Неулептил капсулы 10мг, №50, Фамар Хелф Кейр

Торговое наименование препарата Неулептил® Международное непатентованное наименование Перициазин Лекарственная форма: капсулы Состав: В 1 капсуле содержится: Действующее вещество: перициазин - 10,00 мг; Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 137,00 мг, магния стеарат - 3,00 мг. Оболочка капсулы: титана диоксид (Е 171) - 3 %, желатин - до 100 %; чернила черные (шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, вода, аммиак водный, калия гидроксид, краситель железа оксид черный (Е 172)) - следы. Описание: Непрозрачные твердые желатиновые капсулы № 4, состоящие из корпуса и крышечки белого цвета. Содержимое капсул: порошок желтого цвета. Корпус и крышечка капсулы имеют маркировку "PERI 10 mg". Фармакотерапевтическая группа: Антипсихотическое средство (нейролептик) Код АТХ: N05AC01 Фармакологические свойства Фармакодинамика Перициазин является нейролептиком из группы пиперидиновых производных фенотиазина, антидофаминергическая активность которого обуславливает развитие терапевтического антипсихотического (без стимулирующего компонента), а также противорвотного и гипотермического эффектов препарата. Однако с антидофаминергической активностью также связано и развитие его побочных эффектов (экстрапирамидного синдрома, двигательных расстройств и гиперпролактинемии). Антидофаминергическая активность перициазина является умеренно выраженной, благодаря чему он оказывает умеренное антипсихотическое действие при умеренной выраженности экстрапирамидных расстройств. Благодаря блокирующему влиянию перициазина на адренорецепторы ретикулярной формации ствола головного мозга и центральные гистаминовые рецепторы, препарат оказывает отчетливое седативное действие, которое также может быть желательным клиническим эффектом, особенно при злобно­раздражительном и гневливом видах аффекта, причем уменьшение агрессивности не сопровождается возникновением вялости и заторможенности. По сравнению с хлорпромазином перициазин обладает более выраженным антисеротониновым, противорвотным и центральным седативным действием, но менее выраженным антигистаминным действием. Перициазин уменьшает агрессивность, возбудимость, расторможенность, благодаря чему он эффективен при нарушениях поведения. Из-за нормализующего влияния на поведение перициазин получил название "корректор поведения". Блокада периферических Н1-гистаминовых рецепторов обуславливает противоаллергическое действие препарата. Блокада периферических адренергических структур проявляется его гипотензивным действием. Помимо этого, препарат обладает холинолитической активностью. Фармакокинетика После приема внутрь перициазин хорошо абсорбируется, однако, как и другие производные фенотиазина, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму в кишечнике и/или печени, поэтому после его приема внутрь концентрация неизмененного перициазина в плазме крови ниже, чем при внутримышечном введении и варьирует в широких пределах. После приема внутрь 20 мг перициазина (2 капсулы) максимальная концентрация достигается в течение 2 часов и составляет 150 нг/мл (410 нмоль/л). Связывание с белками плазмы составляет 90 %. Перициазин интенсивно проникает в ткани, так как легко проходит через гистогематические барьеры, в том числе, и через гематоэнцефалический барьер. Большая часть перициазина метаболизируется в печени путем гидроксилирования и конъюгации. Выделяющиеся с желчью метаболиты могут повторно всасываться в кишечнике. Период полувыведения перициазина составляет 12-30 часов; элиминация метаболитов является еще более длительной. Конъюгированные метаболиты выводятся с мочой, а остальная часть препарата и его метаболитов - с желчью и калом. У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение фенотиазинов замедляется. Показания к применению Острые психотические расстройства. Хронические психотические расстройства, такие как шизофрения, хронические нешизофренические бредовые расстройства (параноидальные бредовые расстройства, хронические галлюцинаторные психозы) (для лечения и профилактики рецидивов). Тревожное состояние, психомоторное возбуждение, агрессивное или опасное импульсивное поведение (в качестве дополнительного препарата для краткосрочного лечения). Противопоказания Гиперчувствительность к перициазину, другим производным фенотиазина или к любому из вспомогательных веществ препарата. Закрытоугольная глаукома. Задержка мочи на фоне заболеваний предстательной железы. Агранулоцитоз в анамнезе. Порфирия в анамнезе. Сопутствующая терапия дофаминергическими агонистами: леводопа, амантадином, апоморфином, бромокриптином, каберголином, энтакапоном, лизуридом, перголидом, пирибенидилом, прамипексолом, хинаголидом, ропиниролом, за исключением их применения у пациентов с болезнью Паркинсона (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Сосудистая недостаточность (коллапс). Острое отравление веществами, угнетающими ЦНС, или кома. Сердечная недостаточность. Феохромоцитома. Миастения тяжелая псевдопаралитическая (болезнь Эрба- Гольдфлама). Детский возраст (для данной лекарственной формы) С осторожностью: У пациентов с предрасполагающими факторами для развития желудочковых аритмий (с сердечно-сосудистыми заболеваниями; врожденным удлиненным интервалом QT; брадикардией; гипокалиемией, гипомагниемией; голодающих и/или злоупотребляющих алкоголем; получающих сопутствующую терапию препаратами, способными удлинять интервал QT и/или вызывать выраженную брадикардию менее 55 ударов в минуту, замедлять внутрисердечную проводимость, изменять электролитный состав крови), так как нейролептики из группы производных фенотиазина в очень редких случаях могут вызывать удлинение интервала QT (этот эффект зависит от дозы) и увеличивать риск развития тяжелых желудочковых аритмий, включая двунаправленную желудочковую тахикардию типа "пируэт", которая может представлять опасность для жизни (внезапная смерть). У пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью (риск кумуляции препарата). У пациентов пожилого возраста (из-за повышенной предрасположенности к развитию постуральной гипотензии, к чрезмерному гипотензивному и седативному эффектам, к развитию экстрапирамидных расстройств, гипертермии в жаркую и гипотермии в холодную погоду, к развитию запоров [риск паралитической кишечной непроходимости] и возможной гипертрофии предстательной железы), из-за риска кумуляции препарата вследствие снижения функции печени и почек. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (в связи с риском развития гипотензивного и хинидиноподобного эффектов, а также способности препарата вызывать тахикардию). У пациентов пожилого возраста с деменцией (повышенный риск летального исхода). У пациентов с факторами риска развития инсульта (у пациентов пожилого возраста с деменцией наблюдалось троекратное увеличение частоты развития инсультов). У пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений (см. разделы "Побочное действие", "Особые указания"). У пациентов с эпилепсией, не получающих адекватной противосудорожной терапии (нейролептики из группы производных фенотиазина снижают порог судорожной готовности). У пациентов с болезнью Паркинсона. У пациентов с гипертиреозом (повышение риска развития агранулоцитоза при применении перициазина в сочетании с препаратами для лечения гипертиреоза). У пациентов с изменениями картины периферической крови (повышенный риск развития лейкопении или агранулоцитоза). У пациентов с раком молочной железы (возможность прогрессирования заболевания в связи с повышением концентрации пролактина в крови). У пациентов с сахарным диабетом и пациентов с факторами риска развития сахарного диабета (требуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови из-за возможности развития гипергликемии или снижения толерантности к глюкозе). Применение при беременности и в период грудного вскармливания Применение препарата Неулептил® не рекомендовано при беременности и у женщин с детородным потенциалом, не использующих контрацепцию, кроме случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. Имеющихся данных, полученных в исследованиях на животных, недостаточно для подтверждения репродуктивной токсичности, при этом, согласно данным исследований на животных, не установлено наличия тератогенного действия. Имеющихся данных о применении препарата Неулептил® у человека недостаточно для исключения риска развития врожденных пороков у детей, подвергшихся воздействию препарата во время внутриутробного развития. По возможности, в конце беременности, предпочтительно путем снижения дозы, постепенно отменить как нейролептики, так и противопаркинсонические средства, усиливающие их атропиноподобное действие. У новорожденных следует контролировать состояние нервной системы и функцию желудочно-кишечного тракта. Сообщалось о развитии следующих нарушений у новорожденных, матери которых принимали нейролептики из группы производных фенотиазина, во время III триместра беременности (пострегистрационные данные): дыхательные нарушения различной степени тяжести (от тахипноэ до дыхательной недостаточности), брадикардия и мышечная гипотония, особенно часто встречающиеся, если беременная женщина одновременно принимала другие лекарственные препараты (такие как психотропные препараты и препараты с атропиноподобными эффектами); симптомы, связанные с атропиноподобным действием производных фенотиазина, такие как мекониевая кишечная непроходимость, задержка отхождения мекония, трудности с началом кормления, вздутие живота, тахикардия; неврологические нарушения, такие как экстрапирамидные симптомы (включая тремор и гипертонус), сонливость, ажитация. Рекомендуется проводить медицинское наблюдение за детьми, родившимися от матерей, принимавших препарат Неулептил®, и при необходимости назначать им соответствующее лечение. Период грудного вскармливания Производные фенотиазина могут экскретироваться с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание во время лечения препаратом Неулептил® не рекомендуется. Фертильность Имеющихся данных, полученных в исследованиях на животных, недостаточно для оценки потенциального влияния перициазина на фертильность. Способ применения и дозы Препарат Неулептил®, капсулы 10 мг, предназначен для приема внутрь взрослыми пациентами. У детей следует применять препарат Неулептил®, раствор для приема внутрь 4% (см. раздел «Противопоказания»). Режим дозирования значительно варьирует в зависимости от показаний и состояния пациента. Дозы препарата должны подбираться индивидуально. Если позволяет состояние пациента, то лечение должно начинаться с низких доз, которые затем могут постепенно увеличиваться. Всегда следует применять минимальную эффективную дозу. Суточная доза должна разделяться на 2 или 3 приема, и большая часть дозы всегда должна приниматься вечером. Суточная доза может варьировать от 30 мг до 100 мг. Максимальная суточная доза составляет 200 мг. Лечение острых и хронических психотических расстройств Начальная суточная доза составляет 70 мг (разделенная на 2-3 приема). Суточная доза может увеличиваться на 20 мг в неделю до достижения оптимального эффекта (в среднем до 100 мг в сутки). В исключительных случаях суточная доза может увеличиваться до 200 мг. Лечение тревожного состояния, психомоторного возбуждения, агрессивного или опасного импульсивного поведения Препарат применяется в качестве дополнительного препарата для краткосрочного лечения. Начальная суточная доза составляет 10-30 мг (разделенная на 2-3 приема). Длительность краткосрочного лечения определяется врачом. Пациенты пожилого возраста Дозы при всех показаниях следует снизить в 2-4 раза. Побочное действие Частота нежелательных реакций представлена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 10%), часто (≥ 1%, < 10%), нечасто (≥ 0,1%, < 1%), редко (≥ 0,01%, < 0,1%), очень редко, включая отдельные сообщения (< 0,01%), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить не представляется возможным). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Частота неизвестна: агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения (включая тромбоцитопеническую пурпуру). Нарушения со стороны иммунной системы Частота неизвестна: гиперчувствительность, крапивница, ангионевротический отек. Нарушения со стороны эндокринной системы Частота неизвестна: гиперпролактинемия (которая может приводить к аменорее, галакторее, гинекомастии, эректильной дисфункции), нарушения терморегуляции. Нарушения метаболизма и питания Частота неизвестна: нарушение толерантности к глюкозе, гипергликемия, гипонатриемия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона. Психические нарушения Частота неизвестна: апатия, спутанность сознания, делирий, чувство тревоги, изменение настроения. Нарушения со стороны нервной системы (при применении в высоких дозах) Часто: паркинсонизм. Частота неизвестна: дистония (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм и т.п.); поздняя дискинезия при длительном лечении (антихолинергические противопаркинсонические средства неэффективны и могут привести к ухудшению состояния); экстрапирамидный синдром (акинезия с гипертонусом или без гипертонуса, частично купируемая антихолинергическими противопаркинсоническими средствами; гиперкинетически-гипертоническая и экситаторная моторная активность; акатизия); седативное состояние или сомноленция; головокружение; бессонница; злокачественный нейролептический синдром (см. раздел «Особые указания»); эффекты, обусловленные блокадой м-холинорецепторов (сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочи, запор, паралитическая кишечная непроходимость); судороги. Нарушения со стороны органа зрения Частота неизвестна: нарушение аккомодации, коричневатые отложения в переднем сегменте глаза, вследствие накопления препарата, обычно не влияющие на зрение. Нарушения со стороны сердца Имеются сообщения о внезапной смерти, возможно связанной с нарушениями сердечной деятельности (см. раздел «Особые указания»), а также о случаях необъяснимой внезапной смерти у пациентов, принимавших нейролептики из группы производных фенотиазина. Частота неизвестна: двунаправленная желудочковая тахикардия (аритмия типа «пируэт»); отклонения от нормы по результатам ЭКГ, которые включают удлинение интервала QT (как и при применении других нейролептиков), депрессию сегмента ST, появление патологического зубца U и изменения зубца Т. Во время лечения производными фенотиазина сообщалось о развитии возможно дозозависимых нарушений сердечного ритма, включая желудочковые и предсердные аритмии, атриовентрикулярную блокаду и желудочковую тахикардию, которые могут приводить к фибрилляции желудочков и остановке сердца. Нарушения со стороны сосудов При применении нейролептиков сообщалось о случаях венозных тромбоэмболических осложнений, включая тромбоэмболию легочной артерии (иногда с летальным исходом) и случаи развития тромбозов глубоких вен (см. раздел «Особые указания»). Частота неизвестна: ортостатическая гипотензия (чаще возникающая у пациентов пожилого возраста и пациентов со снижением объема циркулирующей крови). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Частота неизвестна: угнетение дыхательной функции, заложенность носа. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Очень редко: холестатическая желтуха и поражения печени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Частота неизвестна: кожные реакции, кожная сыпь, фотосенсибилизация, нарушения пигментации. Беременность, послеродовые и перинатальные состояния Частота неизвестна: неонатальный абстинентный синдром. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез Очень редко: приапизм, нарушение эякуляции. Лабораторные и инструментальные данные Частота неизвестна: положительный серологический тест на наличие антинуклеарных антител без клинических проявлений красной волчанки, увеличение массы тела, отклонения от нормы результатов функциональных проб печени. Передозировка Симптомы Симптомы передозировки фенотиазинов включают в себя угнетение ЦНС, прогрессирующее от сонливости до комы с арефлексией. У пациентов с начальными проявлениями интоксикации или интоксикацией средней тяжести могут наблюдаться беспокойство, спутанность сознания, летаргия, ажитация, дизартрия, атаксия, ступор, мидриаз, возбужденное или делириозное состояние. К другим проявлениям передозировки относятся снижение артериального давления, желудочковые тахикардия и аритмия, риск удлинения интервала QT, изменения ЭКГ, коллапс, гипотермия, сужение зрачка, тремор, мышечные подергивания, спазм или ригидность мышц, судороги, дистонические движения, мышечная гипотония, затруднение глотания, угнетение дыхания, апноэ, цианоз. Эти симптомы могут усиливаться при одновременном применении других препаратов или этанола (алкоголя). Также возможно развитие антихолинергического синдрома, тяжелого паркинсонизма и полиурии, приводящей к дегидратации. Лечение При передозировке препаратом Неулептил® следует немедленно принять все соответствующие меры. Лечение должно быть симптоматическим и проводиться в специализированном отделении, где возможно организовать мониторинг функций дыхания и сердечно-сосудистой системы и продолжать его до полного устранения явлений передозировки. Если после приема препарата прошло менее 6 часов, то следует провести промывание желудка или аспирацию его содержимого. Применение рвотных средств противопоказано из-за опасности аспирации рвотных масс на фоне заторможенности и/или экстрапирамидных расстройств. Возможно применение активированного угля. Специфического антидота нет. Лечение должно быть направлено на поддержание жизненно важных функций организма. При снижении артериального давления пациента необходимо перевести в горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Показано инфузионное внутривенное введение жидкости. В случае если введение жидкости оказывается недостаточным для устранения гипотонии, возможно введение норэпинефрина, допамина или фенилэфрина. Введение эпинефрина противопоказано. При гипотермии возможно самостоятельное разрешение, за исключением случаев, когда температура тела снижается до уровня, при котором возможно развитие сердечных аритмий (то есть до 29,4 °С). При нормализации температуры тела и устранении гемодинамических и метаболических расстройств желудочковые или наджелудочковые тахиаритмии не требуют введения антиаритмических препаратов. При сохранении опасных для жизни нарушений ритма может потребоваться введение антиаритмических препаратов. Следует избегать применения лидокаина и, по возможности, длительно действующих антиаритмических препаратов. При угнетении ЦНС и дыхания может потребоваться перевод пациента на искусственную вентиляцию легких и проведение антибактериальной терапии для профилактики легочных инфекций. При тяжелых дистонических реакциях показано внутримышечное или внутривенное введение проциклидина (5-10 мг) или орфенадрина (20-40 мг). Судороги могут купироваться внутривенным введением диазепама. При экстрапирамидных расстройствах внутримышечно применяются антихолинергические противопаркинсонические средства. Взаимодействие с другими лекарственными средствами С дофаминергическими агонистами (леводопа, амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол) у пациентов без болезни Паркинсона - взаимный антагонизм между дофаминергическими агонистами и перициазином. Не следует проводить лечение вызванных приемом нейролептика экстрапирамидных расстройств с помощью дофаминергических агонистов (поскольку перициазин блокирует дофаминовые рецепторы). При необходимости устранения вызванных нейролептиком экстрапирамидных нарушений предпочтение следует отдавать антихолинергическим противопаркинсоническим средствам, а не леводопе, поскольку между нейролептиками и дофаминергическими средствами наблюдается взаимный антагонизм.