Тригрим 2,5 мг таблетки 30 шт

Состав Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таб. торасемид 2.5 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 44.9 мг, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной (2) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной (3) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной (6) - пачки картонные. Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской с двух сторон и делительной риской на одной стороне. 1 таб. торасемид 10 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 179.6 мг, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной (2) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной (3) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной (6) - пачки картонные. Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской с двух сторон и делительной риской на одной стороне. 1 таб. торасемид 5 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 89.8 мг, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной (2) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной (3) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной (6) - пачки картонные. Таблетки от белого до белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной риской. 1 таб. торасемид 20 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. 10 шт. - блистеры из фольги алюминиевой и пленки ПВХ (3) - пачки картонные. Показания отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек;артериальная гипертензия (применяется в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными препаратами). Фармакокинетика ВсасываниеПосле приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Cmax торасемида в плазме отмечается через 1-2 ч после приема препарата внутрь после еды. Биодоступность составляет около 80-90% с незначительными индивидуальными вариациями. РаспределениеСвязывание с белками плазмы крови - более 99%. Метаболиты М1, М3 и М5 связываются соответственно на 86%, 95% и 97%. Vd составляет 16 л. У пациентов с циррозом печени Vd увеличивается вдвое. МетаболизмТорасемид метаболизируется в печени с участием изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются 3 метаболита - М1, М3 и М5. Гидроксил метаболиты обладают диуретической активностью. Метаболиты М1 и М3 добавляют 10% фармакологической активности, тогда как М5 неактивен.ВыведениеT1/2 торасемида и его метаболитов составляет 3-4 ч у здоровых субъектов. При наличии почечной недостаточности T1/2 торасемида не изменяется, но T1/2 метаболитов М3 и М5 удлиняется. Общий клиренс составляет 40 мл/мин, почечный клиренс - 10 мл/мин.В среднем около 83% от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 - 12%, М3 - 3%, М5 - 41%). У пациентов с нарушениями в печени было получено повышение плазменных концентраций торасемида, возможно из-за снижения печеночного метаболизма. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью T1/2 торасемида и метаболита М5 немного повышался, но кумуляция маловероятна.Фармакокинетика в особых клинических случаяхПеченочная недостаточность. Препарат противопоказан при печеночной коме и прекоматозном состоянии. При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью T1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна. У пациентов с циррозом печени Vd, T1/2 и почечный клиренс повышены, но общий клиренс остается неизменным.Хроническая сердечная недостаточность. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации снижен печеночный и почечный клиренс препарата. У таких пациентов общий клиренс торасемида на 50% меньше, чем у здоровых добровольцев, а T1/2 и общая биодоступность соответственно выше.Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью почечный клиренс торасемида заметно снижен, но это не отражается на общем клиренсе. Диуретический эффект при почечной недостаточности может быть достигнут путем применения в высоких дозах. При почечной недостаточности T1/2 торасемида не изменяется, T1/2 метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.Препарат противопоказан при почечной недостаточности с нарастающей азотемией. Дети. Фармакокинетика торасемида не изучалась.Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетический профиль торасемида у пациентов пожилого возраста сходен с таковым у молодых пациентов, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса препарата из-за характерного возрастного нарушения функции почек у пожилых пациентов. Общий клиренс и Т1/2 при этом не меняются.Зависимость от пола и расовой принадлежности. Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику торасемида не изучалось. Фармакологическое действие Торасемид является "петлевым" диуретиком. Однако при низких дозах его фармакодинамический профиль приобретает свойства тиазидного класса диуретиков касательно уровня и продолжительности диуреза. В более высоких дозах торасемид вызывает быстрый дозозависимый диурез. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с ко-транспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящего отдела петли Генле. В результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы в миокарде, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом проявляет большую активность и его действие более продолжительно. Максимальный диуретический эффект развивается через 2-3 ч после приема препарата внутрь. Назначение здоровым субъектам доз от 5 до 100 мг приводило к логарифмически пропорциональному увеличению диуретической активности. Торасемид можно применять в течение длительного времени. Лекарственное взаимодействие Торасемид повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, антибиотиков, салицилатов, препаратов платины (например, цисплатина), амфотерицина В (вследствие конкурентного выведения почками).Торасемид повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает эффективность гипогликемических средств, аллопуринола.Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность друг друга.Биодоступность и, как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином.Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в сыворотке крови.При одновременном применении минерало- и глюкокортикоидов, амфотерицина B повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами - возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных сердечных гликозидов) и удлинения T1/2 (для низкополярных сердечных гликозидов).Торасемид снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.НПВС, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона.Торасемид усиливает действие гипотензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).При одновременном приеме салицилатов в высоких дозах на фоне терапии торасемидом увеличивается риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного выведения почками).Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к выраженному снижению АД. Этого можно избежать, снизив дозу торасемида или временно отменив его.При одновременном применении с пробенецидом или метотрексатом возможно уменьшение эффективности торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны, торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.Совместное применение с ингибиторами изофермента CYP2C9 (например, амиодарон, флуконазол) может приводить к повышению концентрации торасемида в крови.Совместное применение с индукторами CYP2C9 (например, рифампицин) может приводить к понижению концентрации торасемида в крови. Необходимо контролировать АД и диуретический эффект при совместном применении торасемида с такими лекарственными препаратами, а также при необходимости изменять дозу торасемида.Из-за влияния торасемида на метаболизм через изофермент CYP2C9, он может влиять на эффективность и безопасность применения лекарственных препаратов, метаболизирующихся при участии CYP2C9, таких как целекоксиб, или на лекарственные препараты с узким терапевтическим индексом, например, варфарин или фенитоин. В таких случаях необходимо следить за пациентами и при необходимости изменять дозу.При одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торасемид - гиперурикемию.Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, получающих торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функций почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили в/в гидратацию. Режим дозирования Препарат принимают внутрь 1 раз/сут после еды, запивая небольшим количеством воды.При необходимости принять половину таблетки воспользоваться специальным делителем таблеток.Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности,заболеваниях печени, легких и почекТерапевтическая доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу следует постепенно увеличить до 20-40 мг 1 раз/сут.Максимальная разовая доза - 40 мг, ее превышать не рекомендуется (отсутствует опыт применения). Препарат назначают на длительный период или до момента исчезновения отеков.Застойная сердечная недостаточность:5–20 мг (1/4-1 таблетка с дозировкой 20 мг) 1 раз/сут. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличивать (удваивая ее), максимум до 200 мг (10 таблеток по 20 мг).Хроническая почечная недостаточностьНачальная доза составляет 20 мг (1 таблетка с дозировкой 20 мг) в сутки. При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать (удваивая ее), до достижения соответствующего диуретического действия. Максимальная суточная доза - 200 мг (10 таблеток по 20 мг).Цирроз печени5–10 мг (1/4–1/2 таблетки) 1 раз/сут. При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать (удваивая ее), до достижения соответствующего диуретического действия.Не проводилось соответствующим образом контролируемых исследований у пациентов с заболеваниями печени с применением доз более 40 мг (2 таблеток с дозировкой 20 мг) в сутки.Первичная артериальная гипертензияОбычная начальная доза составляет 2.5 мг внутрь 1 раз/сут (1 таблетка с дозировкой 2.5 мг или 1/2 таблетки с дозировкой 5 мг). При необходимости доза может быть увеличена до 5-10 мг 1 раз/сут. Если доза 10 мг не дает требуемого эффекта, в лечебную схему нужно добавить гипотензивный препарат другой группы. Максимальный эффект достигается примерно после 12 недель непрерывного лечения.Пациенты пожилого возрастаПациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.ДетиНет данных относительно применения препарата Тригрим у детей. Передозировка Симптомы: чрезмерно повышенный диурез, сопровождающийся снижением ОЦК и нарушением электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением АД, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом; возможны желудочно-кишечные расстройства.Лечение: специфического антидота нет. Следует вызвать рвоту, провести промывание желудка, назначить активированный уголь. Лечение симптоматическое, снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение ОЦК и показателей водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного баланса под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита. Гемодиализ неэффективен. Противопоказания к применению повышенная чувствительность к торасемиду или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;повышенная чувствительность к сульфонамидам (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины);почечная недостаточность с анурией;печеночная кома и прекома;рефрактерная гипокалиемия;рефрактерная гипонатриемия;гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);гликозидная интоксикация;острый гломерулонефрит;синоатриальная и AV блокада II-III степени;аритмия;декомпенсированный аортальный и митральный стеноз;гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;повышение центрального венозного давления (более 10 мм рт.ст.);гиперурикемия;детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);беременность;период грудного вскармливания;одновременное применение аминогликозидов и цефалоспоринов.С осторожностью С осторожностью следует назначать при артериальной гипотензии, стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий, гипопротеинемии, предрасположенности), гиперурикемии, нарушении оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз), желудочковой аритмии в анамнезе, остром инфаркте миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока), при диарее, панкреатите, сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе), нарушении функции печени и/или почек, гепаторенальном синдроме, подагре, анемии, гипокалиемии, гипонатриемии.Одновременное применение сердечных гликозидов, аминогликозидов или цефалоспоринов, кортикостероидов или АКТГ. Применение у детей Противопоказано применение у детей и подростков до 18 лет. Применение у пожилых пациентов Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы. Применение при нарушениях функции печени Препарат противопоказан при печеночной коме и прекоме.С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением функции печени, циррозом печени. Применение при беременности и кормлении грудью БеременностьТорасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода.Контролируемых исследований по применению торасемида у беременных не проводилось, препарат не рекомендуется применять во время беременности.Период грудного вскармливанияНеизвестно, проникает ли торасемид в грудное молоко. При необходимости применения торасемида в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание. Применение при нарушениях функции почек Препарат противопоказан при почечной недостаточности с анурией. Условия хранения Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.Для таблеток Тригрим с дозировкой 2.5 мг, 5 мг, 10 мг срок годности - 3 года. Для таблеток Тригрим с дозировкой 20 мг срок годности - 2 года.Не применять препарат после истечения срока годности. Условия реализации Препарат отпускают по рецепту. Особые указания Применять строго по назначению врача.Диуретический эффект сохраняется до 18 ч, это облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к препарату торасемид. Пациентам, получающим высокие дозы препарата торасемид в течение длительного периода, во избежание развития гипонатриемии, метаболического алкалоза и гипокалиемии, рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли и применение препаратов калия.Риск гипокалиемии наибольший у пациентов с циррозом печени, выраженным диурезом, при недостаточном потреблении электролитов с пищей, а также при одновременном лечении кортикостероидами или АКТГ.Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов в плазме крови (в т. ч. натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту, липиды и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у пациентов с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек, рекомендуется приостановить лечение.Подбор режима дозирования у пациентов с асцитом на фоне цирроза печени следует проводить в условиях стационара (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.Применение препарата торасемид может обуславливать обострение подагры. С осторожностью вводить при подагре или тенденциях к повышению уровня мочевой кислоты.У пациентов с сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.У пациентов с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно принимающих сердечные гликозиды, вызванная диуретиками гипокалиемия может стать причиной развития аритмий.У больных в бессознательном состоянии необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.При тромбоцитопении или угнетении функции костного мозга, а также при кожных высыпаниях следует отменить препарат.Вспомогательные веществаПрепарат Тригрим содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающимися наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, непереносимость лактозы вследствие дефицита лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, не следует принимать данный лекарственный препарат.Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиНа начальном этапе приема не рекомендуется управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы из-за возможности появления головокружения. Побочное действие Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация ВОЗ): очень часто (более 10%); часто (более 1% и менее 10%); нечасто (более 0.1% и менее 1%); редко (более 0.01% и менее 0.1%); очень редко (менее 0.01%), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).