия аритмия. Нечасто: стенокардия. Нарушения со стороны сосудов: Нечасто: ортостатическая гипотензия (дозозависимая). Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: Часто: кашель инфекции верхних отделов дыхательных путей (фарингит ринит синусит бронхит) отек слизистой носа. Нечасто: диспноэ. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Часто: тошнота диарея боль в животе диспепсические расстройства. Нечасто: анорексия сухость во рту рвота метеоризм запор гастрит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Нечасто: нарушение функции печени. Редко: гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Нечасто: сухость кожи эритема гиперемия кожи фотосенсибилизация повышенное потоотделение алопеция. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: Часто: судороги в мышцах нижних конечностей миалгии боль в спине грудной клетке ногах. Нечасто: артрит артралгии фибромиалгия рабдомиолиз. Нарушения со стороны почек и мочевыводяших путей: Нечасто: инфекции мочевыводящих путей нарушение функции почек императивные позывы на мочеиспускание острая почечная недостаточность. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: Нечасто: снижение либидо импотенция. Общие нарушения: Часто: астения повышенная утомляемость. Лабораторные и инструментальные данные: Часто: гиперкалиемия. Нечасто: умеренное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови гипогликемия гипонатриемия гиперурикемия. Очень редко: повышение активности "печеночных" ферментов гипербилирубинемия.Побочные действияКлассификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов: очень часто - ≥ 1/10 назначений (> 10 %) часто - от ≥ 1/100 до < 1/10 назначений (>1 % и <10 %) нечасто - от ≥1/1000 до <1/100 назначений (>0.1 % и <1 %) редко - от ≥1/10000 до <1/1000 назначений (>0.01 % и <0.1 %) очень редко - <1/10000 назначений (<0.01 %) частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным. Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: Редко: анемия тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: Редко: кожная сыпь крапивница зуд ангионевротический отек (включая отек гортани и языка) отек Квинке аллергический васкулит пурпура Шенляйна-Г еноха. Нарушения со стороны нервной системы: Часто: головокружение головная боль нарушение сна бессонница. Нечасто: беспокойство сонливость расстройство памяти периферическая нейропатия парестезии гипестезии мигрень тремор атаксия депрессия синкопе острое нарушение мозгового кровообращения. Нарушения со стороны органа зрения: Нечасто: нарушение остроты зрения конъюнктивит. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: Нечасто: звон в ушах. Нарушения со стороны органа вкуса: Нечасто: нарушение вкуса. Нарушения со стороны сердца: Часто: ощущение сердцебиения тахикардия брадикардия аритмия. Нечасто: стенокардия. Нарушения со стороны сосудов: Нечасто: ортостатическая гипотензия (дозозависимая). Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: Часто: кашель инфекции верхних отделов дыхательных путей (фарингит ринит синусит бронхит) отек слизистой носа. Нечасто: диспноэ. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Часто: тошнота диарея боль в животе диспепсические расстройства. Нечасто: анорексия сухость во рту рвота метеоризм запор гастрит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Нечасто: нарушение функции печени. Редко: гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Нечасто: сухость кожи эритема гиперемия кожи фотосенсибилизация повышенное потоотделение алопеция. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: Часто: судороги в мышцах нижних конечностей миалгии боль в спине грудной клетке ногах. Нечасто: артрит артралгии фибромиалгия рабдомиолиз. Нарушения со стороны почек и мочевыводяших путей: Нечасто: инфекции мочевыводящих путей нарушение функции почек императивные позывы на мочеиспускание острая почечная недостаточность. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: Нечасто: снижение либидо импотенция. Общие нарушения: Часто: астения повышенная утомляемость. Лабораторные и инструментальные данные: Часто: гиперкалиемия. Нечасто: умеренное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови гипогликемия гипонатриемия гиперурикемия. Очень редко: повышение активности "печеночных" ферментов гипербилирубинемия.ПередозировкаСимптомы: выраженное снижение артериального давления (АД) тахикардия. Брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции. Лечение: форсированный диурез симптоматическая терапия. Гемодиализ не эффективен.Взаимодействие с другими препаратамиМожет применяться одновременно с другими гипотензивными средствами. Не отмечено каких-либо клинически значимых лекарственных взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом дигоксином варфарином циметидином фенобарбиталом кетоконазолом и эритромицином. По сообщениям рифампицин и флуконазол снижают концентрацию активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этих взаимодействий пока неизвестно. Как и при применении других средств блокирующих образование ангиотензина II и его эффекты сопутствующее назначение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон триамтерен амилорид) калиевых добавок и солей содержащих калий может привести к увеличению содержания ионов калия в сыворотке крови. Гипотензивные средства могут увеличивать антигипертензивное действие лозартана. Также усиливать антигипертензивное действие лозартана могут трициклические антидепрессанты нейролептики баклофен амифостин которые снижают артериальное давление в качестве основного или побочного эффекта и могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии.