ДРОТАВЕРИН БИОСИНТЕЗ р-р д/инъекц. в/в, в/м 2% амп. 2 мл №10

Состав На 1 мл: Действующее вещество: Вспомогательные вещества : Лекарственная форма Описание Фармакодинамика Дротаверин - миотропный спазмолитик. Производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин уменьшает поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки и обладает мощным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет селективного ингибирования фермента фосфодиэстеразы 4 типа (ФДЭ-4) и внутриклеточного накопления цАМФ. 2+ 2+ 2+ 2+ 2+ In vitro ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 полезно для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ-3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют выраженные терапевтические эффекты и побочные реакции в отношении сердечно-сосудистой системы. Дротаверин эффективно устраняет спазмы гладкой мускулатуры нейрогенной и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы. Фармакокинетика При парентеральном введении быстро всасывается. Биодоступность - 100%. Начало действия дротаверина - через 2-4 мин. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-40 мин. Дротаверин и/или его метаболиты могут проникать через плацентарный барьер. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы крови - 95-97%, преимущественно с альбумином, гамма- и бета- глобулинами, а также липопротеинами высокой плотности. Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит -4-дезэтилдротаверин, другие метаболиты - 6-дезэтилдротаверин и 4-дезэтилдротавералдин. 1/2 Показания к применению - Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистит, холецистолитиаз, холангиолитиаз, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка двенадцатиперстной кишки (папиллит). - Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефроуролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря. В качестве вспомогательного средства (когда лекарственная форма таблетки не может быть применена) - При проведении некоторых инструментальных исследований, в том числе при холецистографии. Противопоказания - Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата, гиперчувствительность к натрию метабисульфиту (см. раздел Особые указания). - Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность. - Тяжелая хроническая сердечная недостаточность. - AV-блокада II-III степени. - Период родов. - Период грудного вскармливания. - Детский возраст до 18 лет. Применение при беременности и кормлении грудью Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат не следует применять во время родов (потенциальный риск развития послеродовых атонических кровотечений). При необходимости применения препарата в период лактации необходимо отказаться от грудного вскармливания. Побочные действия Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко - менее 1/10000, включая отдельные сообщения. Со стороны центральной нервной системы Со стороны сердечно-сосудистой системы Со стороны пищеварительной системы : Аллергические реакции: Местные реакции Взаимодействие Дротаверин ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора). Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы (атропин, платифиллин, скополамин, пирензепин, тригексифенидил). Усиливает риск артериальной гипотензии, вызываемой трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом (новокаинамидом). Снижает спазмогенную активность морфина. Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина. Способ применения и дозы Внутривенно и внутримышечно. Взрослые Передозировка При передозировке возможно усиление дозозависимых побочных эффектов. Передозировка дротаверина может приводить к нарушениям сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной. В случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма. Особые указания При внутривенном введении препарата пациент должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса. Препарат содержит натрия метабисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у предрасположенных пациентов, особенно у пациентов с бронхиальной астмой или отягощенным аллергологическим анамнезом. В случае гиперчувствительности к натрия метабисульфиту парентерального применения препарата следует избегать (см. раздел Противопоказания). Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 1 часа после парентерального введения, особенно внутривенного). Форма выпуска Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 20 мг/мл. Упаковка По 2 мл, 4 мл препарата в ампулы нейтрального бесцветного или светозащитного стекла с кольцом излома или с надрезом и точкой. На ампулы дополнительно может быть нанесено одно, два или три цветных кольца. 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и пленки полимерной, или без пленки полимерной. 1, 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона. В каждую пачку вкладывают инструкцию по применению и скарификатор ампульный. 20, 48, 50, 96, 100, 200 контурных ячейковых упаковок помещают в тару из гофрированного картона с равным количеством инструкций по применению и скарификаторов ампульных (для стационаров). Скарификатор ампульный не вкладывают при использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой. Условия отпуска из аптек Условия хранения В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности Производитель и организация, принимающие претензии потребителей ОАО БИОСИНТЕЗ