Месакол Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 400 мг 50 шт

ИнформацияИнструкция по применениюДействующее веществоМесалазинСоставДействующее вещество: месалазин (mesalazine)Концентрация действующего вещества (мг): 400Форма выпускаТаблетки покрытые оболочкойФармакологический эффектПротивовоспалительный препарат с преимущественной локализацией действия в кишечнике. Противовоспалительное действие обусловлено ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает противомикробным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстом кишечнике).ФармакокинетикаВсасываниеПосле приема внутрь месалазин начинает высвобождаться через 110-170 мин, через 165-225 мин таблетки полностью растворяются. Благодаря наличию специальной оболочки, месалазин высвобождается в основном в толстом отделе кишечника (60-79%). В тощей кишке высвобождается 15-30% действующего вещества, при этом в системное кровообращение поступает лишь около 10%. Концентрация в плазме низкая.РаспределениеСвязывание месалазина с белками плазмы - 43%, N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты - 73-83%. Препарат и его метаболит выделяются с грудным молоком.МетаболизмВ организме (кишечник, печень) месалазин метаболизируется, с образованием N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты.ВыведениеT1/2 - 0.5-2 ч в зависимости от принятой дозы, метаболита - 5-10 ч. Выводится почками (50%) и через кишечник (40%).Фармакокинетика в особых клинических случаяхКумулирует при хронической почечной недостаточности.ПоказанияНЯК (профилактика и лечение обострений);болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).ПротивопоказанияГиперчувствительность к салицилатам и другим компонентам препарата, заболевания крови, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, геморрагический диатез, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, детский возраст.С осторожностью - печеночная и/или почечная недостаточность.Применение при беременности и кормлении грудьюВ настоящее время нет адекватных клинических данных о безопасности применения Месакола при беременности. Применение при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.Способ применения и дозыДетям месалазин назначают в виде суспензии, свечей или микроклизм.Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, особенно при применении высоких доз препарата (однако диарея не всегда является следствием побочного действия препарата, а может быть проявлением основного заболевания); снижение аппетита, боли в животе, сухость во рту, стоматит; повышение активности «печеночных» трансаминаз в плазме, гепатит, панкреатит.Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка. Имеются отдельные сообщения о развитии перикардита, нарушений проводимости сердца.Со стороны центральной нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полинейропатия, тремор, судороги, бессонница, депрессия, галлюцинации.Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия, нефротический синдром, олигоспермия. Описаны отдельные случаи возникновения импотенции.Co стороны системы кроветворения: эозинофилия, анемия (гемолитическая, мегабластическия, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема, дерматозы, бронхоспазм.Прочие: слабость, паротит, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.ПередозировкаСимптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.Лечение: промывание желудка, назначение слабительного, проведение симптоматической терапии.Взаимодействие с другими препаратамиУсиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата.Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина.Усиливает действие антикоагулянтов, увеличивает эффективность урикозурических препаратов (блокаторов канальцевой секреции).Замедляет абсорбцию цианокобаламина.Особые указанияСледует иметь в виду, что диарея, которая может возникать на фоне лечения, не всегда является следствием побочного действия препарата, а может быть проявлением основного заболевания.Целесообразно регулярное проведение общего анализа крови (перед началом, во время, а также после лечения) и мочи (контроль выделительной функции почек).У пациентов, являющихся медленными ацетиляторами, имеется повышенный риск развития побочных эффектов.Во время применения препарата возможно окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принять в любое время или вместе со следующей дозой. Если пропущено несколько доз, то, не прекращая лечения, следует обратиться к врачу.При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости Месакол необходимо отменить.Поскольку при низких значениях pH не происходит высвобождения активного вещества из таблетки, Месакол не следует назначать одновременно с препаратами, снижающими pH.Условия храненияВ сухом местеИсточники 1. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX); 2. Государственный реестр лекарственных средств; 3. Официальная инструкция от производителя. Фармакологический эффектПротивовоспалительный препарат с преимущественной локализацией действия в кишечнике. Противовоспалительное действие обусловлено ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает противомикробным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстом кишечнике).ФармакокинетикаВсасываниеПосле приема внутрь месалазин начинает высвобождаться через 110-170 мин, через 165-225 мин таблетки полностью растворяются. Благодаря наличию специальной оболочки, месалазин высвобождается в основном в толстом отделе кишечника (60-79%). В тощей кишке высвобождается 15-30% действующего вещества, при этом в системное кровообращение поступает лишь около 10%. Концентрация в плазме низкая.РаспределениеСвязывание месалазина с белками плазмы - 43%, N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты - 73-83%. Препарат и его метаболит выделяются с грудным молоком.МетаболизмВ организме (кишечник, печень) месалазин метаболизируется, с образованием N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты.ВыведениеT1/2 - 0.5-2 ч в зависимости от принятой дозы, метаболита - 5-10 ч. Выводится почками (50%) и через кишечник (40%).Фармакокинетика в особых клинических случаяхКумулирует при хронической почечной недостаточности.ПоказанияНЯК (профилактика и лечение обострений);болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).ПротивопоказанияГиперчувствительность к салицилатам и другим компонентам препарата, заболевания крови, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, геморрагический диатез, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, детский возраст.С осторожностью - печеночная и/или почечная недостаточность.Применение при беременности и кормлении грудьюВ настоящее время нет адекватных клинических данных о безопасности применения Месакола при беременности. Применение при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.Способ применения и дозыДетям месалазин назначают в виде суспензии, свечей или микроклизм.Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, особенно при применении высоких доз препарата (однако диарея не всегда является следствием побочного действия препарата, а может быть проявлением основного заболевания); снижение аппетита, боли в животе, сухость во рту, стоматит; повышение активности «печеночных» трансаминаз в плазме, гепатит, панкреатит.Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка. Имеются отдельные сообщения о развитии перикардита, нарушений проводимости сердца.Со стороны центральной нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полинейропатия, тремор, судороги, бессонница, депрессия, галлюцинации.Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия, нефротический синдром, олигоспермия. Описаны отдельные случаи возникновения импотенции.Co стороны системы кроветворения: эозинофилия, анемия (гемолитическая, мегабластическия, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема, дерматозы, бронхоспазм.Прочие: слабость, паротит, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.ПередозировкаСимптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.Лечение: промывание желудка, назначение слабительного, проведение симптоматической терапии.Взаимодействие с другими препаратамиУсиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата.Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина.Усиливает действие антикоагулянтов, увеличивает эффективность урикозурических препаратов (блокаторов канальцевой секреции).Замедляет абсорбцию цианокобаламина.Особые указанияСледует иметь в виду, что диарея, которая может возникать на фоне лечения, не всегда является следствием побочного действия препарата, а может быть проявлением основного заболевания.Целесообразно регулярное проведение общего анализа крови (перед началом, во время, а также после лечения) и мочи (контроль выделительной функции почек).У пациентов, являющихся медленными ацетиляторами, имеется повышенный риск развития побочных эффектов.Во время применения препарата возможно окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принять в любое время или вместе со следующей дозой. Если пропущено несколько доз, то, не прекращая лечения, следует обратиться к врачу.При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости Месакол необходимо отменить.Поскольку при низких значениях pH не происходит высвобождения активного вещества из таблетки, Месакол не следует назначать одновременно с препаратами, снижающими pH.Условия храненияВ сухом месте Источники 1. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX); 2. Государственный реестр лекарственных средств; 3. Официальная инструкция от производителя.