КАПТОПРИЛ ВЕЛФАРМ табл. 25 мг №40

Состав На одну таблетку: Действующее вещество: Вспомогательные вещества: Лекарственная форма Описание Действие Фармакодинамика Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) первого поколения, содержащий сульфгидрильную группу (SН-группу). Оказывает антигипертензивное действие. Ингибируя АПФ, уменьшает превращение ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие на артериальные и венозные сосуды. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы крови (за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина), что приводит к прямому снижению секреции альдостерона корой надпочечников. При этом снижаются общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) и артериальное давление (АД), сопротивление в легочных сосудах, уменьшаются пост- и преднагрузка на сердце. Повышает минутный объем сердца и толерантность к физической нагрузке. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза простагландина. Антигипертензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы крови, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной активности гормона, что обусловлено воздействием на тканевую ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС). Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания ионов натрия у пациентов с сердечной недостаточностью. Снижает тонус выносящих артериол клубочков почек, тем самым улучшая внутриклубочковую гемодинамику, и препятствует развитию диабетической нефропатии. В дозах 50 мг/сут проявляет ангиопротекторные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла и позволяет замедлить прогрессирование хронической почечной недостаточности при диабетической нефроангиопатии. Снижение АД, в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.), не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При сердечной недостаточности в адекватной дозе не влияет на величину АД. Максимальное снижение АД наблюдается через 60-90 минут после приема внутрь. Длительность антигипертензивного эффекта зависит от дозы принимаемого препарата и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель терапии. Отмена каптоприла не должна происходить резко, так как это может вызвать значительное повышение АД. Фармакокинетика Абсорбция - быстрая, составляет около 75% от принятой дозы (при одновременном приеме с пищей всасывание препарата снижается па 30-40%), биодоступность - 35-40% (эффект первичного прохождения через печень). Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) - 25-30%. mах Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеинсульфида. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения каптоприла составляет около 2-3 часов. Около 95% выводится почками в течение первых суток, из них 40-50% в неизменнном виде, остальная часть - в виде метаболитов. В суточной моче определяются 38% неизменнного каптоприла и 62% - в виде метаболитов. Кумулирует при хронической почечной недостаточности. Период полувыведенпя при почечной недостаточности - 3,5-32 часа, поэтому пациентам с нарушением функции почек дозу препарата следует уменьшить и/или увеличить интервал между приемом доз. Показания к применению - Артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная). - Хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии). - Нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии. - Диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сутки). Противопоказания - Повышенная чувствительность к каптоприлу, другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ (в том числе в анамнезе), - наследственный и/или идиопатический ангионевротический отек, ангионевротический отек в анамнезе (на фоне предшествующей терапии другими ингибиторами АПФ), - тяжелые нарушения функции почек, рефрактерная гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм, - тяжелые нарушения функции печени, - беременность, - период грудного вскармливания, - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), - непереносимость лактозы, дефицит лактазы пли глюкозо-галактозная мальабсорбция, 2 - одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией. Применение при беременности и кормлении грудью Применение препарата Каптоприл Велфарм при беременности противопоказано. Препарат Каптоприл Велфарм не следует применять в I триместре беременности. Соответствующих контролируемых исследований применения ингибиторов АПФ у беременных не проводилось. Имеющиеся ограниченные данные о воздействии препарата в I триместре беременности свидетельствуют о том, что применение ингибиторов АПФ не приводит к порокам развития плода, связанных с фетотоксичностью. Эпидемиологические данные, свидетельствующие о риске тератогенности после воздействия ингибиторов АПФ в I триместре, не были убедительными, однако некоторое увеличение риска не может быть исключено. Применение ингибиторов АПФ при беременности может приводить к заболеваемости и гибели плода и/или новорожденного. Длительное применение каптоприла во II и III триместрах является токсичным для плода (снижение функции почек, маловодие, задержка окостенения костей черепа) и новорожденных (неонатальная почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Кроме того, применение ингибиторов АПФ в I триместре беременности связано с потенциально повышенным риском развития врожденных дефектов плода. Женщины, планирующие беременность, не должны применять ингибиторы АПФ (включая Каптоприл Велфарм). Женщины детородного возраста должны быть осведомлены о потенциальной опасности применения ингибиторов АПФ (включая Каптоприл Велфарм). Если беременность наступила во время применения препарата Каптоприл Велфарм, прием препарата необходимо прекратить как можно скорее и регулярно проводить мониторинг развития плода. Если пациентка получала препарат во время II и III триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование для оценки состояния костей черепа и функции почек плода. Если применение ингибитора АПФ считается необходимым, пациентки, планирующие беременность, должны быть переведены на альтернативную гипотензивную терапию, имеющую установленный профиль безопасности для применения во время беременности. Приблизительно 1% принятой дозы препарата Каптоприл Велфарм обнаруживается в грудном молоке. В связи с риском развития серьезных нежелательных реакций у ребенка, следует прекратить грудное вскармливание или отменить терапию препаратом у матери па период грудного вскармливания. Побочные действия По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто ( 1/10), часто ( 1/100, <, 1/10), нечасто ( 1/1000, <, 1 100), редко ( 1 10000, <, 1 1000), очень редко (<, 1/10000), включая отдельные сообщения, неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным). Со стороны центральной нервной системы: Со стороны кожных покровов Со стороны мочеполовой системы Со стороны обмена веществ: Со стороны опорно-двигательного аппарата: Со стороны пищеварительной системы: Со стороны органов кроветворения Со стороны дыхательной системы Со стороны органов чувств: Со стороны сердечно-сосудистой системы: Лабораторные показатели: Прочие Взаимодействие алискиреном алискирен 2 Одновременное применение ингибиторов АПФ с антагонистами рецепторов ангиотензина II противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов. триамтерен, амилорид, спиронолактон эплеренон тиазидных диуретиков, петлевых диуретиков 1 2 Антидепрессанты, нейролептики, анксиолитики и снотворные средства также могут усиливать антигипертензивное действие каптоприла. индометацин НПВП средств для общей анестезии препаратов лития аллопуринола прокаинамида ауротиомалат Симпатомиметики Инсулин и гипогликемические средства для прима внутрь антацидами этанола эпоэтинами, эстрогенами и комбинированными пероральными контрацептивами, карбеноксолоном, глюкокортикостероидами и налоксоном. Пробенецид азатиоприн циклофосфамид дигоксина пропранолола Циметидин Клонидин т puметоприм+сульфаметоксазол ситаглиптином саксаглиптином вилдаглиптином линаглиптином Взаимодействие с рацекадотрилом увеличивает риск развития ангионевротического отека. эстрамустином Способ применения и дозы Внутрь за 1 час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально. При артериальной гипертензии При мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 2 раза в сутки, максимальная доза - 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой степени артериальной гипертензии максимальная суточная доза препарата Каптоприл Велфарм - 150 мг (по 50 мг 3 раза в сутки). При хронической сердечной недостаточности Начальная суточная доза составляет 6,25 мг (для проведения данного режима дозирования необходимо применять каптоприл в таблетках по 12,5 мг с риской или в таблетках по 25 мг с крестообразной риской других производителей) 3 раза в сутки, в дальнейшем, при необходимости дозу увеличивают постепенно (с интервалами не менее 2-х недель). Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 2-3 раза в сутки, а максимальная доза - 150 мг в сутки. В случае симптоматической артериальной гипотензии при сердечной недостаточности дозы диуретиков и/или других одновременно назначаемых вазодилататоров могут быть уменьшены для достижения устойчивого эффекта препарата Каптоприл Велфарм. При нарушениях функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда Начальная доза составляет 6,25 мг в сутки (для проведения данного режима дозирования необходимо применять каптоприл в таблетках по 12,5 мг с риской или в таблетках по 25 мг с крестообразной риской других производителей). При необходимости дозу постепенно, в течение нескольких недель, увеличивают до 75 мг в сутки в 2-3 приема (в зависимости от переносимости препарата) вплоть до максимальной суточной дозы - 150 мг (по 50 мг 3 раза в сутки). При развитии артериальной гипотензии может потребоваться снижение дозы. Последующие попытки применения максимальной суточной дозы 150 мг должны основываться на переносимости пациентами препарата. При диабетической нефропатии 2 2 При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда. Рекомендуемая схема коррекции доз препарата Каптоприл Велфарм у пациентов с нарушением функции почек 2 Начальная суточная доза (мг) Максимальная суточная доза (мг) 40 25-50 150 21-40 25 100 10-20 12,5 75 <, 10 6,25 37,5 У пожилых пациентов Дозу препарата рекомендуется регулировать постоянно в зависимости от терапевтического ответа пациента и поддерживать на максимально низком уровне. Передозировка Симптомы Лечение Особые указания Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом Каптоприл Велфарм, следует регулярно контролировать артериальное давление и функцию почек. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью препарат применяют под тщательным медицинским наблюдением. Артериальная гипотензия У пациентов с артериальной гипертензией при применении препарата Каптоприл Велфарм выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях, вероятность развития этого состояния повышается при снижении объема циркулирующей крови и нарушении водно-электролитного баланса (например, после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с хроническом сердечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе. Возможность резкого снижения артериального давления может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или восполнении объма циркулирующей крови (примерно за неделю до начала прима), либо при применении препарата Каптоприл Велфарм в малых дозах в начале лечения (6,25-12,5 мг/сут). Выраженное снижение артериального давления при применении гипотензивных препаратов у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с сердечно-сосудистыми заболеваниями может увеличить риск возникновения инфаркта миокарда или инсульта. При развитии артериальной гипотензии пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Иногда может потребоваться восполнение объма циркулирующей крови. Реноваскулярная гипертензия Существует повышенный риск развития артериальной гипертензии и почечной недостаточности у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий единственной почки при применении ингибиторов АПФ. Нарушение функции почек может произойти при умеренном изменении концентрации креатинина в сыворотке крови. У таких пациентов терапию следует начинать под пристальным медицинским наблюдением с малых доз, тщательно титруя и при контроле функции почек. 2 Одновременное применение ингибиторов АПФ с антагонистами рецепторов ангиотензина II противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов. Нарушение функции почек У пациентов с почечной недостаточностью или при приеме высоких доз ингибиторов АПФ (в том числе препарата Каптоприл Велфарм) может наблюдаться протеинурия. В большинстве случаев протеинурия уменьшалась или исчезала в течение 6 недель независимо от того, продолжалось ли лечение препаратом Каптоприл Велфарм или нет. Параметры почечной функции, такие как остаточный азот крови и креатинин, у пациентов с протеинурией изменялись редко. У пациентов с заболеваниями почек следует определять содержание белка в моче перед началом терапии и периодически на протяжении курса терапии. Гиперкалиемия В некоторых случаях при применении препарата Каптоприл Велфарм наблюдается повышение содержания калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии при применении ингибиторов АПФ повышен у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты калия и другие препараты, вызывающие увеличение содержания калия в крови (например, гепарин). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия. С осторожностью применяют у пациентов, находящихся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития гипотензии и гиперкалиемии). Нейтропения/агранулоцитоз В первые 3 месяца терапии ежемесячно контролируют количество лейкоцитов в крови, далее - 1 раз в 3 месяца. Нейтропения агранулоцитоз, анемия и тромбоцитопения были зарегистрированы у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, включая Каптоприл Велфарм. У пациентов с нормальной функцией почек и отсутствием других осложняющих факторов, нейтропения возникает редко. 9 9 Во время лечения все пациенты должны быть проинструктированы о том, что при возникновении признаков инфекции (например, боль в горле, лихорадка) следует сообщить врачу и выполнить клинический анализ крови с подсчтом лейкоцитарной формулы. У большинства пациентов количество лейкоцитов при прекращении лечения препаратом Каптоприл быстро возвращается к норме. Анафилактоидные реакции У пациентов, принимающих Каптоприл Велфарм на фоне проводимой десенсибилизирующей терапии ядом перепончатокрылых и т.п. повышен риск развития анафилактоидных реакций. Подобного можно избежать, если предварительно временно прекратить прием препарата. В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении афереза липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) с использованием декстран сульфата могут развиваться угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Для предотвращения анафилактоидных реакций следует прекратить терапию ингибитором АПФ перед каждой процедурой афереза ЛПНП с применением высокопроточных мембран. Ангионевротический отк У пациентов, принимающих Каптоприл Велфарм, при появлении боли в животе необходимо дифференцировать с интестинальным ангионевротическим отком. В случае развития ангионевротического отка препарат отменяют и обеспечивают тщательное медицинское наблюдение и симптоматическую терапию. Если отк локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты), в том случае, если отк распространится на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей и угроза жизни пациента, следует немедленно ввести эпинефрин (адреналин) подкожно (0,5 мл в разведении 1:1000), а также убедиться в свободной проходимости дыхательных путей. Рекомендуется прекратить прим ингибиторов АПФ, в том числе препарата Каптоприл Велфарм, за 12 ч до хирургического вмешательства, предупредив хирурга-анестезиолога о применении ингибиторов АПФ. Кашель Развитие непродуктивного, продолжительного кашля при приме ингибиторов АПФ носит обратимый характер и разрешается после отмены лечения. Сахарный диабет У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства для прима внутрь или инсулин, следует регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови в период первого месяца лечения препаратом Каптоприл Велфарм. Нарушение функции печени Во время терапии ингибиторами АпФ сообщалось о нескольких случаях нарушения функции печени с холестатической желтухой, фульминантным некрозом печени, иногда с летальным исходом. Если на фоне терапии препаратом Каптоприл Велфарм развивается желтуха или повышается активность печночных трансаминаз, препарат следует немедленно отменить, пациент должен находиться под тщательным наблюдением и при необходимости получать соответствующую терапию. Гипокалиемия Одновременное применение ингибитора АПФ и тиазидного диуретика не исключает возможности возникновения гипокалиемии. Рекомендуется регулярно контролировать, содержание калия в крови. Хирургия/анестезия Артериальная гипотензия может возникнуть у пациентов, перенесших обширные хирургические вмешательства или во время применения анестетиков, которые, как известно, снижают артериальное давление. При возникновении артериальной гипотензии рекомендуется восполнение объма циркулирующей крови. Этнические различия Ингибиторы АПФ, в том числе Каптоприл Велфарм, обладают менее выраженным антигипертензивным действием у пациентов негроидной расы, что, по-видимому, связано с частой встречаемостью низкой активности ренина у данной группы пациентов. Лабораторные данные Каптоприл может быть причиной ложно-положительного теста мочи на ацетон. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможно головокружение, особенно после прима начальной дозы. Форма выпуска Упаковка 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 10, 20, 30, 40, 50 или 60 таблеток в банку полимерную из полипропилена, полиэтилена низкого давления. Каждую банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Условия отпуска из аптек Условия хранения В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности 3 года. Не применять по истечении срока годности. Производитель и организация, принимающие претензии потребителей