Метрогил плюс гель вагинальный с аппликатором 50 г

ИнформацияИнструкция по применениюДействующее веществоКлотримазол+МетронидазолСоставВ 1 г геля: * Метронидазол (metronidazole) 10; * Клотримазол (clotrimazole) 20 мг. Вспомогательные вещества: * метилгидроксибензоат, * пропилгидроксибензоат, * динатрия эдетат, * пропиленгликоль, * карбомер-940, * бензиловый спирт, * натрия гидроксид, * вода очищенная.Форма выпускаГельФармакологический эффектКомбинированный препарат для интравагинального применения, эффективность которого обусловлена наличием в его составе двух компонентов: метронидазола и клотримазола. Метронидазол активен в отношении простейших: * Entamoeba histolytica, * Giardia lamblia, * Trichomonas vaginalis, а также грамотрицательных анаэробов: * Bacteroides fragilis, * Fusobacterium spp. , * Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), * Gardnerella vaginalis и некоторых грамположительных микроорганизмов: * Clostridium perffringens, * Clostridium difficile, * Peptococcus spp. , * Peptostreptococcus spp. МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл. Клотримазол оказывает фунгицидное и бактерицидное действие. Тормозит биосинтез эргостерола, регулирующего проницаемость клеточной стенки микроорганизмов. В малых концентрациях действует фунгистатически, а в больших - фунгицидно. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с пероксидазами и митохондриальными ферментами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического уровня, что также ведет к гибели грибов. Обладает высокой активностью в отношении грибов: * Blastomyces dermatitidis, * Candida spp. , * Coccidioides immitis, * Cryptococcus neoformans, * дерматофитов (Trichophyton mentagrophytes, Microsporum canis, Epidermophyton foccosum), * Histoplasma capsulatum, * Paracoccidioides brasiliensis, * Sporothrix schenckii; простейших: * Trichomonas vaginalis; грамположительных бактерий: * Streptococcus spp. , * Staphylococcus spp. , * Escherichia coli, * Klebsiella pneumoniae, * Pseudomonas aeruginosa, * Proteus mirabilis.Фармакокинетика#### Метронидазол ##### Всасывание После интравагинального введения метронидазол подвергается системной абсорбции (около 56%). Относительная биодоступность метронидазола в форме вагинального геля в 2 раза выше биодоступности метронидазола в форме влагалищных таблеток при однократном применении в дозе 500 мг. После однократного интравагинального введения геля в дозе 5 г (50 мг метронидазола) средняя Cmax в сыворотке крови здоровых женщин равна 237 нг/мл, что составляет 2% от средней Cmax метронидазола при приеме внутрь в дозе 500 мг. Время достижения Cmax — 6-12 ч. ##### Распределение Проникает в большинство тканей, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Связывание с белками плазмы составляет менее 20%. ##### Метаболизм и выведение Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) составляет 30% активности исходного соединения. Выводится почками 60-80% (20% - в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%. #### Клотримазол При применении клотримазола интравагинально абсорбируется не более 3-10%. Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48-72 ч. В печени клотримазол быстро метаболизируется до неактивных метаболитов.Показания* Бактериальные вагинозы различной этиологии, подтвержденные клиническими и микробиологическими данными; * кандидозные вульвиты и вульвовагиниты; * урогенитальный трихомониаз.Противопоказания* Лейкопения (в т.ч. в анамнезе); * органическое поражение ЦНС (в т.ч. эпилепсия); * печеночная недостаточность; * I триместр беременности; * повышенная чувствительность к компонентам препарата.Применение при беременности и кормлении грудьюПрепарат противопоказан в I триместре беременности. Применение препарата в II и III триместре беременности возможно только по строгим медицинским показаниям и под наблюдением врача (без применения аппликатора). При назначении препарата во время лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.Способ применения и дозыПрепарат вводят интравагинально. Рекомендуемая доза составляет 5 г (один полный аппликатор) 2 раза/сут (утром и вечером). Курс лечения - 5 дней. При необходимости курс лечения можно повторить через 2 недели.Побочные действияМестные реакции: • ощущение жжения или учащенное мочеиспускание; • у полового партнера - ощущение жжения или раздражение полового члена. Системные реакции: • возможно головокружение, • головная боль, • тошнота, • спастические боли в брюшной полости. Аллергические реакции: • кожная сыпь, • крапивница. Пациент должен быть предупрежден о необходимости прекратить применение препарата и обратиться к врачу в случае возникновения любых нежелательных побочных эффектов.ПередозировкаСлучаев передозировки препарата при назначении в рекомендуемых дозах не наблюдалось.Взаимодействие с другими препаратамиПри одновременном применении препарат усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Не рекомендуется совместное применение с недеполяризующими миорелаксантами (векуроний). При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови. Фенобарбитал ускоряет метаболизм метронидазола за счет индукции микросомальных ферментов печени, циметидин - снижает. Амфотерицин В, нистатин, натамицин снижают эффективность клотримазола при одновременном применении. При одновременном применении с этанолом препарат может вызвать дисульфирамоподобные реакции.Особые указанияМетронидазол может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. Препарат предназначен только для интравагинального применения. Следует избегать попадания препарата в глаза. Во время курса терапии необходимо воздерживаться от половой жизни.Условия храненияБеречь от детейИсточники 1. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX); 2. Государственный реестр лекарственных средств; 3. Официальная инструкция от производителя. Фармакологический эффектКомбинированный препарат для интравагинального применения, эффективность которого обусловлена наличием в его составе двух компонентов: метронидазола и клотримазола. Метронидазол активен в отношении простейших: * Entamoeba histolytica, * Giardia lamblia, * Trichomonas vaginalis, а также грамотрицательных анаэробов: * Bacteroides fragilis, * Fusobacterium spp. , * Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), * Gardnerella vaginalis и некоторых грамположительных микроорганизмов: * Clostridium perffringens, * Clostridium difficile, * Peptococcus spp. , * Peptostreptococcus spp. МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл. Клотримазол оказывает фунгицидное и бактерицидное действие. Тормозит биосинтез эргостерола, регулирующего проницаемость клеточной стенки микроорганизмов. В малых концентрациях действует фунгистатически, а в больших - фунгицидно. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с пероксидазами и митохондриальными ферментами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического уровня, что также ведет к гибели грибов. Обладает высокой активностью в отношении грибов: * Blastomyces dermatitidis, * Candida spp. , * Coccidioides immitis, * Cryptococcus neoformans, * дерматофитов (Trichophyton mentagrophytes, Microsporum canis, Epidermophyton foccosum), * Histoplasma capsulatum, * Paracoccidioides brasiliensis, * Sporothrix schenckii; простейших: * Trichomonas vaginalis; грамположительных бактерий: * Streptococcus spp. , * Staphylococcus spp. , * Escherichia coli, * Klebsiella pneumoniae, * Pseudomonas aeruginosa, * Proteus mirabilis.Фармакокинетика#### Метронидазол ##### Всасывание После интравагинального введения метронидазол подвергается системной абсорбции (около 56%). Относительная биодоступность метронидазола в форме вагинального геля в 2 раза выше биодоступности метронидазола в форме влагалищных таблеток при однократном применении в дозе 500 мг. После однократного интравагинального введения геля в дозе 5 г (50 мг метронидазола) средняя Cmax в сыворотке крови здоровых женщин равна 237 нг/мл, что составляет 2% от средней Cmax метронидазола при приеме внутрь в дозе 500 мг. Время достижения Cmax — 6-12 ч. ##### Распределение Проникает в большинство тканей, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Связывание с белками плазмы составляет менее 20%. ##### Метаболизм и выведение Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) составляет 30% активности исходного соединения. Выводится почками 60-80% (20% - в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%. #### Клотримазол При применении клотримазола интравагинально абсорбируется не более 3-10%. Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48-72 ч. В печени клотримазол быстро метаболизируется до неактивных метаболитов.Показания* Бактериальные вагинозы различной этиологии, подтвержденные клиническими и микробиологическими данными; * кандидозные вульвиты и вульвовагиниты; * урогенитальный трихомониаз.Противопоказания* Лейкопения (в т.ч. в анамнезе); * органическое поражение ЦНС (в т.ч. эпилепсия); * печеночная недостаточность; * I триместр беременности; * повышенная чувствительность к компонентам препарата.Применение при беременности и кормлении грудьюПрепарат противопоказан в I триместре беременности. Применение препарата в II и III триместре беременности возможно только по строгим медицинским показаниям и под наблюдением врача (без применения аппликатора). При назначении препарата во время лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.Способ применения и дозыПрепарат вводят интравагинально. Рекомендуемая доза составляет 5 г (один полный аппликатор) 2 раза/сут (утром и вечером). Курс лечения - 5 дней. При необходимости курс лечения можно повторить через 2 недели.Побочные действияМестные реакции: • ощущение жжения или учащенное мочеиспускание; • у полового партнера - ощущение жжения или раздражение полового члена. Системные реакции: • возможно головокружение, • головная боль, • тошнота, • спастические боли в брюшной полости. Аллергические реакции: • кожная сыпь, • крапивница. Пациент должен быть предупрежден о необходимости прекратить применение препарата и обратиться к врачу в случае возникновения любых нежелательных побочных эффектов.ПередозировкаСлучаев передозировки препарата при назначении в рекомендуемых дозах не наблюдалось.Взаимодействие с другими препаратамиПри одновременном применении препарат усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Не рекомендуется совместное применение с недеполяризующими миорелаксантами (векуроний). При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови. Фенобарбитал ускоряет метаболизм метронидазола за счет индукции микросомальных ферментов печени, циметидин - снижает. Амфотерицин В, нистатин, натамицин снижают эффективность клотримазола при одновременном применении. При одновременном применении с этанолом препарат может вызвать дисульфирамоподобные реакции.Особые указанияМетронидазол может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. Препарат предназначен только для интравагинального применения. Следует избегать попадания препарата в глаза. Во время курса терапии необходимо воздерживаться от половой жизни.Условия храненияБеречь от детей Источники 1. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX); 2. Государственный реестр лекарственных средств; 3. Официальная инструкция от производителя.