Телмифорс Таблетки 40 мг 30 шт

ИнформацияИнструкция по применениюОписаниеТаблетки 40 мг: Белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки. Действующее веществоТелмисартанСоставКаждая таблетка 40 мг содержит: действующее вещество: телмисартан- 40 мг, вспомогательные вещества: натрия гидроксид, меглумин, повидон К30, маннитол, магния стеарат. Форма выпускаТаблеткиФармакологический эффектАнтагонисты рецепторов ангиотензина IIТелмифорс (телмисартан)- специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II) (типа AT1), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу AT1-рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. телмисартан связывается только с подтипом AT1-рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ2-рецептору и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. телмисартан снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II) (фермент, который также разрушает брадикинин). Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается. У пациентов телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель после регулярного приема. У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС). В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены . ФармакокинетикаВсасывание При приеме внутрь телмисартан быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет приблизительно 50%. При приеме одновременно с пищей уменьшение AUC (площадь под кривой концентрация-время ) колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Через 3 часа после приема внутрь концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от времени приема пищи. Распределение Связь с белками плазмы крови- 99,5% (в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином). Объем распределения составляет приблизительно 500 л. Метаболизм Метаболизируются путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. Выведение Период полувыведения (Т1/2) составляет более 20 часов. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками- менее 2% от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (около 900 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин). Фармакокинетика у особых групп пациентов Пациенты пожилого возраста Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у более молодых пациентов. Коррекции доз не требуется. Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с нарушением функции почек легкой, средней и тяжелой степени отмечалось увеличение концентрации в 2 раза. Однако более низкие концентрации в плазме наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на диализе. телмисартан сильно связывается с белками плазмы у пациентов с почечной недостаточностью и не может быть удален диализом. Период полувыведения не изменяется у пациентов с почечной недостаточностью. Пациенты с печеночной недостаточностью Исследования фармакокинетики у пациентов с печеночной недостаточностью показали увеличение абсолютной биодоступности телмисартана практически до 100%. При печеночной недостаточности Т1/2 не изменяется. Пол Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmax (максимальная концентрация в плазме крови) приблизительно в 3 раза и AUC приблизительно в 2 раза выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. Коррекция доз не требуется. Дети Основные показатели фармакокинетики телмисартана у детей в возрасте от 6 до 18 лет после приема телмисартана в дозе 1 мг/кг или 2 мг/кг в течение 4 недель, в целом, сопоставимы с данными, полученными при лечении взрослых, и подтверждают нелинейность фармакокинетики телмисартана, особенно В отношении Сmax. ПоказанияАртериальная гипертензия Лечение артериальной гипертензии у взрослых пациентов. Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости у взрослых пациентов с: сердечно-сосудистыми заболеваниями атеротромботического генеза (ишемическая болезнь сердца, инсульт или заболевание периферических артерий в анамнезе) или сахарным диабетом 2 типа с подтвержденным поражением органов-мишеней.Противопоказания Повышенная чувствительность к телмисартану или любому из вспомогательных компонентов препарата, беременность и период грудного вскармливания (см. раздел Применение при беременности и в период грудного вскармливания ), обструктивные заболевания желчевыводящих путей, тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью), одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела) (см. разделы Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и Особые указания ), одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) у пациентов с диабетической нефропатией (см. разделы Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и Особые указания ). возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).Применение при беременности и кормлении грудьюПрименение препарата Телмифорс противопоказано во время беременности (см. раздел Противопоказания ). Беременность Использование антагонистов рецепторов ангиотензина II во время первого триместра беременности не рекомендуется, эти препараты не следует назначать во время беременности. При диагностировании беременности прием препарата следует немедленно прекратить. При необходимости должна назначаться альтернативная терапия (другие классы гипотензивных препаратов, разрешенных к применению во время беременности). Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во время второго и третьего триместров беременности противопоказано. В доклинических исследованиях телмисартана не было выявлено тератогенное воздействие, но была установлена фетотоксичность. Известно, что воздействие антагонистов рецепторов ангиотензина II во втором и третьем триместрах беременности вызывает у человека фетотоксичность (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации черепа), а также неонатальную токсичность (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия). Пациенткам, планирующим беременность, следует назначать альтернативную терапию. Если лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II происходило во время второго триместра беременности, рекомендуется проверка ультразвуковым методом функции почек и состояния костей черепа у плода. Новорожденные, матери которых получали антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны тщательно наблюдаться в отношении развития артериальной гипотензии. Период грудного вскармливания Применение препарата Телмифорс противопоказано в период грудного вскармливания (см. раздел Противопоказания ). Способ применения и дозыВнутрь, один раз в сутки, независимо от времени приема пищи. Для обеспечения указанных ниже режимов дозирования при необходимости применения телмисартана в дозе 20 мг следует назначать препараты телмисартана других производителей в лекарственной форме таблетки 20 мг или таблетки 40 мг с риской. Артериальная гипертензия Рекомендованная начальная доза препарата телмисартан составляет 40 мг один раз в сутки. У некоторых пациентов эффективной является суточная доза телмисартана 20 мг. В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, доза препарата телмисартан может быть увеличена до максимальной суточной дозы 80 мг. Кроме того, телмисартан можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками (например, с гидрохлоротиазидом), которые продемонстрировали аддитивный антигипертензивный эффект при одновременном применении с телмисартаном. При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения (см. раздел Фармакодинамика ). Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний Рекомендованная доза- 1 таблетка препарата телмисартан 80 мг 1 раз в сутки. Неизвестно, обладают ли эффективностью дозы телмисартана менее 80 мг в снижении сердечно-сосудистой заболеваемости. В начальный период лечения рекомендуется тщательный контроль артериального давления, и в случае необходимости может потребоваться коррекция дозы препаратов, снижающих артериальное давление. Особые группы пациентов Нарушение функции почек Существует ограниченный опыт применения телмисартана у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или находящихся на гемодиализе. Таким пациентам требуется более низкая начальная доза 20 мг. Пациентам с нарушением функции почек легкой или умеренной степени коррекция дозы не требуется. Нарушение функции печени Препарат телмисартан противопоказан пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью) (см. раздел Противопоказания ). У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) суточная доза телмисартана не должна превышать 40 мг (см. раздел Особые указания ). Пациенты пожилого возраста Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Дети Безопасность и эффективность телмисартана у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Побочные действияСерьезные нежелательные реакции на лекарства включают анафилактическую реакцию и ангионевротический отек, которые могут возникать редко (от ≥1/10000 до<1/1000), и острую почечную недостаточность. Общая частота нежелательных реакций, сообщаемых при приеме телмисартана, обычно была сопоставима с плацебо (41,4% против 43,9%) в контролируемых исследованиях у пациентов, получавших лечение от гипертензии. Частота побочных реакций не зависела от дозы и не коррелировала с полом, возрастом или расой пациентов. Профиль безопасности телмисартана у пациентов, получавших лечение для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости, соответствовал профилю, полученному у пациентов с артериальной гипертензией. Перечисленные ниже нежелательные реакции были получены в результате контролируемых клинических испытаний у пациентов, леченных от гипертонии, и из пострегистрационных отчетов. Частота нежелательных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена с учетом классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000,<1/100), редко (≥1/10000,<1/1000), очень редко (<1/10000, включая единичные случаи), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития). Инфекционные и паразитарные заболевания нечасто: инфекции мочевыводящих путей (в том числе цистит), инфекции верхних дыхательных путей (включая синусит и фарингит), редко: сепсис, включая случаи с летальным исходом1 (см. подраздел Описание отдельных нежелательных реакций ). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы нечасто: анемия, редко: эозинофилия, тромбоцитопения. Нарушения со стороны нервной системы нечасто: обморок, редко: сонливость. Нарушения психики нечасто: бессонница, депрессия, редко: тревога. Нарушения со стороны органа зрения редко: зрительные расстройства. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения нечасто: вертиго. Нарушения со стороны сердца нечасто: брадикардия, редко: тахикардия. Нарушения со стороны сосудов нечасто: ортостатическая гипотензия, выраженное снижение АД2 (см. подраздел Описание отдельных нежелательных реакций ). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения нечасто: одышка, кашель, очень редко: интерстициальное заболевание легких3 (см. подраздел Описание отдельных нежелательных реакций ). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта нечасто: боль в животе, рвота, диспепсия, метеоризм, диарея, редко: сухость во рту, дискомфорт в области желудка, дисгевзия. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей редко: нарушение функции печени/поражения печени4 (см. подраздел Описание отдельных нежелательных реакций ). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей нечасто: кожный зуд, гипергидроз (повышенное потоотделение), кожная сыпь, редко: ангионевротический отек (с летальным исходом), экзема, эритема, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь. Нарушения со стороны иммунной системы редко: повышенная чувствительность, анафилактические реакции. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани нечасто: боль в спине, миалгия, спазмы мышц, редко: артралгия, боль в нижних конечностях, боль в сухожилиях (симптомы, схожие с проявлением тендинита). Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей нечасто: нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность. Нарушения со стороны обмена веществ и питания нечасто: гиперкалиемия, редко: гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом). Общие расстройства и нарушения в месте введения нечасто: боль в грудной клетке, общая слабость, редко: гриппоподобный синдром. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований нечасто: повышение концентрации креатинина в крови, редко: повышение концентрации мочевой кислоты в крови, повышение активности печеночных ферментов, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК) в крови, снижение гемоглобина. Описание отдельных нежелательных реакций 1 Сепсис В исследовании PRoFESS частота развития сепсиса в группе телмисартана была выше, чем в группе плацебо. Это может быть расценено как случайная находка или как развитие явления, связанного с неизвестным в настоящее время механизмом. 2 Выраженное снижение АД Даная нежелательная реакция регистрировалась у пациентов с контролируемым АД на фоне применения телмисартана в сочетании со стандартной терапией с целью снижения сердечно-сосудистой заболеваемости. 3 Интерстициальное заболевание легких В течение пострегистрационного периода были получены сообщения о случаях развития интерстициального заболевания легких, имевших временную связь с приемом телмисартана. Однако причинно-следственная связь между применением телмисартана и развитием данного заболевания не установлена. 4 Нарушение функции печени/поражения печени Наибольшее число случаев нарушения функции печени или поражения печени было выявлено при анализе пострегистрационных сообщений о клинических случаях у пациентов японской этнической группы. Пациенты данной этнической группы подвержены развитию нежелательных реакций данного типа. ПередозировкаИнформация о передозировке у людей ограничена. Симптомы Наиболее значимые- выраженное снижение АД, тахикардия, также может наблюдаться брадикардия, головокружение, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови и острая почечная недостаточность. Лечение Симптоматическая и поддерживающая терапия. Телмисартан не удаляется при гемодиализе. Тактика лечения зависит времени, прошедшего после приема препарата, и от тяжести симптомов. Предлагаемые меры включают индукцию рвоты и/или промывание желудка. Прием активированного угля может быть полезен при лечении передозировки. Следует часто контролировать концентрацию электролитов и креатинина в сыворотке крови. При возникновении артериальной гипотензии пациента следует поместить в положение лежа на спине с приподнятыми ногами, при этом необходимо быстро восполнить ОЦК и содержание электролитов. Взаимодействие с другими препаратамиДигоксин При одновременном назначении телмисартана и дигоксина наблюдалось среднее увеличение пиковой концентрации дигоксина в плазме (49%) и минимальной концентрации (20%). При назначении, корректировке и прекращении приема телмисартана следует контролировать уровень дигоксина, чтобы поддерживать его в пределах терапевтического диапазона. Препараты, вызывающие гиперкалиемию Прием телмисартана, как и других лекарственных препаратов, воздействующих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон (РААС), способен провоцировать гиперкалиемию (см. раздел Особые указания ). Риск возникновения гиперкалиемии может увеличиваться при сочетании лечения с другими лекарственными средствами, которые могут также спровоцировать гиперкалиемию (калийсодержащие заменители соли, калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препаратами (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и ко-тримоксазол (триметоприм + сульфаметоксазол). Частота развития гиперкалиемии зависит от наличия факторов риска. При одновременном применении калийсберегающих диуретиков и калийсодержащих заменителей соли риск развития гиперкалиемии особенно высок. Одновременное применение с ингибиторами АПФ или НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, сопровождается меньшим риском развития гиперкалиемии, при условии тщательного соблюдения мер предосторожности. Одновременное применение не рекомендуется Калийсберегающие диуретики и заменители соли, содержащие калий АРА II, такие как телмисартан, уменьшают потерю калия, вызванную диуретиками. Калийсберегающие диуретики, такие как спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, препараты калия или калийсодержащие соли, могут вызвать значительное увеличение сывороточного содержания калия. Если необходимо их совместное применение в связи с наличием доказанной гипокалиемии, проводить терапию следует с осторожностью под регулярным контролем содержания калия в сыворотке крови. Литий При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ или АРА II, включая телмисартан, отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в плазме крови, сопровождающееся токсическим действием. При необходимости одновременного применения указанных препаратов рекомендуется контролировать содержание солей лития в сыворотке крови. Одновременное применение требует особой осторожности Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства НПВП (например, ацетилсалициловая кислота в противовоспалительных режимах дозирования, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) могут снижать антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, пациенты с обезвоживанием или пациенты пожилого возраста с нарушенной функцией почек) совместное введение антагонистов рецепторов ангиотензина II и агентов, ингибирующих циклооксигеназу, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, что обычно обратимо. Поэтому комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пожилым людям. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, и следует уделять внимание мониторингу функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически в дальнейшем. Рамиприл В одном исследовании совместное введение телмисартана и рамиприла привело к увеличению до 2,5 раз площади под кривой концентрация-время (AUC0-24) и максимальной концентрации (Сmax) рамиприла и рамиприлата. Клиническая значимость этого наблюдения неизвестна.