Бисопролол таблетки п/о плен. 5мг 100шт

Краткое описаниеБисопролол блокирует бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает частоту сердечных сокращений в покое и при нагрузке, снижает сердечный выброс и потребность сердечной мышцы в кислороде, способствует снижению давления. Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.ПоказанияАртериальная гипертензия и стабильная стенокардия Во всех случаях режим приема и дозу Вам индивидуально подберет врач. Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Максимально рекомендованная доза составляет 20 мг препарата 1 раз в сутки. Хроническая сердечная недостаточность Лечение препаратом Бисопролол проводится в соответствии со схемой, назначенной Вам лечащим врачом. Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг один раз в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. Пациенты с нарушением функции печени или почек При выраженных нарушениях функции почек и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.Способ применения и дозировкаАртериальная гипертензия и стабильная стенокардия Во всех случаях режим приема и дозу Вам индивидуально подберет врач. Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Максимально рекомендованная доза составляет 20 мг препарата 1 раз в сутки. Хроническая сердечная недостаточность Лечение препаратом Бисопролол проводится в соответствии со схемой, назначенной Вам лечащим врачом. Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг один раз в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. Пациенты с нарушением функции печени или почек При выраженных нарушениях функции почек и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.Отпуск из аптекиprescription, erecipeФармакологическое действиеФармакодинамикаСелективный бета-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Оказывает анти- гипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость и возбудимость. Обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2- адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Поэтому бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета2-адренорецепторы. При превышении терапевтической дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление, которое в начале применения (в первые 24 часа) несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа- адренорецепторов и устранения стимуляции бета2- адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном применении снижается. Антигипертензивное действие связано с уменьшением минутного объёма крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин- ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активации в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 месяца. Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счёт повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать в начале лечения потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания циклического аденозинмонофосфата, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях) через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. При хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает выраженность активации симпатоадреналовой и ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, что способствует предупреждению прогрессирования заболевания, улучшению прогноза и уменьшению числа госпитализаций. Бисопролол, в отличие от неселективных бета- адреноблокаторов, при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме.ФармакокинетикаВсасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность после приёма внутрь составляет до 90% (вследствие незначительной метаболизации «при первичном прохождении» через печень). Приём пищи не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.Распределение.Связь с белками плазмы крови - около 30%, что снижает вероятность взаимодействия с другими лекарственными средствами, связывающимися с белками. Бисопролол распределяется достаточно широко, объём распределения - 3,5 л/кг. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры - низкая.Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты водорастворимы и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, фармакологически неактивны. В исследованиях с микросомами печени человека in vitro установлено, что бисопролол метаболизируется в основном с помощью изофермента CYP3A4 (до 95%) и в незначительной степени ‒ изофермента CYP2D6. Биотрансформация бисопролола не ускоряется у пациентов с гиперфункцией щитовидной железы. Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками (50%) в неизменённом виде и метаболизмом в печени (около 50%) до неактивных метаболитов, которые затем также выводятся почками; менее 2% выводится через кишечник (с желчью). Не накапливается в организме. Период полувыведения - 9-12 часов (что позволяет принимать бисопролол 1 раз в сутки). Общий клиренс бисопролола составляет 15,6±3,2 л/час, почечный клиренс - 9,6 л/час. Линейность. Зависимость фармакокинетики бисопролола от дозы линейная. Фармакокинетика бисопролола в особых клинических случаях Фармакокинетика бисопролола стабильная, не зависит от возраста и пола пациента. У пациентов с ХСН (III функциональный класс по классификации NYHA) концентрация бисопролола в плазме крови выше, чем у здоровых добровольцев, а период полувыведения увеличивается до 17 часов.Почечная недостаточность.В случае тяжёлого нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и у пациентов с анурией период полувыведения бисопролола может увеличиться в 2 раза. Печёночная недостаточность. При тяжёлой печёночной недостаточности период полувыведения удлиняется до 13-15 часов. Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.ПротивопоказанияГиперчувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных перечисленных в разделе;- острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность встадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;- кардиогенный шок;- атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;- синдром слабости синусового узла;- синоатриальная блокада;- выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин) до начала терапии;- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.);- тяжелые формы бронхиальной астмы;- выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;- феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов);- метаболический ацидоз;- возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы);- дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в состав препарата входит лактоза).Условия храненияT=+(02-25)CСоставДействующим веществом является бисопролол. Каждая таблетка содержит 5 мг бисопролола фумарата. Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, повидон К 30, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, магния стеарат; оболочка: титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль 4000), гипромеллоза, тальк.Побочные действияОчень часто - могут возникать у более чем 1 человека из 10: ­ брадикардия (замедление частоты сердечных сокращений у пациентов с ХСН). Часто - могут возникать не более чем у 1 человека из 10: ­ усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН). Нечасто - могут возникать не более чем у 1 человека из 100: ­ нарушение работы сердца (нарушение атриовентрикулярной проводимости); ­ усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией); ­ брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией); ­ бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе. Редко - могут возникать не более чем у 1 человека из 1000: ­ реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов и отек губ, языка, лица и шеи (ангионевротический отек); ­ потеря сознания. Следующие нежелательные реакции могут проявляться по-разному у каждого конкретного пациента и не исключают необходимость консультации с врачом. Часто - могут возникать не более чем у 1 человека из 10: ­ головокружение, головная боль (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения; обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения); ­ ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение артериального давления, особенно у пациентов с ХСН; ­ тошнота, рвота, диарея, запор; ­ астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения; обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения). Нечасто - могут возникать не более чем у 1 человека из 100: ­ депрессия, бессонница; ­ внезапное понижение артериального давления вследствие резкого изменения положения тела (ортостатическая гипотензия); ­ мышечная слабость, судороги мышц; ­ астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией). Редко - могут возникать не более чем у 1 человека из 1000: ­ галлюцинации, ночные кошмары; ­ уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); ­ нарушения слуха; ­ насморк (аллергический ринит); ­ воспалительные заболевания печени (гепатит); ­ импотенция (эректильная дисфункция); ­ повышение концентрации триглицеридов и активности «печеночных» трансаминаз в крови (аспартатаминотрансфераза (ACT), аланинаминотрансфераза (АЛТ)). Очень редко - могут возникать не более чем у 1 человека из 10000: ­ воспаление слизистой оболочки глаза (конъюнктивит); ­ выпадение волос (алопеция). Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.ПередозировкаЕсли Вы приняли препарата Бисопролол больше, чем следовало, у Вас могут возникнуть следующие симптомы: нарушение сердечного ритма, снижение частоты сердечных сокращений, снижение артериального давления, нарастание отеков, затруднение дыхания, снижение уровня глюкозы (сахара) в крови, цианоз (синюшность) ногтей пальцев или ладоней, головокружение, обморок, судороги. Прекратите прием препарата и немедленно обратитесь к врачу или в ближайший пункт скорой помощи, если у Вас возникли вышеперечисленные симптомы.Особые указанияПеред приемом препарата Бисопролол проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки, если: Вам проводят десенсибилизирующую терапию (лечение, направленное на снижение чувствительности организма к каким-либо аллергенам); у Вас стенокардия Принцметала (заболевание, характеризующееся цикличными приступами загрудинных болей, возникающих вследствие спазма сосудов, питающих сердце); у Вас гипертиреоз (повышенное содержание в крови гормонов щитовидной железы); у Вас сахарный диабет 1 типа или сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; у Вас атриовентрикулярная блокада I степени (нарушение работы сердца, приводящее к расстройству сердечного ритма); у Вас выраженная почечная недостаточность (нарушение функции почек, при котором клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин); у Вас выраженные нарушения функции печени; у Вас псориаз (неинфекционное воспалительное заболевание кожи); у Вас рестриктивная кардиомиопатия (поражение сердца, приводящее к нарушению его работы); у Вас врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями (дефекты в строении сердца и/или крупных сосудов, присутствующие с рождения); у Вас ХСН с инфарктом миокарда (повреждение сердца вследствие нарушения поступления к нему крови) в течение последних 3 месяцев; у Вас нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени; у Вас тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) (заболевание легких, которое характеризуется воспалением дыхательных путей и отеком бронхов) и нетяжелые формы бронхиальной астмы; у Вас бронхоспазм (в анамнезе) (патологическое состояние, при котором затрудняется дыхание); у Вас аллергические реакции (в анамнезе); Вам предстоят обширные хирургические вмешательства и общая анестезия; Вы соблюдаете строгую диету; Вы беременны, кормите грудью. Если Вы пользуетесь контактными линзами, необходимо учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости. Не следует резко прерывать лечение бисопрололом или менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца.Взаимодействие с другими препаратамСообщите лечащему врачу или работнику аптеки о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты. Обязательно поставьте в известность лечащего врача, если Вы принимаете следующие препараты, так как при их приеме следует соблюдать особую осторожность: препараты, так как при их приеме следует соблюдать особую осторожность:антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон);верапамил, дилтиазем;гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин);финголимод;блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) - производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин);антиаритмические средства III класса (например, амиодарон);бета-адреноблокаторы для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы);парасимпатомиметики;гипогликемические лекарственные средства;средства для проведения общей анестезии;сердечные гликозиды;нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП);симпатомиметики (изопреналин, добутамин, норэпинефрин, эпинефрин);препараты, снижающие артериальное давление (трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины);мефлохин;ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО В);алкалоиды спорыньи (например, эрготамин);рифампицин.