ОЛАНЗАПИН КАНОН табл. п/о плен. 5 мг №28

Состав 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Дозировка 5 мг активное вещество вспомогательные вещества состав пленочной оболочки: Дозировка 10 мг активное вещество вспомогательные вещества состав пленочной оболочки: Лекарственная форма таблетки, покрытые пленочной оболочкой Описание Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе желтого цвета. Фармакодинамика 2А/С 3 6 1 2 3 4 5 1 - 5 1 in vitro in vivo 2 2 Оланзапин обеспечивает статистически достоверную редукцию как продуктивных (бред, галлюцинации и др.), так и негативных расстройств. Фармакокинетика Всасывание и биодоступность mах Распределение Метаболизм Выведение 1/2 Фармакокинетические показатели оланзапина варьируют в зависимости от курения, пола и возраста (см. таблицу ниже). Характеристики пациентов 1/2 Клиренс в плазме (л/ч) Некурящие 3,6 18,6 Курящие 30,4 27,7 Женщины 36,7 18,9 Мужчины 32,3 27,3 Пожилые (65 лет и старше) 51,8 17,5 Моложе 65 лет 33,8 18,2 1/2 Фармакокинетика у различных групп пациентов Пол Возраст Этническая принадлежность Почечная недостаточность: 1/2 Показания к применению Шизофрения у взрослых Оланзапин Канон показан для лечения обострений, поддерживающей и длительной противорецидивной терапии пациентов с шизофренией. Биполярное аффективное расстройство у взрослых Препарат Оланзапин Канон в виде монотерапии или в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислоты показан для лечения острых маниакальных или смешанных эпизодов при биполярном аффективном расстройстве с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз. Препарат Оланзапин Канон показан для предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством, у которых оланзапин был эффективен при лечении маниакальной фазы. В комбинации с флуоксетином препарат Оланзанин Канон показан для лечения депрессивных состояний, связанных с биполярным расстройством. Терапевтически резистентная депрессия В комбинации с флуоксетином препарат Оланзапин Канон показан для лечения терапевтически резистентной депрессии у взрослых пациентов (большие депрессивные эпизоды при наличии в анамнезе неэффективного применения двух антидепрессантов по дозе и продолжительности курса терапии, адекватных данному эпизоду). Противопоказания Частые симптомы Другие клинически значимые последствия: делирий, судороги, злокачественный нейролептический синдром, угнетение дыхания, аспирация, артериальная гипертензия или гипотензия, аритмии сердца (<,2% случаев передозировки), остановка сердца и дыхания. Минимальная доза при острой передозировке с летальным исходом по данным исследований - 450 мг, максимальная доза при передозировке с благоприятным исходом (выживание) - 2000 мг. Лечение Применение при беременности и кормлении грудью Беременность Грудное вскармливание Побочные действия Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто - 10 %, часто - <, 10 % и 1 %, нечасто - <, 1% и 0,1 %, редко - <, 0,1 % и 0,01 %, очень редко - <, 0,01 % включая отдельные сообщения Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Нарушения со стороны иммунной системы Нарушения со стороны обмена веществ 9 Нарушения со стороны обмена веществ и питания Нарушения со стороны нервной системы: Нарушения со стороны сердца: Нарушения со стороны сосудов Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Нарушения со стороны колеи и подкожных тканей - Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: повышение мочевой кислоты. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Общие расстройства и нарушения в месте введения Лабораторные и инструментальные данные: Нежелательные эффекты в особых терапевтических группах Очень частым (10%) нежелательным эффектом при применении оланзапина у пациентов с психозом на фоне деменции является нарушение походки и падения. Частыми (<, 10% и 1%) нежелательными эффектами при применении оланзапина у пожилых пациентов с психозом на фоне деменции являются недержание мочи и пневмония. У пациентов с психозом, индуцированным приемом препарата агониста дофаминовых рецепторов при болезни Паркинсона, очень часто отмечается усиление симптомов паркинсонизма. Также в этой группе пациентов очень часто наблюдаются галлюцинации. У пациентов с биполярной манией, получающих оланзапин в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислоты, очень частыми нежелательными эффектами являются увеличение веса, сухость во рту, повышение аппетита, тремор, и частыми - расстройство речи. Данные о побочном действии препарата по результатам клинических исследований В ходе клинических исследований, случаи паркинсонизма и дистонии у пациентов, принимающих оланзапин, были более частыми, но различие с группой плацебо не было статистически значимым. У пациентов, принимавших оланзапин, случаи развития паркинсонизма, акатизии, дистонии наблюдались реже, чем у пациентов, получавших титрованные дозы галоперидола. Ввиду отсутствия подобной информации о наличии у пациентов в анамнезе острых и поздних дискинезий, в настоящее время невозможно сделать вывод о том, что оланзапин в меньшей степени вызывает развитие поздних дискинезий или других поздних экстрапирамидальных синдромов. В клинических исследованиях, продолжительностью до 12 недель, концентрация пролактина в плазме превышала верхнюю границу нормы у приблизительно 30% пациентов с нормальными исходными показателями пролактина. У большинства таких пациентов увеличение концентрации пролактина было умеренным, и менее чем в 2 раза превышало верхнюю границу нормы. У пациентов, принимавших оланзапин, нарушения со стороны половых органов и молочной железы, возможно связанные с приемом оланзапина (аменорея, увеличение молочных желез, галакторея у женщин, гинекомастия и увеличение молочных желез у мужчин) встречались нечасто. Сексуальная дисфункция, возможно связанная с приемом оланзапина (эректильная дисфункция у мужчин, снижение либидо у мужчин и женщин), наблюдались часто. Взаимодействие Метаболизм оланзапина может изменяться под действием ингибиторов или индукторов изоферментов цитохрома Р450, проявляющих специфическую активность в отношении изофермента CYP1A2. Клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и у пациентов, принимающих карбамазепин (в связи с увеличением активности изофермента CYP1A2). Известные потенциальные ингибиторы изофермента CYP1A2 могут снижать клиренс оланзапина. Оланзапин не является потенциальным ингибитором активности изофермента CYP1A2, поэтому при приеме оланзапина фармакокинетика лекарственных средств, таких как теофиллин, в основном метаболизируемых при участии изофермента CYP1A2, не изменяется. В клинических исследованиях показано, что однократное введение дозы оланзапина на фоне терапии следующими препаратами не сопровождается подавлением метаболизма следующих лекарственных средств: имипрамином или его метаболитом дезипрамином (CYP2D6, CYP3A, CYP1A2), варфарином (CYP2C19), теофиллином (CYP1A2) или диазепамом (CYP3A4, CYP2C19). Не выявлено признаков лекарственного взаимодействия при применении оланзапина в сочетании с препаратами лития или бипериденом. На фоне устойчивой концентрации оланзапина изменения фармакокинетики этанола не отмечается. Однако прием этанола вместе с оланзапином может сопровождаться усилением фармакологических эффектов оланзапина, например, седативного действия. Однократная доза алюминий- или магний-содержащего антацида или циметидина не нарушают биодоступность оланзапина при приеме внутрь. Одновременное применение активированного угля снижает биодоступность оланзапина при приеме внутрь до 50-60%. Флуоксетин (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) вызывает увеличение максимальной концентрации оланзапина в среднем на 16% и снижение клиренса оланзапина в среднем на 16%. Степень влияния этого фактора значительно уступает выраженности индивидуальных различий в указанных показателях, поэтому обычно не рекомендуется изменять дозу оланзапина при его назначении в комбинации с флуоксетином. mах in vitro in vitro Как и при применении других антипсихотических препаратов, при применении оланзапина следует соблюдать осторожность при одновременном применении с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QTc, а также влияющими на центральную нервную систему. Способ применения и дозы Внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендуемая терапевтическая доза препарата Оланзапин Канон составляет от 5 мг до 20 мг в сутки. Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента. Шизофрения у взрослых Рекомендуемая начальная доза препарата Оланзапин Канон составляет 10 мг один раз в сутки. Острая мания при биполярном расстройстве у взрослых Рекомендуемая начальная доза препарата Оланзапин Канон составляет 15 мг один раз в сутки в качестве монотерапии или 10 мг один раз в сутки в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислоты. Поддерживающая терапия при биполярном расстройстве у взрослых Рекомендуемая начальная доза препарата Оланзапин Канон составляет 10 мг один раз в сутки. Пациентам, получавшим Оланзапин Канон для лечения острой мании, рекомендуется продолжать поддерживающую терапию в той же дозе. Депрессия в рамках биполярного расстройства у взрослых Оланзапин Канон в комбинации с флуоксетином следует назначать 1 раз в день, вечером. Начальная доза составляет 5 мг оланзапина и 20 мг флуоксетина. Антидепрессивная активность подтверждена при применении оланзапина в дозе 6-12 мг (средняя суточная доза - 7,4 мг) и флуокситина в дозе 25-30 мг (средняя суточная доза - 39,3 мг). При необходимости допускается изменение дозировок как оланзапина, так и флуоксетина. Терапевтическая резистентная депрессия Препарат Оланзапин Канон следует назначать в комбинации с флуоксетином 1 раз в день, вечером. Начальная доза составляет 5 мг оланзапина и 20 мг флуоксетина. При необходимости допускается изменение дозировок как оланзапина, так и флуоксетина. Особые группы пациентов У пожилых пациентов снижение начальной дозы (до 5 мг в сутки) обычно не рекомендуется, но возможно у пациентов старше 65 лет при наличии факторов риска (см. раздел Особые указания). Пациентам с заболеваниями печени и/или почек рекомендовано уменьшение начальной дозы до 5 мг/сут. При умеренной печеночной недостаточности (цирроз печени, класс А и В по классификации Чайлд-Пью печеночно-клеточной недостаточности у пациентов с циррозом печени) начальная доза составляет 5 мг/сут, возможно дальнейшее увеличение дозы с осторожностью. Женщинам не требуется изменения в дозировке по сравнению с мужчинами. Передозировка Частые симптомы Другие клинически значимые последствия: делирий, судороги, злокачественный нейролептический синдром, угнетение дыхания, аспирация, артериальная гипертензия или гипотензия, аритмии сердца (<,2% случаев передозировки), остановка сердца и дыхания. Минимальная доза при острой передозировке с летальным исходом по данным исследований - 450 мг, максимальная доза при передозировке с благоприятным исходом (выживание) - 2000 мг. Лечение Особые указания Клиническое улучшение может занимать несколько дней и требует наблюдения за пациентом. Злокачественный нейролептический синдром Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) (потенциально летальный симптомокомплекс) может развиваться при лечении любыми нейролептиками, включая препарат Оланзапин Канон, однако к настоящему времени нет данных, подтверждающих достоверную связь приема оланзапина с развитием данного состояния. Клинические проявления злокачественного нейролептического синдрома включают значительное повышение температуры тела, ригидность мускулатуры, изменение психического статуса и вегетативные нарушения (нестабильный пульс или артериальное давление, тахикардия, сердечные аритмии, повышенное потоотделение). Дополнительные признаки могут включать увеличение уровня креатинфосфокиназы, миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. Клинические проявления злокачественного нейролептического синдрома или значительное повышение температуры тела без других симптомов злокачественного нейролептического синдрома требуют отмены всех нейролептиков, включая препарат Оланзапин Канон. Поздняя дискинезия Лечение оланзапином реже сопровождается развитием дискинезии, требующей медикаментозной коррекции, чем при применении галоперидола. Однако следует учитывать риск поздней дискинезии при длительной терапии нейролептиками. При развитии признаков поздней дискинезии рекомендуется снижение дозы или отмена препарата Оланзапин Канон. Следует учитывать, что при переводе на препарат Оланзапин Канон симптомы поздней дискинезии могут развиваться вследствие одномоментной отмены предшествующей терапии. Симптомы поздней дискинезии могут нарастать или манифестировать после отмены препарата. Болезнь Паркинсона Эффективность при применении при болезни Паркинсона не превышает плацебо (в целях купирования ятрогенных психозов). Не рекомендуется применение препарата Оланзапин Канон при лечении психозов, индуцированных приемом агонистов дофаминовых рецепторов при болезни Паркинсона, у таких пациентов отмечается усиление симптомов паркинсонизма и галлюцинации. Опыт применения у пациентов пожилого возраста с психозом на фоне деменции Цереброваскулярные нежелательные явления (например, инсульт, транзиторная ишемическая атака), включая летальные исходы, отмечаются у пожилых пациентов с психозом на фоне деменции. В плацебо-контролированных исследованиях отмечались более высокая частота цереброваскулярных нежелательных явлений у пациентов в группе оланзапина, по сравнению с группой плацебо. Данные пациенты имели предшествующие факторы риска (цереброваскулярные нарушения (в анамнезе), транзиторная ишемическая атака, артериальная гипертензия, курение), а также сопутствующие заболевания и/или прием лекарственных препаратов, по времени связанные с цереброваскулярными нарушениями. Эффективность оланзапина у пожилых пациентов с психозом на фоне деменции не установлена. Основными факторами риска повышенной смертности для данной группы пациентов при лечении оланзапином являются возраст 80 лет, седация, сочетанное применение с бензодиазепинами или наличие патологии легких (например, пневмония с аспирацией или без нее). Не существует достаточных данных, чтобы установить различия в частоте возникновения цереброваскулярных нарушений и/или смертности (по сравнению с плацебо), и в факторах риска у этой группы пациентов при приеме оланзапина внутрь и при внутримышечных инъекциях. Препарат Оланзапин Канон не рекомендован для терапии пациентов с психозом на фоне деменции. Развитие риска внезапной смерти Опыт клинического применения любых нейролептиков, включая оланзапин, выявил сходное, зависящее от дозы, двукратное увеличение риска возникновения смерти вследствие острой сердечной недостаточности по сравнению со случаями смерти вследствие острой сердечной недостаточности у пациентов, не принимающих нейролептики. Продолжительность интервала QТ Нечасто отмечалось клинически значимое увеличение интервала QT у пациентов, получавших оланзапин, на фоне отсутствия значимых различий с плацебо по частоте возникновения нежелательных явлений со стороны сердца. Однако, также как и при применении других антипсихотических средств рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата Оланзапин Канон в сочетании с препаратами, способными удлинять интервал QT, особенно у пациентов пожилого возраста, с врожденным удлинением интервала QT, с застойной сердечной недостаточностью, гипертрофией миокарда, гипокалиемией и гипомагниемией. Постуральная гипотензия Постуральная гипотензия нечасто наблюдается у пациентов пожилого возраста. Также как при использовании других нейролептиков, в случае назначения препарата Оланзапин Канон пациентам старше 65 лет рекомендуется осуществлять контроль артериального давления. Тромбоэмболия Крайне редко наблюдается развитие венозной тромбоэмболии на фоне терапии оланзапином. Наличие причинно-следственной связи между приемом оланзапина и венозной тромбоэмболии не установлено. Однако учитывая, что у пациентов с шизофренией часто имеются приобретенные факторы риска венозной тромбоэмболии, требуется проводить совокупную оценку всех возможных факторов риска развития данного осложнения, в том числе, иммобилизации пациентов, и принимать необходимые меры по профилактике. Нарушения функции печени В отдельных случаях прием оланзапина, как правило, на ранних этапах терапии сопровождается транзиторным, асимптоматическим повышением показателей печеночных трансаминаз (ACT и АЛТ) в сыворотке крови. Отмечены редкие случаи гепатита. В очень редких случаях отмечался печеночный холестаз и иные смешанные повреждения печени. Особая предосторожность необходима при увеличении показателей ACT и/или АЛТ в сыворотке крови у пациентов с недостаточностью функции печени, с ограниченным функциональным резервом печени или у пациентов, получающих лечение потенциально гепатотоксическими препаратами. В случае увеличения показателей ACT и/или АЛТ во время лечения оланзапином, требуется тщательное наблюдение за пациентом и, при необходимости, снижение дозы препарата Оланзапин Канон. При выявлении гепатита, в том числе гепатоклеточного, холестатического или смешанного, препарат Оланзапин Канон следует отменить. Гипергликемия и сахарный диабет Отмечается более высокая распространенность сахарного диабета у пациентов с шизофренией. Как и при приеме некоторых других антипсихотических препаратов очень редко отмечались случаи гипергликемии, сахарного диабета, обострения ранее существовавшего сахарного диабета, кетоацидоза и диабетической комы. Не установлена причинно-следственная связь между антипсихотическими препаратами и этими состояниями. Рекомендуется тщательный клинический мониторинг пациентов с сахарным диабетом и пациентов с факторами риска развития сахарного диабета. Для всех групп пациентов, не зависимо от индекса массы тела, наблюдалось клинически значимое увеличение массы тела. Увеличение на 7% и более от среднего значения после проведения короткого курса лечения (средняя продолжительность - 47 дней) наблюдалось очень часто (22,2%), увеличение на 15% и более было частым (4,2%) и увеличение на 25% и более было нечастым (0,8%). У пациентов, получающих более длительное лечение (не менее 48 недель) повышение на 7%, 15% и 25% было очень частым (64,4%, 31,7%, 12,3% соответственно). Изменения липидного профиля У пациентов, получавших оланзапин, наблюдаются нежелательные изменения липидного спектра. Рекомендуется контроль липидного профиля и клиническое наблюдение. Эпилептические припадки Препарат Оланзапин Канон следует применять с осторожностью у пациентов с эпилептическими припадками в анамнезе или подверженных воздействию факторов, снижающих порог судорожной готовности. У таких пациентов при лечении оланзапином судорожные припадки наблюдаются редко. Гематологические изменения Как и в случае применения других нейролептиков, следует проявлять осторожность при терапии оланзапином пациентов с пониженным количеством лейкоцитов и/или нейтрофилов в периферической крови, обусловленным различными причинами, с признаками угнетения или токсического нарушения функции костного мозга под воздействием лекарственных средств в анамнезе, с угнетением функции костного мозга, обусловленного сопутствующим заболеванием, радиотерапией или химиотерапией в анамнезе, с гиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием. В клинических исследованиях применение оланзапина у пациентов с клозапинзависимой нейтропенией или агранулоцитозом в анамнезе не сопровождалось рецидивами указанных расстройств. О развитии нейтропении сообщалось, главным образом, при сочетанной терапии оланзапином и вальпроевой кислотой. Антихолинергическая активность Терапия оланзапином редко сопровождается антихолинергическими побочными эффектами. Однако клинический опыт применения оланзапина у пациентов с сопутствующими заболеваниями ограничен, поэтому рекомендуется проявлять осторожность при назначении препарата Оланзапин Канон пациентам с клинически значимой гипертрофией предстательной железы, паралитической непроходимостью кишечника и подобными состояниями. Дофаминергический антагонизм in vitro Общая активность в отношении ЦНС С учетом основного действия оланзапина на ЦНС, следует соблюдать осторожность при использовании оланзапина в сочетании с другими лекарственными препаратами центрального действия и алкоголем. Суицид Риск совершения суицидальной попытки пациентами с шизофренией и биполярным расстройством первого типа обусловлен самими указанными заболеваниями. В связи с этим на фоне проведения фармакотерапии требуется тщательное наблюдение за теми пациентами, у которых риск суицида особенно высок. При назначении препарата Оланзапин Канон следует стремиться к минимизации количества таблеток, принимаемых пациентом, с тем, чтобы уменьшить риск передозировки. Отмена терапии В случае резкой отмены оланзапина редко (0,01-0,1%) развивается потливость, бессонница, тремор, тошнота и рвота. При отмене препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Дети и подростки до 18 лет Оланзапин не рекомендуется к применению у детей и подростков до 18 лет, в связи с отсутствием достаточных данных по эффективности и безопасности. В краткосрочных исследованиях, которые проводились у подростков 13-17 лет, было отмечено более значительное увеличение массы тела и изменение концентрации липидов и пролактина. чем в аналогичных исследованиях у взрослых. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Пациентам, принимающим препарат Оланзапин Канон, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе, требующей быстроты психомоторных реакций, поскольку оланзапин может вызывать сонливость, головокружение. Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг и 10 мг. Условия отпуска из аптек По рецепту Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности Производитель и организация, принимающие претензии потребителей