Метрогил плюс гель вагинальный с аппликатором 50 г

ИнформацияИнструкция по применениюДействующее вещество (МНН)Клотримазол+МетронидазолСоставВ 1 г геля: Метронидазол (metronidazole) 10; Клотримазол (clotrimazole) 20 мг. Вспомогательные вещества: метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, динатрия эдетат, пропиленгликоль, карбомер-940, бензиловый спирт, натрия гидроксид, вода очищенная. Форма выпускаГельФармакологический эффектКомбинированный препарат для интравагинального применения, эффективность которого обусловлена наличием в его составе двух компонентов: метронидазола и клотримазола. Метронидазол активен в отношении простейших: Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Trichomonas vaginalis, а также грамотрицательных анаэробов: Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp. , Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Gardnerella vaginalis и некоторых грамположительных микроорганизмов: Clostridium perffringens, Clostridium difficile, Peptococcus spp. , Peptostreptococcus spp. МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл. Клотримазол оказывает фунгицидное и бактерицидное действие. Тормозит биосинтез эргостерола, регулирующего проницаемость клеточной стенки микроорганизмов. В малых концентрациях действует фунгистатически, а в больших - фунгицидно. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с пероксидазами и митохондриальными ферментами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического уровня, что также ведет к гибели грибов. Обладает высокой активностью в отношении грибов: Blastomyces dermatitidis, Candida spp. , Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, дерматофитов (Trichophyton mentagrophytes, Microsporum canis, Epidermophyton foccosum), Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii; простейших: Trichomonas vaginalis; грамположительных бактерий: Streptococcus spp. , Staphylococcus spp. , Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis. ФармакокинетикаМетронидазол Всасывание После интравагинального введения метронидазол подвергается системной абсорбции (около 56%). Относительная биодоступность метронидазола в форме вагинального геля в 2 раза выше биодоступности метронидазола в форме влагалищных таблеток при однократном применении в дозе 500 мг. После однократного интравагинального введения геля в дозе 5 г (50 мг метронидазола) средняя Cmax в сыворотке крови здоровых женщин равна 237 нг/мл, что составляет 2% от средней Cmax метронидазола при приеме внутрь в дозе 500 мг. Время достижения Cmax — 6-12 ч. Распределение Проникает в большинство тканей, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Связывание с белками плазмы составляет менее 20%. Метаболизм и выведение Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) составляет 30% активности исходного соединения. Выводится почками 60-80% (20% - в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%. Клотримазол При применении клотримазола интравагинально абсорбируется не более 3-10%. Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48-72 ч. В печени клотримазол быстро метаболизируется до неактивных метаболитов.Показания Бактериальные вагинозы различной этиологии, подтвержденные клиническими и микробиологическими данными; кандидозные вульвиты и вульвовагиниты; урогенитальный трихомониаз. Противопоказания Лейкопения (в т.ч. в анамнезе); органическое поражение ЦНС (в т.ч. эпилепсия); печеночная недостаточность; I триместр беременности; повышенная чувствительность к компонентам препарата. Применение при беременности и кормлении грудьюПрепарат противопоказан в I триместре беременности. Применение препарата в II и III триместре беременности возможно только по строгим медицинским показаниям и под наблюдением врача (без применения аппликатора). При назначении препарата во время лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.Минимальная допустимая температура хранения, °С:18.0Максимальная допустимая температура хранения, °С:25.0Условия хранения:Беречь от детейСпособ применения и дозыПрепарат вводят интравагинально. Рекомендуемая доза составляет 5 г (один полный аппликатор) 2 раза/сут (утром и вечером). Курс лечения - 5 дней. При необходимости курс лечения можно повторить через 2 недели.Побочные действияМестные реакции: • ощущение жжения или учащенное мочеиспускание; • у полового партнера - ощущение жжения или раздражение полового члена. Системные реакции: • возможно головокружение, • головная боль, • тошнота, • спастические боли в брюшной полости. Аллергические реакции: • кожная сыпь, • крапивница. Пациент должен быть предупрежден о необходимости прекратить применение препарата и обратиться к врачу в случае возникновения любых нежелательных побочных эффектов.ПередозировкаСлучаев передозировки препарата при назначении в рекомендуемых дозах не наблюдалось.Взаимодействие с другими препаратамиПри одновременном применении препарат усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Не рекомендуется совместное применение с недеполяризующими миорелаксантами (векуроний). При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови. Фенобарбитал ускоряет метаболизм метронидазола за счет индукции микросомальных ферментов печени, циметидин - снижает. Амфотерицин В, нистатин, натамицин снижают эффективность клотримазола при одновременном применении. При одновременном применении с этанолом препарат может вызвать дисульфирамоподобные реакции.Особые указанияМетронидазол может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. Препарат предназначен только для интравагинального применения. Следует избегать попадания препарата в глаза. Во время курса терапии необходимо воздерживаться от половой жизни.Источники 1. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX); 2. Государственный реестр лекарственных средств; 3. Официальная инструкция от производителя. Фармакологический эффектКомбинированный препарат для интравагинального применения, эффективность которого обусловлена наличием в его составе двух компонентов: метронидазола и клотримазола. Метронидазол активен в отношении простейших: Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Trichomonas vaginalis, а также грамотрицательных анаэробов: Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp. , Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Gardnerella vaginalis и некоторых грамположительных микроорганизмов: Clostridium perffringens, Clostridium difficile, Peptococcus spp. , Peptostreptococcus spp. МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл. Клотримазол оказывает фунгицидное и бактерицидное действие. Тормозит биосинтез эргостерола, регулирующего проницаемость клеточной стенки микроорганизмов. В малых концентрациях действует фунгистатически, а в больших - фунгицидно. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с пероксидазами и митохондриальными ферментами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического уровня, что также ведет к гибели грибов. Обладает высокой активностью в отношении грибов: Blastomyces dermatitidis, Candida spp. , Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, дерматофитов (Trichophyton mentagrophytes, Microsporum canis, Epidermophyton foccosum), Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii; простейших: Trichomonas vaginalis; грамположительных бактерий: Streptococcus spp. , Staphylococcus spp. , Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis. ФармакокинетикаМетронидазол Всасывание После интравагинального введения метронидазол подвергается системной абсорбции (около 56%). Относительная биодоступность метронидазола в форме вагинального геля в 2 раза выше биодоступности метронидазола в форме влагалищных таблеток при однократном применении в дозе 500 мг. После однократного интравагинального введения геля в дозе 5 г (50 мг метронидазола) средняя Cmax в сыворотке крови здоровых женщин равна 237 нг/мл, что составляет 2% от средней Cmax метронидазола при приеме внутрь в дозе 500 мг. Время достижения Cmax — 6-12 ч. Распределение Проникает в большинство тканей, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Связывание с белками плазмы составляет менее 20%. Метаболизм и выведение Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) составляет 30% активности исходного соединения. Выводится почками 60-80% (20% - в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%. Клотримазол При применении клотримазола интравагинально абсорбируется не более 3-10%. Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48-72 ч. В печени клотримазол быстро метаболизируется до неактивных метаболитов.Показания Бактериальные вагинозы различной этиологии, подтвержденные клиническими и микробиологическими данными; кандидозные вульвиты и вульвовагиниты; урогенитальный трихомониаз. Противопоказания Лейкопения (в т.ч. в анамнезе); органическое поражение ЦНС (в т.ч. эпилепсия); печеночная недостаточность; I триместр беременности; повышенная чувствительность к компонентам препарата. Применение при беременности и кормлении грудьюПрепарат противопоказан в I триместре беременности. Применение препарата в II и III триместре беременности возможно только по строгим медицинским показаниям и под наблюдением врача (без применения аппликатора). При назначении препарата во время лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.Минимальная допустимая температура хранения, °С:18.0Максимальная допустимая температура хранения, °С:25.0Условия хранения:Беречь от детейСпособ применения и дозыПрепарат вводят интравагинально. Рекомендуемая доза составляет 5 г (один полный аппликатор) 2 раза/сут (утром и вечером). Курс лечения - 5 дней. При необходимости курс лечения можно повторить через 2 недели.Побочные действияМестные реакции: • ощущение жжения или учащенное мочеиспускание; • у полового партнера - ощущение жжения или раздражение полового члена. Системные реакции: • возможно головокружение, • головная боль, • тошнота, • спастические боли в брюшной полости. Аллергические реакции: • кожная сыпь, • крапивница. Пациент должен быть предупрежден о необходимости прекратить применение препарата и обратиться к врачу в случае возникновения любых нежелательных побочных эффектов.ПередозировкаСлучаев передозировки препарата при назначении в рекомендуемых дозах не наблюдалось.Взаимодействие с другими препаратамиПри одновременном применении препарат усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Не рекомендуется совместное применение с недеполяризующими миорелаксантами (векуроний). При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови. Фенобарбитал ускоряет метаболизм метронидазола за счет индукции микросомальных ферментов печени, циметидин - снижает. Амфотерицин В, нистатин, натамицин снижают эффективность клотримазола при одновременном применении. При одновременном применении с этанолом препарат может вызвать дисульфирамоподобные реакции.Особые указанияМетронидазол может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. Препарат предназначен только для интравагинального применения. Следует избегать попадания препарата в глаза. Во время курса терапии необходимо воздерживаться от половой жизни. Источники 1. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX); 2. Государственный реестр лекарственных средств; 3. Официальная инструкция от производителя.