ЛОРТЕНЗА табл. п/о плен. 10+100 мг №30

Информация носит справочный характер и не является руководством к применению. Обязательна консультация врача.

Состав Действующие вещества: Амлодипина безилат (амлодипина бесилат) 13,88 мг, эквивалентно амлодипину 10,00 мг, Лозартан А субстанция - гранулы 327,10 мг, содержит лозартана калия 100,00 мг Вспомогательные вещества: целлактоза 801 72,90 мг, целлюлоза микрокристаллическая 206,02 мг, крахмал прежелатинизированный 54,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 22,00 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0,40 мг, кремния диоксид коллоидный - 2,10 мг, магния стеарат 6,60 мг Оболочка пленочная: Опадрай II белый 29,00 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 1,00 мг 1 Целлактоза 80: лактозы моногидрат (75 %), целлюлоза (25 %). 2 Опадрай II белый: поливиниловый спирт (40,0 %), титана диоксид (Е171) (25,0 %), макрогол (20,2 %), тальк (14,8 %). Лекарственная форма Таблетки Описание Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледного коричневато-желтого цвета. Вид таблеток на изломе для всех дозировок: шероховатая масса, состоящая из двух слоев - белого или почти белого и светло-желтого цвета. Действие Гипотензивное,антиангинальное действие Фармакодинамика Препарат Лортенза является комбинацией двух активных компонентов с дополняющим друг друга антигипертензивным действием: амлодипина (БКК) и лозартана (антагонист рецепторов ангиотензина II — АРА II). Активные компоненты препарата обладают разным механизмом антигипертензивного действия: амлодипин вызывает расширение сосудов, снижая ОПСС, лозартан воздействует на РААС (ингибирует эффекты ангиотензина II), что приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с таковым на фоне монотерапии каждым препаратом.  Амлодипин Производное дигидропиридина, блокирует кальциевые каналы и снижает трансмембранный ток ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов. Антигипертензивное действие амлодипина связано с прямым расслабляющим эффектом на гладкие мышцы артериальных сосудов. В доклинических исследованиях амлодипин оказывал более выраженное действие на гладкомышечные клетки сосудов по сравнению с кардиомиоцитами. Амлодипин не оказывает негативное влияние ни на AV проводимость, ни на сократимость миокарда. Уменьшает сопротивляемость сосудов почек и увеличивает почечный кровоток. Исследования амлодипина у пациентов с ХСН II–IV функционального класса по классификации NYHA (классификация Нью-Йоркской кардиологической ассоциации) показали, что амлодипин не оказывает негативное влияние на толерантность к физической нагрузке, фракцию выброса или концентрации липидов и глюкозы в плазме крови. После однократного приема амлодипина внутрь действие начинается через 2–4 ч и сохраняется в течение 24 ч. Максимальный антигипертензивный эффект достигается не ранее чем через 4 нед после начала терапии. Амлодипин снижает АД у пациентов, находящихся в положении лежа и сидя, а также при физической нагрузке. Благодаря постепенному развитию фармакодинамического эффекта, амлодипин не вызывает резкое снижение АД или рефлекторную тахикардию. Амлодипин уменьшает выраженность гипертрофии левого желудочка. Гемодинамические эффекты сохраняются неизменными при долгосрочном применении амлодипина. Лозартан Cинтетический АРА II (тип АТ1) для приема внутрь. Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, основным активным гормоном РААС и важным определяющим патофизиологическим звеном при развитии артериальной гипертензии (АГ). Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами, имеющимися во многих тканях (гладкомышечная ткань сосудов, надпочечники, почки и сердце), и выполняет важные биологические функции, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов. Лозартан селективно блокирует АТ1-рецепторы. Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит (Е-3174), как в условиях in vitro, так и в условиях in vivo, блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II независимо от источника или пути его синтеза. Лозартан не обладает свойствами агониста и не блокирует рецепторы других гормонов или ионных каналов, участвующих в регуляции сердечно-сосудистой деятельности. Лозартан не ингибирует АПФ, разрушающий брадикинин. Соответственно, не вызывает увеличение частоты нежелательных эффектов, опосредованных брадикинином. Подавление регуляции секреции ренина под действием ангиотензина II по механизму отрицательной обратной связи при лечении лозартаном вызывает увеличение активности ренина плазмы (АРП) крови, которое приводит к повышению концентрации ангиотензина II в плазме крови. Однако антигипертензивный эффект и снижение концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, указывая на эффективную блокаду АТ1-рецепторов. После прекращения приема лозартана АРП крови и концентрация ангиотензина II в плазме крови снижаются в течение 3 сут до исходных значений. Фармакокинетика Амлодипин Всасывание. При приеме внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается. Cmax в плазме крови достигается через 6–12 ч. Абсолютная биодоступность составляет от 64 до 80%. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Распределение. Vd составляет около 21 л/кг. Css в плазме крови достигается через 7–8 дней после начала приема препарата. Связывание с белками плазмы крови — 98%. Метаболизм. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта первичного прохождения. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью. Выведение. Конечный T1/2 из плазмы крови составляет 30–40 ч. Плазменный клиренс составляет 7 мл/мин/кг. Примерно 60% метаболитов и 10% амлодипина в неизмененном виде выводится почками, 20–25% — через кишечник. Фармакокинетика особых групп пациентов Пациенты с нарушением функции печени. Опыт применения амлодипина у пациентов с нарушением функции печени ограничен. У пациентов с нарушением функции печени отмечается удлинение T1/2. Лозартан Всасывание. После приема внутрь лозартан хорошо всасывается. Системная биодоступность лозартана при приеме внутрь составляет примерно 33%. Cmax лозартана и его активного метаболита в плазме крови достигаются через 1 и 3–4 ч соответственно.  Распределение. Лозартан и его активный метаболит на 99% связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином). Vd лозартана составляет 34 л.  Метаболизм. Лозартан подвергается метаболизму при первичном прохождении через печень с образованием активного карбоксилированного метаболита (Е-3174) и других неактивных метаболитов. Примерно 14% дозы лозартана, введенной в/в или принятой внутрь, превращается в его активный метаболит. После приема внутрь или в/в введения меченого радиоактивным углеродом лозартана калия (14С лозартан), большая часть радиоактивной метки в кровотоке соответствовала лозартану и его активному метаболиту. Минимальный уровень биотрансформации лозартана в его активный метаболит наблюдался примерно у 1% пациентов, участвовавших в клинических исследованиях. Выведение. Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 600 и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита — 74 и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится почками в неизмененном виде и 6% дозы выводится почками в виде активного метаболита. Фармакокинетика лозартана и его активного метаболита линейна при приеме внутрь в дозах до 200 мг. При приеме внутрь концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови снижаются полиэкспоненциально с конечным T1/2 около 2 и 6–9 ч соответственно. В дозе 100 мг, принимаемой 1 раз в сутки, ни лозартан, ни его активный метаболит не кумулируют в плазме крови. Лозартан и его метаболиты выводятся почками и через кишечник с желчью. При приеме внутрь и в/в введении 14С лозартана у человека около 35 и 43% радиоактивности соответственно лозартана и его активного метаболита выводилось почками, 58 и 50% соответственно — через кишечник. Фармакокинетика особых групп пациентов Пациенты пожилого возраста. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пациентов пожилого возраста с АГ существенно не отличаются от данных показателей у молодых пациентов с АГ. Пол. Концентрации лозартана в плазме крови у женщин с АГ в 2 раза превышали соответствующие значения у мужчин с АГ. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не отличались. Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с легким и среднетяжелым алкогольным циррозом печени при приеме лозартана внутрь концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови увеличились в 5 и 1,7 раза соответственно в сравнении с аналогичными показателями у молодых здоровых добровольцев мужского пола. Пациенты с нарушением функции почек. Концентрация лозартана в плазме крови не изменяется у пациентов с Cl креатинина более 10 мл/мин. AUC лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, была примерно в 2 раза выше по сравнению с AUC лозартана у пациентов с нормальной функцией почек. Концентрации активного метаболита в плазме крови не изменялись у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью гемодиализа. Показания к применению Артериальная гипертензия (пациенты, которым показана комбинированная терапия амлодипином и лозартаном). Противопоказания Повышенная чувствительность к активным действующим веществам и/или вспомогательным компонентам препарата; тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); обструкция выносящего тракта левого желудочка (например гемодинамически выраженный аортальный стеноз); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда; шок (включая кардиогенный); тяжелая артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.); тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина менее 20 мл/мин); применение у пациентов, находящихся на гемодиализе; одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2); непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; беременность и период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки (отсутствует опыт применения), ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями, цереброваскулярные заболевания, первичный гиперальдостеронизм, ангионевротический отек в анамнезе, нестабильная стенокардия, применение у пациентов с низким ОЦК (например при применении высоких доз диуретиков, выраженной диарее, рвоте и других состояниях, приводящих к гиповолемии), у пациентов, находящихся на диете с ограничением поваренной соли, гиперкалиемия, артериальная гипотензия, печеночная недостаточность (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии (II–IV функционального класса по классификации NYHA), аортальный и/или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после инфаркта), пациенты пожилого возраста. Применение при беременности и кормлении грудью Применение препарата Лортенза при беременности противопоказано, при наступлении беременности следует немедленно прекратить прием препарата. ЛС, воздействующие на РААС, могут вызывать повреждения и гибель плода и новорожденного при применении у беременных. Описаны единичные случаи применения ингибиторов АПФ при беременности. Применение во II и III триместрах беременности ЛС, непосредственно воздействующих на РААС, связано с такими повреждениями плода и осложнениями у новорожденных, как артериальная гипотензия, неонатальная гипоплазия костей черепа, анурия, обратимая и необратимая почечная недостаточность. Также отмечались случаи олигогидрамниона, предположительно развившегося в результате сниженной функции почек у плода. В этих случаях олигогидрамнион был ассоциирован с контрактурами конечностей, черепно-лицевыми деформациями и гипоплазией легких плода. Помимо этого, отмечались случаи преждевременных родов, задержки внутриутробного развития и незаращения артериального протока, однако связи с применением АРА II в этих случаях обнаружено не было.  Перечисленные побочные эффекты, по-видимому, не являются следствием применения АРА II в I триместре беременности.  Беременные, принимавшие препараты АРА II в I триместре беременности, должны быть обязательно проинформированы о последствиях приема АРА II во II и III триместрах беременности. В зависимости от срока беременности, для оценки функционального состояния плода может применяться стрессовый тест, нестрессовый тест или определение биофизического профиля плода. Пациенты и врач должны знать, что олигогидрамнион развивается при необратимом повреждении плода.  Новорожденные, матери которых принимали во время беременности АРА II, должны находиться под врачебным наблюдением, учитывая риск развития артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. При развитии олигурии в первую очередь необходима коррекция АД и почечной перфузии. Обменная гемотрансфузия или гемодиализ необходимы для коррекции артериальной гипотензии и/или для замещения функции почек. Амлодипин. Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена. В опытах на животных наблюдались признаки репродуктивной токсичности при применении высоких доз амлодипина. Применение амлодипина во время беременности возможно при отсутствии безопасной гипотензивной альтернативной терапии и если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Лозартан. Применение во II и III триместрах беременности ЛС, действующих на РААС, может вызывать серьезные повреждения или даже гибель плода, поэтому при планировании беременности или ее наступлении, следует прекратить прием лозартана и, при необходимости, перевести на альтернативную гипотензивную терапию с учетом профиля безопасности. Почечная перфузия у плода, зависящая от РААС, развивается со II триместра беременности, поэтому риск для плода возрастает при приеме лозартана во II и III триместрах беременности. Неизвестно, происходит ли выделение амлодипина и/или лозартана в грудное молоко, в доклинических исследованиях у животных отмечались значительные концентрации амлодипина и/или активного метаболита лозартана в грудном молоке. Применение препарата Лортенза противопоказано в период грудного вскармливания.  Фертильность Амлодипин. У некоторых пациентов при применении БКК отмечались обратимые биохимические изменения головки сперматозоида. Клинических данных о потенциальном влиянии амлодипина на фертильность недостаточно. Сообщалось, что в исследовании на крысах выявлено побочное действие на фертильность самцов крыс. Лозартан. В исследованиях in vitro и in vivo мутагенные свойства лозартана не обнаружены. Фертильность и репродуктивная функция самцов крыс, получавших внутрь дозы до 150 мг/кг/сут, не изменялись. При введении самкам крыс доз 100 мг/кг/сут и более наблюдалось уменьшение числа желтых тел, имплантатов и зародышей. Применение у детей Дети и подростки. Препарат Лортенза не следует назначать детям и подросткам младше 18 лет, т.к. отсутствуют данные об эффективности и безопасности применения у данной группы пациентов. Побочные действия Обочные действия, обусловленные амлодипином: кровь и лимфатическая система: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения; иммунная система: очень редко – ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности; обмен веществ и питание: очень редко – гипергликемия; психика: нечасто – лабильность настроения, в том числе тревожность, бессонница, депрессия; редко – спутанность сознания; нервная система: часто – головная боль, сонливость, головокружение; нечасто – дисгевзия, тремор, гипестезия, парестезия; очень редко – периферическая нейропатия, мышечный гипертонус; орган зрения: нечасто – нарушение зрения (включая диплопию); орган слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – шум в ушах; сердце: часто – ощущение сердцебиения; очень редко – мерцательная аритмия, желудочковая тахикардия, брадикардия, аритмия, инфаркт миокарда; сосуды: часто – ощущение прилива крови к коже лица; нечасто – выраженное снижение артериального давления; очень редко – васкулит; дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: нечасто – ринит, одышка; очень редко – кашель; пищеварительная система: часто – тошнота, боль в животе; нечасто – жажда, сухость слизистой оболочки полости рта, изменение режима дефекации (в том числе диарея и запор), диспепсия, рвота; очень редко – панкреатит, гиперплазия десен, гастрит; печень и желчевыводящие пути: очень редко – повышение активность печеночных ферментов, желтуха, гепатит; кожа и подкожные ткани: нечасто – кожный зуд/сыпь, экзантема, повышенное потоотделение, изменение цвета кожи, пурпура, алопеция; очень редко – синдром Стивенса – Джонсона, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, фоточувствительность, крапивница; скелетно-мышечная и соединительная ткань: часто – отеки лодыжек; нечасто – артралгия, миалгия, судороги в мышцах; почки и мочевыводящие пути: нечасто – учащенное мочеиспускание, никтурия, болезненные позывы на мочеиспускание; половые органы и молочная железа: нечасто – гинекомастия, импотенция, эректильная дисфункция; общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – периферические отеки, повышенная утомляемость; нечасто – боль, недомогание, астения; лабораторные и инструментальные данные: нечасто – снижение/увеличение массы тела. Побочные действия, обусловленные лозартаном: инфекции и паразитарные заболевания: частота неизвестна – инфекция мочевых путей; кровь и лимфатическая система: частота неизвестна – анемия, тромбоцитопения; иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек, васкулит, в том числе пурпура Шенлейна – Геноха, анафилактические реакции; психика: частота неизвестна – депрессия; нервная система: часто – головокружение; нечасто – расстройства сна, головная боль, сонливость; частота неизвестна – мигрень, дисгевзия; орган слуха и лабиринтные нарушения: часто – вертиго; частота неизвестна – шум в ушах; сердце: нечасто – стенокардия, ощущение сердцебиения; сосуды: нечасто – ортостатическая гипотензия (включая дозозависимые ортостатические реакции); дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: частота неизвестна – кашель; пищеварительная система: нечасто – запор, боль в животе; частота неизвестна – диарея, панкреатит; печень и желчевыводящие пути: редко – гепатит; частота неизвестна – нарушение функции печени; кожа и подкожные ткани: нечасто – кожная сыпь; частота неизвестна – фоточувствительность, крапивница, кожный зуд; почки и мочевыводящие пути: частота неизвестна – боль в спине, рабдомиолиз, артралгия, миалгия; половые органы и молочная железа: частота неизвестна – импотенция/эректильная дисфункция; расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – астения, периферические отеки, повышенная утомляемость; частота неизвестна – гриппоподобные симптомы, недомогание; лабораторные и инструментальные данные: часто – гиперкалиемия; редко – повышение активности аланинаминотрансферазы; частота неизвестна – гипонатриемия. Взаимодействие Антигипертензивный эффект препарата Лортенза может усиливаться при одновременном применении с другими гипотензивными средствами. Поэтому одновременное применение различных гипотензивных средств должно быть обосновано. Амлодипин Одновременное применение амлодипина с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ считается безопасным. В отличие от других БКК, клинически значимого взаимодействия амлодипина (III поколение БКК) не было обнаружено при одновременном применении с НПВС, в т.ч. и индометацином.

Информация о товаре может содержать неточности, перед покупкой проверяйте информацию на сайте производителя. Если нашли ошибку, сообщите нам.