СИТАДИАБ табл. п/о плен. 100 мг №28

Информация носит справочный характер и не является руководством к применению. Обязательна консультация врача.

Состав 1 таб. ситаглиптина гидрохлорида моногидрат 113.37 мг, ?что соответствует содержанию ситаглиптина 100 мг Вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, кроскармеллоза натрия, натрия стеарилфумарат, магния стеарат. Состав оболочки: Опадрай II 85F220118 желтый (поливиниловый спирт частично гидролизованный (Е1203), титана диоксид (E171), макрогол 4000 (Е1521), тальк (Е553b), краситель железа оксид желтый (Е172). Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Описание Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью "AD3" на одной стороне и риской на другой. Действие Пероральный гипогликемический препарат Фармакодинамика ® ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения концентрации инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии. Этот механизм действия отличается от механизма действия производных сульфонилмочевины, которые стимулируют высвобождение инсулина и при низкой концентрации глюкозы в крови, что чревато развитием сульфониндуцированной гипогликемии не только у больных сахарным диабетом 2 типа, но и у здоровых лиц. При низкой концентрации глюкозы в крови перечисленные эффекты инкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются. ГПП-1 и ГИП не влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов. 1c ® Фармакодинамические эффекты Влияние на АД В рандомизированном плацебо-контролируемом перекрестном исследовании с участием пациентов с артериальной гипертензией сочетанный прием гипотензивных препаратов (одного или более из списка: ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, диуретики) с ситаглиптином в целом хорошо переносился пациентами. У этой категории пациентов ситаглиптин продемонстрировал незначительное гипотензивное действие: в суточной дозе 100 мг ситаглиптин снижал среднесуточное амбулаторное значение систолического АД на 2 мм рт. ст. по сравнению с группой плацебо. У пациентов с нормальным АД не наблюдали гипотензивного эффекта. Влияние на электрофизиологию сердца В рандомизированном плацебо-контролируемом перекрестном исследовании у здоровых добровольцев ситаглиптин принимался однократно в дозе 100 мг или 800 мг (8-кратное превышение рекомендуемой дозы), либо плацебо. После приема рекомендуемой терапевтической дозы 100 мг какого-либо влияния препарата на продолжительность интервала QT как в момент его максимальной плазменной концентрации, так и в других точках проверки на протяжении всего исследования не наблюдали. После приема 800 мг максимальное увеличение скорректированного по плацебо среднего изменения длительности интервала по сравнению с исходным значением через 3 ч после приема препарата составило 8.0 мсек. Подобное незначительное увеличение было оценено как клинически незначимое. После приема дозы 800 мг значение максимальной плазменной концентрации ситаглиптина примерно в 11 раз превышало соответствующее значение после приема терапевтической дозы 100 мг. Исследование по оценке сердечно-сосудистой безопасности ситаглиптина (TECOS) 2 1C Фармакокинетика max max Всасывание Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляет приблизительно 87%. Поскольку совместный прием ситаглиптина и жирной пищи не оказывает эффекта на фармакокинетику, то препарат Ситадиаб может назначаться вне зависимости от приема пищи. Распределение Средний объем распределения в равновесном состоянии после однократной дозы 100 мг ситаглиптина составляет приблизительно 198 л. Фракция ситаглиптина, связывающаяся с плазменными белками, относительно низка и составляет 38%. Метаболизм 14 Выведение 14 Выведение ситаглиптина осуществляется первично путем экскреции почками по механизму активной канальцевой секреции. Ситаглиптин является субстратом для транспортера органических анионов человека третьего типа (hOAT-3), который может быть вовлечен в процесс выведения ситаглиптина почками. Клинически вовлеченность hOAT-3 в транспорт ситаглиптина не изучалась. Ситаглиптин также является субстратом Р-гликопротеина, который также может участвовать в процессе выведения ситаглиптина почками. Однако циклоспорин, являющийся ингибитором Р-гликопротеина, не уменьшал почечный клиренс ситаглиптина. Фармакокинетика у пациентов особых групп Почечная недостаточность. Открытое исследование ситаглиптина в дозе 50 мг/сут было проведено с целью изучения его фармакокинетики у пациентов с различной степенью тяжести хронического нарушения функции почек в сравнении с контрольной группой здоровых добровольцев. В исследование были включены пациенты с нарушениями функции почек легкой, средней и тяжелой степени тяжести, а также пациенты с терминальной стадией хронической болезни почек (ТХБП), нуждающиеся в диализе. Кроме того, влияние нарушения функции почек на фармакокинетику ситаглиптина у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и нарушением функции почек легкой, средней или тяжелой степени тяжести (включая пациентов с ТХБП) оценивали с использованием популяционных фармакокинетических анализов. 2 2 2 2 2 2 2 2 Печеночная недостаточность. max Нет клинических данных о применении ситаглиптина у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Однако вследствие того, что ситаглиптин первично выводится почками, не следует ожидать значимого изменения фармакокинетики ситаглиптина у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести. Пациенты пожилого возраста. Возраст пациентов не оказывал клинически значимого воздействия на фармакокинетические параметры ситаглиптина. По сравнению с молодыми пациентами, у пациентов пожилого возраста (65-80 лет) концентрация ситаглиптина приблизительно на 19% выше. Коррекции дозы препарата в зависимости от возраста не требуется. Показания к применению ® в качестве монотерапии пациентам, у которых адекватный гликемический контроль не достигается диетой и физической нагрузкой при наличии противопоказаний к применению метформина или его непереносимости; в составе комбинированной (двухкомпонентной) пероральной терапии с метформином, если применение метформина в сочетании с диетой и физической нагрузкой не приводит к адекватному гликемическому контролю; производными сульфонилмочевины, если применение максимальной переносимой дозы производного сульфонилмочевины в сочетании с диетой и физической нагрузкой не приводит к адекватному гликемическому контролю при наличии противопоказаний к применению метформина или его непереносимости; агонистом ?-рецепторов, активируемых пролифераторами пероксисом - PPAR-? (тиазолидиндионом), если применение агониста PPAR-? в сочетании с диетой и физической нагрузкой не приводит к адекватному гликемическому контролю; в составе комбинированной (трехкомпонентной) пероральной терапии с: с производными сульфонилмочевины и метформином, когда комбинированная терапия двумя из перечисленных препаратов в сочетании с диетой и физической нагрузкой не приводит к адекватному гликемическому контролю; агонистом PPAR-? и метформином, когда комбинированная терапия двумя из перечисленных препаратов в сочетании с диетой и физической нагрузкой не приводит к адекватному гликемическому контролю. ® Противопоказания повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата. Применение при беременности и кормлении грудью Беременность ® Грудное вскармливание ® Фертильность Данные исследований на животных не указывают на влияние лечения ситаглиптином на женскую и мужскую фертильность. Данные о влиянии на фертильность человека отсутствуют Применение у детей Применение ситаглиптина у детей до 18 лет противопоказано. Безопасность и эффективность ситаглиптина у детей на данный момент не установлены. Побочные действия Таблица 1. Частота нежелательных реакций, выявленных в плацебо-контролируемых клинических исследованиях ситаглиптина в монотерапии и при пострегистрационном наблюдении Нежелательная реакция Частота нежелательной реакции Со стороны крови и лимфатической системы тромбоцитопения Редко со стороны иммунной системы † Частота неизвестна Со стороны обмена веществ † Часто Со стороны нервной системы головная боль Часто головокружение Нечасто Со стороны дыхательной системы интерстициальная болезнь легких* Частота неизвестна Со стороны ЖКТ запор Нечасто рвота* Частота неизвестна †1 Частота неизвестна † Частота неизвестна Со стороны кожи и подкожных тканей зуд* Нечасто † Частота неизвестна † Частота неизвестна † Частота неизвестна † Частота неизвестна † Частота неизвестна буллезный пемфигоид* Частота неизвестна Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани артралгия* Частота неизвестна миалгия* Частота неизвестна боль в спине* Частота неизвестна артропатия* Частота неизвестна Со стороны почек и мочевыводящих путей снижение функции почек* Частота неизвестна острая почечная недостаточность* Частота неизвестна † 1 Описание отдельных нежелательных реакций Кроме описанных выше, сообщалось о других нежелательных реакциях, независимо от причинно-следственной связи с применением препарата, если они развивались как минимум у 5% и более пациентов, получавших ситаглиптин, в т.ч. инфекции верхних дыхательных путей и назофарингит. Нежелательные реакции, подлежавшие регистрации дополнительно, возникавшие независимо от причинно-следственной связи с применением препарата и чаще у пациентов, принимавших ситаглиптин (частота не достигала уровня 5%, но была более чем на 0.5% выше в группе ситаглиптина, чем в контрольной группе), включали остеоартрит и боли в конечностях. Некоторые нежелательные реакции регистрировались чаще в исследованиях по одновременному применению ситаглиптина с другими гипогликемическими препаратами, чем в исследованиях по применению ситаглиптина в монотерапии. К таким реакциям относятся гипогликемия (частота: очень часто при применении с производными сульфонилмочевины и метформином), грипп (часто при применении с инсулином и метформином или без него), тошнота и рвота (часто при применении с метформином), метеоризм (часто при применении с метформином или пиоглитазоном), запор (часто при применении с препаратами сульфонилмочевины и метформином одновременно), периферические отеки (часто при применении с пиоглитазоном или пиоглитазоном и метформином одновременно), сонливость и диарея (нечасто при применении с метформином), сухость во рту (нечасто при применении с инсулином и метформином или без него). Исследование по оценке сердечно-сосудистой безопасности ситаглиптина TECOS 2 1c В популяции пациентов, которым было назначено лечение ("intention-to-treat"), среди тех, кто исходно получал инсулинотерапию и/или препараты сульфонилмочевины, частота возникновения эпизодов тяжелой гипогликемии составила 2.7% у пациентов, принимавших ситаглиптин, и 2.5% у пациентов, принимавших плацебо. Среди пациентов, исходно не получавших инсулин и/или препараты сульфонилмочевины, частота возникновения эпизодов тяжелой гипогликемии составила 1.0% у пациентов, принимавших ситаглиптин, и 0.7% у пациентов, принимавших плацебо. Частота возникновения подтвержденных экспертизой случаев панкреатита составила 0.3% у пациентов, принимавших ситаглиптин, и 0.2% у пациентов, принимавших плацебо. Взаимодействие Влияние других лекарственных средств на ситаглиптин Клинические данные, приведенные ниже, позволяют предположить, что риск клинически значимого взаимодействия при одновременном назначении лекарственных препаратов низок. В исследованиях in vitro было выявлено, что основным ферментом, отвечающим за ограниченный метаболизм ситаглиптина, является изофермент CYP3A4, при участии изофермента CYP2C8. У пациентов с нормальной функцией почек метаболизм, включая метаболизм посредством изофермента CYP3A4, играет незначительную роль в клиренсе ситаглиптина. Метаболизм может играть более существенную роль в процессе выведения ситаглиптина при нарушении функции почек тяжелой степени и ТХБП. По этой причине возможно, что мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин) могут влиять на фармакокинетику ситаглиптина у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени и ТХБП. Эффекты мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 при нарушении функции почек в клинических исследованиях не изучались. Исследования транспорта in vitro показали, что ситаглиптин является субстратом P-гликопротеина и переносчика органических анионов 3 типа (ОАТ3). ОАТ3- опосредованный транспорт ситаглиптина подавлялся в условиях in vitro пробенецидом, хотя риск возникновения клинически значимого взаимодействия считается низким. Одновременное применение ингибиторов ОАТ3 в условиях in vivo не изучалось. Метформин: одновременное применение многократных доз метформина (1000 мг) 2 раза/сут и ситаглиптина (50 мг) не оказывало существенного влияния на фармакокинетику ситаглиптина у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Циклоспорин: max Влияние ситаглиптина на другие лекарственные средства Дигоксин: max Данные исследований in vitro показывают, что ситаглиптин не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP450. В клинических исследованиях ситаглиптин не оказывал значимого эффекта на фармакокинетику метформина, глибенкламида (глибурида), симвастатина, росиглитазона, варфарина и пероральных контрацептивов, что свидетельствует о низкой предрасположенности к взаимодействию с субстратами изоферментов CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 и переносчика органических катионов (ОСТ) in vivo. Ситаглиптин может слабо ингибировать Р-гликопротеин в условиях in vivo. Способ применения и дозы Препарат Ситадиаб принимают внутрь в дозе 100 мг 1 раз/сут, независимо от приема пищи. ® ® ® Пациенты с нарушением функции почек ® Необходимо контролировать состояние пациентов с почечной недостаточностью при назначении ситаглиптина в комбинации с другими гипогликемическими препаратами. 2 2 2 2 2 ® ® Пациенты с нарушением функции печени ® Пациенты пожилого возраста У пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется. Дети Применение ситаглиптина у детей до 18 лет противопоказано. Безопасность и эффективность ситаглиптина у детей на данный момент не установлены. Передозировка Симптомы: во время контролируемых клинических исследований здоровым добровольцам назначались однократные дозы ситаглиптина до 800 мг. Минимальные изменения интервала QT, не считающиеся клинически значимыми, отмечались в одном из исследований ситаглиптина в дозе 800 мг/сут. Доза свыше 800 мг не изучалась. В I фазе клинических исследований многократного приема каких-либо связанных с лечением ситаглиптином нежелательных реакций при приеме препарата в суточной дозе до 600 мг на протяжении 10 дней и 400 мг на протяжении 28 дней не отмечали. Лечение: в случае передозировки целесообразно проведение стандартных поддерживающих мероприятий (удаление неабсорбированного препарата из ЖКТ, мониторирование показателей жизнедеятельности, включая ЭКГ), а также при необходимости назначение поддерживающей терапии. Ситаглиптин слабо диализируется. В клинических исследованиях только 13.5% дозы удалялось из организма в течение 3-4- часового сеанса диализа. Пролонгированный диализ может назначаться в случае клинической необходимости. Данных об эффективности перитонеального диализа ситаглиптина нет. Особые указания ® Острый панкреатит ® ® Гипогликемия при комбинированном применении с другими гипогликемическими препаратами ® Пациенты с почечной недостаточностью 2 Реакции гиперчувствительности ® Буллезный пемфигоид ® Натрий ® Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Ситаглиптин не влияет или несущественно влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Однако при управлении транспортными средствами или работе с механизмами следует принимать во внимание, что сообщалось о случаях развития головокружения и сонливости. Кроме того, пациентов следует предупредить о риске развития гипогликемии при применении ситаглиптина в комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулином. Форма выпуска 14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные. Условия отпуска из аптек Препарат отпускают по рецепту. Условия хранения Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности 2 года Производитель и организация, принимающие претензии потребителей ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО (Венгрия)

Информация о товаре может содержать неточности, перед покупкой проверяйте информацию на сайте производителя. Если нашли ошибку, сообщите нам.