Пин Ап таблетки 20 мг 2 шт

ИнформацияИнструкция по применениюОписаниеКруглые, двояковыпуклые таблетки с риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой светло-жёлтого цвета с коричневатым оттенком. На поперечном разрезе – внутренний слой белого или почти белого цвета.Действующее веществоТадалафилСоставОдна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 20 мг содержит:действующее вещество: тадалафил – 20,0 мг,вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 255,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) – 50,00 мг, повидон-К25 – 7,00 мг, кроскармеллоза натрия – 7,00 мг, магния стеарат – 7,00 мг, натрия лаурилсульфат – 3,50 мг,оболочка таблетки: Опадрай II жёлтый (85F38201) – 14,000 мг (поливиниловый спирт – 5,600 мг, титана диоксид – 3,427 мг, макрогол – 2,828 мг, тальк – 2,072 мг, краситель оксид железа жёлтый – 0,070 мг, краситель оксид железа красный – 0,003 мг).Форма выпускаТаблеткиФармакологический эффектЭректильной дисфункции средство лечения – ФДЭ-5 ингибитор.Механизм действияТадалафил является обратимым селективным ингибитором специфической к циклическому гуанозинмонофосфату (цГМФ) фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом ведет к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена. Следствием этого является расслабление гладкой мускулатуры и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию.Эректильная дисфункция (ЭД)Тадалафил не оказывает эффекта при лечении эректильной дисфункции в отсутствии сексуального возбуждения.Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)В гладкой мускулатуре предстательной железы, мочевого пузыря и сосудах, которые их кровоснабжают, ингибирование ФДЭ-5 оказывает аналогичное влияние на концентрацию цГМФ, как и в пещеристом теле полового члена. В результате гладкая мускулатура сосудов расслабляется, что приводит к увеличению перфузии крови и, как следствие, к снижению выраженности симптомов ДГПЖ. Ингибирование афферентной активности нервов мочевого пузыря и расслабление гладкой мускулатуры предстательной железы и мочевого пузыря могут дополнительно усиливать сосудистые эффекты.Фармакодинамические эффектыИсследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ-5. ФДЭ-5 представляет собой фермент, обнаруженный в гладкой мускулатуре пещеристого тела, сосудистой и висцеральной гладкой мускулатуре, скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Среди всех фосфодиэстераз, наиболее выраженное влияние тадалафил оказывает на ФДЭ-5. Влияние тадалафила на ФДЭ-5 более чем в 10 000 раз выше, чем на ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-3 и ФДЭ-4 (ферменты, которые находятся в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и других органах). Избирательность тадалафила в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3 имеет особое значение, поскольку ФДЭ-3 является ферментом, регулирующим сократительную способность миокарда. Кроме того, влияние тадалафила на ФДЭ-5 приблизительно в 700 раз выше, чем на ФДЭ-6 (фермент, который находится в сетчатке и отвечает за фототрансдукцию). Тадалафил также более чем в 10 000 раз более активен в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-7 – ФДЭ-10.Клиническая эффективность и безопасностьТадалафил у здоровых добровольцев не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического артериального давления в положении лёжа в сравнении с плацебо (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт. ст., соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 0,2/4,6 мм рт. ст., соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений.В исследовании по оценке влияния тадалафила на зрение, нарушения цветового восприятия (синий/зеленый) при использовании теста 100 цветовых оттенков Фарнсворта-Манселла обнаружено не было, что объясняется более низким сродством тадалафила к ФДЭ-6 в сравнении с ФДЭ-5. Во всех клинических исследованиях сообщения о нарушениях цветового зрения были редкими (<0,1%).Для оценки потенциального влияния тадалафила на сперматогенез было проведено три исследования с участием мужчин с применением препарата в дозе 10 мг (одно 6-месячное исследование) и 20 мг (одно 6-месячное и одно 9-месячное исследование) в ежедневном режиме. В двух из этих исследований наблюдалось снижение количества и концентрации сперматозоидов, клиническая значимость которого маловероятна. Эти эффекты не сопровождались изменением других параметров, таких как подвижность, морфология и уровень фолликулостимулирующего гормона (ФСГ).Эректильная дисфункцияДля оценки периода ответа при применении тадалафила по требованию, было приведено три клинических исследования. Пациенты принимали препарат в домашних условиях. Тадалафил продемонстрировал статистически значимое улучшение эректильной функции, способность к совершению полового акта до 36 часов после его приема, а также способность пациентов достичь и поддерживать эрекцию для совершения полового акта уже через 16 минут после применения тадалафила в сравнении с плацебо.В 12-недельном исследовании с участием пациентов с эректильной дисфункцией, развившейся на фоне повреждения спинного мозга, тадалафил в дозе 10 или 20 мг (нестрогая доза, по требованию) значительно улучшал эректильную функцию по сравнению с плацебо.Для оценки ежедневного приема тадалафила в дозах 2,5 мг, 5 мг и 10 мг было проведено 3 клинических исследования, продемонстрировавших эффективность тадалафила по сравнению с плацебо. В исследования были включены пациенты разного возраста (в диапазоне от 21 до 82 лет) и этнических групп с эректильной дисфункцией различной степени тяжести (легкая, умеренная, тяжелая) и этиологии. В одном из данных исследований участвовали пациенты, у которых эректильная дисфункция развилась на фоне сахарного диабета.Доброкачественная гиперплазия предстательной железыТадалафил оценивали в 4 клинических исследованиях продолжительностью 12 недель, в которых принимали участие пациенты с симптомами ДГПЖ. Во всех 4-х исследованиях через 1 неделю после начала приема тадалафила в дозе 5 мг наблюдалось улучшение общего результата оценки по международной шкале симптомов при заболеваниях предстательной железы. Кроме того, в рамках данных исследований было оценено улучшение эректильной дисфункции, а также уменьшение симптомов ДГПЖ у пациентов с обоими этими состояниями на фоне приема тадалафила. Сохранение эффекта оценивали в дополнительной части одного из исследований, проводимой по открытой схеме, которая показала, что улучшение общего результата оценки по международной шкале симптомов при заболеваниях предстательной железы, наблюдаемое через 12 недель после начала лечения, сохранялось до 1 дополнительного года при лечении тадалафилом в дозе 5 мг.ФармакокинетикаВсасываниеПосле приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается в среднем через 2 часа после приема внутрь. Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от времени приема пищи, поэтому препарат можно применять вне зависимости от приема пищи. Время приема (утром или вечером) не оказывало клинически значимого влияния на скорость и степень всасывания.РаспределениеСредний объем распределения составляет около 63 л, следовательно, тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме крови связывается с белками. Нарушение функции почек не влияет на связывание тадалафила с белками.У здоровых добровольцев менее 0,0005% принятой дозы обнаруживается в сперме.МетаболизмТадалафил в основном метаболизируется изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит как минимум в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ-5, чем тадалафил. Следовательно, не ожидается, что метилкатехолглюкуронид будет клинически активным при наблюдаемых концентрациях.ВыведениеУ здоровых людей средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2,5 л/ч, а средний период полувыведения (Т1/2) – 17,5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, кишечником (около 61% дозы) и, в меньшей степени, почками (около 36% дозы).Линейность/нелинейностьФармакокинетика тадалафила у здоровых добровольцев линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается пропорционально дозе. При приеме препарата 1 раз в сутки равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 5 дней.Фармакокинетика тадалафила, определенная популяционным методом у пациентов с нарушением эрекции, аналогична фармакокинетике препарата у пациентов без нарушения эрекции.Особые группы пациентовПациенты пожилого возрастаЗдоровые добровольцы в возрасте 65 лет и старше имели более низкий клиренс тадалафила при приеме внутрь, что выражалось в увеличении AUC на 25% по сравнению со здоровыми добровольцами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.Пациенты с почечной недостаточностьюВ клинических фармакологических исследованиях с однократным приемом тадалафила (5-20 мг) у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина от 51 до 80 мл/мин) и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина от 31 до 50 мл/мин), а также у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, экспозиция тадалафила (AUC) приблизительно удваивалась. У пациентов, находящихся на гемодиализе, Сmax была на 41% выше по сравнению со здоровыми добровольцами. Выведение тадалафила с помощью гемодиализа является незначительным.Пациенты с печеночной недостаточностьюПри применении дозы 10 мг экспозиция тадалафила (AUC) у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) сравнима с таковой у здоровых добровольцев. В отношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) клинические данные ограничены. Данные о ежедневном применении тадалафила пациентами с печеночной недостаточностью отсутствуют. При назначении тадалафила в ежедневном режиме пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо предварительно провести оценку соотношения пользы и риска применения препарата.Пациенты с сахарным диабетомУ пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила значение AUC было меньше примерно на 19% по сравнению со здоровыми добровольцами. Это различие не требует подбора дозы.ПоказанияЭректильная дисфункция,Для обеспечения эффекта тадалафила необходима сексуальная стимуляция.Симптомы со стороны нижних мочевыводящих путей у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (для дозировки 5 мг),Эректильная дисфункция у пациентов с симптомами со стороны нижних мочевыводящих путей на фоне доброкачественной гиперплазии предстательной железы.ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к тадалафилу или к любому веществу, входящему в состав препарата,В случае приема препаратов, содержащих любые органические нитраты. В клинических исследованиях было показано, что тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Считается, что это связано с комбинированным воздействием нитратов и тадалафила на метаболический путь оксида азота/цГМФ,Детский возраст до 18 лет,Наличие противопоказаний к сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Врачи должны учитывать возможный кардиологический риск сексуальной активности у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе. Следующие группы пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы не были включены в клинические исследования, в связи с чем прием тадалафила им противопоказан: пациенты и инфарктом миокарда в течение последних 90 дней, пациенты с нестабильной стенокардией или возникновением приступа стенокардии во время полового акта, пациенты с хронической сердечной недостаточностью II класса и выше по классификации NYHA в течение последних 6 месяцев, пациенты с неконтролируемыми аритмиями, артериальной гипотензией (АД менее 90/50 мм рт. ст.), неконтролируемой артериальной гипертензией, пациенты с инсультом в течение последних 6 месяцев,Потеря зрения на один глаз вследствие неартериальной передней ишемической оптической нейропатии (вне зависимости от связи с предшествующим приемом ингибиторов ФДЭ-5),Одновременное применение с доксазозином, с другими ингибиторами ФДЭ-5 и другими вариантами терапии эректильной дисфункции,Одновременное применение со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, противопоказано, поскольку оно может привести к симптоматической гипотензии,Применение у пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин),Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.Применение при беременности и кормлении грудьюПрепарат не предназначен для применения у женщин.Способ применения и дозыДля приема внутрь.Применение препарата Пин Ап по показанию эректильная дисфункция (ЭД)Для пациентов с частой сексуальной активностью (два раза в неделю и более): рекомендуемая частота приема – ежедневно, один раз в сутки 5 мг, в одно и то же время, вне зависимости от времени приема пищи. Доза может быть снижена до 2,5 мг один раз в сутки в зависимости от индивидуальной чувствительности.Целесообразность ежедневного применения препарата должна периодически пересматриваться.Для пациентов с нечастой сексуальной активностью (реже двух раз в неделю): рекомендуемая доза препарата Пин Ап составляет 10 мг или 20 мг, которые принимаются перед предполагаемой сексуальной активностью независимо от приема пищи.У пациентов, у которых препарат Пин Ап в дозе 10 мг не эффективен, применяют дозу 20 мг. Препарат следует принимать как минимум за 30 минут до сексуальной активности. Максимальная частота приема – 1 раз в сутки.Тадалафил в дозе 10 мг и 20 мг предназначен для применения перед предполагаемой сексуальной активностью и не рекомендуется для постоянного ежедневного приема.Применение препарата Пин Ап по показанию ДГПЖ или ЭД/ДГПЖРекомендуемая доза составляет 5 мг, которые принимаются примерно в одно и то же время каждый день независимо от приема пищи. Для взрослых мужчин, проходящих лечение как доброкачественной гиперплазии предстательной железы, так и эректильной дисфункции, рекомендуемая доза также составляет 5 мг, которые принимаются примерно в одно и то же время каждый день.Особые группы пациентовПациенты пожилого возрастаУ пациентов пожилого возраста подбора дозы не требуется.Пациенты с почечной недостаточностьюУ пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью максимальной рекомендуемой дозой при применении по требованию является доза 10 мг.Ежедневный прием тадалафила в дозах 2,5 мг и 5 мг как для лечения эректильной дисфункции, так и доброкачественной гиперплазии предстательной железы, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью не рекомендуется.Пациенты с печеночной недостаточностьюПри лечении эректильной дисфункции с применением тадалафила по требованию рекомендуемая доза составляет 10 мг, которые принимаются перед предполагаемой сексуальной активностью независимо от приема пищи. Имеются ограниченные клинические данные о безопасности тадалафила у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью), поэтому при назначении данного препарата врачом должна быть проведена тщательная индивидуальная оценка соотношения пользы и риска его применения. Данные о применении пациентами с печеночной недостаточностью тадалафила в дозах более 10 мг отсутствуют.Ежедневный прием тадалафила как для лечения эректильной дисфункции, так и доброкачественной гиперплазии предстательной железы у пациентов с печеночной недостаточностью не оценивался, поэтому при назначении данного препарата врачом должна быть проведена тщательная индивидуальная оценка соотношения пользы и риска его применения.Сахарный диабетУ пациентов с сахарным диабетом подбор дозы препарата не требуется.Побочные действияНаиболее часто регистрируемыми нежелательными реакциями у пациентов, принимающих тадалафил для лечения эректильной дисфункции или доброкачественной гиперплазии предстательной железы, являлись головная боль, диспепсия, боль в спине и миалгия, частота которых увеличивалась с увеличением дозы препарата. Нежелательные реакции были обычно слабо или умеренно выражены и носили преходящий характер. Большинство случаев головной боли, зарегистрированных при ежедневном приеме тадалафила, имели место в течение первых 10-30 дней от начала лечения.Ниже приведены нежелательные реакции, которые были зарегистрированы во время клинических исследований и при пострегистрационном применении препарата по требованию или ежедневно для лечения эректильной дисфункции, и с ежедневным применением – для лечения ДГПЖ.В соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) все реакции распределены по системам органов и частоте развития: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно определить на основании доступных данных).Нарушения со стороны иммунной системыНечасто: реакции гиперчувствительности.Редко: ангионевротический отек2.Нарушения со стороны нервной системыЧасто: головная боль.Нечасто: головокружение.Редко: инсульт1 (в том числе геморрагические явления), обморок, транзиторные ишемические атаки1, мигрень2, судороги2, транзиторная амнезия.Нарушения со стороны органа зренияНечасто: нечеткость зрительного восприятия, болевые ощущения в глазном яблоке.Редко: нарушение полей зрения, припухлость век, конъюнктивальная гиперемия, неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия (НАПИОН)2, окклюзия сосудов сетчатки глаза2.Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушенияНечасто: звон в ушах.Редко: внезапная потеря слуха.Нарушения со стороны сердца1Нечасто: тахикардия, ощущение сердцебиения.Редко: инфаркт миокарда, желудочковые нарушения ритма2, нестабильная стенокардия2.Нарушения со стороны сосудовЧасто: «приливы» крови к лицу.Нечасто: снижение артериального давления3, повышение артериального давления.Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостенияЧасто: заложенность носа.Нечасто: одышка, носовое кровотечение.Нарушения со стороны желудочно-кишечного трактаЧасто: диспепсия.Нечасто: боль в животе, гастроэзофагеальный рефлюкс, рвота, тошнота.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканейНечасто: кожная сыпь.Редко: крапивница, синдром Стивенса-Джонсона2, эксфолиативный дерматит2, гипергидроз (повышенная потливость).Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканиЧасто: боль в спине, миалгия, боль в конечностях.Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путейНечасто: гематурия.Нарушения со стороны поповых органов и молочной железыНечасто: длительная эрекция.Редко: приапизм, гематоспермия, кровотечение из полового членаОбщие расстройстваНечасто: боль в груди1, периферический отек, усталость.Редко: отек лица2, внезапная сердечная смерть1,2.1 У большинства пациентов в анамнезе были сердечно-сосудистые факторы риска.2 Пострегистрационное наблюдение выявило нежелательные реакции, которые не наблюдались в плацебо-контролируемых клинических исследованиях.3 Чаще наблюдались, когда тадалафил применялся у пациентов, уже принимающих гипотензивные средства.Описание отдельных нежелательных реакцийСреди пациентов, получавших тадалафил один раз в сутки, сообщалось о немного более высокой частоте, в сравнении с плацебо, отклонений от нормы параметров ЭКГ, прежде всего синусовой брадикардии. Большинство из этих отклонений не сопровождались нежелательными клиническими проявлениями.Другие особые популяции пациентовДанные клинических исследований о пациентах старше 65 лет, получавших тадалафил для лечения эректильной дисфункции либо ДГПЖ, ограничены.